Nadolol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nadolol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Reťazec lekární

Latinský názov: Nadolol

ATX kód: C07AA12

Účinná látka: nadolol (Nadololum)

Výrobca: Sanofi (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Nadolol je betablokátor.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety (10 ks. V blistroch a 100 ks. V injekčných liekovkách, v kartónovej škatuli 3 blistre alebo 1 fľaša a návod na použitie Nadololu).

Účinnou látkou lieku je nadolol: v 1 tablete - 20, 40, 80, 120 alebo 160 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nadolol je neselektívny betablokátor, ktorý má antianginálne, antiarytmické a antihypertenzívne účinky, nemá sympatomimetický účinok.

Blokovaním betaadrenergné receptory srdca (z ktorých 75% sú β ₁ -adrenergné receptory, 25% sú β ₂ adrenergných receptorov), je liečivo znižuje tvorbu cyklického adenozín-monofosfátu (cAMP) z adenozíntrifosfátu (ATP), ktoré vyplynú katecholamíny, ako v dôsledku čoho sa znižuje intracelulárnu prúdu vápenatých iónov.

Má negatívny batmo-, dromo-, chrono- a inotropný účinok: spomaľuje srdcovú frekvenciu (HR), znižuje kontraktilitu myokardu, inhibuje excitabilitu a vodivosť. V prvých 24 hodín po podaní lieku, vzhľadom k recipročné zvýšenie aktivity a-adrenergných receptorov a odstránenie stimulácia p ₂ adrenergných receptorov, tam je zvýšenie objemu periférnej vaskulárnej rezistencie (OPSR), ale po 1-3 dňoch indikátora zmení späť na počiatočnú jeden, a pri dlhodobom používaní nadololom znižuje.

Antianginózny účinok sa vyvíja v dôsledku zníženia potreby kyslíka v myokarde na pozadí zníženia srdcovej frekvencie a zníženia kontraktility. Pokles srdcového rytmu tiež spôsobuje zlepšenie perfúzie myokardu a zvýšenie diastoly. Zvýšenie end-diastolického tlaku v ľavej komore a zvýšenie roztiahnutia komorových svalových vlákien môže zvýšiť potrebu kyslíka, najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Antiarytmický účinok sa vysvetľuje schopnosťou nadololu inhibovať niektoré arytmogénne faktory, ako je vysoký krvný tlak (TK), tachykardia, cAMP (ktorý hrá dôležitú úlohu pri výskyte komorovej fibrilácie pri ischémii myokardu), zvýšená aktivita sympatického nervového systému (pri komorovej tachyarytmii a infarkte myokardu). Nadolol znižuje rýchlosť spontánneho budenia sínusových a ektopických kardiostimulátorov. Potláča vedenie impulzu v antegrádnom smere (v menšej miere - v retrográdnom) cez atrioventrikulárny uzol (AV uzol), prakticky bez ovplyvnenia vedenia pozdĺž ďalších dráh.

Hypotenzívny účinok je spôsobený znížením minútového objemu krvi a sympatickou stimuláciou periférnych ciev, znížením aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) (dôležité u pacientov s počiatočnou hypersekréciou renínu), obnovením citlivosti baroreceptorov aortálneho oblúka (ich aktivita sa nezvyšuje v reakcii na pokles AD), ako aj vplyv na centrálny nervový systém.

Liečivo tiež obnovuje citlivosť depresora baroreceptorového depresora.

Blokáda presynaptických β ₂ adrenergných receptorov spôsobuje zníženie uvoľňovania norepinefrínu zo zakončenia sympatických vlákien a pokles adrenergnej inervácie ciev.

Nadolol zvyšuje koncentráciu tyroglobulínu (TG) a lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL), znižuje koncentráciu lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL) v krvnej plazme.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je nadolol zle a nerovnomerne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (asi 30%). Maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) sa dosiahne do 3 - 4 hodín, rovnovážna koncentrácia v krvi sa stanoví po 6 - 9 dňoch pravidelného užívania lieku.

Viaže sa na plazmatické bielkoviny 4–30% dávky. Liečivo sa vyznačuje nízkou rozpustnosťou v tukoch. Zle preniká cez hematoencefalické a placentárne bariéry. Vylučuje sa do materského mlieka.

Podstupuje minimálnu biotransformáciu v pečeni. Vylučuje sa nezmenený hlavne obličkami (70–90%), v menšej miere žlčou. Polčas (T _½) je 20 - 24 hodín a môže sa predĺžiť u pacientov s renálnou insuficienciou. Po jednorazovej dávke sa úplne vylúči po 4 dňoch.

Nadolol sa z tela odstráni hemodialýzou.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia;
angina pectoris;
hyperkinetický srdcový syndróm;
srdcová ischémia;
poruchy rytmu (supraventrikulárna tachykardia, paroxysmálna predsieňová tachykardia, sínusová tachykardia, supraventrikulárny extrasystol);
sekundárna prevencia infarktu myokardu (s klinicky stabilným stavom pacienta);
kontrola srdcového rytmu s fibriláciou alebo flutterom predsiení;
kontrola arytmie vo feochromocytóme (v kombinácii s alfa-blokátormi), vrodený syndróm predĺženého QT intervalu, prolaps mitrálnej chlopne, infarkt myokardu bez známok srdcového zlyhania a tyreotoxikózy;
chvenie;
prevencia migrény.

Kontraindikácie

Absolútne:

dekompenzované chronické srdcové zlyhanie alebo akútne srdcové zlyhanie;
Prinzmetalova angína;
arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak <90 mm Hg, najmä pri infarkte myokardu);
syndróm chorého sínusu;
atrioventrikulárny blok II - III stupeň;
sinoatriálna blokáda;
kardiogénny šok;
kardiomegália (žiadne príznaky srdcového zlyhania);
bradykardia (srdcová frekvencia <40 úderov za minútu);
Raynaudova choroba a okluzívne ochorenie periférnych ciev, komplikované prerušovanou klaudikáciou, pokojovou bolesťou alebo gangrénou;
ťažká bronchiálna astma;
cukrovka;
závažná porucha funkcie obličiek a / alebo pečene;
súčasné podávanie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO);
obdobie tehotenstva a laktácie;
precitlivenosť na liek.

Relatívne (nadolol by sa mal používať s mimoriadnou opatrnosťou):

kompenzované chronické srdcové zlyhanie;
nízka časť ľavej komory na echokardiograme;
porucha funkcie obličiek / pečene;
tyreotoxikóza;
myasthenia gravis;
feochromocytóm;
depresia (v súčasnosti alebo v histórii);
psoriáza;
anamnéza alergických reakcií;
deti a staroba.

Nadolol, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety nadololu sa majú užívať perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Odporúčané dávkovacie režimy:

arytmia: 40 mg jedenkrát denne, ak je to potrebné, v intervaloch 7 dní sa dávka postupne zvyšuje na optimálnu terapeutickú dávku, maximálna denná dávka je 160 mg;
angina pectoris: 40 mg jedenkrát denne, potom sa v intervaloch 7 dní dávka postupne zvyšuje na optimálnych terapeutických 120–160 mg, maximálna denná dávka je 240 mg;
arteriálna hypertenzia: počiatočná dávka - 80 mg 1-krát denne, potom sa v prípade potreby pri dodržaní 7-denných intervalov dávka postupne zvyšuje na optimálnych terapeutických 160 mg, maximálna denná dávka je 240 mg;
migréna: počiatočná dávka je 40 mg jedenkrát denne, potom, ak je to potrebné, pri dodržaní 7-denných intervalov sa dávka postupne zvyšuje na 80–160 mg;
hypertyreóza: v závislosti od klinickej odpovede môže byť denná dávka 80–160 mg.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek, v závislosti od klírensu kreatinínu (CC), majú byť intervaly medzi dávkami lieku:

CC 50 ml / min - 20 h;
CC 31–49 ml / min - 24–36 h;
CC 11-30 ml / min - 24-48 h;
CC 10 ml / min - 40-60 h.

Vedľajšie účinky

na strane srdcovo-cievneho systému: oslabenie kontraktility myokardu, arytmie, porucha vodivosti myokardu, palpitácie, sínusová bradykardia, znížený krvný tlak, bolesť na hrudníku, ortostatická hypotenzia, prejav angiospazmu (ochladenie dolných končatín, zvýšená porucha periférnej cirkulácie, Raynaudov syndróm), vývoj / zhoršenie chronického srdcového zlyhania (dýchavičnosť, opuchy členkov a chodidiel), AV blokáda až do rozvinutia úplnej priečnej blokády a zástava srdca;
z dýchacieho systému: upchatý nos, laryngospazmus, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus;
z centrálneho a periférneho nervového systému: astenický syndróm, závraty, zvýšená únava, nočné mory, ospalosť, bolesti hlavy, nespavosť, úzkosť, slabosť, strata krátkodobej pamäti, halucinácie, zmätenosť, depresia, parestézia končatín, svalová slabosť, tremor;
z tráviaceho systému: zmeny chuti, suchosť sliznice ústnej dutiny, hnačky, zápcha, bolesti brucha, nevoľnosť, zvracanie, zmeny aktivity pečeňových enzýmov a hladín bilirubínu, porucha funkcie pečene (cholestáza, tmavý moč, žltkastá pokožka alebo skléra);
z hematopoetického systému: leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia (neobvyklé krvácanie a krvácanie);
z endokrinného systému: hypotyreóza, hypoglykémia (u pacientov dostávajúcich inzulín) alebo hyperglykémia (u pacientov s diabetes mellitus nezávislým od inzulínu);
na strane orgánu videnia: znížená sekrécia slznej tekutiny, bolestivosť a suchosť očí, rozmazané videnie, konjunktivitída;
dermatologické a alergické reakcie: vyrážka, žihľavka, svrbenie, sčervenanie kože, exacerbácia symptómov psoriázy, kožné reakcie podobné psoriáze, exantém, zvýšené potenie;
iné: abstinenčný syndróm (zvýšený krvný tlak, zvýšené záchvaty angíny), artralgia, bolesti chrbta, znížená potencia, oslabené libido.

Predávkovanie

Pri nadmernom užívaní nadololu sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: arteriálna hypotenzia, závraty, arytmia, bradykardia, akrocyanóza, ťažkosti s dýchaním, zlyhanie srdca. V závažných prípadoch je možný kolaps.

Na odstránenie lieku z tela sa vykonáva hemodialýza. V závislosti od klinického obrazu môžu byť predpísané tieto lieky: atropín (0,25 - 1 mg intravenózne), beta-adrenomimetiká (izoprenalín), diuretiká, kardiotoniká (srdcové glykozidy, dopamín, dobutamín, epinefrín, norepinefrín), trankvilizéry (lorazepam, diazepam) a ďalšie symptomatické látky.

špeciálne pokyny

Aby ste sa pri dlhodobej liečbe vyhli rozvoju abstinenčného syndrómu, mali by ste prestať užívať Nadolol postupne - najmenej 2 týždne pod prísnym lekárskym dohľadom.

U pacientov s feochromocytómom môže byť liek predpísaný až po predbežnej liečbe alfa-blokátormi.

Ak je to potrebné, chirurgický zákrok (vrátane zubného) s použitím celkovej anestézie by mal byť Nadolol zrušený niekoľko dní predtým. Ak to nie je možné, je potrebné anestéziológa upozorniť na užívanie lieku, aby zachytil anestetikum s najmenej negatívnym inotropným účinkom.

V prípade prípravy pacienta na čiastočnú tyroidektómiu počas predchádzajúcich 10 dní je predpísaný jodid draselný súčasne s liekom Nadolol.

Liek môže interferovať s výsledkami niektorých laboratórnych testov.

Nadolol má schopnosť maskovať niektoré príznaky hypoglykémie (zmeny krvného tlaku a rozvoj tachykardie) a hypertyreózy (výskyt tachykardie).

U pacientov so zaťaženou alergickou anamnézou a u pacientov liečených imunoterapiou alebo výťažkami z alergénov na kožné testy môže Nadolol zvýšiť závažnosť a trvanie anafylaktických reakcií na alergény a tiež neutralizovať účinok bežných dávok epinefrínu. V tejto súvislosti sa odporúča nahradiť Nadolol iným liekom z tejto farmakologickej skupiny.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nadolol v niektorých prípadoch spôsobuje poruchy centrálneho nervového systému (vrátane svalovej slabosti, závratov, ospalosti, halucinácií), preto sa počas liečby odporúča zdržať sa potenciálne nebezpečnej práce a riadenia vozidla.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas skúšok nadololu na králikoch v dávke, ktorá bola 10-krát vyššia ako maximálna odporúčaná dávka pre ľudí, preukázal liek embryotoxické a fetotoxické vlastnosti. Tieto účinky u potkanov a škrečkov chýbali. Predpokladá sa, že nadolol používaný počas tehotenstva môže spôsobiť spomalenie vnútromaternicového rastu, hypoglykémiu a bradykardiu u plodu. V tomto ohľade je podávanie lieku kontraindikované pre tehotné ženy.

Zistilo sa, že nadolol preniká do materského mlieka v koncentrácii prevyšujúcej plazmatickú koncentráciu. V štúdiách s 12 laktujúcimi ženami, ktoré dostávali liek počas 5 dní v dennej dávke 80 mg, bola priemerná koncentrácia nadololu v mlieku 24 hodín po užití poslednej dávky 357 ng / ml, zatiaľ čo plazmatická koncentrácia bola 77 ng / ml. Vypočítalo sa, že dieťa s hmotnosťou 5 kg dostane od mlieka od 2 do 7% ekvivalentnej dávky pre dospelých. Aj keď vývoj vedľajších účinkov a komplikácií nebol zaznamenaný, podávanie lieku je kontraindikované počas laktácie.

Použitie v detstve

Bezpečnosť a účinnosť nadololu u detí a dospievajúcich do 18 rokov neboli stanovené, preto sa liek pre túto vekovú skupinu pacientov neodporúča.

S poškodenou funkciou obličiek

závažné funkčné poruchy obličiek: liek je kontraindikovaný;
mierne až stredne závažné poruchy: je potrebná opatrnosť.

Pre porušenie funkcie pečene

závažné funkčné poruchy pečene: liek je kontraindikovaný;
mierne až stredne závažné poruchy: je potrebná opatrnosť.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov sa má liek Nadolol používať opatrne, môže byť potrebné upraviť dávkovanie.

Liekové interakcie

Nadolol je kontraindikovaný na použitie v kombinácii s inhibítormi MAO.

Zvláštna pozornosť by sa mala venovať súčasnému podávaniu psychotropných liekov.

Arteriálna hypotenzia môže byť zosilnená periférnymi vazodilatanciami, sympatolytikami, diuretikami, antagonistami kalcia dihydropyridínu; oslabiť - izoprenalín a epinefrín.

Pri súčasnom užívaní chinidínových liekov zvyšujú celkové anestetiká, diltiazem a amiodarón pravdepodobnosť porušenia automatizmu, kontraktility a vodivosti srdca.

Ak sa klonidín preruší počas pokračovania liečby nadololom, existuje riziko náhleho rozvoja závažnej arteriálnej hypertenzie. Je to pravdepodobne spôsobené zvýšením obsahu katecholamínov v cirkulujúcej krvi a zvýšením ich vazokonstrikčného účinku.

Boli popísané prípady závažnej arteriálnej hypotenzie pri súčasnom použití amidotrizoátu sodného.

Nadolol môže blokovať pozitívny inotropný účinok teofylínu a zvyšovať účinky (vrátane toxických) lidokaínu, čo je zjavne spôsobené spomalením jeho metabolizmu v pečeni.

Erytromycín je schopný zvýšiť koncentráciu nadololu v krvnej plazme.

Fenelzín zvyšuje riziko bradykardie, neostigmínu - arteriálnej hypotenzie a bradykardie, teofylínu - bronchospazmu u pacientov s obštrukčnou chronickou chorobou pľúc a bronchiálnou astmou.

Ak sa nadolol používa v kombinácii s alergénovými extraktmi na kožné testy alebo alergénmi používanými na imunoterapiu, zvyšuje sa riziko anafylaxie alebo závažných systémových alergických reakcií.

Analógy

Analógy nadololu sú: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre DR.

Podmienky skladovania

Skladujte pri izbovej teplote na tmavom mieste mimo dosahu detí.

Dátum spotreby - viď balenie.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Nadolol

Na lekárskych fórach a špecializovaných stránkach nie sú o lieku Nadolol prakticky žiadne recenzie. Existujú zriedkavé správy, v ktorých pacienti potvrdzujú účinnosť tohto lieku pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému, ale sťažujú sa na jeho nedostupnosť vo farmaceutických reťazcoch.

Cena v lekárňach Nadolol

Cena Nadololu nie je v súčasnosti známa kvôli nedostatku lieku v lekárňach. Cena analógu Korgardu pre balenie 28 tabliet s obsahom 80 mg je približne 1950 rubľov.