Sildenafil
Sildenafil: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. So zhoršenou funkciou obličiek
- 10. V prípade zhoršenej funkcie pečene
- 11. Liekové interakcie
- 12. Analógy
- 13. Podmienky skladovania
- 14. Podmienky výdaja z lekární
- 15. Recenzie
- 16. Cena v lekárňach
Latinský názov: Sildenafil
ATX kód: G04BE03
Účinná látka: sildenafil (sildenafil)
Výrobca: Actavis LTD (Malta), Severnaya Zvezda CJSC (Rusko), Vertes Petrohrad CJSC (Rusko), Sandoz (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 26.10.2018
Ceny v lekárňach: od 47 rubľov.
Kúpiť
Sildenafil je liek na liečbu erektilnej dysfunkcie.
Uvoľnenie formy a zloženia
Lieková forma sildenafilu - filmom obalené tablety (25/50/100 mg): kosoštvorcové, bikonvexné, zvonka modré a biele alebo takmer biele po pretrhnutí, s bokom vyrytým „I“a „35“(pre 25 mg tablety), „36“(pre 50 mg tablety) a „58“(pre 100 mg tablety).
Zloženie 1 tablety 25/50/100 mg:
- účinná látka: sildenafil citrát - 35,12 / 70,24 / 140,48 mg (v prepočte na sildenafil - 25/50/100 mg);
- pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, sodná soľ kroskarmelózy, stearát horečnatý, modrý opadray II (monohydrát laktózy, hypromelóza HPMC 2910, oxid titaničitý, triacetín, modré / indigokarmínové farbivo), priehľadný opadry (hypromelóza, triacetín HPMC 2910).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Sildenafil je selektívny inhibítor cyklického guanozínmonofosfátu (cGMP), špecifickej fosfodiesterázy typu 5 (PDE5).
Mechanizmus erekcie je spojený s uvoľňovaním oxidu dusnatého v corpus cavernosum, čo vedie k zvýšeniu hladín cGMP, relaxácii hladkého svalového tkaniva corpus cavernosum a zvýšeniu prietoku krvi.
Účinok lieku je spôsobený zvýšením účinku oxidu dusnatého v dôsledku inhibície fosfodiesterázy 5 (PDE5), ktorá je zodpovedná za odbúravanie cGMP.
Sexuálna stimulácia je nevyhnutným predpokladom účinnosti sildenafilu.
Farmakokinetika
Liek sa pri perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Jeho biologická dostupnosť je asi 40%. In vitro sildenafil v koncentrácii asi 1,7 ng / ml (3,5 nM) inhibuje aktivitu ľudského PDE5 o 50%. Pri jednorazovej dávke lieku nalačno v dávke 100 mg sa maximálna koncentrácia voľného sildenafilu dosiahne v priebehu 30–120 minút a je 18 ng / ml (38 nM). Užívanie lieku spolu s tučnými jedlami znižuje rýchlosť jeho absorpcie.
Distribučný objem je v priemere 105 litrov. Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 96%. Hlavný metabolizmus sildenafilu sa vyskytuje v pečeni. Jeho polčas je 3 - 5 hodín. Liečivo sa vylučuje hlavne črevami, v menšej miere obličkami.
Indikácie pre použitie
Podľa pokynov je Sildenafil indikovaný na liečbu erektilnej dysfunkcie, najmä s neschopnosťou dosiahnuť a udržať erekciu dostatočnú na pohlavný styk.
Kontraindikácie
Absolútne kontraindikácie:
- arteriálna hypotenzia;
- podmienky, za ktorých je sexuálna aktivita nežiaduca;
- stav po nedávnom infarkte myokardu alebo cerebrovaskulárnej príhode (za posledných 6 mesiacov);
- degeneratívne ochorenia sietnice (dedičné) vrátane rinitidy pigmentosa;
- závažné zlyhanie pečene;
- Žena;
- zvýšená citlivosť na zložky liečiva;
- vek do 18 rokov.
Relatívne kontraindikácie:
- anatomická deformácia penisu;
- stavy sprevádzané krvácaním;
- choroby prispievajúce k rozvoju priapizmu ako je kosáčikovitá anémia, leukémia, mnohopočetný myelóm, trombocytémia;
- peptický vred v akútnom štádiu;
- arytmia, arteriálna hypertenzia, zlyhanie srdca, obštrukčné ochorenia výtokového traktu ľavej komory, ako je aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
- anamnéza epizód vývoja prednej arteritickej ischemickej neuropatie zrakového nervu.
Pokyny na použitie Sildenafilu: metóda a dávkovanie
Tablety sildenafilu sa odporúčajú užiť 1 hodinu pred sexuálnou aktivitou, zvyčajná odporúčaná dávka je 50 mg, ak je to potrebné a v závislosti od znášanlivosti lieku sa môže zvýšiť na 100 mg alebo znížiť na 25 mg.
Maximálna odporúčaná dávka je 100 mg / deň.
Vedľajšie účinky
- nervový systém: bolesť hlavy, závraty, hypestézia, ospalosť, mŕtvica, mdloby, prechodný ischemický záchvat, kŕče (vrátane opakujúcich sa);
- kardiovaskulárny systém: návaly horúčavy, palpitácie, tachykardia, pokles alebo zvýšenie krvného tlaku (TK), infarkt myokardu, fibrilácia predsiení, ventrikulárna arytmia, nestabilná angina pectoris, náhla smrť;
- orgán zraku: zhoršené videnie a vnímanie farieb, poškodenie spojiviek, zhoršené slzenie, predná ischemická neuropatia zrakového nervu, upchatie ciev sietnice, poruchy zorného poľa;
- orgán sluchu: vertigo, tinnitus, krvácanie z nosa;
- gastrointestinálny trakt (GIT): dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, suchosť ústnej sliznice;
- alergické reakcie: kožná vyrážka, Stevens-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm;
- genitálie: hematospermia, krvácanie z penisu, priapizmus, predĺžená erekcia;
- muskuloskeletálny systém: myalgia;
- iné: bolesť na hrudníku, únava.
Predávkovanie
Predávkovanie vedie k zvýšeniu frekvencie a závažnosti vedľajších účinkov.
Odporúča sa symptomatická liečba. Hemodialýza je neúčinná.
špeciálne pokyny
Pred použitím Sildenafilu sa odporúča vykonať lekárske vyšetrenie zamerané na zistenie príčin erektilnej dysfunkcie, ako aj stavov, pri ktorých sexuálna aktivita predstavuje určité riziko, napríklad ochorenia kardiovaskulárneho systému. Je potrebné starostlivo vyhodnotiť riziko nežiaducich účinkov vazodilatačného účinku lieku, najmä u pacientov s obštrukciou výtokového traktu ľavej komory (aortálna stenóza, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia), ako aj so zriedkavým syndrómom mnohopočetnej systémovej atrofie, ktorá sa prejavuje závažnou dysreguláciou krvného tlaku autonómnym nervovým systémom.
Pri užívaní inhibítorov PDE5 sa vyskytli prípady vývoja prednej ischemicko-optickej neuropatie nearteriálnej genézy. Rizikovými faktormi sú výkop hlavy optického nervu, vek nad 50 rokov, diabetes mellitus, ischemická choroba srdca, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia, fajčenie.
Tablety sildenafilu sa majú používať opatrne pri aktívnych peptických vredoch a vnútornom krvácaní.
Podľa niektorých štúdií existujú prípady náhlej straty alebo straty sluchu pozorované hlavne u pacientov s rizikovými faktormi pre ich vývoj. Príčinná súvislosť týchto javov s príjmom inhibítorov PDE5 nebola stanovená, avšak v prípade náhleho poklesu alebo straty sluchu sa odporúča prestať užívať liek a vyhľadať lekára.
Ak erekcia pretrváva dlhšie ako 4 hodiny, je tiež nevyhnutné okamžite vyhľadať lekára, pretože to môže viesť k poškodeniu tkanív penisu a k nenávratnej strate potencie.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
V súvislosti s možným vývojom nežiaducich účinkov lieku, ako sú poruchy zraku, závraty atď., Je potrebné postupovať opatrne pri vedení vozidiel a iných mechanizmov vyžadujúcich rýchlosť psychomotorických reakcií.
S poškodenou funkciou obličiek
Pri závažnom zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu <30 ml / min sa odporúča znížiť dávku lieku na 25 mg.
Ak je poškodená funkcia pečene
Pacientom so zhoršenou funkciou pečene sa odporúča znížiť dávku lieku na 25 mg.
Liekové interakcie
Účinok liekov na farmakokinetiku sildenafilu:
- inhibítory izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C9: znižujú jeho klírens;
- induktory izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C9: zvyšujú jeho klírens;
- cimetidín (800 mg) + 50 mg sildenafilu: jeho koncentrácia v plazme stúpa o 56%;
- erytromycín (500 mg / deň dvakrát počas 5 dní) + 100 mg sildenafilu: plocha pod krivkou sildenafilu sa zvyšuje o 182%;
- sachinavir (1 200 mg / deň trikrát) + 100 mg sildenafilu: jeho plocha pod krivkou sa zvyšuje o 210% a maximálna koncentrácia o 140%;
- ritonavir: vedie k zvýšeniu maximálnej koncentrácie sildenafilu 4-krát a plochy pod krivkou 11-krát, a preto je maximálna odporúčaná dávka sildenafilu 25 mg 1-krát za 48 hodín;
- bosentan: plocha pod krivkou sa zmenšuje o 62,6% a maximálna koncentrácia o 52,4%.
Neovplyvňujte farmakokinetiku lieku tolbutamid, warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, tricyklické antidepresíva, tiazidové a tiazidom podobné diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty vápnika, azitromycín.
Účinok sildenafilu na iné lieky:
- dusičnany a donory oxidu dusnatého: zvyšuje ich hypotenzný účinok, a preto je kombinované použitie kontraindikované;
- doxazosín (alfa-blokátor): v zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť symptomatická posturálna hypotenzia, u pacientov s precitlivenosťou existuje riziko symptomatickej hypotenzie;
- bosentan: jeho plocha pod krivkou sa zvyšuje o 49,8% a jeho maximálna koncentrácia sa zvyšuje o 42%.
Nezistila sa žiadna klinicky významná interakcia sildenafilu s tolbutamidom, warfarínom, inhibítormi HIV proteázy, sachinavirom, ritonavirom, kyselinou acetylsalicylovou, amlodipínom, antihypertenzívami.
Užívanie lieku spolu s betablokátormi je možné až po dosiahnutí stabilnej hemodynamiky, čo znižuje riziko posturálnej hypotenzie. Mali by ste tiež zvážiť uskutočniteľnosť zníženia úvodnej dávky sildenafilu.
Kombinované použitie sildenafilu s inými liekmi na liečbu erektilnej dysfunkcie sa neodporúča z dôvodu nedostatku údajov o bezpečnosti a účinnosti ich kombinácie.
Analógy
Analógmi sildenafilu sú Viagra, Vigrande, Vizarsin, Dynamiko.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Sildenafil
Recenzie na sildenafil sú väčšinou pozitívne, zaznamenáva sa účinnosť a dobrá znášanlivosť lieku. Medzi nevýhody patrí výskyt prechodných vedľajších účinkov, ako je začervenanie tváre, bolesti hlavy, dyspepsia, upchatie nosa a zmeny vnímania farieb pri užití 100 mg sildenafilu.
Cena sildenafilu v lekárňach
Približná cena sildenafilu je 530 rubľov za balenie obsahujúce 10 tabliet po 50 mg.
Sildenafil: ceny v lekárňach online
Názov lieku cena Lekáreň |
Effex Sildenafil 100 mg filmom obalené tablety 1 ks. 47 RUB Kúpiť |
Sildenafil Vertex 25 mg filmom obalené tablety 1 ks. 64 RUB Kúpiť |
Effex tablety sildenafilu po 100 mg 1 ks. 72 RUB Kúpiť |
Sildenafil 100 mg filmom obalené tablety 1 ks. 80 RUB Kúpiť |
Sildenafil 50 mg filmom obalené tablety 1 ks. 88 RUB Kúpiť |
Sildenafil Vertex 50 mg filmom obalené tablety 1 ks. 90 RUB Kúpiť |
Sildenafil 50 mg filmom obalené tablety 2 ks. 95 RUB Kúpiť |
Sildenafil tablety p.o. 50mg 1 ks. 105 RUB Kúpiť |
Sildenafil Vertex 100 mg filmom obalené tablety 1 ks. 105 RUB Kúpiť |
Sildenafil 100 mg filmom obalené tablety 4 ks. 126 RUB Kúpiť |
Sildenafil 100 mg filmom obalené tablety 2 ks. 138 RUB Kúpiť |
Sildenafil tablety p.o. 100mg 2 ks. 150 RUB Kúpiť |
Tablety Effex sildenafil p.o. 50mg 6 ks. 153 r Kúpiť |
Effex Sildenafil 50 mg filmom obalené tablety 6 ks. 153 r Kúpiť |
Sildenafil 50 mg filmom obalené tablety 4 ks. 159 r Kúpiť |
Sildenafil tablety p.o. 50mg 4 ks. 160 RUB Kúpiť |
Sildenafil tablety p.o. 50mg 4 ks. Severná hviezda 168 RUB Kúpiť |
Effex Sildenafil 100 mg filmom obalené tablety 4 ks. 202 RUB Kúpiť |
Sildenafil Vertex 100 mg filmom obalené tablety 4 ks. 218 RUB Kúpiť |
Effex tablety sildenafilu po 100 mg 4 ks. 223 r Kúpiť |
Sildenafil tablety p.o. 100mg 4 ks. 247 r Kúpiť |
Sildenafil Vertex 50 mg filmom obalené tablety 4 ks. 271 r Kúpiť |
Recenzie Sildenafil Vertex 271 r Kúpiť |
Sealex Sildenafil 50 mg filmom obalené tablety 1 ks. 273 r Kúpiť |
Tablety Sealex Sildenafil p.o. 50mg 1 ks. 282 r Kúpiť |
Sildenafil 50 mg filmom obalené tablety 10 ks. 313 r Kúpiť |
Sildenafil 100 mg filmom obalené tablety 10 ks. 316 RUB Kúpiť |
Sildenafil tablety p.o. 50mg 10 ks. 317 r Kúpiť |
Sildenafil tablety p.o. 100mg 10 ks. Vrchol 320 RUB Kúpiť |
Sildenafil Vertex 100 mg filmom obalené tablety 10 ks. 320 RUB Kúpiť |
Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!