Cefoperazon - Návod Na Použitie, Cena, Analógy, Recenzie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Cefoperazón

Cefoperazón: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cefoperazon

ATX kód: J01DD12

Účinná látka: cefoperazón (cefoperazón)

Výrobca: JSC "Biosintez" (Rusko), farmaceutická spoločnosť LEKKO (Rusko), KRASFARMA (Rusko), spoločnosť DEKO, LLC (Rusko), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Bielorusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2018

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie Cefoperazon

Cefoperazón je širokospektrálne antibakteriálne liečivo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma ceperoperazónu je prášok na prípravu roztoku na intravenózne (iv) a intramuskulárne (i / m) podanie: od bielej po bielu so žltkastým nádychom, hygroskopická (v sklenenej fľaši 500, 1 000 alebo 2 000 mg, v papierovej škatuľke 1, 10, 25, 50 injekčných liekoviek).

Zloženie 1 mg prášku: účinná látka - cefoperazón (vo forme sodnej soli cefoperazónu), v množstve 1 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Cefoperazón je semisyntetické cefalosporínové antibiotikum tretej generácie so širokým spektrom účinku. Mechanizmus baktericídneho pôsobenia spočíva v inhibícii syntézy bunkových stien mikroorganizmov acetyláciou membránovo viazaných transpeptidáz a tým narušeniu zosieťovania peptidoglykánov, ktoré je nevyhnutné pre pevnosť a tuhosť bunkovej steny. Cefoperazón sodný má in vitro aktivitu proti širokej škále klinicky významných mikroorganizmov, je však rezistentný na väčšinu beta-laktamáz.

Cefoperazón je účinný proti nasledujúcim grampozitívnym mikroorganizmom: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (kmene produkujúce a neprodukujúce penicilinázu), Streptococcus pyogenes (beta-hemolytický streptokok skupina A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.

Gramnegatívne mikroorganizmy citlivé na účinok cefoperazónu: Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (vrátane Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (vrátane Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (vrátane Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (kmene produkujúce a neprodukujúce beta-laktamázu), niektoré kmene Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.

Anaeróbne mikroorganizmy citlivé na cefoperazón: grampozitívne koky (vrátane Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Grampozitívne spóry a nesporotvorné anaeróby (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. A ďalšie kmene Bacteroides spp.).

Farmakokinetika

Po i / m podaní 250 a 500 mg cefoperazónu je _Cmax (maximálna koncentrácia) v sére 22, respektíve 33 μg / ml. Čas na dosiahnutie C _max po i / m injekcii je 1–2 hodiny po i / v injekcii - na konci infúzie. Od 82 do 93% účinnej látky sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy.

Cefoperazón dosahuje terapeutické koncentrácie v tkanivách a telesných tekutinách: synoviálne, peritoneálne, ascitické tekutiny, žlč, moč, steny žlčníka, spútum, pľúca, sliznice sínusov, palatinové mandle, obličky, predsiene, močovody, semenníky, prostata, vajíčkovody, maternice, pupočníkovej krvi, plodovej vody, kostí a tiež v mozgovomiechovom moku (s meningitídou). Malé koncentrácie cefoperazónu sa nachádzajú v materskom mlieku.

Distribučný objem (V _d) z rozmedzia látky od 0,14 do 2 l / kg.

T _1/2 (polčas) je v priemere 2 hodiny (1,6–2,4 hodiny), bez ohľadu na spôsob podania, u novorodencov a detí od 2 mesiacov do 11 rokov - 2,2 hodiny. T _1/2 s hemodialýzou - od 2,8 do 4,2 hodín. Cefoperazón sa prakticky nemetabolizuje (menej ako 1%). Vylučuje sa v aktívnej forme: 70–80% - žlčou, 20–30% - nezmeneným močom. V prípade poškodenia funkcie pečene a upchatia žlčových ciest sa T _1/2 pohybuje od 3 do 7 hodín, viac ako 90% dávky sa vylučuje obličkami.

Terapeutické koncentrácie v žlči sa dosahujú aj pri závažnom poškodení pečene a T _{1/2 sa} v takýchto prípadoch predlžuje iba 2–4krát.

Cefoperazón sa môže hromadiť u pacientov s poškodením funkcie obličiek a / alebo pečene.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je cefoperazón indikovaný na použitie pri infekčných a zápalových ochoreniach spôsobených mikroorganizmami citlivými na cefoperazón:

bakteriálne infekcie horných a dolných dýchacích ciest;
infekcie kože a mäkkých tkanív;
brušné infekcie (vrátane cholecystitídy, peritonitídy, cholangitídy a iných);
infekčné choroby urogenitálneho systému (vrátane kvapavky);
sepsa;
infekcie kĺbov a kostí;
zápal mozgových blán;
infekčné a zápalové ochorenia panvových orgánov (endometritída).

Cefoperazon sa navyše používa na prevenciu infekčných komplikácií pri traumatologických, gynekologických a brušných chirurgických zákrokoch, ako aj pri kardiovaskulárnych chirurgických výkonoch.

Kontraindikácie

Kontraindikáciou pri používaní cefoperazónu je zvýšená individuálna citlivosť na cefalosporín a iné β-laktámové antibiotiká v období laktácie.

Liek sa má používať opatrne v prípade zhoršenej funkcie obličiek a / alebo pečene, kolitídy v anamnéze, ako aj počas tehotenstva a u detí mladších ako 1 rok.

Pokyny na použitie cefoperazónu: spôsob a dávkovanie

Roztok ceperoperazónu sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne (kvapkaním alebo pomalým prúdom). Intramuskulárna injekcia sa podáva hlboko do veľkého svalu (gluteus maximus alebo predné stehno). Trvanie intravenóznej kvapkovej injekcie - 10 - 30 minút alebo viac, v závislosti od objemu roztoku, intravenózna trysková injekcia - nie menej ako 3 - 5 minút.

Na prípravu roztoku určeného na intramuskulárne podanie môžete použiť sterilnú vodu na injekciu alebo izotonický roztok chloridu sodného. Ak je potrebné pripraviť roztok s koncentráciou 250 mg / ml, na zriedenie 500 mg liečiva použite 2 ml rozpúšťadla, 1 000 mg - 4 ml rozpúšťadla. Na zníženie bolesti pri intramuskulárnych injekciách v prípade podania roztoku s koncentráciou 250 mg / ml alebo vyššou sa odporúča použiť roztok lidokaíniumchloridu ako rozpúšťadlo (ak pacient nemá reakciu z precitlivenosti na lidokaín). Na tento účel sa 2% roztok lidokaínu zriedi v sterilnej vode na injekciu. Odporúča sa metóda dvojstupňového riedenia: najskôr do injekčnej liekovky pridajte potrebné množstvo sterilnej vody na injekciu a pretrepávajte, kým sa obsah úplne nerozpustí,potom pridajte potrebné množstvo 2% roztoku lidokaínu a premiešajte. Približná koncentrácia lidokaíniumchloridu v takomto roztoku je 0,5%.

Postup prípravy roztoku na intramuskulárnu injekciu s požadovanou koncentráciou v injekčnej liekovke s 1000 mg cefoperazónu:

koncentrácia 250 mg / ml: prvým stupňom je pridanie 2,6 ml sterilnej vody na injekciu, druhým stupňom je pridanie 0,9 ml 2% lidokaínu;
koncentrácia 333 mg / ml: prvým stupňom je pridanie 1,8 ml sterilnej vody, druhým stupňom je pridanie 0,6 ml 2% lidokaínu.

Roztok na intravenózne podanie sa pripravuje okamžite. Cefoperazon sa môže riediť 5% roztokom glukózy, izotonickým 0,9% roztokom chloridu sodného alebo sterilnou vodou na injekciu.

Na prípravu roztoku na intravenózne vstrekovanie musíte zriediť 1 000 mg cefoperazónu v 10 ml kompatibilného rozpúšťadla. Maximálna dávka na intravenózne podanie je: pre dospelých - 2 000 mg, pre deti - 50 mg / kg telesnej hmotnosti.

Na prípravu roztoku na intravenóznu odkvapkávanie sa 1 000 mg liečiva zriedi v 5 ml sterilnej vody na injekciu a výsledný roztok sa pridá k infúznemu roztoku (izotonický roztok chloridu sodného, 5% roztok glukózy, Ringerov laktátový roztok) na koncentráciu 20 až 100 mg / ml.

Čerstvo pripravené roztoky cefoperazónu sa majú uchovávať pri teplote 5 až 25 ° C najviac 24 hodín.

Použitie u dospelých pacientov

Dávky a trvanie liekovej terapie sú stanovené individuálne, berúc do úvahy povahu a závažnosť infekcie.

Odporúčaná priemerná denná dávka cefoperazónu u dospelých je od 2 000 do 4 000 mg, liek sa má injikovať každých 12 hodín v rovnakých častiach.

Pri závažných infekčných léziách možno dennú dávku zvýšiť na 8000 mg, ktorá sa má tiež podávať každých 12 hodín v rovnakých častiach.

Terapiu ceperoperazónom je možné zahájiť do dosiahnutia výsledkov citlivosti mikroorganizmov. V uskutočnených experimentoch, keď sa liek podával v dennej dávke 12 000 (a dokonca 16 000) mg v rovnakých dávkach každých 8 hodín, sa nezistili žiadne komplikácie.

V prípade nekomplikovanej gonokokovej uretritídy sa odporúča jednorazové intramuskulárne podanie cefoperazónu v dávke 500 mg.

Na prevenciu pooperačných infekčných komplikácií - pri / pri zavedení 1 000 alebo 2 000 mg 0,5 - 1,5 hodiny pred operáciou. Dávka sa môže opakovať každých 12 hodín, vo väčšine prípadov však nie dlhšie ako 24 hodín.

Pri chirurgických zákrokoch s vysokým rizikom infekcie (napríklad pri kolorektálnom chirurgickom zákroku) alebo v prípadoch osobitného rizika infekcie, ktoré sa vyskytlo (napríklad pri protetike kĺbov alebo pri chirurgickom zákroku na otvorenom srdci), môže použitie Cefoperazonu na profylaktické účely pokračovať tri dni po ukončení operácie.

Pacientom s poškodenou funkciou obličiek sa odporúča obvyklá denná dávka 2 000 - 4 000 mg. Pri rýchlosti glomerulárnej filtrácie menej ako 18 ml / min alebo hladine kreatinínu v sére viac ako 3,5 mg / dl by denná dávka nemala byť vyššia ako 4 000 mg.

U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene, závažnou obštrukciou žlčových ciest sa cefoperazón nemá používať v dávke vyššej ako 2 000 mg denne.

Pri renálnej a hepatálnej insuficiencii je potrebné kontrolovať obsah cefoperazónu v krvi a v prípade potreby upraviť jeho dávku.

Aplikácia u detí

Dávky a trvanie liečby u detí sa stanovujú individuálne, berúc do úvahy povahu a závažnosť infekčného ochorenia.

Odporúčaná denná dávka cefoperazónu u detí je od 50 do 200 mg / kg telesnej hmotnosti; liek sa má v prípade potreby podávať v dvoch dávkach v rovnakých častiach každých 12 hodín alebo viac. Maximálna denná dávka je 12 000 mg.

Maximálna jednotlivá dávka na intravenózne podanie je 50 mg / kg, trvanie podávania nemá byť kratšie ako 3 - 5 minút. U novorodencov (mladších ako 8 dní) sa odporúča injekčne podávať 50 až 200 mg / kg telesnej hmotnosti každých 12 hodín v rovnakých častiach.

Použitie denných dávok cefoperazónu do 300 mg / kg u dojčiat a detí s ťažkými infekčnými chorobami (vrátane bakteriálnej meningitídy) nespôsobilo komplikácie.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie reakcie zo systémov a orgánov:

tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída, prechodné zvýšenie aktivity aminotransferázy a aktivity alkalickej fosfatázy;
krvotvorné orgány: krvácanie, reverzibilná neutropénia (pri dlhodobom používaní), anémia;
alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, lieková horúčka, makulopapulárna vyrážka, eozinofília, Stevensov-Johnsonov syndróm (malígny exsudatívny erytém), anafylaktoidné reakcie (vrátane šoku). Pravdepodobnosť alergických reakcií sa zvyšuje u pacientov s anamnézou alergií (najmä na penicilín);
laboratórne ukazovatele: zvýšenie protrombínového času, hypoprotrombinémie, zvýšenie enzymatickej aktivity pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, priamy falošne pozitívny Coombsov test, pokles hemoglobínu alebo hematokritu, prechodná eozinofília, prechodná hyperkreatinémia;
lokálne reakcie: bolesť v mieste vpichu (po i / m injekcii), flebitída (po i / v injekcii);
iné: kandidóza.

Predávkovanie

V prípade predávkovania cefoperazónom sú možné neurologické poruchy vrátane záchvatov a epileptických záchvatov.

V takýchto prípadoch sa odporúča sedatívna liečba diazepamom, symptomatická liečba. Účinné je použitie hemodialýzy.

špeciálne pokyny

Cefoperazón sa môže používať v kombinovanej liečbe v kombinácii s inými antibakteriálnymi liekmi.

Pred použitím lieku je potrebné zistiť alergickú anamnézu pacienta na stanovenie precitlivenosti na cefalosporínové antibiotiká, penicilíny a iné lieky.

V prípade alergickej reakcie počas liečby cefoperazónom sa má podávanie lieku prerušiť a má sa vykonať vhodná liečba.

V prípade dlhodobej liekovej terapie sa odporúča pravidelne monitorovať fungovanie krvotvorných orgánov, obličiek a pečene. To je obzvlášť dôležité pre novorodencov, vrátane predčasne narodených detí.

Ak je nevyhnutné používať cefalosporínové antibiotikum u novorodencov vrátane predčasne narodených detí, je potrebné vziať do úvahy pomer očakávaných pozitívnych účinkov liečby s pravdepodobným rizikom spojeným s liečbou. U novorodencov s jadrovou žltačkou cefoperazón nevytláča bilirubín z väzobných miest na plazmatické bielkoviny.

Cefoperazón môže u niektorých pacientov spôsobovať nedostatok vitamínu K spojený s potlačením črevnej flóry, ktorá podporuje syntézu tohto vitamínu. Vyššie riziko majú pacienti, ktorí nedodržiavajú dostatočnú výživu alebo sú dlhodobo na parenterálnej výžive, ako aj pacienti s malabsorpčným syndrómom (napríklad s cystickou fibrózou). V takýchto prípadoch je počas liečby potrebná kontrola protrombínového času a v prípade potreby vymenovanie vitamínu K.

Počas liečby liekom a do piatich dní po jej ukončení sa odporúča upustiť od užívania etylalkoholu kvôli možnému vývoju reakcií podobných disulfiramu.

Liečba antibakteriálnymi liekmi vrátane cefoperazónu vedie k poruchám normálnej mikroflóry hrubého čreva, v dôsledku čoho dochádza k zvýšenému množeniu baktérií Clostridium difficile, tvorbe toxínov A a B a rozvoju hnačky spojenej s Clostridium difficile, ktorá sa môže prejaviť od miernych foriem hnačky až po ťažké formy kolitídy. fatálne. Kmene Clostridium difficile produkujúce hypertoxíny môžu byť rezistentné na antibiotickú liečbu, a preto prispievajú k zvýšeniu chorobnosti a úmrtnosti. V obidvoch prípadoch by sa vývoj hnačky u pacienta počas liečby antibakteriálnymi liekmi mal považovať za podozrivý z hľadiska výskytu hnačky spojenej s Clostridium difficile.

Počas liečby cefoperazónom je pri vykonávaní testov s použitím Fehlingovho alebo Benediktovho roztoku pravdepodobná falošne pozitívna reakcia na glukózu v moči.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby cefoperazónom je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a vykonávaní všetkých druhov činností, ktoré si vyžadujú rýchlu motorickú / duševnú reakciu a vysokú koncentráciu pozornosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Cefoperazón sa môže používať u tehotných žien, ak plánovaný prínos pre matku preváži potenciálne riziká pre plod.

Ak je to potrebné, užívanie lieku u žien počas laktácie sa odporúča ukončiť dojčenie.

Použitie v detstve

Vymenovanie cefoperazónu u detí mladších ako 1 rok si vyžaduje opatrnosť.

S poškodenou funkciou obličiek

Použitie lieku u pacientov s renálnou insuficienciou si vyžaduje sledovanie koncentrácie cefoperazónu v krvi a v prípade potreby úpravu jeho dávky.

Ak je koncentrácia kreatinínu v sére vyššia ako 3,5 mg / dl alebo rýchlosť glomerulárnej filtrácie nižšia ako 18 ml / min, dávka lieku by nemala presiahnuť 4 000 mg denne.

Na hemodialýzu sa má cefoperazón podať po ukončení dialýzy.

Pre porušenie funkcie pečene

Liek sa má používať opatrne v prípade poruchy funkcie pečene.

U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene alebo ťažkou obštrukciou žlčových ciest sa neodporúča podávať cefoperazón v dávke vyššej ako 2 000 mg denne.

Liekové interakcie

Užívanie cefoperazónu súbežne s určitými liekmi môže viesť k rozvoju nasledujúcich účinkov:

aminoglykozidy: farmaceutická nekompatibilita s cefoperazónom. V prípade potreby sa kombinovaná liečba používa ako frakčná sekvenčná intravenózna injekcia aminoglykozidu a cefoperazónu pomocou dvoch samostatných katétrov;
nesteroidné protizápalové lieky (ibuprofén, diklofenak, ketorolak, indometacín a ďalšie), trombolytiká, heparín, nepriame antikoagulanciá a protidoštičkové látky (alprostadil, courantil a ďalšie): zvýšené riziko krvácania, hypoprotrombinémia;
aminoglykozidy, kľučkové diuretiká: zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku nefrotoxicity, najmä u pacientov so zlyhaním obličiek;
etanol: inkompatibilita kvôli pravdepodobnosti reakcií podobných disulfiramu (hyperémia, nevoľnosť, vracanie, bolesti hlavy, dýchavičnosť, tachykardia, znížený krvný tlak, brušné kŕče);
lieky, ktoré znižujú tubulárnu sekréciu: zvýšenie koncentrácie cefoperazónu v krvi a spomalenie jeho vylučovania.

Analógy

Analógmi ceperoperazónu sú: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz a ďalšie.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote nepresahujúcej 15 ° C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na cefoperazón

V recenziách na cefoperazón si pacienti, ako aj zdravotnícki pracovníci všimnú, že i / m injekcie lieku často spôsobujú nepríjemné pocity a nepríjemnú bolesť. Uvádza sa, že v takýchto prípadoch je optimálnou voľbou na rozpustenie cefalosporínových antibiotík lidokaín, ktorý v požadovanej koncentrácii zaisťuje účinné rozpustenie liečiva a silný analgetický účinok pri intramuskulárnom podaní.