Teicoplanin - Návod Na Použitie, Cena, Analógy, Recenzie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Teikoplanín

Teicoplanin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Teicoplanin

ATX kód: J01XA02

Účinná látka: teikoplanín (teikoplanín)

Výrobca: Jodas Expoim Pvt. Ltd. (Jodas Expoim Pvt. Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Teikoplanín je antibakteriálny liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - lyofilizát na prípravu roztoku na orálne podanie, intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / v) podanie: prášok od bielej do svetlo žltej farby (200 a 400 mg každá v injekčných liekovkách z bezfarebného skla s objemom 30 ml, zatavené gumou. korok, zvlnený hliníkovým uzáverom a pokrytý ochranným plastovým uzáverom). Dodávaným rozpúšťadlom je voda na injekciu: číra, bezfarebná kvapalina bez zápachu (každá 5 ml v bezfarebných sklenených ampulkách s deliacou ryhou). Balenie: v kartónovej škatuli 1 fľaša s liekom a 1 fľaša s rozpúšťadlom; v kartónovej škatuli s deliacimi priečkami alebo bez nich 5 alebo 10 injekčných liekoviek s liekom a 5 alebo 10 ampuliek s rozpúšťadlom a návod na použitie teikoplanínu;v kartónovej škatuli s 5 alebo 10 injekčnými liekovkami s liečivom a 5 alebo 10 ampulkami s rozpúšťadlom, umiestnené na plastových podnosoch.

Zloženie liečiva v 1 fľaši:

účinná látka: teikoplanín (zmes 50% monosodnej soli a 50% zwitteriónov) - 200 alebo 400 mg;
pomocná zložka: chlorid sodný.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Teikoplanín je antibakteriálne činidlo s glykopeptidovou štruktúrou. Za podmienok in vitro vykazuje aktivitu proti grampozitívnym aeróbnym a anaeróbnym mikroorganizmom.

Liečivo inhibuje rast baktérií citlivých na neho inhibíciou biosyntézy membrány mikrobiálnej bunky na iných miestach ako na miestach ovplyvnených betalaktámovými antibiotikami.

Teikoplanín je účinný proti chorobám spôsobeným týmito mikroorganizmami: Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov rezistentných na meticilín a iné betalaktámové antibiotiká), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. J / K skupiny, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Grampozitívne anaeróby, vrátane Clostridium difficile.

In vitro sa pri použití teikoplanínu v kombinácii s imipenémom alebo aminoglykozidmi pozoroval synergický baktericídny účinok proti Staphylococcus aureus spolu s ciprofloxacínom - proti Staphylococcus epidermidis. V kombinácii s rifampicínom sa zistili aditívne a synergické účinky proti Staphylococcus aureus.

Existujú správy o zvýšení minimálnych inhibičných koncentrácií (MIC) liečiva pre niektoré kmene Staphylococcus haemolyticus.

V podmienkach in vitro sa vývoj jednostupňovej rezistencie na teikoplanín neodhalil, avšak po viacerých pasážach sa vyvinula viacstupňová rezistencia.

Teikoplanín zvyčajne nemá krížovú rezistenciu s inými antibiotickými skupinami. Avšak Enterococcus spp. bola nájdená mierna skrížená rezistencia na teikoplanín a ďalší glykopeptid, vankomycín.

Pri určovaní citlivosti mikroorganizmov na liečivo sa používajú disky obsahujúce 30 μg teikoplanínu. Kmene s priemerom zóny inhibície rastu najmenej 14 mm sa považujú za citlivé a tie, v ktorých zóna inhibície rastu má priemer až 10 mm, sa považujú za rezistentné.

Farmakokinetika

Po jednej intramuskulárnej injekcii teikoplanínu v dávke 3 - 6 mg / kg je biologická dostupnosť asi 90%.

Po perorálnom podaní sa liek neabsorbuje a nevstupuje do systémového obehu, ak nedôjde k zmenám v zažívacom trakte. Asi 40% dávky sa zistí vo výkaloch v mikrobiologicky aktívnej forme.

Po intravenóznom podaní dávky 3 - 6 mg / kg sa teikoplanín distribuuje v tele v dvoch fázach: prvá je fáza rýchlej distribúcie s polčasom (T _½) z plazmy asi 0,3 hodiny, druhá je fázou pomalejšej distribúcie s T _½ asi 3 h) Ďalej dochádza k pomalej eliminácii liečiva s konečným T _½ asi 150 hodín. Taký dlhý T _½ vám umožňuje vstúpiť do teikoplanínu raz denne.

Zavedením dávky 6 mg / kg vo forme 30-minútovej intravenóznej infúzie po 12 hodinách a potom každých 24 hodín by sa podľa výpočtových údajov mohla dosiahnuť minimálna koncentrácia liečiva v plazme (C _min) 10 mg / l podľa vypočítaných údajov do 4. dňa … Vypočítané C _max (maximálna plazmatická koncentrácia) a C _min teikoplanínu v rovnovážnom stave, ktoré sú 64, respektíve 16 mg / l, je možné dosiahnuť do 28. dňa liečby. Liečivo sa rýchlo distribuuje do podkožného tuku, kostného tkaniva, synoviálnej tekutiny, pleurálnej tekutiny, pľúcneho tkaniva, myokardu a bublinovej tekutiny, ale zle preniká do cerebrospinálnej tekutiny.

Slabá afinitná väzba s plazmatickými proteínmi je 90–95%. Pri intravenóznom podaní teikoplanínu v dávke 3–6 mg / kg je distribučný objem v rovnovážnom stave u dospelých 0,94–1,41 l / kg, u detí sa tento indikátor významne nelíši.

Po parenterálnom podaní lieku sa metabolizujú iba asi 3% dávky. Približne 97% sa vylučuje nezmenené, z toho 80% - obličkami.

Po intravenóznom podaní dávky 3–6 mg / kg sa renálny klírens pohybuje v rozmedzí 10,4–12,1 mg / h / kg, celkový plazmatický klírens je 11,9–14,7 ml / h / kg.

Indikácie pre použitie

Na parenterálne podanie:

liečba závažných infekcií spôsobených citlivými grampozitívnymi mikroorganizmami vrátane mikroorganizmov rezistentných na iné antibiotiká (penicilíny vrátane cefalosporínov a meticilínu) vrátane týchto infekcií u pacientov s alergiou na penicilíny a cefalosporíny;
liečenie infekcií močových ciest, dolných dýchacích ciest, kostí a kĺbov, kože a mäkkých tkanív, ako aj septikémie, endokarditídy a peritonitídy spôsobených kontinuálnou ambulantnou peritoneálnou dialýzou (CAPD);
prevencia infekčných komplikácií počas ortopedických a zubných operácií v prípadoch, keď existuje riziko vzniku infekčného procesu spôsobeného grampozitívnymi mikroorganizmami.

Na perorálne podanie: pseudomembranózna kolitída spôsobená Clostridium difficile (spojená s užívaním antibakteriálnych liekov).

Kontraindikácie

Použitie teikoplanínu je kontraindikované pri precitlivenosti na jeho zložky, ako aj počas laktácie.

Liek sa má používať opatrne v nasledujúcich prípadoch:

zlyhanie obličiek;
zlyhanie pečene;
precitlivenosť na vankomycín;
tehotenstvo (iba ak potenciálny prínos prevyšuje možné riziká);
dlhodobá liečba teikoplanínom;
súčasné použitie ototoxických a nefrotoxických látok: cyklosporín, furosemid, cisplatina, kolistín, aminoglykozidy, kyselina etakrynová, amfotericín B.

Teikoplanín, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Teikoplanín sa užíva perorálne, podáva sa intramuskulárne a intravenózne ako 3-5-minútová injekcia alebo 30-minútová infúzia. U novorodencov je povolená iba intravenózna infúzia.

Príprava roztoku:

Do injekčnej liekovky s lyofilizátom pomaly pridajte 3,2 ml sterilnej vody.
Fľašu jemne pretrepte, aby ste zabránili tvorbe peny (prášok sa musí úplne rozpustiť). Ak sa ukáže, že je roztok penivý, mal by sa odstaviť asi 15 minút, aby sa znížilo množstvo peny.
Pomaly vyberte roztok z injekčnej liekovky a ihlou prepichnite gumenú zátku v strede.

Rekonštituovaný 3,2 ml roztoku bude obsahovať 200 alebo 400 mg teikoplanínu (v závislosti od zvolenej dávky). Je dôležité správne pripraviť a odstrániť roztok, inak sa môže podať menšia dávka, ako je potrebné.

Pripravený roztok je izotonický a má pH 6,5–7,5. Môže sa podávať v tejto forme alebo dodatočne zriediť 0,9% roztokom chloridu sodného, 5% roztokom glukózy, Ringerovým roztokom, Hartmanovým roztokom a roztokom na peritoneálnu dialýzu obsahujúcim 1,36 alebo 3,86% glukózy.

Dávky pre dospelých a dospievajúcich od 16 rokov s normálnou funkciou obličiek

Pri stredne závažných infekciách močových ciest, dolných dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív prvý deň sa odporúča intravenózna dávka 400 mg, následne je udržiavacia dávka 200 mg 1-krát denne intramuskulárne alebo intravenózne.

Pri závažných infekciách kĺbov a kostí, endokarditíde a septikémii sú prvé tri dávky 400 mg intravenózne v intervaloch 12 hodín, potom 400 mg intramuskulárne alebo intravenózne 1 krát denne. Minimálna koncentrácia liečiva v krvnom sére by mala byť najmenej 10 mg / l. Maximálna koncentrácia stanovená 1 hodinu po intravenóznom podaní dávky teikoplanínu 400 mg je zvyčajne v rozmedzí 20 - 50 mg / l.

Štandardné dávky liečiva 200 a 400 mg zodpovedajú dávkam 3 a 6 mg / kg. Pacientom s hmotnosťou viac ako 85 kg sa odporúča upraviť dávku v závislosti od telesnej hmotnosti pri dodržaní rovnakého liečebného režimu: 3 mg / kg pri stredne závažných infekciách, 6 mg / kg pri závažných infekciách. V niektorých prípadoch (napríklad pri endokarditíde a popáleninách) sa môže udržiavacia denná dávka zvýšiť na 12 mg / kg.

Pri peritonitíde, ktorá sa vyvinula ako komplikácia NAPD, je jedna nasycovacia dávka 400 mg i.v. V prvom týždni liečby je predpísaných 20 mg / l, do každého zásobníka sa pridá liečivo s roztokom na dialýzu, v druhom týždni sa do každého druhého zásobníka pridá dávka 20 mg / l, v treťom týždni - rovnaká dávka sa pridá do zásobníka s roztokom na nočnú dialýzu …

Na antimikrobiálnu profylaxiu počas ortopedických a zubných operácií (napríklad na prevenciu endokarditídy u pacientov s umelou srdcovou chlopňou) sa Teicoplanin podáva jedenkrát intravenózne počas navodenia anestézie v dávke 400 mg alebo 6 mg / kg s telesnou hmotnosťou vyššou ako 85 kg.

V prípade pseudomembranóznej kolitídy spôsobenej Clostridium difficile sa Teicoplanin podáva perorálne, 200 mg dvakrát denne.

Dávkovací režim pre deti vo veku od 2 mesiacov do 16 rokov

U detí od 2 mesiacov do 16 rokov sa na liečbu chorôb spôsobených väčšinou grampozitívnych infekcií podávajú prvé tri dávky lieku intravenózne v dávke 10 mg / kg v intervaloch 12 hodín, ďalšia udržiavacia dávka je 6 mg / kg raz denne intravenózne alebo i / m, s neutropéniou a závažnými infekciami, je udržiavacia dávka 10 mg / kg raz denne i / v.

Deťom do 2 mesiacov, vrátane novorodencov, sa podáva prvý deň dávka 16 mg / kg i.v., potom 8 mg / kg raz denne i.v. V tejto vekovej skupine pacientov sa intravenózne podanie vždy uskutočňuje 30-minútovou infúziou.

Dávkovací režim pre dospelých s poškodením funkcie obličiek

V prvých troch dňoch liečby sa dávka teikoplanínu neupravuje. Počnúc štvrtým dňom sa dávka stanoví tak, aby sa koncentrácia liečiva v sére udržala na 10 mg / l.

Pri stredne závažnom zlyhaní obličiek [klírens kreatinínu (CC) 40-60 ml / min] buď udržiavaciu dávku znížte dvakrát, alebo začnite podávať štandardnú dávku každé 2 dni.

U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou (CC <40 ml / min) a u pacientov na hemodialýze buď znížte štandardnú dávku trikrát, alebo zadajte obvyklú dávku každé 3 dni.

Teikoplanín sa nevylučuje počas hemodialýzy.

Trvanie liečby

U väčšiny infekcií spôsobených patogénmi citlivými na teikoplanín sa terapeutická odpoveď rozvinie do 48–72 hodín po začiatku liečby.

Všeobecnú dĺžku liečby určuje lekár v závislosti od klinického obrazu, typu infekcie a závažnosti jej priebehu.

Osteomyelitída a endokarditída by sa mali liečiť najmenej 3 týždne.

Maximálna doba liečby je 4 mesiace.

Vedľajšie účinky

Teikoplanín je všeobecne dobre znášaný. Výsledné nežiaduce reakcie sú zvyčajne mierne a prechodné. Závažné poruchy vyžadujúce prerušenie liečby sú zriedkavé.

Možné vedľajšie účinky:

lokálne reakcie: bolesť v mieste vpichu, erytém, tromboflebitída, absces v mieste vpichu intramuskulárne;
reakcie na infúziu: nával krvi do hornej časti tela, erytém (tieto reakcie sa vyskytli u pacientov, ktorí predtým nedostávali teikoplanín, neopakovali sa pri nasledujúcich injekciách s nižšími dávkami alebo zníženou rýchlosťou, preto neboli špecifické pre konkrétnu koncentráciu roztoku a rýchlosť infúzie.);
reakcie z precitlivenosti: zimnica, horúčka, svrbenie, vyrážka, žihľavka, anafylaktický šok, anafylaktické reakcie, angioedém; veľmi zriedkavo - exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu;
z obličiek: zvýšené hladiny kreatinínu v sére, zlyhanie obličiek;
z pečene: zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, zvýšenie alkalickej fosfatázy v krvnom sére;
na strane krvi: neutropénia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, eozinofília;
z gastrointestinálneho traktu: hnačka, nevoľnosť, vracanie;
z centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat; s intravenóznym podaním - kŕče;
z orgánu sluchu, poruchy labyrintu: zvonenie v ušiach, vestibulárne poruchy, strata sluchu;
ďalšie: superinfekcia (premnoženie mikroorganizmov, ktoré nie sú citlivé na teikoplanín).

Predávkovanie

Sú známe prípady nesprávneho podania nadmerných dávok (od 35,7 do 104 mg / kg) deťom do 8 rokov. Jedno 29-dňové dieťa bolo rozrušené po i.v. dávke 400 mg (95 mg / kg). Zvyšok pacientov nemal žiadne príznaky ani abnormálne laboratórne parametre.

Hemodialýza neodstraňuje liečivo z tela. Liečba je symptomatická.

špeciálne pokyny

U pacientov so známou precitlivenosťou na vankomycín sa môže vyvinúť krížová citlivosť, preto je nutná opatrnosť.

Pri dlhodobom používaní teikoplanínu existuje možnosť rozvoja superinfekcie, to znamená reprodukcie mikroorganizmov necitlivých na liek. V takom prípade je potrebné príslušné ošetrenie.

Bola hlásená hematologická, renálna a hepatálna toxicita teikoplanínu, jeho toxický účinok na sluchový orgán. V tejto súvislosti sa odporúča sledovať funkčný stav obličiek a pečene, hematologické parametre a stav sluchu, najmä u pacientov so zlyhaním obličiek a u pacientov, ktorí užívajú liek dlhodobo alebo súčasne užívajú iné nefro- a / alebo ototoxické lieky, ako je kyselina etakrynová, amfotericín B, kolistín, cyklosporín, furosemid, cisplatina, aminoglykozidy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

U niektorých pacientov sa počas liečby objavia vedľajšie účinky, ktoré môžu negatívne ovplyvniť rýchlosť reakcií a schopnosť sústrediť sa (napríklad závraty). V tejto súvislosti sa pacientom odporúča dodržiavať preventívne opatrenia.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V štúdiách na zvieratách neboli zistené žiadne teratogénne účinky lieku, avšak klinické skúsenosti s používaním v gravidite u ľudí nie sú dostatočné na vyhodnotenie stupňa bezpečnosti antibiotika. Počas tehotenstva alebo pri podozrení na ne môže lekár predpísať Teicoplanin iba ak očakávaný prínos z budúcej liečby odôvodní potenciálne riziká.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o penetrácii lieku do materského mlieka. Ženám, ktoré potrebujú antibiotickú liečbu teikoplanínom, sa odporúča prestať dojčiť.

Použitie v detstve

Teikoplanín sa môže používať u detí od narodenia.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa liek používa opatrne. Je nutná oprava dávkovacieho režimu.

Pre porušenie funkcie pečene

Teikoplanín má hepatálnu toxicitu a mal by sa používať s opatrnosťou.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti s normálnou funkciou obličiek nemusia meniť dávku lieku. V prípade zníženia funkcie obličiek je potrebné dodržiavať príslušné odporúčania na úpravu terapeutického režimu.

Liekové interakcie

Teikoplanín je farmaceuticky nekompatibilný s aminoglykozidmi.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť pri súčasnom alebo postupnom používaní teikoplanínu a nefro- alebo ototoxických liekov, ako sú cyklosporín, amikacín, kanamycín, streptomycín, cefaloidín, furosemid, gentamicín, neomycín, kolistín, tobramycín, cisplatina, amfotericín B, kyselina etakrynová.

Analógy

Analógy teikoplanínu sú: Vancomabol, Vancomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Teicoplanin

Droga sa objavila na farmaceutickom trhu pomerne nedávno, takže dnes na špecializovaných lekárskych weboch a fórach neexistujú žiadne recenzie o Teikoplaníne.

Cena teikoplanínu v lekárňach

Cena teikoplanínu závisí od dávkovania, regiónu predaja a reťazca lekární. Približná cena 1 fľaše pri dávke 200 mg je 890 rubľov, 1 fľaša pri dávke 400 mg je 1480 rubľov.