Sildenafil-SZ - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Sildenafil-SZ

Sildenafil-SZ: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Sildenafil-SZ

ATX kód: G04BE03

Účinná látka: sildenafil (Sildenafil)

Výrobca: Severnaya Zvezda, JSC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 122 rubľov.

Kúpiť

Sildenafil-SZ je liek na symptomatickú liečbu erektilnej dysfunkcie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle, bikonvexné, modré, s prerušením - takmer biele alebo biele (1, 2, 4 alebo 8 ks. V obaloch s bunkovými obrysmi, v kartónovej škatuli 1 balenie; 7 alebo 10 ks. V obaloch s bunkovými obrysmi, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia; 20 ks. V polymérových plechovkách / liekovkách, v kartónovej škatuli 1 plechovka / fľaša; každé balenie obsahuje aj návod na použitie Sildenafil-SZ).

Zloženie 1 tablety:

• účinná látka: sildenafil (vo forme citrátu) - 25, 50 alebo 100 mg;
• pomocné zložky: povidón (polyvinylpyrolidón so strednou molekulovou hmotnosťou), monohydrát laktózy (mliečny cukor), mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy (primelóza);
• obal filmu: Opadry II, vrátane mastenca, makrogolu (polyetylénglykolu 3350), čiastočne hydrolyzovaného polyvinylalkoholu, oxidu titaničitého (E171), čierneho oxidu železitého (E172), žltého oxidu železitého (E172), hliníkový lak na báze brilantnej modrej.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka Sildenafil-SZ - sildenafil je silným selektívnym inhibítorom cGMP-špecifického PDE5 (cykloguanozínmonofosfát-špecifická fosfodiesteráza typu 5).

Fyziologický mechanizmus erekcie pôsobením sildenafilu je spôsobený uvoľňovaním oxidu dusnatého (NO) v corpus cavernosum počas sexuálnej stimulácie, čo následne spôsobuje zvýšenie hladín cGMP, relaxáciu tkaniva hladkého svalstva corpus cavernosum a zvýšenie prietoku krvi.

Liek nemá priamy relaxačný účinok na izolované corpus cavernosum, ale zvyšuje účinok oxidu dusnatého (NO) inhibíciou PDE5, ktorý je zodpovedný za odbúravanie cGMP.

Aktivita sildenafilu in vitro proti PDE5 je významne vyššia ako aktivita proti iným známym izoenzýmom fosfodiesterázy: PDE6 - 10-krát, PDE1 - viac ako 80-krát, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - viac ako 700-krát, PDE3 - 4000 čas. Toto je obzvlášť dôležité, pretože PDE3 je jedným z kľúčových enzýmov zapojených do regulácie kontraktility myokardu.

Predpokladom pre vznik účinku sildenafilu je sexuálna stimulácia.

Účinnosť

Uskutočnilo sa 21 randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdií, ktoré trvali až 6 mesiacov a zúčastnilo sa ich 3 000 pacientov vo veku 19 až 87 rokov s erektilnou dysfunkciou rôznej etiológie (psychogénnej, organickej a zmiešanej). Účinnosť lieku bola určená schopnosťou dosiahnuť a udržať erekciu dostatočnú na uspokojivý styk. Účinok lieku bol hodnotený globálne: podľa výsledkov prieskumov pacientov údaje z erekčných denníkov s využitím medzinárodného indexu erektilnej funkcie (validovaný dotazník o stave sexuálnych funkcií).

Účinnosť terapie bola zaznamenaná vo všetkých študijných skupinách a potvrdená v dlhodobých štúdiách trvajúcich 1 rok. V porovnaní so skupinou s placebom (25%) bolo zlepšenie erekcie u pacientov užívajúcich sildenafil v dávke 25 mg 62%, v dávke 50 mg - 74%, v dávke 100 mg - 82%.

Podľa analýzy medzinárodného indexu erektilnej funkcie zaznamenali pacienti užívajúci sildenafil okrem zlepšenia erekcie aj zvýšenie kvality orgazmu, potešenia z pohlavného styku a všeobecnej spokojnosti.

Medzi účastníkmi, ktorí hlásili zlepšenie erektilnej funkcie tohto lieku, bolo podľa zhromaždených údajov 83% pacientov s poranením miechy, 59% pacientov s diabetes mellitus a 43% pacientov, ktorí podstúpili radikálnu prostatektómiu (v skupine s placebom to boli ukazovatele 12, 16 a pätnásť%).

Kardiologické vyšetrenia

Pri použití sildenafilu v dávkach do 100 mg sa u zdravých dobrovoľníkov nepozorovali žiadne klinicky významné zmeny na elektrokardiograme. Po užití lieku bol maximálny pokles systolického tlaku v polohe na chrbte 8,3 mm Hg. Art., Diastolický tlak - 5,3 mm Hg. Čl. Výraznejšie, ale prechodné zníženie krvného tlaku (TK) sa pozorovalo u pacientov, ktorí súčasne užívali nitráty.

Hemodynamický účinok lieku, ktorý sa užíval v jednej dávke 100 mg, sa hodnotil u 14 pacientov s ťažkou ischemickou chorobou srdca (viac ako 70% pacientov malo stenózu najmenej jednej koronárnej artérie). V štúdii bol zaznamenaný pokles krvného tlaku v pokoji: systolický - o 7%, diastolický - o 6%. Pľúcny systolický tlak sa znížil o 9%. Nezistili sa žiadne zmeny v srdcovom výdaji, poruchy prietoku krvi v stenotických koronárnych artériách. Došlo k zvýšeniu (približne 13%) koronárneho prietoku vyvolaného adenozínom v stenotických a intaktných koronárnych artériách.

Muži (n = 144), ktorí dostávali antianginózne lieky (s výnimkou nitrátov) s erektilnou dysfunkciou a stabilnou angínou pectoris, ktorí sa zúčastnili dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdie, cvičili až do ústupu závažnosti symptómov angíny. U pacientov užívajúcich 100 mg sildenafilu bolo trvanie cvičenia významne dlhšie (od 0,9 do 38,9 sekúnd, v priemere 19,9 sekúnd) ako u účastníkov užívajúcich placebo.

Účinok zmeny dávky sildenafilu (do 100 mg) bol skúmaný v randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii u mužov (n = 568) s erektilnou dysfunkciou a hypertenziou, ktorí dostávali viac ako dve antihypertenzíva. Zlepšenie erekcie v skupine so sildenafilom bolo 71%, v skupine s placebom - 18%. Výskyt nežiaducich reakcií bol porovnateľný s výskytom u zástupcov iných skupín a pacientov užívajúcich viac ako tri antihypertenzíva.

Výskum zrakového postihnutia

Hodinu po užití 100 mg sildenafilu niektorí muži používajúci test Farnsworth-Munsell 100 odhalili mierne a prechodné narušenie schopnosti rozlíšiť farebné odtiene (zelená / modrá), po ďalšej 1 hodine sa vizuálna funkcia obnovila. Zhoršenie farebného videnia je pravdepodobne spôsobené inhibíciou PDE6, ktorá sa podieľa na procese prenosu svetla v sietnici.

Sildenafil nemal žiadny vplyv na zrakovú ostrosť, vnímanie kontrastu, priemer zrenice, vnútroočný tlak a elektroretinogram.

Uskutočnila sa placebom kontrolovaná krížová štúdia s pacientmi s preukázanou makulárnou degeneráciou v ranom veku (n = 9), ktorí dostávali 100 mg sildenafilu. Liek bol dobre znášaný. Videnie sa hodnotilo pomocou špeciálnych vizuálnych testov: vnímanie farieb, zraková ostrosť, modelovanie farebného prechodu, Amslerova mriežka, fotostres, obvod Humphrey. Neboli zistené žiadne klinicky významné zmeny.

Farmakokinetika

V odporúčanom rozmedzí dávok je farmakokinetika sildenafilu lineárna.

Liek sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) voľného sildenafilu po jednorazovej dávke 100 mg je asi 18 ng / ml (38 nM). V prípade užitia tablety na prázdny žalúdok sa C _max dosiahne asi za 60 minút (30 - 180 minút). Pri príjme tučných jedál sa rýchlosť absorpcie znižuje, v dôsledku čoho v priemere klesá C _max o 29%, čas na dosiahnutie C _{max sa} zvyšuje o 60 minút, ale stupeň absorpcie sa významne nemení [AUC (plocha pod koncentráciou - časová krivka)] klesá o 11%].

Absolútna biologická dostupnosť je 25–63% (priemerne 40%). In vitro sildenafil v koncentrácii ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) inhibuje aktivitu PDE5 o 50%.

Distribučný objem sildenafilu v rovnovážnom stave je priemerne 105 litrov. Sildenafil a jeho hlavný cirkulujúci N-demetyl metabolit sa viažu na plazmatické bielkoviny o 96%, tento indikátor nezávisí od celkovej koncentrácie liečiva. 90 minút po užití tablety sa v semene našlo menej ako 0,000 2% podanej dávky (priemerne 188 ng).

Sildenafil sa metabolizuje hlavne v pečeni za účasti cytochrómových izoenzýmov CYP3A4 (hlavná cesta) a CYP2C9 (vedľajšia cesta). N-demetyl metabolit, hlavný cirkulujúci aktívny metabolit, prechádza ďalšou biotransformáciou. Jeho selektivita pre PDE je porovnateľná so selektivitou samotného sildenafilu a jeho in vitro aktivita pre PDE5 je približne 50% selektivity sildenafilu.

Plazmatická koncentrácia hlavného metabolitu u zdravých dobrovoľníkov bola ~ 40% hladiny sildenafilu. Polčas (T _½) ~ 4 hodiny.

Celkový klírens sildenafilu je 41 l / h, konečný _T½ je 3 - 5 hodín. Liečivo sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov: 80% črevami, 13% obličkami.

Farmakokinetika vo zvláštnych prípadoch:

• pokročilý vek (nad 65 rokov): klírens liečiva klesá, koncentrácia voľného sildenafilu v plazme sa zvyšuje asi o 40%. Výskyt vedľajších účinkov nezávisí od veku;
• zlyhanie obličiek: s miernym [klírens kreatinínu (CC) 50-80 ml / min] a stredne závažným (CC 30-49 ml / min) poškodením funkcie obličiek sa farmakokinetické parametre lieku po užití dávky 50 mg nemenia. Pri závažnom zlyhaní obličiek (CC <30 ml / min) klesá klírens sildenafilu, v dôsledku čoho sa C _max (88%) a AUC (100%) zvyšujú dvojnásobne v porovnaní s pacientmi rovnakej vekovej skupiny s normálnou funkciou obličiek;
• cirhóza pečene (triedy A a B podľa Childovej-Pughovej klasifikácie): klírens sildenafilu klesá, čo spôsobuje zvýšenie C _max (47%) a AUC (84%) v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou pečene. Farmakokinetika lieku pri závažných poruchách funkcie pečene (trieda C podľa klasifikácie Child - Pugh) sa neskúmala.

Indikácie pre použitie

Sildenafil-SZ sa používa na erektilnú dysfunkciu charakterizovanú neschopnosťou dosiahnuť a / alebo udržať erekciu dostatočnú na uspokojivý pohlavný styk. Liek je účinný iba na sexuálnu stimuláciu.

Kontraindikácie

Absolútne:

• vek do 18 rokov;
• Žena;
• nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
• nepretržité alebo prerušované používanie donorov oxidu dusnatého, organických dusičnanov alebo dusitanov v akejkoľvek forme;
• súčasné užívanie ritonaviru;
• kombinované použitie iných liekov na liečbu erektilnej dysfunkcie;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku Sildenafilu-SZ.

Relatívne (tablety Sildenafil-SZ sa užívajú opatrne, po porovnaní prínosov a rizík):

• anatomická deformácia penisu (Peyronieho choroba, kavernózna fibróza, zauhlenie);
• choroby s rizikom rozvoja priapizmu, ako je trombocytémia, kosáčikovitá anémia, leukémia alebo mnohopočetný myelóm;
• nestabilná angína;
• zástava srdca;
• arteriálna hypertenzia (BP> 170/100 mm Hg) alebo hypotenzia (BP <90/50 mm Hg);
• ťažké arytmie;
• mŕtvica alebo infarkt myokardu za posledných 6 mesiacov;
• anamnéza prednej arteritídovej ischemickej neuropatie zrakového nervu;
• dedičná retinitis pigmentosa;
• peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze;
• aktívne krvácanie.

Sildenafil-SZ, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety sildenafilu-SZ sa majú užívať perorálne, približne 1 hodinu pred sexuálnou aktivitou.

Vo väčšine prípadov je optimálnych 50 mg. V závislosti od závažnosti účinku a znášanlivosti liečby je možné dávku znížiť na 25 mg alebo zvýšiť na 100 mg. Maximálna dávka je 100 mg, maximálna povolená frekvencia použitia je 1-krát denne.

Pacienti s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek (CC 30 - 80 ml / min) nemusia upravovať dávku lieku. Pri závažnej obličkovej nedostatočnosti (CC <30 ml / min) je odporúčaná dávka 25 mg.

Pacienti s cirhózou pečene môžu užívať Sildenafil-SZ 25 mg.

Starší pacienti nemusia upravovať dávkovací režim.

Pri kombinovanom použití inhibítorov izoenzýmu cytochrómu CYP3A4 (itrakonazol, erytromycín, ketokonazol, sachinavir) by úvodná dávka mala byť 25 mg.

Súčasné podávanie lieku s ritonavirom si vyžaduje zníženie jednej dávky sildenafilu na 25 mg a predĺženie intervalu medzi dávkami Sildenafilu-SZ na 48 hodín.

Pacienti užívajúci alfa-blokátory môžu užívať sildenafil iba po hemodynamickej stabilizácii. Odporúča sa tiež znížiť počiatočnú dávku Sildenafilu-SZ.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky zaznamenané v klinických a postmarketingových štúdiách (podľa frekvencie výskytu sú klasifikované nasledovne: veľmi často - ≥ 10%, často - od ≥ 1% do <10%, zriedkavo - od ≥ 0,1% do <1%, zriedka - od ≥ 0,01% až <0,1%, veľmi zriedkavo - <0,01%, frekvencia neznáma - na základe dostupných údajov frekvenciu nemožno určiť):

• pohlavné orgány a mliečna žľaza: zriedka - opuchy pohlavných orgánov, zhoršená ejakulácia, hematospermia, anorgazmia, poškodenie tkanív penisu, zväčšenie mliečnych žliaz; zriedka - krvácanie z penisu, predĺžená erekcia, priapizmus;
• kardiovaskulárny systém: často - návaly horúčavy; zriedka - palpitácie, zvýšená srdcová frekvencia, kardiomyopatia, znížený alebo zvýšený krvný tlak, tachykardia, nestabilná angina pectoris, atrioventrikulárny blok, zmeny na elektrokardiograme, mozgová trombóza, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, zástava srdca; zriedka - fibrilácia predsiení, ventrikulárna arytmia *, náhla srdcová smrť *;
• imunitný systém: zriedka - alergické reakcie, reakcie z precitlivenosti (vrátane kožnej vyrážky);
• metabolizmus a výživa: zriedka - edém, smäd, periférny edém, dna, hypernatriémia, hypoglykémia, hyperurikémia, nekompenzovaný diabetes mellitus, hyperglykémia;
• dýchací systém: často - upchatie nosa; zriedka - rinitída, zvýšený objem spúta, sinusitída, laryngitída, faryngitída, zvýšený kašeľ, bronchitída, dyspnoe, epistaxa, astma; zriedka - opuch alebo suchosť nosovej sliznice, pocit zvierania v krku;
• nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy; často - závrat; zriedka - migréna, ospalosť, nespavosť, neobvyklé sny, vertigo, hypestézia, parestézia, ataxia, neuralgia, tremor, hypertonicita, zvýšené reflexy, príznaky depresie, neuropatia; zriedka - mdloby, prechodný ischemický záchvat, cerebrovaskulárna príhoda, kŕče *, opakované kŕče *;
• močový systém: zriedka - inkontinencia moču, noktúria, hematúria, cystitída;
• muskuloskeletálny systém: často - bolesti chrbta; zriedka - bolesť kostí / končatín, synovitída, artróza, artritída, myalgia, tenosynovitída, pretrhnutie šľachy, myasthenia gravis;
• tráviaci systém: často - dyspeptické poruchy, nevoľnosť; zriedka - suchosť ústnej sliznice, bolesti brucha, vracanie, stomatitída, gingivitída, glositída, gastritída, kolitída, gastroenteritída, dysfágia, ezofagitída, gastroezofageálna refluxná choroba, rektálne krvácanie, abnormálne výsledky pečeňových testov; zriedka - hypoestézia ústnej sliznice;
• hematopoetický systém: zriedka - pokles počtu leukocytov a koncentrácie hemoglobínu;
• sluchový orgán: zriedka - bolesť / hluk / zvonenie v ušiach, náhla strata alebo strata sluchu;
• orgán zraku: často - cyanopsia, rozmazané videnie, rozmazané videnie; zriedka - začervenanie očí / injekcie skléry, bolesť oka, zmena jasu vnímania svetla, narušenie slzného aparátu, fotopsia, fotofóbia, chromatopsia, konjunktivitída, mydriáza, krvácanie do očného tkaniva, katarakta; zriedka - pocit sucha v očiach, zvýšená únava očí, nepríjemné pocity v očiach, podráždenie sliznice očí, hyperémia spojiviek, edém očných viečok a susedných tkanív, videnie predmetov v žltej (xantopsii) alebo červenej (erytropsii) farbe, prítomnosť dúhových kruhov v zornom poli okolo zdroja svetla; neznáma frekvencia - znížená ostrosť zraku alebo dočasná strata zraku, edém sietnice, porucha zorného poľa, oklúzia žily sietnice, vaskulárne ochorenie sietnice, zvýšený vnútroočný tlak,non-arteritída predná ischemická neuropatia zrakového nervu, oddelenie sklovca, trakcia sklovca, diplopia *;
• koža a podkožné tkanivá: zriedka - svrbivá pokožka, kožné vyrážky, ulcerácie kože, exfoliatívna dermatitída, zvýšené potenie, žihľavka, kontaktná dermatitída, herpes simplex; neznáma frekvencia - toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm;
• iné: zriedka - zimnica, pocit tepla, bolesť v oblasti hrudníka, náhodné pády, úrazy, fotocitlivé reakcie, edém tváre, únava, asténia, bolesť rôznej lokalizácie, šok; zriedka - podráždenosť.

* Vedľajšie účinky zistené pri postmarketingovom výskume.

Predávkovanie

Hlásené jednorazové dávky Sildenafilu-SZ v dávkach do 800 mg. Príznaky predávkovania boli porovnateľné s vedľajšími účinkami, ale vyskytovali sa častejšie.

Liečba je symptomatická. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Pred užitím Sildenafilu-SZ sa mužom odporúča podstúpiť vyšetrenie, aby lekár mohol zistiť príčinu erektilnej dysfunkcie a predpísať adekvátnu liečbu.

Súčasné užívanie iných liekov na liečbu erektilnej dysfunkcie sa neodporúča, pretože účinnosť a bezpečnosť týchto kombinácií sa neskúmala.

Sildenafil-SZ by nemali užívať muži, u ktorých je sexuálna aktivita nežiaduca.

Sexuálna aktivita predstavuje určité riziko pri srdcových ochoreniach, preto sa pred podaním Sildenafilu-SZ odporúča vykonať vyšetrenie kardiovaskulárneho systému.

Sexuálna aktivita je nežiaduca u pacientov s arteriálnou hypertenziou, arteriálnou hypotenziou, nestabilnou angínou pectoris, srdcovým zlyhaním, život ohrozujúcimi arytmiami, ako aj s infarktom myokardu alebo cievnou mozgovou príhodou za posledných 6 mesiacov. V klinických štúdiách nebol signifikantný rozdiel vo výskyte infarktu myokardu (1,1 na 100 osôb za rok) a frekvencii úmrtnosti na choroby kardiovaskulárneho systému (0,3 na 100 ľudí za rok) u ľudí, ktorí dostávali placebo a pacientov pričom Sildenafil-SZ.

Arteriálna hypotenzia

Sildenafil má systémový vazodilatačný účinok, ktorý spôsobuje dočasné zníženie krvného tlaku. Avšak vo väčšine prípadov nie je klinicky významný a nespôsobuje žiadne komplikácie. Napriek tomu sa u pacientov so sprievodnými ochoreniami odporúča starostlivo vyhodnotiť riziko možných nežiaducich prejavov vazodilatačného účinku Sildenafilu-SZ, najmä počas sexuálnej aktivity.

Pacienti s obštrukciou výtokového traktu ľavej komory (aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia) a pacienti so zriedkavým syndrómom mnohopočetnej systémovej atrofie, ktorá sa prejavuje výraznou dysreguláciou krvného tlaku autonómnym nervovým systémom, sú náchylní na zvýšenú náchylnosť na vazodilatanciá.

Užívanie sildenafilu počas liečby alfa-blokátormi u obzvlášť citlivých pacientov je spojené s rozvojom symptomatickej hypotenzie. Preto je potrebná osobitná starostlivosť. Aby sa zabránilo riziku posturálnej hypotenzie, odporúča sa začať užívať Sildenafil-SZ až po stabilizácii hemodynamických parametrov. Je tiež potrebné zvážiť zníženie počiatočnej dávky. Lekár by mal informovať pacientov o potrebných opatreniach v prípade známok rozvoja posturálnej hypotenzie.

Kardiovaskulárne komplikácie

Postmarketingové štúdie hlásili vývoj závažných kardiovaskulárnych komplikácií vrátane ventrikulárnej arytmie, nestabilnej anginy pectoris, arteriálnej hypertenzie a hypotenzie, hemoragickej cievnej mozgovej príhody, infarktu myokardu a náhlej srdcovej smrti. Tieto komplikácie boli dočasne spojené s používaním sildenafilu. Väčšina pacientov mala spojené rizikové faktory.

Mnohé z týchto porúch boli zaznamenané krátko po sexuálnej aktivite, niektoré po užití drogy bez následného pohlavného styku.

Nie je možné stanoviť priamu súvislosť medzi kardiovaskulárnymi komplikáciami a týmito alebo inými faktormi.

Krvácajúca

V in vitro štúdiách sa zistilo, že sildenafil zvyšuje protidoštičkový účinok súbežne používaného nitroprusidu sodného alebo donora oxidu dusnatého na ľudské krvné doštičky.

Nie sú k dispozícii údaje, ktoré by potvrdzovali bezpečnosť lieku pri výskyte stavov sprevádzaných rizikom krvácania, ako aj pri exacerbácii žalúdočných a dvanástnikových vredov. Z tohto dôvodu sa má Sildenafil-SZ v tejto kategórii pacientov používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Frekvencia krvácania z nosa u pacientov s pľúcnou hypertenziou v dôsledku difúznych ochorení spojivového tkaniva je vyššia (skupina sildenafilu - 12,9%, placebo - 0%) ako u pacientov s primárnou pľúcnou hypertenziou (skupina sildenafilu - 3%, placebo - 2,4%). %). Výskyt krvácania z nosa je vyšší pri súčasnom užívaní antagonistov vitamínu K (8,8% oproti 1,7% u pacientov, ktorí neužívajú antagonisty vitamínu K).

Zrakové postihnutie

Sú známe prípady vývoja takého zriedkavého ochorenia, ako je arteritída, predná ischemická neuropatia zrakového nervu (NPINZN), ktorá spôsobuje zhoršenie alebo dokonca stratu zraku.

Väčšina pacientov mala rizikové faktory: pokles pomeru priemerov výkopu a hlavy optického nervu, hyperlipidémia, arteriálna hypertenzia, ischemická choroba srdca, diabetes mellitus, fajčenie, vek nad 50 rokov.

Asociácia akútneho nástupu NPINZN s použitím inhibítorov PDE5 bola hodnotená v observačnej štúdii. Podľa získaných výsledkov sa riziko vzniku tohto ochorenia zvyšuje približne dvakrát po užití inhibítora PDE5 a trvá až 5 polčasov rozpadu lieku. Niektoré literárne publikácie uvádzajú nasledujúci ročný výskyt NPINZN: 2,5 - 11,8 prípadov na 100 000 mužov vo veku 50 rokov a starších.

V prípade náhlej straty zraku sa pacientom odporúča, aby prestali užívať liek a okamžite sa poradili s lekárom.

Muži, ktorí už majú NPINZN v anamnéze, by sa mali pred užitím Sildenafilu-SZ starostlivo porozprávať so svojím lekárom o všetkých možných rizikách. Liek je povolené užívať iba vtedy, ak očakávaný prínos preváži riziká.

Porucha sluchu

Niektoré klinické a postmarketingové štúdie hlásili prípady náhleho zhoršenia stavu a straty sluchu po užití inhibítorov PDE5. Väčšina pacientov má rizikové faktory. Zároveň nebola preukázaná priama súvislosť s užívaním lieku.

V prípade poruchy sluchu prestaňte užívať Sildenafil-SZ a poraďte sa s lekárom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Sildenafil-SZ nemá nepriaznivý vplyv na kognitívne, mentálne a motorické funkcie človeka. Liek však môže znižovať krvný tlak, spôsobiť rozmazané videnie, vývoj chromatopsie a ďalšie vedľajšie účinky, ktoré by mali brať do úvahy vodiči vozidiel a osoby zamestnané v potenciálne nebezpečných odvetviach. Stupeň obmedzení sa určuje individuálne, v závislosti od znášanlivosti lieku.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Sildenafil-SZ podľa registrovanej indikácie nie je určený na použitie u žien.

Použitie v detstve

Sildenafil-SZ podľa registrovanej indikácie nie je určený na použitie u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s miernym a stredne závažným zlyhaním obličiek (CC 30 - 80 ml / min) nemusia upravovať dávku Sildenafilu-SZ.

Pri závažnej obličkovej nedostatočnosti (CC <30 ml / min) je odporúčaná dávka 25 mg.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s cirhózou pečene majú užívať Sildenafil-SZ 25 mg.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nepotrebujú úpravu dávkovania.

Liekové interakcie

Účinok sildenafilu na iné lieky

Sildenafil zvyšuje antihypertenzný účinok nitrátov, donorov oxidu dusnatého, pri dlhodobom používaní aj pri akútnych indikáciách. Použitie týchto kombinácií je kontraindikované.

Na pozadí liečby alfa-blokátorom doxazosínom (v dávke 4 alebo 8 mg) u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty so stabilnou hemodynamikou spôsobilo užívanie sildenafilu ďalšie zníženie systolického / diastolického tlaku krvi v polohe na chrbte: pri dávke 25 mg - 7/7 mm rt. Art., Dávka 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Dávka 100 mg - 8/4 mm Hg. Čl. v stoji - 6/6, 11/4 a 4/5 mm Hg. Čl. Existujú zriedkavé správy o vývoji symptomatickej posturálnej hypotenzie prejavujúcej sa závratmi. U niektorých pacientov môže kombinácia sildenafilu s alfa-blokátormi spôsobiť symptomatickú hypotenziu.

U pacientov s arteriálnou hypertenziou, ktorí dostávali amlodipín, sa nezistili žiadne známky liekových interakcií. Priemerné ďalšie zníženie systolického / diastolického krvného tlaku v polohe na chrbte je 8/7 mm Hg. Čl.

Pri súčasnom použití sildenafilu a nasledujúcich liekov nedošlo k významným liekovým interakciám a zmenám vo farmakokinetických parametroch: tolbutamid (250 mg), warfarín (40 mg), inhibítory HIV proteázy (sachinavir, ritonavir), kyselina acetylsalicylová (150 mg).

U zdravých dobrovoľníkov sildenafil (v dávke 50 mg) nezvyšoval účinok etanolu pri jeho maximálnej koncentrácii v krvi ~ 0,08% (80 mg / dl).

Sildenafil je slabý inhibítor cytochrómu P ₄₅₀ izoenzýmov 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 a 1A2 (50% inhibičná koncentrácia> 150 μmol). Ak sa liek užíva v odporúčaných dávkach, jeho maximálna koncentrácia je asi 1 μmol, preto je vplyv na klírens substrátov týchto izoenzýmov nepravdepodobný.

Účinok iných liekov na farmakokinetiku sildenafilu

Sildenafil je primárne metabolizovaný cytochrómom CYP3A4 a CYP2C9, preto inhibítory týchto izoenzýmov (ketokonazol, erytromycín, cimetidín) môžu znižovať jeho klírens a induktory ho môžu zvyšovať.

Sachinavir (inhibítor HIV proteázy a izoenzým cytochrómu CYP3A4), získaný v dávke 1200 mg / deň, ak sa používa súčasne so sildenafilom v dávke 100 mg, zvyšuje _Cmax posledne uvedeného o 140%, AUC - o 210%.

Silnejšie inhibítory izoenzýmu cytochrómu CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol) môžu spôsobiť silnejšie zmeny vo farmakokinetike sildenafilu.

Ritonavir (silný inhibítor cytochrómu P ₄₅₀ a inhibítor HIV proteázy), ktorý sa užíva 500 mg 2-krát denne, keď sa užíva súčasne so sildenafilom v dávke 100 mg, spôsobuje zvýšenie _Cmax posledne menovaného o 300%, AUC - o 1000%.

Pri použití sildenafilu v odporúčaných dávkach u pacientov užívajúcich silné inhibítory izoenzýmu cytochrómu CYP3A4 nepresahuje C _max sildenafilu 200 nM a liek je dobre tolerovaný.

Azitromycín aplikovaný v dávke 500 mg / deň po dobu 3 dní nemá žiadny významný vplyv na _Cmax, čas na dosiahnutie _Cmax, AUC, rýchlosť eliminácie a _T½ sildenafilu a jeho hlavného metabolitu.

Jediná dávka antacida (hydroxid hlinitý, hydroxid horečnatý) nemení biologickú dostupnosť sildenafilu.

Nasledujúce lieky nemajú žiadny vplyv na farmakokinetiku sildenafilu: antagonisty vápnika, inhibítory ACE (enzým konvertujúci angiotenzín), tiazidové a tiazidom podobné diuretiká, inhibítory cytochrómu CYP2D6 (tricyklické antidepresíva, selektívne inhibítory séra cytochrómu CYP9) a inhibítory spätného vychytávania cytochrómu CYP9.

Analógy

Analógy Sildenafilu-SZ sú: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zidena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil a ďalšie.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C mimo dosahu detí, chránené pred svetlom.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Sildenafil-SZ

Recenzie na Sildenafil-SZ sú protichodné. Mnoho mužov si všimne jeho účinnosť pri erektilnej dysfunkcii, dobrú znášanlivosť a prijateľné náklady.

Existuje však veľa recenzií o nedostatočnom účinku pri užívaní Sildenafilu-SZ podľa indikácie, ako aj o vývoji vedľajších reakcií, vrátane zvýšeného krvného tlaku, pocitu tepla, zvýšeného srdcového rytmu, sucha v ústach, pálenia záhy, upchatého nosa, bolesti hlavy, závratov, bolesti oči.

Cena Sildenafil-SZ v lekárňach

Približná cena lieku Sildenafil-SZ za balenie 4 filmom obalených tabliet je: dávka 25 mg - 85–115 rubľov, dávka 50 mg - 166–289 rubľov, dávka 100 mg - 267–395 rubľov.

Sildenafil-SZ: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Sildenafil-SZ 25 mg filmom obalené tablety 4 ks. 122 RUB Kúpiť

Sildenafil-SZ 50 mg filmom obalené tablety 4 ks. 156 r Kúpiť

Sildenafil-SZ 100 mg filmom obalené tablety 4 ks. 247 r Kúpiť

Sildenafil-sz grand na orálne podanie 50mg balenie. 0,6 g # 4 265 RUB Kúpiť

Sildenafil-sz grand na orálne podanie 100mg balenie. 1,2 g # 4 299 r Kúpiť

Sildenafil-SZ 50 mg filmom obalené tablety 10 ks. 304 RUB Kúpiť

Sildenafil-SZ 25 mg filmom obalené tablety 20 ks. 310 RUB Kúpiť

Sildenafil-SZ tablety p.o. 50mg 14 ks. 314 RUB Kúpiť

Sildenafil-SZ 50 mg filmom obalené tablety 14 ks. 314 RUB Kúpiť

Sildenafil-SZ 100 mg filmom obalené tablety 10 ks. 355 RUB Kúpiť

Sildenafil-SZ tablety p.o. 100mg 14 ks. 391 r Kúpiť

Sildenafil-SZ 100 mg filmom obalené tablety 14 ks. 391 r Kúpiť

Sildenafil-SZ 50 mg filmom obalené tablety 20 ks. 512 RUB Kúpiť

Sildenafil-SZ 100 mg filmom obalené tablety 20 ks. 621 RUB Kúpiť

Zobraziť všetky ponuky z lekární

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!