Reminil - Návod Na Použitie, Tablety, Kapsuly, Analógy, Recenzie, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Reminyl

Reminil: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakodynamika a farmakokinetika
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Použitie v detstve
10. V prípade poruchy funkcie obličiek
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Reminyl

ATX kód: N06DA04

Účinná látka: galantamín (galantamín)

Výrobca: Janssen-Cilag (Taliansko)

Popis a foto aktualizované: 30.7.2019

Reminil je anticholínesterázové liečivo, ktoré zlepšuje kognitívne funkcie pri demencii Alzheimerovej choroby.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy reminilu:

Filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle, s vyrytým na jednej strane "JANSSEN": každá 4 mg - takmer biela alebo biela, s vyrytým na druhej strane - "G4"; 8 mg každé - ružové, s vyrytým na druhej strane - „G8“; 12 mg - oranžovo-hnedá farba, gravírovanie na druhej strane - „G12“(14 ks v blistroch, 1, 2 alebo 4 blistre v kartónovej škatuli);
Kapsuly s trvalým uvoľňovaním: tvrdé želatínové, s nepriehľadným telom; kapsuly obsahujú takmer biele alebo biele granule; 8 mg každý - veľkosť č. 4, biely uzáver so symbolom „G8“; Po 16 mg - veľkosť č. 2, svetloružový uzáver so symbolom „G16“; Po 24 mg - veľkosť č. 1, ružovohnedý uzáver so symbolom „G24“(300 ks v polyetylénových fľašiach, 1 fľaša v kartónovej škatuli; 7 ks v blistroch, 1 alebo 4 blistre každý (8 mg.) alebo 4, 8 alebo 12 blistrov (každý 16 mg) alebo 2, 4, 8 alebo 12 blistrov (každý 24 mg) v papierovej škatuli).

Zloženie 1 filmom obalenej tablety:

Účinná látka: galantamín - 4, 8 alebo 12 mg (galantamín hydrobromid - 5,127 / 10,254 / 15,38 mg);
Pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy (premix v pomere 25%, respektíve 75%), stearan horečnatý, krospovidón, bezvodý koloidný oxid kremičitý;
Obal: hypromelóza 2910 (viskozita 5 mPa x s), propylénglykol, oxid titaničitý (E171), mastenec; navyše: každé 4 mg - žltý oxid železitý (E172); 8 mg každý - červený oxid železitý (E172); 12 mg každý - červený oxid železitý (E172), oranžovo-žlté farbivo S (E110).

Zloženie 1 kapsuly s predĺženým účinkom:

Účinná látka: galantamín - 8, 16 alebo 24 mg (vo forme hydrobromidu);
Pomocné zložky: etylcelulóza 20 mPa s, makrogol 400, cukrové guľôčky (kukuričný škrob, sacharóza), hypromelóza 2910 5 mPa s, dietylftalát;
Škrupina: želatína, oxid titaničitý; navyše: 16 mg každý - červený oxid železitý; 24 mg každý - červený a žltý oxid železitý.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Galantamín je reverzibilný, selektívny, kompetitívny inhibítor enzýmu acetylcholínesterázy. Tiež zvyšuje účinok acetylcholínu na nikotínové receptory. Vďaka zvýšenej aktivite cholinergného systému je možné zlepšiť kognitívne funkcie u pacientov s Alzheimerovou chorobou.

Galantamín je charakterizovaný miernym distribučným objemom (V _d) a pomalé odbavenie. Eliminácia galantamínu je biexponenciálna. Konečný polčas je 7-8 hodín. Po jednorazovom perorálnom podaní 8 mg Reminilu sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, maximálna koncentrácia galantamínu sa dosiahne po 1,2 hodine. Absolútna orálna biologická dostupnosť aktívnej zložky je 88,5%. Užívanie lieku s jedlom spomaľuje jeho absorpciu, čo však nemá vplyv na množstvo absorbovaného galantamínu.

Hlavné metabolické dráhy Reminilu sú O-demetylácia, N-demetylácia, N-oxidácia, epimerizácia a glukuronidácia. Množstvo rádioaktívnych látok vylúčených stolicou a močom sa nelíšilo u pacientov s pomalým a rýchlym metabolizmom.

V plazme ľudí s pomalým a rýchlym metabolizmom je hlavnou časťou rádioaktívnych látok nezmenený galantamín a jeho glukuronid. U ľudí s rýchlym metabolizmom sa glukuronid O-desmetylgalantamín nachádza aj v plazme. Po opakovanom podaní galantamínu sa norgalantamín našiel v plazme, ale jeho množstvo nebolo väčšie ako 10% množstva galantamínu.

Klinické štúdie preukázali, že u ľudí s Alzheimerovou chorobou sú plazmatické koncentrácie galantamínu o 30–40% vyššie ako u zdravých mladých ľudí.

U pacientov s mierne poškodenou funkciou pečene sú farmakokinetické parametre podobné ako u zdravých ľudí. Pri miernom poškodení funkcie pečene sa polčas a AUC galantamínu zvyšujú asi o 30%.

So znižovaním CC (klírens kreatinínu) klesá vylučovanie galantamínu. Pri stredne ťažkej renálnej dysfunkcii (CC 52-104 ml / min) sa plazmatická koncentrácia galantamínu zvyšuje o 38%, pri závažnom poškodení funkcie obličiek (CC 9-51 ml / min) - o 67% v porovnaní so zdravými jedincami rovnakej hmotnosti. a vek (s CC viac ako 121 ml / min).

Stupeň väzby galantamínu na plazmatické bielkoviny je asi (17,7 ± 0,8)%. V celej krvi sa nachádza hlavne v plazme (39%) a v telieskach (52,7%). Iba 8,4% galantamínu sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Reminil používa na liečbu stredne ťažkej až ľahkej demencie Alzheimerovej choroby vrátane stavov spojených s chronickými mozgovými príhodami.

Kontraindikácie

Absolútne:

Závažné poškodenie funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu <9 ml / min);
Závažná dysfunkcia pečene (pre kapsuly) alebo závažná dysfunkcia pečene (> 9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha) (pre tablety);
Precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívne (kapsula Reminil sa má používať opatrne pri výskyte nasledujúcich ochorení / stavov):

Bronchiálna astma, chronická obštrukčná choroba pľúc;
Celková anestézia;
Obdobie po operácii na orgánoch gastrointestinálneho traktu a močového mechúra;
Nestabilná angina pectoris, bradykardia, syndróm chorého sínusu, AV blokáda;
Obštrukcia gastrointestinálneho traktu, žalúdočný vred a dvanástnikový vred;
Kombinované použitie s liekmi, ktoré spomaľujú srdcovú frekvenciu (betablokátory, digoxín);
Obštrukcia močových ciest;
Epilepsia.

Počas tehotenstva je Reminil predpísaný až po vyhodnotení pomeru prínosov k rizikám pre zdravie matky a dieťaťa. U žien počas laktácie sa pri predpisovaní lieku odporúča prerušiť dojčenie.

Reminil sa neodporúča predpisovať deťom (bezpečnostný profil pre túto vekovú skupinu pacientov nebol študovaný).

Pokyny na použitie Reminilu: spôsob a dávkovanie

Reminil tablety sa užívajú perorálne.

Frekvencia - najlepšie 2-krát denne - súčasne s príjmom potravy ráno a večer.

Denná dávka je: počiatočná (užívaná 4 týždne) - 8 mg, podporná (užívaná 4 týždne) - 16 mg (po komplexnom zhodnotení klinickej situácie, najmä tolerancie a dosiahnutého účinku, je možné ju zvýšiť na 24 mg).

Ak je klírens kreatinínu> 9 ml / min, dávka Reminilu sa nemá upravovať.

Počiatočná dávka pre stredne ťažké funkčné poruchy pečene je 4 mg v 1 dávke (ráno). Po týždni je možné zvýšiť frekvenciu podávania až 2-krát denne (v trvaní najmenej 4 týždne).

Ak sa užíva v kombinácii so silnými inhibítormi izoenzýmov CYP3A4 alebo CYP2D6, môže byť potrebné znížiť dávku lieku.

Reminil kapsuly sa užívajú perorálne, jedenkrát denne, najlepšie ráno spolu s jedlom.

Počiatočná denná dávka je 8 mg.

Pri prechode z užívania tabliet Reminil sa kapsula má užiť nasledujúce ráno. Denná dávka sa nemá meniť.

Počas terapie musíte brať dostatočné množstvo tekutiny.

Počiatočná udržiavacia denná dávka je 16 mg. Užíva sa najmenej 4 týždne. Zvýšenie dávky na 24 mg je možné po komplexnom zhodnotení klinického obrazu, najmä tolerancie a terapeutického účinku.

Príznaky sa po náhlom prerušení liečby zvyčajne nezhoršia. Po prestávke v užívaní Reminilu niekoľko dní sa príjem obnoví od počiatočnej dávky, po ktorej sa zvyšuje podľa vyššie uvedenej schémy.

Pri léziách pečene so stredne ťažkým a ťažkým priebehom je počiatočná dávka 8 mg predpísaná každý druhý deň počas jedného týždňa, potom sa frekvencia podávania zvýši na 1-krát denne počas najmenej 4 týždňov. Títo pacienti by nemali presiahnuť dennú dávku vyššiu ako 16 mg.

Ak sa užíva v kombinácii so silnými inhibítormi izoenzýmov CYP3A4 alebo CYP2D6, môže byť potrebné znížiť dávku lieku.

Vedľajšie účinky

Tabletky

Centrálny nervový systém: často - nespavosť alebo ospalosť, závraty, slabosť, bolesti hlavy, náhle pády, zmätenosť; zriedka - mdloby, tremor;
Tráviaci systém: často - zvracanie, anorexia, nevoľnosť, bolesti brucha, dyspepsia (anorexia, nevoľnosť a zvracanie boli častejšie u žien);
Ostatné: často - infekcie močových ciest, úbytok hmotnosti, nádcha, trauma; zriedka, závažná bradykardia.

Kapsuly

Najčastejšie sa počas podávania Reminilu pozoroval rozvoj nevoľnosti a zvracania. Spravidla sa tieto porušenia vyskytujú pri výbere dávky. Ich trvanie bolo najmenej 7 dní a väčšinou mali periodický charakter. V takýchto prípadoch je najúčinnejšie predpisovanie antiemetických liekov a zabezpečenie dostatočného príjmu tekutín.

Okrem toho sa v priebehu liečby môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie (> 1/10 - veľmi často,> 1/100, 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000 - zriedka, <1/10 000 - veľmi zriedkavo):

Kardiovaskulárny systém: často - bradykardia; zriedka - palpitácie, AV blokáda prvého stupňa, návaly horúčavy, supraventrikulárny extrasystol, znižovanie krvného tlaku;
Nervový systém: často - mdloby, závraty, letargia, tras, bolesť hlavy, ospalosť; zriedka - hypersomnia, narušenie chuti, parestézia;
Imunitný systém: zriedka - precitlivenosť;
Tráviaci systém: veľmi často - zvracanie, nevoľnosť; často - dyspepsia, hnačka, gastrointestinálne ťažkosti, bolesť brucha;
Muskuloskeletálny systém a spojivové tkanivo: často - svalové kŕče; zriedka - svalová slabosť;
Pečeň a žlčové cesty: veľmi zriedka - hepatitída;
Myseľ: často - halucinácie, depresia (veľmi zriedkavo pri samovražde); zriedka - sluchové a vizuálne halucinácie;
Metabolizmus a výživa: často - anorexia, znížená chuť do jedla; zriedka - dehydratácia (vrátane, v niektorých prípadoch, závažnej, ktorá môže viesť k zlyhaniu obličiek);
Orgán zraku a sluchu: zriedka - rozmazané videnie; veľmi zriedka - tinnitus;
Koža a podkožné tkanivá: často - zvýšené potenie;
Laboratórne ukazovatele: často - chudnutie; veľmi zriedka - zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov;
Celkové poruchy: často - slabosť, únava.

Veľmi zriedkavo sa v placebom kontrolovaných klinických štúdiách zaznamenal vývoj nasledujúcich nežiaducich udalostí: rinitída, hematúria, anémia, infekcie močových ciest, zvýšený krvný tlak (príčinná súvislosť s liečbou nebola preukázaná).

Predávkovanie

Pri možnom predávkovaní Reminilom sú subjektívne a objektívne príznaky pravdepodobne podobné ako pri predávkovaní inými cholinomimetikami. Toxické účinky sa v zásade pozorujú z nervosvalových synapsií, centrálneho nervového systému a parasympatického nervového systému. Okrem spontánneho kontrakcie svalových vlákien a svalovej slabosti možno pozorovať niektoré alebo všetky príznaky cholinergnej krízy: zvýšené slinenie, vracanie, slzenie, silná nevoľnosť, inkontinencia stolice a moču, spastická bolesť brucha, silné potenie, znížený krvný tlak, kŕče, bradykardia a kolaps. Silná svalová slabosť a súčasný bronchospazmus so zvýšenou sekréciou tracheálnej sliznice môžu viesť k upchatiu dýchacích ciest a smrti.

Podľa postmarketingovej štúdie viedlo náhodné užitie 32 mg Reminilu denne k predĺženiu QT intervalu, k rozvoju obojsmernej fusiformnej komorovej tachykardie a komorovej tachykardie s krátkou stratou vedomia.

Liečba predávkovania Reminilom spočíva v zavedení štandardných podporných opatrení. V závažných prípadoch sa môže použiť atropín ako všeobecné antidotum. Podáva sa intravenózne v dávke 0,5–1 mg, veľkosť a frekvencia následných dávok závisí od stavu pacienta.

špeciálne pokyny

Počas liečby je potrebné sledovať zmenu hmotnosti pacientov, pretože pokles telesnej hmotnosti môže byť príznakom Alzheimerovej choroby alebo sa môže vyskytnúť v dôsledku užívania Reminilu.

Väčšina nežiaducich reakcií sa vyvíja s postupným zvyšovaním dávky Reminilu.

Liek nie je určený pre pacientov so slabou kognitívnou poruchou, t.j. pre pacientov s izolovanými poruchami pamäti, ktoré prekračujú očakávané úrovne ich vzdelania a veku, ale nespĺňajú kritériá pre Alzheimerovu chorobu.

Je potrebné mať na pamäti, že užívanie Reminilu môže negatívne ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami.

Použitie v detstve

Liek sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich do 18 rokov, pretože neexistujú údaje o bezpečnosti a účinnosti Reminilu v detstve a dospievaní.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (CC <9 ml / min) sa Reminil nepoužíva. Ak je CC vyššia ako 9 ml / min, je možné liek použiť v obvyklých dávkach.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene je použitie lieku kontraindikované. V prípade stredne závažnej dysfunkcie pečene je počiatočná dávka Reminilu 4 mg jedenkrát denne (ráno) najmenej počas jedného týždňa. V budúcnosti sa liek môže užívať v dávke 4 mg dvakrát denne po dobu najmenej 4 týždňov.

Liekové interakcie

Pri kombinovanom použití Reminilu s určitými liekmi / látkami možno pozorovať nasledujúce účinky:

Inhibítory izoenzýmu CYP2D6 (fluvoxamín, amitriptylín, fluoxetín, chinidín, paroxetín): znížený klírens galantamínu;
Anticholinergické lieky: vývoj antagonizmu;
Iné cholinomimetiká: zosilnenie ich účinku (kombinácia sa neodporúča);
Relaxanty periférnych svalov depolarizačného typu (počas anestézie): zvýšená neuromuskulárna blokáda;
Lieky, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu (napríklad betablokátory a digoxín): zvyšujú ich účinok;
Silné inhibítory izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A4: zvýšenie výskytu nežiaducich reakcií (hlavne zvracanie a nauzea) (môže byť potrebné zníženie udržiavacej dávky Reminilu).

Analógy

Reminilove analógy sú: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamin, Galnora SR, Galantamin-Tiera.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote 15-30 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Reminil

Podľa recenzií Reminil spomaľuje vývoj príznakov Alzheimerovej choroby a do istej miery zachováva duševné schopnosti človeka, avšak úplné vyliečenie tejto choroby je v súčasnosti nemožné.