Dolaren

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Dolaren: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Dolaren

ATX kód: M01AB55

Účinná látka: paracetamol (paracetamol) + diklofenak (diklofenak)

Výrobca: Nabros Pharma (India)

Popis a foto aktualizované: 27.08.2019

Dolaren je kombinovaný prostriedok na tlmenie bolesti.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: bikonvexné, okrúhle, dvojvrstvové, na jednej strane - od takmer bielej po bielu, na druhej strane - oranžová so striekajúcimi tmavo oranžovými a bielymi (10 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 1 alebo 10 blistre a návod na použitie Dolarenu).

Zloženie 1 tablety obsahuje účinné látky:

Paracetamol - 500 mg;
Sodná soľ diklofenaku - 50 mg.

Pomocné zložky: škrob, želatína, mastenec, metylparahydroxybenzoát sodný, magnéziumstearát, sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, propylparabén sodný, kroskarmelóza, oranžové žlté farbivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Dolaren je kombinovaný prípravok, ktorého pôsobenie je dané vlastnosťami aktívnych zložiek.

Paracetamol je nenarkotické analgetikum, ktoré blokuje COX-1 a -2 (cyklooxygenázu 1 a 2) hlavne v centrálnom nervovom systéme a ovplyvňuje centrá termoregulácie a bolesti. Bunkové peroxidázy v zapálených tkanivách neutralizujú účinok paracetamolu na COX, čo vysvetľuje takmer úplnú absenciu protizápalového účinku látky.

Diklofenak má analgetické, protizápalové, antipyretické a protidoštičkové účinky. Bez rozdielu inhibuje COX-1 a -2, znižuje množstvo prostaglandínov v zameraní zápalu, narúša metabolizmus kyseliny arachidónovej. Pri reumatických ochoreniach prispieva analgetický a protizápalový účinok diklofenaku k významnému zníženiu závažnosti bolesti, opuchov kĺbov, rannej stuhnutosti, čo vedie k zlepšeniu funkčného stavu kĺbu. U pacientov s traumou, ako aj v pooperačnom období pomáha diklofenak znižovať bolesť a zápalový edém.

Farmakokinetika

Vstrebávanie aktívnych zložiek Dolarenu je rýchle a úplné. Rýchlosť absorpcie diklofenaku je ovplyvnená jedlom, ktoré ho spomaľuje o 1–4 hodiny a pozoruje sa tiež pokles C _max (maximálna koncentrácia látky) o 40%.

Plazmatická koncentrácia účinných látok lineárne závisí od aplikovanej dávky, nehromadí sa.

Komunikácia s plazmatickými proteínmi: diklofenak - z 99% (väčšina sa viaže na albumín), paracetamol - 15%. Malé množstvo oboch zložiek Dolarenu prechádza do materského mlieka.

Diklofenak preniká do synoviálnej tekutiny, kde sa jeho maximálna koncentrácia stanoví o 2–4 hodiny neskôr ako v plazme. T _1/2 (polčas) zo synoviálnej tekutiny je v rozmedzí od 3 do 6 hodín (koncentrácia látky v synoviálnej tekutine 4–6 hodín po podaní lieku je vyššia ako v plazme a zostáva tak ďalších 12 hodín). Vzťah medzi koncentráciou látky v synoviálnej tekutine a jej klinickou účinnosťou nebol objasnený.

Až 50% diklofenaku podlieha presystémovej eliminácii počas prvého prechodu pečeňou. Metabolizmus sa uskutočňuje viacnásobnou alebo jedinou hydroxyláciou a konjugáciou s kyselinou glukurónovou. Tento proces zahŕňa enzýmový systém cytochrómu P450 CYP2C9. Metabolity majú menšiu farmakologickú aktivitu ako látka.

Systémový klírens diklofenaku - 350 ml / min, V _d (objem distribúcie) - 550 ml / kg, T _1/2 z plazmy - 2 hodiny; 65% dávky sa vylučuje obličkami ako metabolity, až 1% - ako nezmenená látka, zvyšok dávky sa vylučuje žlčou ako metabolity.

Pri závažnom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu do 10 ml / min) sa zvyšuje vylučovanie metabolitov žlčou, nezaznamenalo sa však žiadne zvýšenie ich koncentrácie v krvi.

Pri chronickej hepatitíde alebo kompenzovanej cirhóze pečene zostávajú farmakokinetické parametre diklofenaku nezmenené.

Proces metabolizmu paracetamolu sa vyskytuje hlavne v pečeni (90–95%): až 80% dávky vstupuje do konjugačných reakcií so síranmi a kyselinou glukurónovou za tvorby neaktívnych metabolitov; 17% dávky podlieha hydroxylácii, čo vedie k tvorbe 8 aktívnych metabolitov, ktoré sa potom konjugujú s glutatiónom, a potom sa tvoria neaktívne metabolity. Pri nedostatku glutatiónu môžu tieto metabolity viesť k blokovaniu enzýmových systémov hepatocytov a spôsobiť ich nekrózu.

Izoenzým CYP2E1 sa tiež podieľa na metabolizme paracetamolu. T _1/2 látky je v rozmedzí od 1 do 4 hodín. Vylučovanie sa vykonáva vo forme metabolitov (hlavne konjugátov) obličkami v nezmenenej podobe, vylučujú sa iba 3% látky. U starších pacientov klesá klírens paracetamolu a zvyšuje sa jeho T1 _{/ 2}.

Indikácie pre použitie

Neuralgia, lumboishalgia, myalgia, sprevádzané zápalom, posttraumatický bolestivý syndróm, migréna, algomenorea, proktitída, adnexitída; pooperačné bolesti hlavy a bolesti zubov;
Bolestivý syndróm pri reumatických ochoreniach, vrátane osteoartritídy, reumatoidnej artritídy (na krátkodobú liečbu);
Infekčné a zápalové ochorenia ucha, hrdla, nosa s ťažkým horúčkovitým a bolestivým syndrómom vrátane tonzilitídy, faryngitídy, zápalu stredného ucha (spolu s inými liekmi).

Kontraindikácie

Erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu (v akútnej fáze);
Krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
Zápalové ochorenie čriev v akútnej fáze;
Anamnéza údaje o atakoch bronchiálnej obštrukcie, rinitíde, žihľavke spojenej s užívaním kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidných protizápalových liekov (neúplný alebo úplný syndróm intolerancie kyseliny acetylsalicylovej - polypy nosovej sliznice, rinosinusitída, bronchiálna astma, žihľavka);
Aktívne ochorenie pečene, závažné zlyhanie pečene;
Poruchy krvotvorby a / alebo hemostázy (vrátane hemofílie);
Progresívne ochorenie obličiek, závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml za minútu);
Obdobie po transplantácii bypassu koronárnych artérií;
Tehotenstvo a dojčenie;
Detstvo;
Precitlivenosť na zložky Dolarenu (vrátane iných nesteroidných protizápalových liekov).

Tablety Dolaren sa majú brať opatrne pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch:

Srdcová ischémia;
Kongestívne srdcové zlyhanie;
Cerebrovaskulárne ochorenie;
Bronchiálna astma;
Anémia;
Hyperlipidémia / dyslipidémia;
Edematózny syndróm;
Arteriálna hypertenzia;
Benígna hyperbilirubinémia (vrátane Gilbertovho syndrómu);
Porucha funkcie obličiek alebo pečene;
Ochorenie periférnych artérií;
Alkoholizmus;
Erozívne a ulceratívne ochorenia gastrointestinálneho traktu bez exacerbácie;
Cukrovka;
Indukovaná porfýria;
Stav po rozsiahlych chirurgických zákrokoch;
Systémové ochorenia spojivového tkaniva;
Starší vek.

Dolaren, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Dolaren sa užívajú perorálne počas jedla alebo po jedle, bez žuvania a malého pitia vody.

Dospelým sa zvyčajne predpisuje 1 tableta 2-3 krát denne.

Trvanie liečby je až 7 dní.

Vedľajšie účinky

Počas liečby je možné vyvinúť poruchy na strane niektorých telesných systémov, ktoré sa prejavujú rôznymi frekvenciami (často - vo viac ako 1% prípadov, zriedka - v menej ako 1% prípadov):

Nervový systém: často - závraty, bolesti hlavy; zriedka - depresia, poruchy spánku, ospalosť, podráždenosť, aseptická meningitída (častejšie u pacientov so systémovým lupus erythematosus a inými systémovými ochoreniami spojivového tkaniva), celková slabosť, kŕče, nočné mory, dezorientácia, pocit strachu;
Gastrointestinálny trakt: často - pocit nadúvania, bolesti brucha, plynatosť, hnačky, zápcha, nevoľnosť, gastrointestinálne krvácanie, zvýšená hladina „pečeňových“enzýmov, peptický vred s možnými komplikáciami (perforácia, krvácanie); zriedkavo - zvracanie, meléna, žltačka, aftózna stomatitída, krv vo výkaloch, poškodenie pažeráka, cholecystopankreatitída, suché sliznice (vrátane úst), nekróza pečene, hepatitída (pravdepodobne fulminantný priebeh), cirhóza, hepatorenálny syndróm, pankreatitída, zmeny chuti do jedla kolitída;
Kardiovaskulárny systém: zriedka - extrasystol, zvýšený krvný tlak, kongestívne zlyhanie srdca, bolesť na hrudníku;
Dýchací systém: zriedka - bronchospazmus, kašeľ, pneumonitída, edém hrtana;
Imunitný systém a krvotvorné orgány: zriedka - trombocytopenická purpura, anémia (vrátane hemolytickej a aplastickej anémie), trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza, eozinofília, zhoršenie infekčných procesov (vrátane vývoja nekrotizujúcej fasciitídy);
Genitourinárny systém: často - zadržiavanie tekutín; zriedka - papilárna nekróza, nefrotický syndróm, oligúria, proteinúria, intersticiálna nefritída, hematúria, azotémia, akútne zlyhanie obličiek;
Koža: často - kožná vyrážka, svrbenie; zriedka - žihľavka, alopécia, ekzém, zvýšená fotocitlivosť, toxická dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu), presné krvácanie;
Zmyslové orgány: často - tinnitus; zriedka - diplopia, skotóm, rozmazané videnie, porucha chuti, nezvratná alebo reverzibilná strata sluchu;
Alergické reakcie: zriedka - anafylaktoidné reakcie, opuch jazyka a pier, anafylaktický šok (zvyčajne sa rýchlo rozvíja), alergická vaskulitída.

Predávkovanie

Závažnosť predávkovania Dolarenom je spôsobená hlavne paracetamolom, ktorý je súčasťou lieku.

Hlavné príznaky: počas prvých 24 hodín po podaní - zvracanie, nevoľnosť, anorexia, bledosť kože, bolesti brucha, metabolická acidóza, porucha metabolizmu glukózy. Príznaky poruchy funkcie pečene sa môžu objaviť 12–48 hodín po predávkovaní. V závažných prípadoch sa vyvíja zlyhanie pečene (s progresívnou encefalopatiou, kómou, smrťou je možné), akútne zlyhanie obličiek v kombinácii s tubulárnou nekrózou (vrátane absencie závažného poškodenia pečene), pankreatitída, arytmia. U dospelých sa hepatotoxický účinok paracetamolu prejaví po užití 10 g alebo viac.

Liečba zahŕňa použitie darcov skupiny SH a prekurzorov syntézy glutatiónu: 8-9 hodín po predávkovaní - metionín, o 12 hodín neskôr - acetylcysteín. Potreba ďalších terapeutických opatrení (ďalšie užívanie týchto liekov) je určená koncentráciou paracetamolu v krvi, ako aj časom, ktorý uplynul po užití.

špeciálne pokyny

Počas užívania Dolarenu je potrebné sledovať funkciu obličiek a pečene, vzorce periférnej krvi a výkaly na prítomnosť krvi.

Z dôvodu zvýšeného rizika nežiaducich reakcií sa súčasné podávanie Dolarenu s nesteroidnými protizápalovými liekmi neodporúča.

Ak sa použije Dolaren, môžu byť laboratórne parametre skreslené pri kvantitatívnom stanovení kyseliny močovej a glukózy v plazme.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacientom užívajúcim Dolaren sa odporúča, aby sa zdržali práce vyžadujúcej zvýšenú pozornosť a rýchle motorické a duševné reakcie, ako aj pitia alkoholu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Dolaren nie je predpísaný počas tehotenstva / laktácie.

Použitie v detstve

Dolar je kontraindikovaný u pediatrických pacientov.

S poškodenou funkciou obličiek

Závažné zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu do 30 ml / min), progresívne ochorenie obličiek: Dolaren je kontraindikovaný;
Zlyhanie obličiek: terapia sa má uskutočňovať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

Závažné zlyhanie pečene, aktívne ochorenie pečene: Dolaren je kontraindikovaný;
Zlyhanie pečene: terapia sa má uskutočňovať pod lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti by mali Dolaren používať opatrne.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní Dolarenu s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky (kvôli účinným látkam obsiahnutým v lieku: diklofenak a paracetamol):

Digoxín, lítiové prípravky: zvýšenie ich koncentrácie v plazme;
Antikoagulanciá, antiagregačné a trombolytické lieky (streptokináza, altepláza, urokináza): zvýšené riziko krvácania (častejšie gastrointestinálny trakt);
Diuretiká: zníženie ich účinku (pri použití draslík šetriacich diuretík - zvýšené riziko hyperkaliémie);
Antihypertenzíva a hypnotiká: znižovanie ich účinku;
Metotrexát: zvýšenie pravdepodobnosti zvýšenia jeho toxicity (v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v plazme);
Iné nesteroidné protizápalové lieky a glukokortikosteroidy: zvýšenie pravdepodobnosti vedľajších účinkov (krvácanie do gastrointestinálneho traktu);
Kyselina acetylsalicylová: zníženie koncentrácie diklofenaku v krvi;
Cyklosporín: zvýšenie pravdepodobnosti zvýšenia jeho nefrotoxicity (v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v plazme);
Cefoperazon, cefamandol, cefootstan, plikamycín a kyselina valproová: zvýšenie výskytu hypoprotrombinémie;
Hypoglykemické lieky: znižovanie ich účinku;
Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: zvýšené riziko krvácania z gastrointestinálneho traktu;
Prípravky zo zlata a cyklosporín: zvýšenie účinku diklofenaku na syntézu prostaglandínov v obličkách, čo vedie k zvýšeniu nefrotoxicity;
Lieky spôsobujúce fotosenzibilizáciu: zvýšenie senzibilizačného účinku diklofenaku na ultrafialové žiarenie;
Etanol, kolchicín, kortikotropín a prípravky z ľubovníka bodkovaného: zvýšené riziko krvácania do gastrointestinálneho traktu;
Chinolónové antibakteriálne lieky: zvýšené riziko záchvatov;
Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu: zvýšenie koncentrácie diklofenaku v plazme, čo zvyšuje jeho toxicitu a účinnosť;
Antikoagulačné lieky: zvýšenie ich účinku (pri užívaní vysokých dávok paracetamolu);
Urikozurické lieky: zníženie ich účinnosti;
Barbituráty (dlhodobé užívanie): znížená účinnosť paracetamolu;
Diflunisal: významné zvýšenie plazmatickej koncentrácie paracetamolu a riziko vzniku hepatotoxicity;
Induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni (etanol, fenytoín, barbituráty, rifampicín, tricyklické antidepresíva, fenylbutazón), hepatotoxické lieky: zvýšenie produkcie hydroxylovaných aktívnych metabolitov (možnosť vzniku závažnej intoxikácie aj pri miernom predávkovaní);
Etanol: zvýšené riziko poškodenia pečene a akútnej pankreatitídy;
Salicyláty: zvýšené riziko rakoviny močového mechúra alebo obličiek (pri dlhodobom užívaní vysokých dávok paracetamolu);
Inhibítory mikrozomálnej oxidácie (vrátane cimetidínu): znižovanie rizika hepatotoxických účinkov;
Myelotoxické lieky: zvýšené prejavy hematotoxicity paracetamolu.

Analógy

Analógom Dolarenu je Panoxen.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

O spoločnosti Dolaren

Recenzie o Dolarene sú väčšinou pozitívne. Pacienti poukazujú na jeho vysokú účinnosť, pričom si osobitne všimnú dlhodobý analgetický účinok. Liek nie je určený na dlhodobé užívanie, pretože v tomto prípade sa pozoruje vývoj vedľajších účinkov.