Vasaprostan - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Vazaprostan

Vasaprostan: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Vazaprostan

ATX kód: C01EA01

Účinná látka: alprostadil (Alprostadil)

Výrobca: Bayer Pharma AG (Nemecko); IDT Biologika, GmbH (Nemecko)

Popis a foto aktualizované: 27.08.2019

Ceny v lekárňach: od 6 000 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku Vasaprostan

Vasaprostan je liek s antiagregačným a vazodilatačným účinkom, ktorý sa používa na liečbu chronických obliterujúcich arteriálnych ochorení.

Uvoľnenie formy a zloženia

Vasaprostan sa vyrába vo forme lyofilizátu na prípravu infúzneho roztoku: hygroskopická biela hmota (v sklenených ampulkách, 10 ampuliek v papierovej škatuľke a návod na použitie Vasaprostanu).

Jedna ampulka lyofilizátu obsahuje 20 μg alebo 60 μg účinnej látky - alprostadilu (klatrátový komplex s alphadexom).

Pomocné látky: Alfadex (α-cyklodextrín), bezvodá laktóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Vasaprostan je liek na prostaglandín E1 (PG E1), ktorý má vazoprotektívny účinok. Vďaka použitiu lieku sa zlepšuje mikrocirkulácia a periférna cirkulácia. Pri systémovej terapii sa pozoruje relaxácia vlákien hladkého svalstva.

Medzi ďalšie účinky aktívnej zložky Vazaprostanu - alprostadilu patria:

Vazodilatačné pôsobenie, zníženie celkového periférneho vaskulárneho odporu bez zmeny krvného tlaku. Zároveň dochádza k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie a srdcového výdaja;
Zníženie aktivity neutrofilov a agregácie krvných doštičiek, zvýšenie elasticity erytrocytov, zvýšenie fibrinolytickej aktivity krvi;
Potlačenie sekrécie žalúdočnej kyseliny;
Stimulačný účinok na hladké svalstvo močového mechúra, čriev, maternice.

Farmakokinetika

Alprostadil sa používa v kombinácii s alfacyklodextrínom (intravenóznym alebo intraarteriálnym). Pri príprave roztoku sa komplex rozpadá na samostatné zložky - PG E1 a alfacyklodextrín.

Terapeuticky významná koncentrácia účinnej látky pri intravenóznom podaní sa dosiahne krátko po začiatku podávania a _Cmax (maximálna koncentrácia) v krvnej plazme - do 2 hodín.

Väzba PG E1 na plazmatické bielkoviny je na úrovni 93%.

Metabolizmus PG E1 sa vyskytuje hlavne v pľúcach, pri prvom prechode pľúcami sa metabolizuje asi 60–90% účinnej látky s tvorbou hlavných metabolitov - 15-keto-PG E0, 15-keto-PG E1 a PG E0.

PG E1 je endogénna látka, ktorá sa vyznačuje extrémne krátkym T _1/2 (polčas rozpadu). Koncentrácia v plazme v krvi sa vráti na pôvodnú hladinu 10 sekúnd po ukončení podávania. Vylučuje sa močom a gastrointestinálnym traktom (88%, respektíve 12%) do 72 hodín vo forme metabolitov.

T _1/2 alfacyklodextrín je približne 7 minút, vylučuje sa nezmenený v moči.

Indikácie pre použitie

Vasaprostan je indikovaný na chronické obliterujúce arteriálne ochorenia štádia III a IV (podľa Fontainovej klasifikácie).

Kontraindikácie

Užívanie Vasaprostanu je kontraindikované pri:

Závažné poruchy srdcového rytmu;
Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
Exacerbácia ischemickej choroby srdca;
Infarkt myokardu prenesený za posledných 6 mesiacov;
Ochorenie pečene v anamnéze;
Dysfunkcia pečene (zvýšené hladiny ALT, AST, GGT);
Pľúcny edém;
Infiltračné pľúcne choroby;
Chronická obštrukčná choroba pľúc;
Choroby sprevádzané zvýšeným rizikom krvácania vrátane žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov, závažné cerebrovaskulárne ochorenia, proliferatívna retinopatia so sklonom ku krvácaniu, rozsiahle traumy;
Precitlivenosť na alprostadil a ďalšie zložky lieku.

Vasaprostan tiež nie je predpísaný:

Súčasne s antikoagulanciami a vazodilatátormi;
Dojčiace a tehotné ženy;
Pacienti mladší ako 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené).

Vazaprostan je predpísaný s opatrnosťou:

S arteriálnou hypotenziou;
Pacienti na hemodialýze (liečba sa má vykonať po dialýze);
V prípade kardiovaskulárnej nedostatočnosti (je nevyhnutná kontrola zaťaženia objemu nosičového roztoku);
Pacienti s diabetes mellitus 1. typu, najmä s rozsiahlymi vaskulárnymi léziami.

Vasaprostan, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Roztok sa pripravuje tesne pred infúziou. Použitie roztoku pripraveného pred viac ako 12 hodinami nie je povolené.

Intraarteriálne podanie

Na intraarteriálne podanie sa obsah ampulky (20 μg alprostadilu) rozpustí v 50 ml soľného roztoku.

Ak nie je predpísané inak, 10 μg alprostadilu (polovica ampulky) sa podáva infarteriálne počas 60 - 120 minút. Ak je to potrebné, najmä za prítomnosti nekrózy, dávka sa môže zvýšiť na 20 μg alprostadilu (za prísnej kontroly tolerancie). Táto dávka sa zvyčajne podáva ako jednorazová denná infúzia.

Ak sa intraarteriálne podávanie Vazaprostanu uskutočňuje pomocou nainštalovaného katétra, v závislosti od závažnosti ochorenia a tolerancie sa odporúča dávka 0,1 - 0,6 ng / kg za minútu so zavedením lieku do 12 hodín pri použití infúzneho prístroja.

Intravenózne podanie

Na intravenózne podanie sa 40 μg alprostadilu (2 ampulky po 20 μg) zriedi v 50-250 ml soľného roztoku a injikuje sa intravenózne 2 hodiny dvakrát denne alebo 60 μg alprostadilu (3 ampulky po 20 μg) počas 3 hodín 1-krát. deň.

Priemerná doba liečby je 2 týždne. Pri absencii pozitívnej dynamiky sa liečba zastaví, so zlepšením je možné liečbu predĺžiť o ďalších 7-14 dní.

U pacientov s renálnou insuficienciou (sérový kreatinín vyšší ako 1,5 mg / dl) sa má intravenózne podávanie Vazaprostanu začať s 20 μg (1 ampulka s 20 μg) po dobu 2 hodín. Ak je to potrebné, po 2 - 3 dňoch možno jednu dávku zvýšiť na 40 - 60 mcg.

U pacientov so srdcovým a renálnym zlyhaním je maximálny objem vstrekovanej tekutiny 50-100 ml denne. Trvanie liečby je 4 týždne.

Vedľajšie účinky

Pri použití Vazaprostanu je možné vyvinúť poruchy z rôznych systémov tela:

Centrálny a periférny nervový systém: bolesti hlavy, kŕče, závraty, celková slabosť, zvýšená únava, zhoršená citlivosť slizníc a kože;
Kardiovaskulárny systém: srdcové arytmie, zníženie krvného tlaku, bolesť na hrudníku, AV blokáda;
Muskuloskeletálny systém: hyperostóza dlhých kostí (s trvaním liečby viac ako 28 dní);
Tráviaci systém: nevoľnosť, epigastrické ťažkosti, hnačka, vracanie;
Lokálne reakcie: edém, erytém, porucha citlivosti, bolesť, flebitída;
Alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka;
Laboratórne ukazovatele: leukopénia, leukocytóza, zvýšené hladiny transamináz, zvýšený titer C-reaktívneho proteínu;
Ostatné: hypertermia, zvýšené potenie;
Zriedkavo: zmätenosť, artralgia, horúčka, záchvaty centrálneho pôvodu, bradypnoe, zimnica, zlyhanie obličiek, psychóza, anúria;
Mimoriadne zriedkavé (menej ako 1% prípadov): akútne srdcové zlyhanie, šok, krvácanie, hyperbilirubinémia, bradypnoe, ospalosť, tachypnoe, znížená funkcia dýchania, porucha funkcie obličiek, anúria, ventrikulárna fibrilácia, hypoglykémia, supraventrikulárna arytmia, AV blokáda II. Stupňa podráždenosť, napätie svalov krku, hyperkapnia, hypotermia, hematúria, hyperémia kože, tachyfylaxia, anémia, trombocytopénia, hyperkaliémia.

Vedľajšie účinky spojené s používaním Vazaprostanu alebo s katetrizačným zákrokom sú reverzibilné po znížení dávky alebo ukončení infúzie.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: pokles krvného tlaku, zvýšenie srdcovej frekvencie, môžu sa vyvinúť vazovagálne reakcie (prejavujúce sa vo forme zvýšeného potenia, bledosti kože, nevoľnosti, vracania); môžu to byť sprevádzané príznakmi srdcového zlyhania a ischémie myokardu; Možné sú aj opuchy, začervenanie tkaniva a bolesť v mieste podania infúzie.

Terapia: zníženie dávky vazaprostanu alebo zastavenie infúzie. Pri výraznom poklese krvného tlaku sa pacient presunie do polohy ležmo so zdvihnutými nohami. Ak príznaky pretrvávajú, predpisujú sa sympatomimetiká.

špeciálne pokyny

Vasaprostan môžu používať iba lekári so skúsenosťami v angiológii, ktorí sú oboznámení s metódami moderného nepretržitého monitorovania kardiovaskulárneho systému a majú potrebné vybavenie.

Pri vykonávaní terapie je dôležité kontrolovať krvný tlak, biochemické parametre krvi, srdcovú frekvenciu, ukazovatele zrážania krvi (v prípade porúch systému zrážania krvi alebo pri súčasnom užívaní s liekmi ovplyvňujúcimi zrážací systém).

Aby sa zabránilo prejavom príznakov nadmernej hydratácie u pacientov s renálnou insuficienciou, má sa objem injikovanej tekutiny obmedziť na 50 - 100 ml denne. Je potrebné vykonať dynamické sledovanie stavu pacienta (kontrola krvného tlaku a srdcového rytmu), v prípade potreby kontrolu rovnováhy tekutín, telesnej hmotnosti, echokardiografické vyšetrenie alebo meranie centrálneho venózneho tlaku.

Pacienti s ischemickou chorobou srdca, zhoršenou funkciou obličiek a periférnym edémom (sérový kreatinín vyšší ako 1,5 mg / dl) počas používania Vasaprostanu a do 1 dňa po ukončení liečby majú byť v nemocnici pod lekárskym dohľadom.

Flebitída (proximálna k miestu vpichu) spravidla nie je dôvodom na ukončenie liečby, príznaky zápalu zmiznú niekoľko hodín po zmene miesta vpichu alebo po ukončení infúzie. V takýchto prípadoch sa osobitné ošetrenie nevykonáva. Katetrizácia centrálnej žily môže znížiť výskyt tohto vedľajšieho účinku vazaprostanu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vasaprostan môže ovplyvňovať schopnosť riadiť mechanizmy a viesť vozidlá počas začatia liečby, zvyšovania dávky a vysadzovania lieku, ako aj počas požívania alkoholu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vasaprostan nie je predpísaný počas tehotenstva / laktácie.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov nie je Vasaprostan predpísaný.

S poškodenou funkciou obličiek

U hemodialyzovaných pacientov sa Vazaprostan používa opatrne, liečba sa má uskutočňovať v období po dialýze.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade poškodenia funkcie pečene (u pacientov so zvýšenými hladinami aspartátaminotransferázy, alanínaminotransferázy a gama-glutamyltransferázy), ako aj pri nadmernom zaťažení pečene v anamnéze je použitie Vasaprostanu kontraindikované.

Liekové interakcie

Antihypertenzívne a antianginózne lieky, periférne vazodilatanciá: zvyšuje sa ich účinok;
Adrenalín (adrenalín), noradrenalín (noradrenalín): vazodilatačný účinok klesá;
Antikoagulanciá, inhibítory agregácie krvných doštičiek, cefamandol, cefoperazón, cefotetan, trombolytiká: zvyšuje sa pravdepodobnosť krvácania.

Je potrebné mať na pamäti, že ak sa vyššie uvedené lieky použijú krátko pred začiatkom liečby Vasaprostanom, môžu sa vyvinúť interakcie.

Analógy

Analógy Vasaprostanu sú: VAP 20, Vasostenon, Muse, Alprostadil, Alprostan, Kaverjekt, Edex atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí. Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Čas použiteľnosti je 4 roky.

Ak je ampulka poškodená, lyofilizát výrazne zmenší svoj objem a stane sa lepkavým. V tomto prípade sa liek nemôže použiť.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Vasaprostan

Podľa recenzií je Vasaprostan izolovaný ako účinný liek na liečbu závažných vaskulárnych patológií. Pacienti poznamenávajú, že účinok lieku sa vyvíja rýchlo. Existujú správy o vedľajších účinkoch, najčastejšie bolestiach hlavy. Cena sa hodnotí ako vysoká.