Ribavirín - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena, Analógy, Tablety

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Ribavirín

Ribavirín: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Ribavirín

ATX kód: J05AB04

Účinná látka: ribavirín (ribavirín)

Výrobca: Ozon, LLC (Rusko), Pranafarm (Rusko), Valenta Pharmaceuticals, OJSC (Rusko), Kanonpharma production, CJSC (Rusko), Severnaya zvezda, CJSC (Rusko), Pharmproject, AO (Rusko), VERTEX, CJSC (Rusko))

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Ceny v lekárňach: od 106 rubľov.

Kúpiť

Ribavirín je liek s výrazným antivírusovým účinkom, širokým spektrom účinku proti rôznym vírusom DNA a RNA; syntetický analóg nukleozidov.

Uvoľnenie formy a zloženia

• Tablety: ploché valcové so skosením a ryhou, od bielej po žltkastobiele (10 alebo 20 ks. V blistrovom balení, 1, 2, 5, 10, 14, 20, 28, 50 alebo 100 obrysových balení v kartónovej škatuli; 100 alebo 200 ks v polymérových plechovkách, 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 plechoviek v kartónovej škatuli; 50 ks v polymérových plechovkách, 1,2, 5, 10, 20, 30 alebo 50 plechoviek v kartónovej škatuli; pre nemocnice - od 1 000 do 50 000 tabliet v balení);
• Kapsuly: č. 0, krémová čiapka a telo; obsah - prášok alebo zmes granúl a prášok od bielej do žltkastobielej farby; zhutnenie obsahu vo forme kapsuly je prípustné, po stlačení sa tvorba rozpadne (5 alebo 6 ks v blistroch, 1-10, 20, 40, 60, 80, 100, 800 blistrov v kartónovej škatuli; 10 ks v polymérnych nádobách, 1, 5, 10, 20 nádob v kartónovej škatuli; 10 ks v blistroch, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 20, 40, 60, 80, 100 alebo 800 blistroch v kartónovej škatuli; 10 ks vo fľašiach, 1, 5, 10 alebo 20 fliaš v kartónovej škatuli; 12, 18, 20, 30, 36, 40, 45, 50, 60, 100, 120, 140, 180, 200 ks v polymérne kontajnery, 1, 5, 10 alebo 20 kontajnerov v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety:

• Účinná látka: ribavirín - 200 mg;
• Pomocné zložky: zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza, stearát vápenatý, povidón.

Zloženie 1 kapsuly:

• Účinná látka: ribavirín - 200 mg;
• Pomocné zložky: zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, monohydrát laktózy (mliečny cukor), stearan horečnatý;
• Telo kapsuly a viečko: žlté farbivo oxidu železitého, oxid titaničitý, želatína - až 100%.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Po perorálnom podaní ribavirín ľahko preniká do buniek postihnutých vírusom a je rýchlo fosforylovaný intracelulárnou adenozínkinázou na tri-, di- a monofosfáty - metabolity ribavirínu, ktoré majú výrazný antivírusový účinok (najmä ribavirín trifosfát).

Mechanizmus účinku lieku nie je úplne stanovený, ale je známe s istotou, že inhibuje IMP dehydrogenázu (inozínmonofosfát dehydrogenázu), v dôsledku čoho je hladina intracelulárneho guanozín trifosfátu (GTP) významne znížená, čo je sprevádzané inhibíciou syntézy vírusovej RNA a vírusovo špecifických proteínov. Ribavirín inhibuje replikáciu nových vírusov, a tým znižuje vírusovú záťaž. Liečivo selektívne inhibuje syntézu RNA, to znamená, že ju nepotláča v normálne fungujúcich bunkách.

Ribavirín je účinný proti mnohým vírusom RNA a DNA. Najcitlivejšie na jeho pôsobenie sú vírusy DNA vírusu Marekovej choroby, simplexný vírus a poks vírus, RNA vírusy RNA nádorové vírusy, reovírusy, paramyxovírus (Nucaslova choroba, epidemická parotitída, parainfluenza), chrípka A a B.

DNA vírusy Varicella Zoster, kravské kiahne a pseudobesnenie, RNA vírusy Semlicy Forest, rhinovírusy a enterovírusy sú necitlivé na účinok lieku.

Ribavirín je účinný proti vírusu hepatitídy C, ale jeho mechanizmus účinku nie je úplne známy. Je pravdepodobné, že ribavirín trifosfát, ktorý sa hromadí počas fosforylácie, kompetitívne inhibuje tvorbu guanozín trifosfátu, a tým znižuje syntézu vírusovej RNA. Tiež sa predpokladá, že mechanizmus účinku ribavirínu a alfa interferónu proti vírusu hepatitídy C je spôsobený zvýšenou fosforyláciou ribavirínu interferónom.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa ribavirín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jeho biologická dostupnosť je> 45%. Látka je distribuovaná v plazme, erytrocytoch a sekrétoch sliznice dýchacích ciest. Metabolit ribavirín trifosfát sa hromadí vo veľkých množstvách v erytrocytoch, dosahuje plató do 4. dňa užívania lieku a pretrváva niekoľko týždňov.

Distribučný objem je približne 647–802 litrov. Polčas rozpadu je 3,7 hodiny. Mierne sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Ak sa liek užíva v priebehu, ribavirín sa hromadí vo veľkom množstve v plazme. Pomer ukazovateľov jeho biologickej dostupnosti (plocha pod krivkou „koncentrácia - čas“alebo AUC) pri opakovaných a jednorazových dávkach je 6. Pri dlhodobom používaní lieku sa v mozgovomiechovom moku nachádza viac ako 67% koncentrácie.

Maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) dosahuje do 1–1,5 hodiny. Čas na dosiahnutie terapeutickej plazmatickej koncentrácie závisí od hodnoty minútového objemu krvi.

Priemerná hodnota maximálnej plazmatickej koncentrácie je ~ 5 μmol / L na konci prvého týždňa užívania lieku v dávke 200 mg každých 8 hodín, ~ 11 μmol / L na konci prvého týždňa užívania lieku v dávke 400 mg každých 8 hodín.

Ribavirín sa metabolizuje v pečeni fosforyláciou za vzniku aktívnych metabolitov di-, mono- a trifosfátu ribavirínu, ktoré sa potom metabolizujú na 1,2,4-triazolkarboxamid (amidová hydrolýza na kyselinu trikarboxylovú a deribozylácia za vzniku triazolkarboxylového metabolitu).

Droga sa pomaly vylučuje z tela. Po jednej dávke 200 mg ribavirínu je polčas (T _½) z plazmy 1 - 2 hodiny, z erytrocytov - až 40 dní. Po ukončení liečby T _½ - približne 300 hodín.

Ribavirín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom, stolicou - asi 10%. Prvý deň sa asi 7% vylúči nezmenené, dva dni - asi 10%.

U pacientov so zlyhaním obličiek sa v dôsledku zníženia skutočného klírensu zvyšujú C _max a AUC. Pri hepatálnej insuficiencii (triedy A, B a C podľa Childovej-Pughovej klasifikácie) sa farmakokinetické parametre ribavirínu nemenia.

V prípade užívania lieku s jedlom obsahujúcim tuky sa C _max a AUC ribavirínu zvyšujú o 70%.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Ribavirin indikovaný na použitie pri chronickej hepatitíde C (CHC) v nasledujúcich prípadoch:

• Kombinovaná liečba peginterferónom alfa-2b alebo interferónom alfa-2b u pacientov, ktorí neboli predtým liečení týmito liekmi;
• Exacerbácia ochorenia v dôsledku monoterapie peginterferónom alfa-2b alebo interferónom alfa-2b;
• Imunita pacienta voči monoterapii peginterferónom alfa-2b alebo interferónom alfa-2b.

Kontraindikácie

Absolútne:

• Ťažká depresia so samovražednými úmyslami;
• Stupeň IIb-III s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF);
• Infarkt myokardu;
• Ťažká anémia;
• Zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 50 ml / min;
• Závažné zlyhanie pečene;
• Autoimunitné choroby (vrátane autoimunitnej hepatitídy);
• Dekompenzovaná cirhóza pečene;
• Choroby štítnej žľazy, ktoré nereagujú na liečbu;
• Obdobie tehotenstva a dojčenia;
• Deti a mládež do 18 rokov;
• Precitlivenosť.

Relatívne (Ribavirín sa má brať opatrne):

• Dekompenzovaný diabetes mellitus, vč. sprevádzané záchvatmi ketoacidózy;
• Chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD);
• Pľúcna embólia;
• Stupeň CHF I-IIa;
• Choroby štítnej žľazy vrátane tyreotoxikózy;
• Poruchy zrážania krvi, myelodepresia, tromboflebitída, hemoglobinopatia (vrátane talasémie a kosáčikovitej anémie);
• Depresia, samovražedné sklony (vrátane historických údajov);
• HIV infekcia (zvýšené riziko laktátovej acidózy v prítomnosti kombinovanej vysoko aktívnej antiretrovírusovej liečby);
• Reprodukčný vek u žien, pretože tehotenstvo je nežiaduce;
• Starší vek.

Pokyny na použitie Ribavirinu: spôsob a dávkovanie

Tablety a kapsuly ribavirínu sa užívajú perorálne, zapíjajú sa vodou bez žuvania a súčasne s jedlom.

Odporúčaný dávkovací režim: 800 - 1 200 mg denne rozdelených do 2 dávok (ráno a večer) v kombinácii s interferónom alfa-2b - 3 milióny IU subkutánne 3-krát týždenne alebo peginterferónom alfa 2b - 1,5 μg / kg. subkutánne raz týždenne.

Denná dávka ribavirínu v kombinácii s interferónom alfa-2b v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta:

• <75 kg - 1 000 mg (400 mg ráno a 600 mg večer);
• ≥75 kg - 1 200 mg (600 mg ráno a 600 mg večer).

Denná dávka ribavirínu v kombinácii s peginterferónom alfa-2b v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta:

• <65 kg - 800 mg (400 mg ráno a 400 mg večer);
• 65-85 kg - 1 000 mg (400 mg ráno a 600 mg večer);
• ≥85 kg - 1 200 mg (600 mg ráno a 600 mg večer).

Trvanie liečby u rôznych kategórií pacientov:

• Predtým neliečené - 24 týždňov alebo viac;
• S genotypom vírusu hepatitídy C 1 - 48 týždňov;
• Nereaguje na monoterapiu peginterferónom alfa-2b alebo interferónom alfa-2b, ako aj v prípade relapsu - od šiestich mesiacov do jedného roka, v závislosti od klinického priebehu ochorenia a odpovede na liečbu.

Vedľajšie účinky

• Nervový systém: závraty, bolesti hlavy, malátnosť, celková slabosť, nespavosť, depresia, asténia, úzkosť, podráždenosť, emočná labilita, nervozita, agresívne správanie, nepokoj, zmätenosť; zriedka - samovražedné sklony, tras, zvýšený tonus hladkého svalstva, parestézia, hypestézia, hyperestézia, mdloby;
• Kardiovaskulárny systém: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, bradykardia, palpitácie, tachykardia, zástava srdca;
• Hematopoetické orgány: leukopénia, hemolytická anémia, trombocytopénia, neutropénia, granulocytopénia; extrémne zriedkavé - aplastická anémia;
• Dýchací systém: faryngitída, dýchavičnosť, kašeľ, bronchitída, sinusitída, rinitída, zápal stredného ucha;
• Tráviaci systém: zvrátená chuť, znížená chuť do jedla, sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hnačky, zápcha, plynatosť, pankreatitída, stomatitída, krvácanie z ďasien, glositída, hyperbilirubinémia;
• Zmyslové orgány: poškodenie slznej žľazy, zhoršenie zraku, konjunktivitída, tinnitus, porucha / strata sluchu;
• Muskuloskeletálny systém: myalgia, artralgia;
• Genitourinárny systém: menorágia, dysmenorea, amenorea, znížené libido, prostatitída;
• Pokožka a podkožný tuk: „návaly horúčavy“;
• Reakcie z precitlivenosti: kožná vyrážka, žihľavka, erytém, angioedém, bronchospazmus, hypertermia, anafylaxia, multiformný erytém, fotocitlivosť, Lyellov syndróm, Stevensov-Johnsonov syndróm;
• Ďalšie reakcie: alopécia, porucha štruktúry vlasov, vypadávanie vlasov, suchá pokožka, hypotyreóza, potenie, smäd, bolesť na hrudníku, mykózy, vírusové infekcie (vrátane herpesu), syndróm podobný chrípke, lymfadenopatia.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa môže zvýšiť závažnosť vedľajších účinkov. Mali by ste prestať užívať Ribavirin a vykonávať symptomatickú liečbu.

špeciálne pokyny

Je potrebné vziať do úvahy teratogenitu ribavirínu: muži a ženy v reprodukčnom veku počas liečby liekom a 7 mesiacov po ukončení liečby musia používať účinné metódy antikoncepcie.

Odporúča sa vykonať pred začiatkom liečby, po 2 a 4 týždňoch, a potom pravidelne nasledujúce laboratórne testy: klinický krvný test s počítaním počtu krvných doštičiek a vzorca leukocytov, stanovenie funkčných pečeňových testov, elektrolyty, koncentrácia kreatinínu.

Akútny prejav reakcií z precitlivenosti (angioedém, žihľavka, bronchospazmus, anafylaxia) si vyžaduje okamžité vysadenie lieku. Prechodné vyrážky zároveň nemôžu slúžiť ako základ pre prerušenie liečby.

Maximálny pokles obsahu hemoglobínu v krvi počas liečby ribavirínom sa pozoruje hlavne po 4 - 8 týždňoch od začiatku liečby. Ak je hodnota hemoglobínu <110 g / l, dávka ribavirínu sa má dočasne znížiť o 400 mg denne; hemoglobín <100 g / l - dávka by sa mala znížiť na 50% pôvodnej; hemoglobín ≤85 g / l a intolerancia ribavirínu pretrváva aj po úprave dávky - liečba sa má vysadiť.

Pred začatím liečby hepatitídy C sa hodnotí potreba histologického potvrdenia diagnózy (liečba vírusov genotypu 2 alebo 3 nevyžaduje predchádzajúcu biopsiu pečene).

Počas liečby ribavirínom sa pacientom, ktorí pociťujú ospalosť, únavu, dezorientáciu, odporúča, aby sa zdržiavali potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú koncentráciu pozornosti vrátane riadenia motorových vozidiel.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie je toto antivírusové činidlo kontraindikované.

Použitie v detstve

Ribavirin je kontraindikovaný na použitie u detí a dospievajúcich (do 18 rokov).

S poškodenou funkciou obličiek

Je zakázané predpisovať liek pacientom so súčasným zlyhaním obličiek, ak je klírens kreatinínu nižší ako 50 ml / min.

Pre porušenie funkcie pečene

Liek je zakázaný pre pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene, autoimunitnou hepatitídou, dekompenzovanou cirhózou pečene.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti majú byť počas liečby opatrní.

Liekové interakcie

• Látky / prípravky obsahujúce ióny hliníka a horečnatých solí, simetikón - znižujú biologickú dostupnosť ribavirínu, znižujú AUC o 14%, ale tento pokles je klinicky nevýznamný;
• Interferón alfa-2b alebo peginterferón alfa-2b - majú synergický účinok;
• Zidovudín a / alebo stavudín - ich fosforylácia klesá, čo môže viesť k virémii HIV a tiež si vyžaduje zmenu terapeutického režimu;
• Fosforylované metabolity purínových nukleozidov (vrátane didanozínu, abakaviru) - ribavirín zvyšuje ich koncentráciu, čo vedie k zvýšenému riziku laktátovej acidózy;
• Cytochróm P ₄₅₀ - neovplyvňuje enzymatickú aktivitu pečene;
• Potraviny s vysokým obsahom tukov - zvyšujú biologickú dostupnosť ribavirínu (C _max a AUC sa zvyšujú o 70%).

Analógy

Analógy Ribavirinu sú: Rebetol, Trivorin, Arviron, Ribavin, Virazol, Ribavirin-LIPINT, Ribavirin-FPO, Ribapeg, Vero-Ribavirin, Devirs, Ribamidil, Ribavirin Meduna.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti:

• Tablety - 4 roky;
• Kapsuly - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na ribavirín

Recenzie o Ribaviríne sú vo všeobecnosti pozitívne. Pacienti zaznamenávajú jeho vysoký antivírusový účinok proti vírusu hepatitídy C.

Existuje niekoľko názorov, že monoterapia ribavirínom je neúčinná a na dosiahnutie terapeutického účinku je potrebné podstúpiť kombinovanú liečbu s použitím interferónu.

Mnoho pacientov sa sťažuje na vývoj rôznych vedľajších účinkov, väčšinou boli mierne vyjadrené, a preto nevyžadovali prerušenie liečby.

Cena ribavirínu v lekárňach

V závislosti od výrobcu lieku sa ceny ribavirínu môžu pohybovať v širokom rozmedzí. Náklady na 200 mg kapsuly sa pohybujú od 119 do 286 rubľov za 30 kusov. a 150-300 rubľov - pre 60 ks. Môžete si kúpiť 200 mg tablety za asi 145-279 rubľov za balenie po 20 ks. Za 450-650 rubľov za balenie po 60 ks.

Ribavirín: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Ribavirin 200 mg tablety 20 ks. 106 RUB Kúpiť

Ribavirin 200 mg kapsula 30 ks. 107 RUB Kúpiť

Ribavirin Canon 200 mg tablety 30 ks. 139 RUB Kúpiť

Ribavirínové tablety 200mg 20ks 153 r Kúpiť

Ribavirin 200 mg kapsula 30 ks. 350 RUB Kúpiť

Ribavirin 200 mg kapsula 30 ks. 428 r Kúpiť

Ribavirínové uzávery. 200 mg 60 ks. 582 r Kúpiť

Ribavirin 200 mg kapsula 60 ks. 632 RUB Kúpiť

Ribavirin 200 mg kapsula 60 ks. 687 r Kúpiť

Zobraziť všetky ponuky z lekární

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!