Tulosin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tulosin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. So zhoršenou funkciou obličiek
10. Za porušenie funkcie pečene
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tulosin

ATX kód: G04CA02

Účinná látka: tamsulozín (tamsulozín)

Výrobca: EGIS CJSC Pharmaceutical Plant (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Maďarsko)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Tulosín je liek používaný na poruchy močenia spôsobené benígnou hyperpláziou prostaty (BPH).

Uvoľnenie formy a zloženia

Prípravok sa vyrába vo forme kapsúl s modifikovaným uvoľňovaním: tvrdá želatínová, samozatváracia, priehľadná časť tela a nepriehľadný zelený uzáver; obsah kapsúl sú biele pelety bez zápachu alebo takmer bez zápachu (10 kapsúl v blistri, 1 alebo 3 blistre v kartónovej škatuli a návod na použitie Tulosinu).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: tamsulozíniumchlorid - 0,4 mg (zodpovedá tamsulozínu v množstve 0,367 mg);
ďalšie zložky: mikrokryštalická celulóza, stearát vápenatý, kopolymér etylakrylátu a kyseliny metakrylovej (1 ÷ 1) (vo forme 30% vodného disperzného roztoku);
obal pelety: trietylcitrát, mastenec, kopolymér etylakrylátu a kyseliny metakrylovej (1 ÷ 1) (vo forme 30% vodného disperzného roztoku), tween 80 (polysorbát 80);
obal kapsuly: indigokarmín, želatína, chinolínová žltá; navyše pre viečko - oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tamsulozín je α ₁ adrenergné blokátory, ktoré sa kompetitívne a selektívne blokuje postsynaptické alfa _1A- adrenergné receptory lokalizované v hladkých svalov hrdla močového mechúra, prostaty, prostatickej uretry, a tiež α _1D-adrenergické receptory, ktoré sa nachádzajú hlavne v tele močového mechúra. Vďaka pôsobeniu účinnej látky klesá tonus hladkých svalov prostaty, hrdla močového mechúra a prostatickej časti močovej trubice a zlepšuje sa funkcia detruzora. V dôsledku týchto účinkov poskytuje Tulosin úľavu od príznakov podráždenia a obštrukcie spôsobených BPH. Terapeutický účinok lieku sa zaznamenáva spravidla 14 dní po začiatku liečby, avšak u niektorých pacientov možno po užití prvej dávky pozorovať zníženie závažnosti symptómov.

Účinnosť tamsulozínu proti _α1A -adrenergným receptorom je 20-krát vyššia ako jeho účinok na _α1B -adrenergné receptory nachádzajúce sa v hladkých svaloch cievnych stien. Vďaka takejto vysokej selektivite nevedie účinná látka k žiadnemu klinicky významnému zníženiu systémového krvného tlaku (TK) u pacientov s arteriálnou hypertenziou, ako aj u pacientov s normálnym počiatočným krvným tlakom.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa tamsulozín rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (GIT). Účinná látka má takmer úplnú biologickú dostupnosť (asi 100%), jej maximálna koncentrácia (C _max) v plazme sa pozoruje 6 hodín po jednorazovej perorálnej dávke. Absorpcia klesá ihneď po jedle. Rovnomernosť absorpcie tamsulozínu sa zvyšuje, ak sa Tulosin užíva každý deň v rovnakom čase po jedle. Po 5 dňoch podávania samozrejme (v rovnovážnom stave) sú hodnoty _Cmax účinnej látky v krvnej plazme o 60–70% vyššie ako hodnoty po podaní jednej dávky.

Spojenie s plazmatickými proteínmi dosahuje 99%, distribučný objem (Vd) je približne 0,2 l / kg.

Tamsulosín podlieha účinku prvého prechodu v extrémne malom rozsahu a pomaly sa odbúrava v pečeni, pričom vytvára farmakologicky aktívne metabolity, ktoré si zachovávajú vysokú selektivitu pre _α1A -adrenergné receptory. Žiadny z metabolitov nie je účinnejší ako pôvodná látka. V krvi sa účinná látka určuje prevažne nezmenená. Nie je potrebné upravovať dávku na pozadí zlyhania pečene.

Tamsulosín, rovnako ako jeho metabolity, sa vylučuje hlavne obličkami, v priemere 9% dávky sa vylučuje nezmenené. Po jednej dávke je polčas (T _1/2) 10 hodín, viacnásobný - 13 hodín, konečný T _1/2 - 22 hodín.

Pacienti s poškodenou funkciou obličiek nemusia upravovať dávku lieku.

Indikácie pre použitie

Tulosín sa odporúča na liečbu funkčných príznakov adenómu prostaty.

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný, aby sa užíval so zvýšenou precitlivenosťou na ktorúkoľvek z jeho zložiek.

S opatrnosťou sú tulosínové kapsuly predpísané pre nasledujúce choroby:

arteriálna hypotenzia (vrátane ortostatickej);
závažné zlyhanie pečene;
chronické zlyhanie obličiek (CRF), s klírensom kreatinínu (CC) pod 10 ml / min.

Tulosin, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tulosínové kapsuly sa užívajú perorálne a zapíjajú sa veľkým množstvom vody. Pred použitím by sa nemali otvárať, drviť alebo žuvať.

Odporúčané dávkovanie: 1 kapsula (0,4 mg) denne, po prvom jedle.

Vedľajšie účinky

najčastejšie poruchy (1–10%): ospalosť / nespavosť, závraty;
zriedkavé účinky (0,1–1%): rinitída, znížená zraková ostrosť, bolesť hlavy, vracanie, nevoľnosť, hnačka / zápcha, asténia, bolesti chrbta, retrográdna ejakulácia, znížené libido;
extrémne zriedkavé poruchy (0,01 - 0,1%): reakcie z precitlivenosti (žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie, angioedém), zvýšená srdcová frekvencia, tachykardia, ortostatická hypotenzia, mdloby, bolesť na hrudníku.

Predávkovanie

Neboli hlásené žiadne prípady akútneho predávkovania Tulosinom. Medzi príznaky predávkovania tamsulozínom môže patriť akútna arteriálna hypotenzia.

Na zmiernenie tohto stavu by mal pacient zaujať vodorovnú polohu, aby normalizoval srdcovú frekvenciu a obnovil normálny krvný tlak. Aby sa zabránilo ďalšej absorpcii tamsulozínu, môže sa užiť výplach žalúdka, osmotické preháňadlo alebo aktívne uhlie.

V prípade potreby je pacientovi predpísaná kardiotropná terapia. Okrem toho sa vyžaduje kontrola obličiek a všeobecná podporná starostlivosť. Ak príznaky predávkovania nie je možné odstrániť, majú sa podať roztoky, ktoré zvyšujú objem cirkulujúcej krvi alebo vazokonstrikčné látky.

Kvôli vysokému stupňu väzby liečiva na plazmatické bielkoviny je dialýza neúčinná.

špeciálne pokyny

Tulosin, rovnako ako iné α ₁ -blokátory, sa odporúča používať opatrne u pacientov s predispozíciou k ortostatickej hypotenzie z dôvodu možného poklesu krvného tlaku, čo niekedy vedie k mdloby. Ak sa objavia prvé príznaky ortostatickej hypotenzie, napríklad slabosť alebo závrat, pacient by mal sedieť alebo ležať, kým sa príznaky nezmiernia.

Pred vymenovaním Tulosinu by mal pacient podstúpiť lekárske vyšetrenie, aby sa vylúčila prítomnosť ďalších sprievodných ochorení, ktoré môžu spôsobiť rovnaké príznaky ako BPH. Pred začiatkom kurzu a pravidelne počas jeho realizácie by sa malo vykonať digitálne rektálne vyšetrenie a v prípade potreby test na prostatický špecifický antigén (PSA).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti, ktorí riadia vozidlá a iné zložité mechanizmy, majú byť pri užívaní Tulosinu opatrní.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek (CC menej ako 10 ml / min) sa liečba tamsulozínom vykonáva opatrne, pretože jeho bezpečnosť u tejto skupiny pacientov nebola študovaná.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade závažného poškodenia funkcie pečene sa má Tulosin brať opatrne.

Liekové interakcie

cimetidín: zvyšuje sa plazmatická koncentrácia tamsulozínu v krvi, avšak úprava jeho dávky nie je potrebná;
ďalšie α ₁ -adrenergické blokátory alebo iné lieky znižujúce krvný tlak: je možné významné zvýšenie hypotenzného účinku;
furosemid: hladina tamsulozínu v krvnej plazme klesá, dávkovanie nie je potrebné meniť;
nepriame antikoagulanciá, diklofenak: rýchlosť vylučovania tamsulozínu sa v malom rozsahu zvyšuje;
amitriptylín, trichlórmetiazid, diazepam, glibenklamid, diklofenak, warfarín, simvastatín: plazmatická koncentrácia tamsulozínu sa nemení;
enalapril, atenolol, teofylín, nifedipín: nepozorovali sa žiadne interakcie s tamsulozínom;
diazepam, propranolol, trichlórmetiazid, chlórmadinón: koncentrácia týchto látok sa nemení.

Analógy

Analógy Tulozinu sú: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Tulosin

Podľa väčšiny recenzií je Tulosin účinným liekom používaným pri poruchách močenia spôsobených BPH. Pacienti zaznamenávajú výrazné zlepšenie pohody po liečbe, pomerne dobrú toleranciu a relatívne nízku cenu Tulosinu. Mnohí tiež poznamenávajú, že liek je vhodný na dlhodobé užívanie.

Medzi nevýhody lieku patrí vývoj vedľajších účinkov (najmä na začiatku liečby), ako je výrazný pokles krvného tlaku, ospalosť, bolesti hlavy a závraty.