Sorafenib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Sorafenib: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Sorafenib

ATX kód: L01XE05

Účinná látka: sorafenib (Sorafenib)

Výrobca: Pharmasintez-Nord JSC (Rusko); Pharmasintez JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 03.01.2020

Sorafenib je cielené protirakovinové liečivo, inhibítor bunkovej proliferácie a angiogenézy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle, bikonvexné, žlté puzdro a jadro (v blistroch po 7 ks, v kartónovej škatuli 4 alebo 8 balení; v blistroch po 10 ks, v kartónovej škatuli 3 alebo 6 balení; v polymérnych plechovkách po 28, 30, 56, 60, 112, 120 alebo 240 ks, v kartónovej škatuli 1 plechovka a návod na použitie Sorafenibu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: monohydrát sorafenib-hemi-tozylátu - 245 mg, čo zodpovedá 200 mg sorafenibu;
pomocné zložky: sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, laurylsulfát sodný, hypromelóza E15, stearan horečnatý;
filmová vrstva: makrogol 4000, hypromelóza E15, oxid titaničitý, farbivo žltý oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sorafenib je cielené protinádorové liečivo, jeho klinická účinnosť pri potlačovaní rastu nádoru sa potvrdila pri liečbe diferencovaného karcinómu štítnej žľazy, hepatocelulárneho a renálneho karcinómu.

Účinná látka liečiva - sorafenib, ktorý je multikinázovým inhibítorom, pomáha in vitro znižovať množenie nádorových buniek.

Zistilo sa, že sorafenib inhibuje tak intracelulárne kinázy (c-CRAF, BRAF, mutantnú BRAF kinázu), ako aj kinázy umiestnené na povrchu buniek. Zoznam kináz bunkového povrchu zahrnuje VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, KIT, FLT-3, RET a PDGFR-p. Predpokladá sa, že niektoré z uvedených kináz sú zapojené do signálnych systémov nádorovej bunky, do procesov angiogenézy a apoptózy.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sorafenibu sa jeho maximálna koncentrácia (C _max) v plazme dosiahne približne po 3 hodinách. Súčasný príjem potravy so stredným obsahom tuku prakticky neovplyvňuje biologickú dostupnosť sorafenibu. Ak ale potravina obsahuje vysokú koncentráciu lipidov, potom sa biologická dostupnosť liečiva zníži asi o 29% v porovnaní s užívaním nalačno. Keď dávka liečiva prekročí 400 mg dvakrát denne, priemerné _Cmax a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) sa neúmerne zvýšia. Priemerná relatívna biologická dostupnosť je 38–49%.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 99,5%.

Dosiahnutie rovnovážnej plazmatickej koncentrácie sorafenibu trvá 7 dní, pomer maximálnej a minimálnej koncentrácie je menší ako 2.

Ak sa užívajú opakované dávky sorafenibu po dobu 7 dní, v porovnaní s užitím jednej dávky sa zvyšuje jeho akumulácia o 2,5 - 7 krát.

Sorafenib sa metabolizuje hlavne v pečeni oxidáciou za účasti izoenzýmu CYP3A4 a glukuronidáciou sprostredkovanou enzýmom UGT1A9. Reabsorpciu nekonjugovaného liečiva uľahčuje bakteriálna glukuronidáza, vďaka ktorej sa môžu konjugáty sorafenibu štiepiť v gastrointestinálnom trakte.

Pri súčasnom použití neomycínu priemerná biologická dostupnosť sorafenibu klesá na 54%, po dosiahnutí rovnovážneho stavu predstavuje sorafenib približne 70-85%.

Z identifikovaných 8 metabolitov sorafenibu sa 5 z nich nachádza v plazme. Hlavným plazmatickým metabolitom sorafenibu je pyridín-N-oxid. In vitro je to približne 9 - 16% a má podobnú aktivitu ako sorafenib.

Polčas je približne 25-48 hodín.

Po požití roztoku sorafenibu v dávke 100 mg počas 14 dní sa 96% prijatej dávky vylúči z tela, z toho 77% sa vylúči cez črevá a 19% cez obličky vo forme glukuronidov. Vo výkaloch sa až 51% užitej dávky sorafenibu stanoví nezmenené.

Pohlavie a vek pacienta neovplyvňujú farmakokinetiku lieku.

Účinnosť a bezpečnosť protirakovinového lieku Sorafenib u detí nebola stanovená.

Pri užívaní lieku v dávke 400 mg dvakrát denne sa študovala farmakokinetika sorafenibu v rovnovážnom stave u pacientov s hepatocelulárnym karcinómom, karcinómom obličkových buniek a rakovinou štítnej žľazy. Vysoká variabilita expozície sa pozorovala u všetkých typov nádorov.

Pri miernom [klírens kreatinínu (CC) 50-80 ml / min], strednom (CC 30-50 ml / min) alebo závažnom (CC menej ako 30 ml / min) stupni zlyhania obličiek, ak nie je nutná hemodialýza, farmakokinetika sorafenibu nie je zmeny, takže nie je potrebné znižovať dávku lieku.

S miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (trieda A a B podľa Childovej-Pughovej klasifikácie) u pacientov s hepatocelulárnym karcinómom alebo bez neho sú farmakokinetické parametre sorafenibu podobné ako u pacientov s normálnou funkciou pečene.

Pri závažnom poškodení funkcie pečene (trieda C podľa Childa-Pugha) nie sú k dispozícii žiadne informácie o farmakokinetike sorafenibu.

Indikácie pre použitie

hepatocelulárny karcinóm;
metastatický karcinóm z obličkových buniek;
lokálne pokročilý alebo metastatický diferencovaný karcinóm štítnej žľazy odolný voči rádioaktívnemu jódu.

Kontraindikácie

Absolútne:

obdobie tehotenstva;
dojčenie;
detstvo;
precitlivenosť na zložky lieku.

Sorafenib sa má predpisovať opatrne na liečbu pacientov s kožnými abnormalitami, zvýšeným krvácaním alebo krvácaním v anamnéze, arteriálnou hypertenziou, nestabilnou angínou pectoris, infarktom myokardu v anamnéze, súčasným predĺžením QTc intervalu, vrodeným syndrómom dlhého QT intervalu, nerovnováhou elektokalémie, vrátane hypokalciémia); pri liečbe vysokými dávkami antracyklínov, antiarytmík alebo iných liekov, ktoré predlžujú QT interval; v kombinácii s docetaxelom, irinotekanom a inými liekmi, ktorých metabolizmus je spojený hlavne s účasťou UGT1A1.

Sorafenib, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Liečba liekom by sa mala uskutočňovať pod dohľadom lekára so skúsenosťami s používaním protirakovinových liekov.

Tablety sorafenibu sa užívajú perorálne, prehltnú sa celé a premyjú sa 200 ml vody. Liek sa môže užívať medzi jedlami a počas jedál s nízkym alebo stredným obsahom tuku.

Odporúčané dávkovanie: 400 mg (2 ks) 2-krát denne. Lekár určuje trvanie liečby individuálne, liek sa zastaví pri absencii klinickej účinnosti alebo objavení sa neprijateľných toxických účinkov sorafenibu.

Ak sa vyskytnú nežiaduce reakcie na liek, je potrebné zvážiť zníženie dávky alebo dočasné prerušenie liečby.

S rozvojom kožnej toxicity u pacientov s hepatocelulárnym karcinómom a metastatickým obličkovým karcinómom sa odporúča titrovať dávku smerom dole, berúc do úvahy stupeň a epizódu kožnej toxicity:

Stupeň toxicity (bezbolestný opuch, necitlivosť, parestézia, dyzestézia, výskyt erytému alebo nepríjemné pocity v dlaniach alebo nohách, ktoré nezasahujú do normálnej činnosti pacienta): pri akejkoľvek epizóde pokračuje užívanie lieku súčasne s lokálnou symptomatickou liečbou;
II. Stupeň toxicity (opuch a začervenanie dlaní alebo chodidiel sprevádzané pocitom nepohodlia a / alebo bolesti, obmedzujúce normálnu činnosť pacienta): prvá epizóda - predchádzajúca liečba má byť sprevádzaná lokálnou symptomatickou liečbou. Ak nedôjde k zlepšeniu kožných prejavov do 7 dní alebo k objaveniu sa druhej alebo tretej epizódy, je potrebné liečbu prerušiť, kým sa toxicita pre kožu nezastaví alebo jej závažnosť neklesne na toxicitu I. stupňa. Odporúča sa pokračovať v liečbe užívaním lieku v dávke 400 mg 1-krát denne alebo 400 mg 1-krát denne 2 dni. Štvrtá epizóda - užívanie sorafenibu sa okamžite zastaví;
III stupeň toxicity (výrazné nepohodlie, pľuzgiere, ulcerácie, mokré deskvamácie alebo silné bolesti dlaní / nôh, ktoré pacientovi neumožňujú starať sa o seba alebo vykonávať profesionálne povinnosti): prvá až druhá epizóda - terapia sa preruší, kým sa toxicita pre pokožku nezmierni alebo jeho hladina nebude zodpovedať I. stupňu toxicity. Odporúča sa pokračovať v liečbe užívaním lieku v dávke 400 mg 1-krát denne alebo 400 mg 1-krát denne 2 dni. Tretia epizóda - liečba liekom by mala byť okamžite prerušená.

Ak je potrebné znížiť dávku u pacientov s diferencovaným karcinómom štítnej žľazy, sú potrebné nasledujúce odporúčania:

1. zníženie dávky: 600 mg (400 mg a 200 mg každých 12 hodín);
2. zníženie dávky: 400 mg (200 mg dvakrát denne);
3. zníženie dávky: 200 mg (200 mg jedenkrát denne).

Po znížení závažnosti nežiaducich reakcií, s výnimkou hematologických, sa môže dávka lieku zvýšiť.

S rozvojom kožnej toxicity u pacientov s diferencovaným karcinómom štítnej žľazy sa odporúča znížiť dávku, berúc do úvahy stupeň a epizódu kožnej toxicity:

Stupeň toxicity (znecitlivenie, bezbolestný opuch, parestézia, dyzestézia, výskyt erytému v dlaniach alebo nohách alebo pocit nepohodlia, ktorý nezasahuje do bežnej činnosti pacienta): pri akejkoľvek epizóde pokračuje užívanie lieku na pozadí súčasnej lokálnej symptomatickej liečby;
II. Stupeň toxicity (opuch a začervenanie dlaní alebo nôh sprevádzané pocitom nepohodlia a / alebo bolesti, obmedzujúce normálnu činnosť pacienta): prvá epizóda - liečba pokračuje dennou dávkou 600 mg (400 mg a 200 mg v intervale 12 hodín), ktorá ju sprevádza lokálna symptomatická terapia. Ak nedôjde k zlepšeniu kožných prejavov do 7 dní alebo k objaveniu sa druhej alebo tretej epizódy, je potrebné tablety dočasne vysadiť. V liečbe je potrebné pokračovať po zmiernení kožnej toxicity alebo znížení stupňa jej závažnosti na toxicitu I. stupňa. Odporúča sa pokračovať v liečbe užívaním lieku v dávke 600 mg (400 mg a 200 mg v intervale 12 hodín). Štvrtá epizóda - užívanie sorafenibu sa okamžite zastaví;
III. Stupeň toxicity (výrazné nepohodlie, pľuzgiere, ulcerácie, mokré deskvamácie alebo silné bolesti dlaní alebo nôh, ktoré pacientovi neumožňujú starať sa o seba alebo vykonávať profesionálne povinnosti): prvá až druhá epizóda - terapia sa preruší až do zastavenia toxicity na pokožke alebo jeho hladina nebude zodpovedať I. stupňu toxicity. Odporúča sa pokračovať v liečbe po prvej epizóde užívaním lieku v dennej dávke 600 mg (400 mg a 200 mg v intervale 12 hodín), po druhej epizóde - 400 mg (200 mg dvakrát denne). Tretia epizóda - užívanie tabliet by malo byť okamžite zastavené.

Ak na pozadí užívania lieku v zníženej dávke po dobu 28 dní nie je prekročený stupeň I toxicity na pokožke, potom sa dávka môže zvýšiť o jednu hladinu dávky.

Pri liečbe pacientov so zhoršenou funkciou pečene (trieda A a B podľa klasifikácie Child-Pugh), mierneho, stredného alebo závažného zlyhania obličiek (bez hemodialýzy) a starších ako 65 rokov nie je potrebná úprava dávky.

Užívanie lieku u pacientov s rizikom poškodenia funkcie obličiek musí byť sprevádzané monitorovaním rovnováhy vody a elektrolytov.

Vedľajšie účinky

zo strany hematopoetického systému: veľmi často - lymfopénia; často - anémia, trombocytopénia, leukopénia, neutropénia;
na strane kardiovaskulárneho systému: veľmi často - krvácanie do mozgu, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, krvácanie z dýchacích ciest a iné druhy krvácania (vrátane tých, ktoré majú život ohrozujúce následky alebo smrť), návaly horúčavy, zvýšený krvný tlak (krvný tlak); často - chronické zlyhanie srdca, ischémia myokardu a / alebo infarkt myokardu (vrátane život ohrozujúcich následkov alebo smrti); zriedka - hypertenzná kríza (vrátane život ohrozujúcich následkov alebo smrti); zriedka - predĺženie QT intervalu;
z dýchacieho systému: často - dysfónia, rinorea; zriedka - syndróm akútnej respiračnej tiesne, pneumónia, pneumonitída, radiačná pneumonitída, intersticiálna pneumónia, pulmonitída a iné javy podobné intersticiálnym pľúcnym chorobám (vrátane tých, ktoré majú život ohrozujúce následky alebo smrť);
na strane pokožky a kožných príveskov: veľmi často - kožná vyrážka, svrbenie, suchá pokožka, erytém, palmárno-plantárna erytrodyzestézia, alopécia; často - olupovanie kože, exfoliatívna dermatitída, hyperkeratóza, akné, folikulitída, keratoakantóm alebo rakovina kože dlaždicových buniek; zriedka - multiformný erytém, ekzém; frekvencia nebola stanovená - opakujúca sa radiačná dermatitída, leukocytoklastická vaskulitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza (vrátane život ohrozujúcich následkov alebo smrti);
z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť, vracanie, hnačka, anorexia, zápcha; často - stomatitída, suchosť sliznice ústnej dutiny, glosodýnia, dysfágia, dyspepsia, gastroezofageálny reflux; zriedka - gastritída, pankreatitída, perforácia gastrointestinálneho traktu (vrátane život ohrozujúcich následkov alebo smrti), cholecystitída, cholangitída, žltačka, zvýšená koncentrácia bilirubínu; zriedka - liečivá hepatitída (vrátane s následkami, ktoré sú život ohrozujúce alebo smrteľné);
z nervového systému: často - dysgeúzia, periférna senzorická neuropatia; zriedka - syndróm zadnej reverzibilnej encefalopatie vrátane život ohrozujúcich prípadov až do smrti;
duševné poruchy: často - depresia;
na strane orgánu sluchu: často - zvonenie v ušiach;
z muskuloskeletálneho systému: veľmi často - artralgia; často - svalové kŕče, myalgia; frekvencia nie je stanovená - nekróza čeľustí, rabdomyolýza;
z urogenitálneho aparátu: často - proteinúria, zlyhanie obličiek; zriedka - nefrotický syndróm;
z reprodukčného systému: často - erektilná dysfunkcia; zriedka - gynekomastia;
z endokrinného systému: často - hypotyreóza; zriedka - hypertyreóza;
z imunitného systému: zriedka - kožné reakcie, žihľavka a iné reakcie z precitlivenosti, anafylaktické reakcie; frekvencia nie je stanovená - angioedém;
laboratórne parametre: veľmi často - zvýšená aktivita lipázy a amylázy, hypofosfatémia; často - prechodné zvýšenie aktivity ALT (alanínaminotransferáza) a AST (aspartátaminotransferáza), hyponatrémia, hypokaliémia, hypokalciémia; zriedka - prechodné zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy, dehydratácia, odchýlka od normálnej hodnoty protrombínu a INR (medzinárodný normalizovaný pomer);
iné: veľmi často - zvýšená telesná teplota, výrazná únava, bolesti hlavy, bolestivý syndróm rôznej lokalizácie (vrátane ústnej dutiny, brucha, kostí, oblasti nádoru), infekcie, úbytok hmotnosti; často - syndróm podobný chrípke, zápal slizníc, asténia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sorafenibom: silná hnačka, kožné alergické reakcie, zosilnenie ďalších vedľajších účinkov.

Pretože liek nemá špecifické antidotum, je indikovaná symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Počas celého obdobia užívania sorafenibu musia pacienti občas sledovať parametre periférnej krvi (vrátane počtu krvných doštičiek a leukocytov).

Najčastejšie sa počas užívania lieku pozorujú nežiaduce kožné toxické reakcie vo forme vyrážky a reakcií na končatinách (palmárno-plantárna erytrodyzestézia). Vo väčšine prípadov sa vyskytujú počas prvých šiestich týždňov liečby a majú spravidla závažnosť I - II.

Výsledky klinických štúdií naznačujú, že u pacientov s diferencovaným karcinómom štítnej žľazy sa častejšie ako u pacientov s karcinómom renálnych buniek alebo hepatocelulárnym karcinómom vyskytnú také nežiaduce udalosti ako horúčka, hnačka, alopécia, znížená telesná hmotnosť, hypokalciémia, keratoakantóm alebo skvamocelulárny karcinóm kože, palmárno-plantárna erytrodyzestézia.

Je potrebné mať na pamäti, že s diferencovaným karcinómom štítnej žľazy, najmä u pacientov s hypoparatyroidizmom v anamnéze, sú častejšie pozorované závažné prejavy hypokalciémie. U tejto kategórie pacientov sa odporúča sledovať koncentráciu vápnika v krvi.

Existuje riziko zvýšeného výskytu hypertenzie, ktorá je zvyčajne mierna až stredne závažná a vyskytuje sa na začiatku liečby. Pacientom by sa preto malo odporučiť, aby pravidelne monitorovali krvný tlak a používali štandardné antihypertenzíva. Ak sa na pozadí adekvátnej antihypertenzívnej liečby objaví závažná alebo pretrvávajúca arteriálna hypertenzia alebo dôjde k hypertenznej kríze, je potrebné zvážiť prerušenie liečby.

V prípade akéhokoľvek krvácania, ktoré si vyžaduje lekársky zásah, sa odporúča prestať užívať liek. Z dôvodu možného rizika krvácania u diferencovaného karcinómu štítnej žľazy potrebujú pacienti pred predpísaním sorafenibu lokálnu liečbu nádorových infiltrátov pažeráka, priedušnice a priedušiek.

Pred plánovaným chirurgickým zákrokom sa odporúča tablety dočasne vysadiť; v liečbe sa môže pokračovať po klinickom zhodnotení adekvátnosti procesu hojenia rany.

Ak sa počas užívania Sorafenibu vyskytne ischémia a / alebo infarkt myokardu, je potrebné rozhodnúť o dočasnom alebo úplnom vysadení lieku. Z dôvodu zvýšeného rizika komorových arytmií v dôsledku predĺženia QT intervalu sa odporúča pravidelne vykonávať elektrokardiografiu a kontrolovať koncentráciu elektrolytov (draslík, horčík, vápnik) u pacientov so súčasným predĺžením QTc intervalu alebo s predispozíciou na jeho vývoj.

Ak je gastrointestinálny trakt perforovaný, pilulky sa okamžite zastavia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia používania Sorafenibu pri vedení vozidiel alebo zložitých mechanizmoch sa pacientom odporúča opatrnosť vzhľadom na profil vedľajších účinkov lieku.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Sorafenibu je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Ženy, ktoré užívajú tento liek, musia počas liečby a 2 týždne po ukončení liečby sorafenibom zabrániť počatiu.

Použitie v detstve

Bezpečnosť a účinnosť použitia protirakovinového lieku u detí nebola stanovená, preto je jeho vymenovanie do tejto kategórie pacientov kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri liečbe pacientov s miernou, stredne ťažkou alebo ťažkou renálnou insuficienciou (bez nutnosti hemodialýzy) nie je potrebná úprava dávky.

Užívanie lieku u pacientov s rizikom poškodenia funkcie obličiek musí byť sprevádzané monitorovaním rovnováhy vody a elektrolytov.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri liečbe pacientov s poškodenou funkciou pečene (trieda A a B podľa klasifikácie Child-Pugh) nie je potrebná úprava dávky.

U pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou (trieda C podľa klasifikácie Child-Pugh) môže byť účinok lieku zvýšený.

Použitie u starších ľudí

U pacientov starších ako 65 rokov nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití so Sorafenibom:

rifampicín, fenytoín, lieky s extraktom z ľubovníka bodkovaného, karbamazepín, fenobarbital, dexametazón: kombinácia s každým z uvedených alebo inými liekmi, ktoré indukujú aktivitu CYP3A4, môže zvýšiť metabolizmus sorafenibu a znížiť jeho koncentráciu v tele. Na pozadí dlhodobej liečby rifampicínom klesá AUC sorafenibu v priemere o 37%;
lieky, ktoré inhibujú aktivitu cytochrómu CYP3A4: farmakokinetická interakcia je nepravdepodobná, ak sa sorafenib kombinuje s inhibítormi cytochrómu CYP3A4;
warfarín: hoci kombinácia s warfarínom nevedie k zmene priemerných hodnôt protrombínového času a INR, napriek tomu je potrebné pravidelne stanovovať INR, protrombínový čas a identifikovať klinické príznaky krvácania;
midazolam, dextrometorfán, omeprazol: úroveň expozície uvedených liekov sa nemení, na základe toho sa dá predpokladať, že sorafenib neovplyvňuje substráty špecifických izoenzýmov zo skupiny cytochrómu P450 vrátane CYP3A4, CYP2D6 a CYP2C19;
paklitaxel: skôr ako pokles expozície aktívnemu metabolitu paklitaxelu (6-OH-paklitaxel), ktorý je tvorený pod vplyvom izoenzýmu CYP2C8, je vysoko pravdepodobné, že sorafenib nie je in vivo inhibítorom CYP2C8;
cyklofosfamid: dochádza k miernemu poklesu expozície cyklofosfamidu, ale systémová expozícia jeho aktívneho metabolitu (4-OH-cyklofosfamid), vytvoreného hlavne pomocou izoenzýmu CYP2B6, zostáva nezmenená, čo môže naznačovať, že sorafenib in vivo neinhibuje CYP2B6;
iné protirakovinové lieky (napríklad gemcitabín, cisplatina, karboplatina, oxaliplatina, cyklofosfamid): kombinácia s týmito liekmi nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku sorafenibu, takže nie je potrebné upravovať dávku;
kapecitabín v dávke 750-1050 mg na 1 m2 ^z povrchu tela 2 krát denne po dobu prvých 2 týždňov 3 týždňovej kurzu kombinované použitie s sorafenib v dávke 200 alebo 400 mg 2x denne (bez prerušenia príjmu), nespôsobuje významné zmeny pri expozícii posledne uvedenému, ale AUC kapecitabínu a jeho metabolitu (fluóruracilu) sa zvyšuje o 15 - 50%, respektíve 0-52%, zostáva klinický význam tohto malého alebo mierneho rastu neznámy;
docetaxel: Opatrnosť je potrebná pri kombinácii sorafenibu (v dávke 200 mg alebo 400 mg dvakrát denne od 2 do 19 dní v 3-týždňovom cykle) s intervalom 3 dni pred a po predpísaní jednej dávky docetaxelu v dávke 75 alebo 100 mg na 1 m ² povrchu tela s intervalom 3 týždne, vzhľadom na skutočnosť, že na pozadí tejto kombinácie dochádza k zvýšeniu AUC (36-80%) a _Cmax (16-32%) docetaxelu;
neomycín: kombinovaná liečba antibakteriálnymi látkami na eradikáciu gastrointestinálnej flóry pomáha znižovať expozíciu a priemernú biologickú dostupnosť sorafenibu.

Analógy

Sorafenibove analógy sú natívny sorafenib, Soranib, Nexavar.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Sorafenib

Táto droga prešla štátnou registráciou pred necelými dvoma rokmi, preto sú recenzie Sorafenibu od pacientov extrémne zriedkavé a nie sú veľmi poučné.

V štúdiách špecialistov na štúdium diseminovaného renálneho bunkového karcinómu (RCC) je potrebné poznamenať, že až donedávna sa na jeho terapiu používali iba cytokíny, ktorých účinnosť bola iba 15%. Zároveň sa vyvinuli závažné vedľajšie účinky. V posledných rokoch sa situácia zmenila, objavili sa zásadne nové cielené látky, ktoré cielene blokujú určité súvislosti patogenézy nádorov. Prvým z nich, ktorý schválil Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) na liečbu metastatického karcinómu obličiek, bol sorafenib, liek Bayeru pod obchodnou značkou Nexavar.

V rámci viacstupňového procesu registrácie sorafenibu, vrátane multicentrickej, randomizovanej, placebom kontrolovanej, dvojito zaslepenej štúdie s účasťou 903 pacientov s pokročilým RCC, sa nakoniec potvrdila účinnosť, bezpečnosť a znášanlivosť tohto lieku.

Cena sorafenibu v lekárňach

Cena Sorafenibu, filmom obalených tabliet, 200 mg, môže byť: 28 ks. v balení - od 25 928 rubľov., 56 ks. v balení - od 51 856 rubľov., 112 ks. v balení - od 103 712 rubľov.