Maxigra
Maxigra: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Použitie v detstve
- 10. V prípade poruchy funkcie obličiek
- 11. Za porušenie funkcie pečene
- 12. Liekové interakcie
- 13. Analógy
- 14. Podmienky skladovania
- 15. Podmienky výdaja z lekární
- 16. Recenzie
- 17. Cena v lekárňach
Latinský názov: Maxigra
ATX kód: G04BE03
Účinná látka: sildenafil (sildenafil)
Výrobca: Polfarma S. A., Poľsko Farmaceutický závod (Poľsko)
Popis a aktualizácia fotografií: 26.10.2018
Ceny v lekárňach: od 226 rubľov.
Kúpiť
Maxigra je liek používaný na liečbu erektilnej dysfunkcie.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma lieku Maxigra sú filmom obalené tablety: modré, okrúhle, bikonvexné (1 blister v papierovej škatuli obsahujúcej 1 alebo 4 tablety).
Zloženie 1 tablety:
- účinná látka: sildenafil - 25, 50 alebo 100 mg (vo forme sildenafil citrátu - 35,12; 70,24 alebo 140,48 mg);
- pomocné zložky (25/50/100 mg): laurylsulfát sodný - 1/2/4 mg; koloidný oxid kremičitý - 1/2/4 mg; stearan horečnatý - 1,5 / 3/6 mg; manitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; kukuričný škrob - 5/10/20 mg; krospovidón - 3/6/12 mg; povidón - 3/6/12 mg;
- škrupina: mastenec - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; oxid titaničitý - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hypromelóza - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigokarmín (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; makrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Maxigra je jedným z liekov používaných na liečbu erektilnej dysfunkcie.
Sildenafil je silný selektívny inhibítor špecifickej fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) špecifickej pre cyklický guanozínmonofosfát (cGMP). Zvyšovaním prietoku krvi do penisu počas sexuálnej stimulácie pomáha obnoviť narušenú erektilnú funkciu. Sildenafil nemá priamy relaxačný účinok na izolované corpus cavernosum, ale inhibíciou PDE5 aktívne zvyšuje relaxačný účinok oxidu dusnatého (NO). V dôsledku použitia lieku v corpus cavernosum sa zvyšuje prietok krvi a relaxuje tkanivo hladkého svalstva. Vo vzťahu k PDE5 je aktivita sildenafilu 10–10 000-krát vyššia ako aktivita vo vzťahu k iným izoenzýmom PDE (1–11).
Farmakologický účinok lieku sa pozoruje iba za prítomnosti sexuálnej stimulácie.
Podľa klinických štúdií je priemerný čas na dosiahnutie erekcie dostatočnej na pohlavný styk (stabilita - 60%) v rozmedzí 12–37 minút (priemer - 25 minút).
U niektorých pacientov bolo 60 minút po užití 100 mg Maxigry pomocou testu Farnsworth-Munsell 100 zaznamenané mierne a prechodné porušenie schopnosti rozlišovať farby (modrá / zelená), po 120 minútach tieto zmeny chýbali. Sildenafil neovplyvňuje vnímanie kontrastu, ostrosť zraku, elektroretinogram, priemer zrenice alebo vnútroočný tlak.
Farmakokinetika
Sildenafil sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva. Priemerná absolútna biologická dostupnosť je 41% (od 25 do 63%). Po jednorazovej dávke 100 mg Maxigry vo vnútri na prázdny žalúdok je Cmax (maximálna koncentrácia látky) 18 ng / ml, priemerný čas na jej dosiahnutie je 60 minút (od 30 do 120 minút).
Cmax sa pri užívaní Maxigry v kombinácii s tučnými jedlami zníži o 20–40%, čas na dosiahnutie Cmax je 90–180 minút.
Vd (distribučný objem) sildenafilu v rovnováhe je približne 105 litrov. Väzba látky na plazmatické bielkoviny a jej hlavného cirkulujúceho N-desmetyl metabolitu je asi 96% (nezávisí to od celkovej koncentrácie sildenafilu).
U zdravých dobrovoľníkov sa po jednej dávke 100 mg Maxigry po 90 minútach stanovilo v sperme menej ako 0,000 2% podanej dávky.
Metabolizmus sa vyskytuje hlavne v pečeni. Tento proces zahŕňa mikrozomálne izoenzýmy CYP3A4 (hlavná cesta) a CYP2C9 (vedľajšia cesta). Hlavný cirkulujúci metabolit je tvorený N-desmetyláciou. Metabolit, pokiaľ ide o selektivitu pôsobenia na PDE, je porovnateľný so sildenafilom, jeho aktivita vo vzťahu k PDE5 je približne 50% aktivity látky, plazmatická koncentrácia je asi 40% koncentrácie sildenafilu. N-desmetyl metabolit podlieha ďalšiemu metabolizmu, T 1/2 (polčas rozpadu) je približne 4 hodiny.
Celkový klírens sildenafilu je 41 l / h, konečný T 1/2 je od 3 do 5 hodín. Po perorálnom podaní sa látka vylučuje vo forme metabolitov, hlavne cez črevá (asi 80% dávky), obličkami - v menšej miere (asi 13% dávky).
Klírens sildenafilu u starších pacientov (nad 65 rokov) je znížený, plazmatická koncentrácia voľnej účinnej látky je približne o 40% vyššia ako u mladých pacientov (18 - 45 rokov).
K zmenám vo farmakokinetických parametroch sildenafilu po jednorazovej perorálnej dávke 50 mg pri miernej a strednej závažnosti renálnej insuficiencie (s klírensom kreatinínu 30–80 ml / min) nedochádza. Pri klírense kreatinínu ≤ 30 ml / min (závažné zlyhanie obličiek) sa klírens sildenafilu znižuje, čo vedie k významnému zvýšeniu AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) a Cmax (o 100, respektíve 88%) v porovnaní s hodnotami v žiadna porucha funkcie obličiek.
U pacientov s miernou / stredne ťažkou cirhózou pečene (na stupnici Child - Pugh - trieda A a B) klírens sildenafilu klesá, čo vedie k zvýšeniu AUC a Cmax (84, respektíve 47%) v porovnaní s indikátormi bez poškodenia funkcie pečene. Farmakokinetické procesy sildenafilu pri závažnej dysfunkcii pečene sa neskúmali.
Indikácie pre použitie
Podľa pokynov je Maxigra predpísaná na liečbu organických, psychogénnych, zmiešaných porúch erektilnej funkcie, ktoré sa vyznačujú neschopnosťou dosiahnuť / udržať erekciu penisu dostatočnú na uspokojivý pohlavný styk.
Liek je účinný iba na sexuálnu stimuláciu.
Kontraindikácie
Absolútne:
- kombinované použitie s donormi oxidu dusnatého alebo dusičnanov v akejkoľvek forme;
- vek do 18 rokov;
- individuálna intolerancia voči ktorejkoľvek zložke lieku.
Relatívne (Maxigra je predpísaná pod lekárskym dohľadom):
- choroby, ktoré predisponujú k výskytu priapizmu, vrátane kosáčikovitej anémie, mnohopočetného myelómu, leukémie, trombocytopénie;
- anatomická deformácia penisu (vrátane Peyronieho choroby, zauhlenia alebo kavernóznej fibrózy);
- peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu;
- choroby sprevádzané krvácaním;
- niektoré poruchy kardiovaskulárneho systému, vrátane srdcového zlyhania, nestabilnej anginy pectoris, infarktu myokardu, cievnej mozgovej príhody, závažných život ohrozujúcich arytmií, arteriálnej hypertenzie alebo hypotenzie s krvným tlakom (arteriálny tlak) viac ako 170/100 alebo menej ako 90/50 mm za posledných 6 mesiacov rt. Čl.
- dedičná retinitis pigmentosa.
Návod na použitie Maxigry: metóda a dávkovanie
Tablety Maxigra sa užívajú perorálne, najlepšie na prázdny žalúdok, pretože nástup účinku lieku pri súčasnom užívaní s tučnými jedlami sa môže oneskoriť.
Odporúčaná doba na užitie lieku je približne 60 minút pred plánovanou sexuálnou aktivitou.
Priemerná jednotlivá dávka je 50 mg jedenkrát denne. V závislosti od účinnosti / znášanlivosti možno dávku znížiť na 25 mg alebo zdvojnásobiť (maximum).
Počiatočná dávka pre klírens kreatinínu <30 ml / min a / alebo pre poškodenie funkcie pečene je 25 mg. V prípade potreby sa môže zvýšiť na 50 alebo 100 mg.
Maxigra v zníženej dávke 25 mg je predpísaná v prípade kombinovaného použitia s inhibítormi CYP3A4 (okrem ritonaviru sa kombinácia s týmto liekom neodporúča).
Na zníženie pravdepodobnosti ortostatickej hypotenzie u pacientov užívajúcich alfa-blokátory sa má Maxigra užívať po hemodynamickej stabilizácii v počiatočnej dávke 25 mg.
Vedľajšie účinky
Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01%, vrátane jednotlivých správ - veľmi zriedkavé; s neznámou frekvenciou - porušenia zaznamenané počas postmarketingového obdobia):
- zmyslové orgány: často - zmena vnímania farieb, zhoršenie zraku; niekedy - zvonenie v ušiach, poruchy slzenia, choroby spojiviek, iné poruchy očí; zriedka - hluchota; s neznámou frekvenciou - uzáver sietnicových ciev, predná ischemická neuropatia zrakového nervu nezápalovej etiológie, porucha zorného poľa;
- koža / podkožie: niekedy - kožná vyrážka;
- nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy; často - závrat; niekedy - hypestézia, ospalosť; zriedka - mdloby, akútne poruchy cerebrálneho obehu; s neznámou frekvenciou - kŕče, prechodný ischemický záchvat, opakované kŕče;
- dýchací systém: často - upchatie nosa; zriedka - krvácanie z nosa;
- kardiovaskulárny systém: často - sčervenanie tváre; niekedy - tachykardia, palpitácie; zriedka - fibrilácia predsiení, arteriálna hypotenzia / hypertenzia, infarkt myokardu; s neznámou frekvenciou - nestabilná angina pectoris, ventrikulárna arytmia, náhla srdcová smrť;
- reprodukčný systém: s neznámou frekvenciou - predĺžená erekcia, priapizmus;
- tráviaci systém: často - dyspeptické poruchy; niekedy - nevoľnosť, zvracanie, xerostómia;
- imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti;
- muskuloskeletálny systém: niekedy - myalgia;
- iné: zriedka - únava, bolesť na hrudníku.
Predávkovanie
Pri uskutočňovaní štúdií sa zistilo, že v dôsledku jednorazovej dávky Maxigry v dávke 800 mg sú nežiaduce reakcie porovnateľné s tými, ktoré sa užívajú pri nižších dávkach lieku, ich závažnosť a frekvencia sa však zvyšuje.
Použitie Maxigry v dávke 200 mg nevedie k zvýšeniu účinnosti, zatiaľ čo frekvencia nežiaducich javov sa prejavuje vo forme bolesti hlavy, návalov horúčavy, závratov, dyspepsie, upchatia nosa a poškodenia zraku.
V prípade predávkovania je predpísaná symptomatická liečba. Sildenafil sa nevylučuje počas hemodialýzy.
špeciálne pokyny
Na diagnostiku erektilnej dysfunkcie a určenie možných príčin jej výskytu by sa pred vymenovaním Maxigry mala zhromaždiť anamnéza a vykonať fyzické vyšetrenie pacienta.
Pretože sexuálna aktivita predstavuje určité riziko pri srdcových ochoreniach, pred začatím liečby by sa malo vykonať vyšetrenie kardiovaskulárneho systému pacienta.
V dôsledku pôsobenia sildenafilu, ktorý má vlastnosti vazodilatátora, sa počas jeho užívania pozoruje prechodný pokles krvného tlaku. V prípade určitých sprievodných ochorení, najmä v kombinácii so sexuálnou aktivitou, je pred použitím Maxigry potrebné vyhodnotiť riziko nežiaducich účinkov vazodilatačného účinku. Zvýšená citlivosť sa pozoruje pri obštrukcii výtokového traktu ľavej komory (napríklad pri aortálnej stenóze, hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatii), ako aj u pacientov so zriedkavým syndrómom mnohopočetnej systémovej atrofie, ktorá sa prejavuje závažným porušením regulácie krvného tlaku autonómnym nervovým systémom.
V zriedkavých prípadoch bol pri kombinovanom použití sildenafilu a iných inhibítorov PDE5 zaznamenaný vývoj zrakových porúch a predná ischemická neuropatia optického nervu nezápalovej etiológie. V prípade náhleho poškodenia zraku musíte prestať užívať Maxigru a vyhľadať radu odborníka.
Pri kombinovanom použití Maxigry s alfa-blokátormi je potrebná opatrnosť, pretože u niektorých citlivých pacientov sa v tomto prípade môže vyvinúť klinicky výrazná hypotenzia. Výskyt tohto účinku je najpravdepodobnejší do štyroch hodín po užití lieku. Na zníženie pravdepodobnosti tejto poruchy sa má Maxigra u tejto skupiny pacientov predpísať po hemodynamickej stabilizácii. Je potrebné zvážiť uskutočniteľnosť predpisovania lieku v počiatočnej dávke 25 mg.
Predpisovanie Maxigry pacientom, u ktorých je sexuálna aktivita nežiaduca, by nemalo byť.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Vzhľadom na pravdepodobnosť vzniku niektorých nežiaducich reakcií, najmä závratov a poškodenia zraku, by pacienti mali byť pri vedení vozidiel opatrní.
Použitie v detstve
Pacientom mladším ako 18 rokov nie sú predpísané tablety Maxigra.
S poškodenou funkciou obličiek
Ak je klírens kreatinínu <30 ml / min, úvodná dávka Maxigry nemá prekročiť 25 mg.
Pre porušenie funkcie pečene
V prípade poškodenia funkcie pečene sa odporúča liečba začať dávkou 25 mg.
Liekové interakcie
Metabolizmus sildenafilu sa vyskytuje hlavne v pečeni pod vplyvom izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C9 (hlavné a vedľajšie metabolické cesty), preto inhibítory týchto izoenzýmov môžu znižovať jeho klírens.
Pri súčasnom použití s inhibítormi CYP3A4 (erytromycín, ketokonazol, cimetidín) sa pozoruje pokles klírensu sildenafilu.
Inhibítory CYP2C9 (warfarín, tolbutamid, fenytoín), inhibítory CYP2D (tricyklické antidepresíva, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu), betablokátory, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, tiazidy a tiazidové diuretiká, diuretáza podobná kyseline diuretickej a diuretáza barbituráty, rifampicín) nemajú žiadny vplyv na farmakokinetické procesy sildenafilu.
Účinok Maxigry na iné lieky:
- dusičnany: zvýšený hypotenzívny účinok; kombinované použitie s donormi oxidu dusnatého alebo s akoukoľvek formou dusičnanu je kontraindikované;
- alfa-blokátory: rozvoj symptomatickej hypotenzie u vybraných citlivých pacientov.
Analógy
Analógmi Maxigry sú Tornetis, Dinamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatayl, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF a ďalšie.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti (v závislosti od dávkovania): 25 mg - 3 roky; 50 a 100 mg - 4 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Maxigru
Podľa recenzií je Maxigra bezpečný a účinný liek používaný na liečbu erektilnej dysfunkcie. V niektorých prípadoch poukazujú na jeho vysoké náklady v porovnaní s analógmi, ako aj na nedostatočný terapeutický účinok. Vývin nežiaducich reakcií je hlásený zriedka.
Cena za Maxigru v lekárňach
Približná cena za Maxigru je:
- 50 mg (v balení po 1 alebo 4 ks): 297-317 alebo 592-601 rubľov;
- 100 mg (v balení po 1 alebo 4 ks): 336-359 alebo 763-774 rubľov.
Maxigra: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Maxigra 50 mg filmom obalené tablety 1 ks. 226 r Kúpiť |
|
Maxigra 100 mg filmom obalené tablety 1 ks. 377 r Kúpiť |
|
Maxigra tabletky p.o. 50mg 1 ks. 380 RUB Kúpiť |
|
Maxigra tabletky p.o. 100mg 1 ks. 381 r Kúpiť |
|
Maxigra 50 mg filmom obalené tablety 4 ks. 579 r Kúpiť |
|
Maxigra tabletky p.o. 50mg 4 ks. 619 RUB Kúpiť |
|
Maxigra tabletky p.o. 100mg 4 ks. 768 RUB Kúpiť |
|
Maxigra 100 mg filmom obalené tablety 4 ks. 768 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
