Benzylpenicilín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Benzylpenicilín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. So zhoršenou funkciou obličiek
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: benzylpenicilín

ATX kód: J01CE01

Účinná látka: benzylpenicilín (benzylpenicilín)

Výrobca: JSC "Biosintez", JSC "Biochemist", JSC "Kraspharma" (Rusko), "Kievmedpreparat" (Ukrajina), Mapichem (Švajčiarsko)

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Prášok na prípravu injekčného roztoku Benzylpenicilín

Benzylpenicilín je antibakteriálny liek skupiny penicilínov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Benzylpenicilín sa vyrába vo forme prášku na prípravu injekčného roztoku (v 10 ml injekčných liekovkách).

1 fľaša obsahuje sodnú soľ benzylpenicilínu 500 000 IU a 1 milión IU.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Benzylpenicilín je antibiotikum patriace do skupiny biosyntetických penicilínov. Je aktívny proti grampozitívnym mikroorganizmom (Streptococcus spp., Vrátane Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Kmene, ktoré neprodukujú penicilinázu), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, antraxové tyčinky, anaeróbne spóry. koky (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Kmene Staphylococcus, ktoré produkujú penicilinázu, sú rezistentné voči pôsobeniu benzylpenicilínu, pretože tento enzým podporuje deštrukciu molekúl benzylpenicilínu.

Liek nevykazuje farmakologickú aktivitu proti väčšine prvokov, gramnegatívnych baktérií, vírusov, rickettsie (Rickettsia spp.).

Farmakokinetika

Pri parenterálnom podaní sa benzylpenicilín dobre vstrebáva, nemá kumulatívny účinok a rýchlo sa vylučuje z tela obličkami.

Pri intramuskulárnej injekcii sa maximálny obsah látky v krvi zaznamená po 30 - 60 minútach a po 3 - 4 hodinách sa v krvi nachádzajú iba stopy benzylpenicilínu.

Rozsah koncentrácií a trvanie cirkulácie benzylpenicilínu v krvi sú určené veľkosťou podanej dávky. Liečivo dobre preniká do telesných tekutín a tkanív: je normálne prítomné v mozgovomiechovom moku v klinicky nevýznamnom množstve. Zápal meningeálnych membrán vedie k zvýšeniu koncentrácie benzylpenicilínu v mozgovomiechovom moku.

Indikácie pre použitie

Závažné generalizované infekcie (meningitída, septikémia, diseminovaná gonokoková infekcia);
Infekcie dýchacích ciest (zápal pľúc) a koža (eryzipel);
Vrodený syfilis;
Streptokoková endokarditída;
Tetanus;
Abscesy;
Lymfadenitída a lymfangitída;
Anthrax;
Osteomyelitída;
Plynová gangréna.

Kontraindikácie

Podľa pokynov je benzylpenicilín kontraindikovaný pri precitlivenosti na penicilíny.

Liek je predpisovaný opatrne dojčiacim a tehotným ženám.

Pokyny na použitie benzylpenicilínu: metóda a dávkovanie

Dávkovanie benzylpenicilínu je určené typom a závažnosťou infekcie.

Orientačné odporúčané dávky:

Dospelí: 1 800 - 3 600 mg (3 - 6 miliónov IU) denne, rozdelených do 4 - 6 dávok. Pri závažných infekciách (septikémia, meningitída) sa dávka počíta na základe hmotnosti - do 200 - 300 mg / kg (330 - 500 000 IU / kg) denne. V takom prípade by sa mala liečba začať pomalou intravenóznou injekciou alebo rýchlou infúziou s použitím 5% glukózy ako riedidla;
Deti: v dávke 30 - 90 mg / kg (50 - 150 000 IU / kg) denne v 4 - 6 dávkach. Pri závažných infekciách možno dávku zvýšiť na 300 mg / kg (500 000 IU / kg).

Benzylpenicilín sa môže použiť aj intramuskulárne, liek sa zriedi bezprostredne pred použitím, pretože jeho aktivita v infúznych roztokoch rýchlo klesá. Trvanie liečby je určené indikáciami a klinickým obrazom.

Odporúčané dávky pre jednotlivé choroby sú:

Septikémia a meningitída spôsobené meningokokmi: najmenej 5 dní ako pomalá intravenózna injekcia alebo infúzia 180 - 240 mg / kg (300 - 400 000 IU / kg) denne v 4 - 6 dávkach;
Septikémia a meningitída spôsobené pneumokokmi: najmenej 10 dní ako pomalá intravenózna injekcia alebo infúzia 240 - 300 mg / kg (400 - 500 000 IU / kg) denne v 4 - 6 dávkach;
Infekcie spôsobené Clostridiou: počas 7 dní ako doplnok k antitoxínovej liečbe 9 000 - 12 000 mg (15 - 20 miliónov IU) denne pre dospelých a 180 mg / kg (300 000 IU / kg) pre deti;
Streptokoková endokarditída: 14 - 28 dní, 6 000 - 12 000 mg (10 - 20 miliónov IU) denne pre dospelých a 180 mg / kg (300 000 IU / kg) pre deti;
Vrodený syfilis: v 2 dávkach počas 14 dní intramuskulárne alebo intravenózne v dávke 30 mg / kg (50 000 IU / kg) denne.

Vedľajšie účinky

Pri používaní benzylpenicilínu sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, ktoré sa prejavujú ako:

Intersticiálna nefritída, vyrážka na slizniciach, angioedém, žihľavka, hypertermia, kožná vyrážka, artralgia, eozinofília, bronchospazmus (často);
Anafylaktický šok (zriedkavé)

Na začiatku liečby (najmä vrodeného syfilisu) môže benzylpenicilín spôsobiť horúčku, zimnicu, zhoršenie ochorenia, zvýšené potenie a Jarisch-Herxheimerove reakcie.

Z lokálnych reakcií je najpravdepodobnejší vývoj bolesti a zatvrdnutia v mieste intramuskulárnej injekcie.

Pri dlhodobom používaní benzylpenicilínu sa môže vyskytnúť dysbióza a vznik superinfekcie.

Predávkovanie

Na podozrenie na predávkovanie benzylpenicilínom môžete mať príznaky, ako sú záchvaty a porucha vedomia. V tomto prípade je liek okamžite zrušený a je predpísaná symptomatická terapia.

špeciálne pokyny

V prípadoch, keď po 2 - 3 dňoch (maximálne - 5 dňoch) po začiatku užívania benzylpenicilínu nie je účinok pozorovaný, je potrebné prejsť na užívanie iných antibiotík alebo na kombinovanú liečbu.

Vzhľadom na existujúce riziko vzniku plesňových infekcií počas liečby liekom, ak je to potrebné, lekár predpisuje protiplesňové lieky.

Aby ste sa vyhli vzniku rezistentných kmeňov patogénov, mali by ste sa vyhnúť použitiu nedostatočných dávok lieku alebo predčasnému ukončeniu liečby.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas podávania benzylpenicilínu sa odporúča byť opatrný pri vedení vozidiel a vedení strojov, pri vykonávaní potenciálne nebezpečných typov prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a koncentráciu.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s dysfunkciou obličiek sa liek používa opatrne.

Liekové interakcie

Probenecid inhibuje tubulárnu sekréciu benzylpenicilínu, čím zvyšuje jeho hladinu v krvnej plazme a zvyšuje polčas.

V kombinácii s antibiotikami s bakteriostatickým účinkom (tetracyklín, makrolidy, linkozamidy, chloramfenikol) klesá baktericídny účinok benzylpenicilínu.

Liečivo zvyšuje účinnosť nepriamych antikoagulancií znížením protrombínového indexu a potlačením črevnej mikroflóry a znižuje účinnosť užívania etinylestradiolu (riziko „prieniku“krvácania), liekov, ktorých konečným produktom metabolizmu je kyselina para-aminobenzoová, a perorálnych kontraceptív.

Nesteroidné protizápalové lieky, diuretiká, fenylbutazón, blokátory tubulárnej sekrécie, alopurinol potláčajú tubulárnu sekréciu, čím sa zvyšuje koncentrácia benzylpenicilínu, ak sa používa súčasne.

Kombinácia lieku s alopurinolom zvyšuje riziko alergických reakcií (kožné vyrážky). Kombinácia benzylpenicilínu a baktericídnych antibiotík (vrátane aminoglykozidov, cefalosporínov, rifampicínu, vankomycínu) má synergický účinok.

Analógy

Podľa mechanizmu účinku sú analógy benzylpenicilínu: Benzatinbenzylpenicilín, Benzicilín-1 (-3, -5), Bicilín-1 (-3, -5), Moldamin, Ospen 750, Retarpen, Star-Pen, Fenoxymetylpenicilín.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti - 4 roky pri teplotách do 30 ° C. Čas použiteľnosti injekčného roztoku pripraveného z prášku je 24 hodín (v chladničke - 72 hodín), infúzny roztok je 12 hodín (v chladničke - 24 hodín).

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie benzylpenicilínu

V súčasnosti existuje len málo recenzií o benzylpenicilíne. Pacienti tvrdia, že je vhodný na nádchu (odstraňuje edém sliznice), gumu a jačmeň. Existujú však správy o nežiaducich reakciách na liek, ako sú alergie alebo hnačky, a pre niektorých pacientov je ťažké tolerovať jeho vôňu. Tiež sa neodporúča používať benzylpenicilín na liečbu akné kvôli vysokému riziku kožných vyrážok.