Kaptopril
Captopril: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Captopril
ATX kód: C09AA01
Účinná látka: kaptopril (kaptopril)
Výrobca: KRKA (Slovinsko)
Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019
Ceny v lekárňach: od 11 rubľov.
Kúpiť
Kaptopril je inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE).
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma - tablety (10 ks. V blistri, v kartónovej škatuli 1, 2, 3, 4, 5 alebo 10 balení).
Liečivo je kaptopril v 1 tablete - 25 alebo 50 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Kaptopril je inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE), ktorý inhibuje premenu angiotenzínu I na angiotenzín II, a tým znižuje uvoľňovanie aldosterónu. Tento účinok vedie k zníženiu celkového periférneho vaskulárneho odporu, krvného tlaku (TK), post-a preloadu na srdci.
Aktivita renínu v plazme neovplyvňuje hypotenzný účinok. K poklesu krvného tlaku dochádza pri normálnej aj nízkej hladine hormónu, čo sa vysvetľuje účinkom na tkanivový renín-angiotenzínový systém.
Dlhodobé užívanie kaptoprilu vedie k zníženiu závažnosti hypertrofie myokardu, ako aj stien odporových tepien.
Droga má na telo tiež nasledujúci účinok:
- zvyšuje prietok krvi obličkami a koronárnymi cievami;
- znižuje agregáciu krvných doštičiek;
- zvyšuje prívod krvi do ischemického myokardu;
- pomáha znižovať koncentráciu sodíkových iónov u pacientov so srdcovým zlyhaním;
- znižuje degradáciu bradykinínu a zvyšuje syntézu prostaglandínov.
Kaptopril rozširuje tepny viac ako žily.
Na rozdiel od použitia priamych vazodilatancií (minoxidil, hydrazín atď.), Pokles krvného tlaku po užití kaptoprilu nespôsobuje prejavy reflexnej tachykardie a vedie k zníženiu potreby kyslíka v myokarde. Pri zlyhaní srdca nemá adekvátna dávka lieku vplyv na hodnotu krvného tlaku.
Po perorálnom podaní sa maximálny pokles krvného tlaku pozoruje po 1-1,5 hodinách. Trvanie hypotenzného účinku je závislé od dávky a dosahuje optimálnu hodnotu počas niekoľkých týždňov.
Farmakokinetika
Absorpcia lieku je rýchla a je 75% (v prípade príjmu potravy je tento údaj znížený na 35–45%), biologická dostupnosť je 35–40% (v dôsledku účinku prvého prechodu pečeňou). Liek zle preniká cez placentárnu bariéru a hematoencefalickú bariéru (až do 1%). Asi 25–30% podanej dávky sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy (väčšinou albumín). Pri perorálnom podaní je maximálny obsah v krvnej plazme 114 ng / ml a dosiahne sa po 0,5–1,5 hodinách.
Metabolizuje sa v pečeni, čo vedie k tvorbe disulfidového diméru kaptoprilu a kaptopril-cysteín disulfidu. Metabolity sú farmakologicky neaktívne.
Asi 95% dávky sa vylučuje obličkami (nezmenené - 40 - 50%), zvyšok je vo forme metabolitov. Polčas je 3 hodiny. Vylučuje sa do materského mlieka. 4 hodiny po jednorazovom perorálnom podaní zostáva v moči 38% nezmeneného kaptoprilu, 28% jeho metabolitov. Po 6 hodinách zostávajú v moči iba metabolity. Nezmenený kaptopril (38%) a jeho metabolity (62%) sa nachádzajú v dennom moči.
Pri chronickom zlyhaní obličiek sa kaptopril hromadí. U pacientov s poškodením funkcie obličiek je eliminačný polčas 3,5–32 hodín.
Indikácie pre použitie
Odporúčané použitie kaptoprilu: pri tlaku pri arteriálnej hypertenzii (vrátane renovaskulárnej), ako aj pri kombinovanej liečbe chronického srdcového zlyhania.
Kontraindikácie
- Angioneurotický edém (vrátane anamnézy po užití iných ACE inhibítorov) alebo dedičný;
- Kardiogénny šok;
- Arteriálna hypotenzia;
- Mitrálna stenóza, stenóza úst aorty, iné poruchy odtoku krvi z ľavej srdcovej komory;
- Ťažká renálna dysfunkcia, hyperkaliémia, azotémia, stenóza jednej obličky s progresívnou azotémiou, bilaterálna stenóza renálnej artérie, primárny hyperaldosteronizmus, stav po transplantácii obličky;
- Závažná dysfunkcia pečene;
- Vek do 18 rokov;
- Obdobie tehotenstva a dojčenia;
- Precitlivenosť na kaptopril a iné ACE inhibítory.
Liek sa má predpisovať opatrne pacientom so závažnými autoimunitnými ochoreniami (vrátane sklerodermie, systémového lupus erythematosus); s cerebrálnou ischémiou, ischemickou chorobou srdca, inhibíciou cirkulácie kostnej drene (riziko agranulocytózy a neutropénie), diabetes mellitus (vysoká pravdepodobnosť vzniku hyperkaliémie), stavy sprevádzané znížením objemu cirkulujúcej krvi vrátane vracania a hnačky; pacienti na diéte s obmedzeným príjmom sodíka, ktorí sú na hemodialýze, ako aj starší pacienti.
Pokyny na použitie kaptoprilu: spôsob a dávkovanie
Tablety kaptoprilu sa užívajú perorálne 1 hodinu pred jedlom.
Lekár predpisuje dennú dávku individuálne na základe klinických indikácií.
Odporúčaný režim dávkovania pri chronickom srdcovom zlyhaní (s kombinovanou liečbou) pri absencii adekvátneho účinku pri užívaní diuretík: začiatočná dávka 6,25 mg 2-3 krát denne. Dávka sa upravuje na priemernú udržiavaciu dávku - 25 mg 2-3 krát denne, postupne s odstupom 2 alebo viac týždňov. Ak je potrebné ďalšie zvyšovanie dávky, zvýšenie sa robí raz za 2 týždne;
Odporúčaný režim dávkovania kaptoprilu pre krvný tlak pri hypertenzii: začiatočná dávka 25 mg dvakrát denne. Ak je terapeutický účinok nedostatočný, odporúča sa zvyšovať dávku postupne, raz za 2-4 týždne. Udržiavacia dávka pre stredne ťažké formy arteriálnej hypertenzie je 25 mg dvakrát denne, najviac však 50 mg; pre ťažké formy - 50 mg 3-krát denne.
Maximálna denná dávka je 150 mg.
Odporúča sa predpísať dennú dávku lieku pre pacientov so zníženou funkciou obličiek: so stredným stupňom (klírens kreatinínu (CC) najmenej 30 ml / min / 1,73 m 2) - 75-100 mg, so závažným poškodením (CC pod 30 ml / min.) / 1,73 m 2) - počiatočná dávka je 12,5-25 mg denne. Ak je to potrebné, zvyšuje sa dlhodobo, ale liek sa vždy užíva v dennej dávke menšej, ako je obvyklá.
U starších pacientov sa dávka vyberá striktne individuálne, odporúča sa liečba začať 6,25 mg dvakrát denne a pokúsiť sa udržiavať dávku na tejto úrovni.
Ak je potrebné užiť ďalšie diuretiká, je predpísané slučkové diuretikum, nie tiazidové série.
Vedľajšie účinky
Užívanie Captoprilu môže spôsobovať vedľajšie účinky:
- Zo strany kardiovaskulárneho systému: výrazné zníženie krvného tlaku, ortostatická hypotenzia, periférny edém, tachykardia;
- Z gastrointestinálneho traktu, pankreasu, pečene: sucho v ústach, zhoršená chuť, znížená chuť do jedla, nevoľnosť, stomatitída; zriedka - bolesť brucha, hnačka, hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hepatitída;
- Z močového systému: porucha funkcie obličiek (zvýšenie koncentrácie kreatinínu a močoviny v krvi), proteinúria;
- Z nervového systému: ospalosť, závraty, únava, bolesti hlavy, parestézia, ataxia, asténia, rozmazané videnie;
- Z hematopoetického systému: zriedka - anémia, neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia;
- Z dýchacieho systému: bronchospazmus, suchý kašeľ (prechodný), pľúcny edém;
- Laboratórne ukazovatele: hyponatrémia, hyperkaliémia, acidóza, u pacientov s diabetes mellitus - hypoglykémia (na pozadí použitia perorálnych hypoglykemických látok a inzulínu);
- Dermatologické reakcie: zvýšená fotocitlivosť, svrbenie, kožná vyrážka, zvyčajne makulopapulárna, zriedkavo bulózna alebo vezikulárna;
- Alergické a imunopatologické reakcie: angioedém slizníc úst, jazyka, hrtana a hltana, pier, tváre a končatín, veľmi zriedka - intestinálny edém; lymfadenopatia, sérová choroba, v zriedkavých prípadoch - prítomnosť antinukleárnych protilátok v krvi;
- Ostatné: parestézie.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania: prudký pokles krvného tlaku.
Odporúčané ošetrenie: intravenózne podanie roztoku nahradzujúceho plazmu (napríklad 0,9% roztok chloridu sodného), hemodialýza.
špeciálne pokyny
Pri predpisovaní a pravidelne v procese užívania lieku je potrebné sledovať funkciu obličiek.
Pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním by mali byť liečení pod prísnym lekárskym dohľadom.
S opatrnosťou, najmä na pozadí zhoršenej funkcie obličiek, sa kaptopril predpisuje v kombinácii s imunosupresívami (vrátane cyklofosfamidu, azatioprínu), alopurinolom alebo prokaínamidom u pacientov so systémovou vaskulitídou alebo s difúznymi patológiami spojivového tkaniva. Aby sa zabránilo závažným komplikáciám, je potrebné pred začiatkom používania, počas prvých 3 mesiacov (raz za 2 týždne) a pravidelne počas celého obdobia užívania lieku, sledovať obraz periférnej krvi.
U pacientov s ochorením obličiek v anamnéze zvyšuje kaptopril pravdepodobnosť vzniku proteinúrie, preto by sa u tejto kategórie pacientov mala počas prvých 9 mesiacov (raz za 4 týždne) monitorovať hladina bielkovín v moči, a ak prekročí normu, malo by sa rozhodnúť o otázke prerušenia liečby. …
Riziko poškodenia funkcie obličiek existuje u pacientov so stenózou renálnej artérie; so zvýšením hladiny kreatinínu alebo močoviny v krvi je potrebné znížiť dávku lieku alebo ho zrušiť.
Aby sa zabránilo rozvoju anafylaktoidných reakcií u pacientov užívajúcich Captopril, odporúča sa na hemodialýzu nepoužívať dialýzové membrány s vysokou permeabilitou (vrátane AN69).
Riziko vzniku arteriálnej hypotenzie pri užívaní lieku sa môže znížiť, ak sa pred začatím liečby (4 - 7 dní) výrazne zníži dávka alebo sa zastaví užívanie diuretík.
Ak sa počas užívania lieku vyskytne symptomatická arteriálna hypotenzia, pacientovi sa odporúča zaujať vodorovnú polohu a zdvihnúť nohy.
Pri ťažkej arteriálnej hypotenzii sa musí pacientovi intravenózne podať izotonický roztok chloridu sodného.
S rozvojom angioedému je potrebné prerušiť podávanie lieku a vyhľadať urgentného lekára. Pri edémoch tváre sa zvyčajne nevyžaduje žiadna špeciálna liečba, okrem užívania antihistaminík na zmiernenie príznakov. Ak existuje nebezpečenstvo upchatia dýchacích ciest (opuch jazyka, hltana alebo hrtana), má sa podať subkutánne 0,5 ml epinefrínu (adrenalínu) v pomere 1: 1000.
Užívanie Captoprilu môže spôsobiť závraty, najmä na začiatku liečby, preto sa pacientom odporúča, aby sa zdržali vedenia vozidiel a mechanizmov, ako aj potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú koncentráciu pozornosti a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a počas dojčenia.
V prípade tehotenstva sa musí kaptopril okamžite vysadiť.
Použitie v detstve
Tablety kaptoprilu sú kontraindikované na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
Captopril je kontraindikovaný na použitie pri závažnom poškodení funkcie obličiek.
Pre porušenie funkcie pečene
Podľa pokynov je kaptopril kontraindikovaný na použitie pri závažnej dysfunkcii pečene.
Použitie u starších ľudí
Pri liečbe starších pacientov sa má liek používať opatrne (je potrebné upraviť dávku).
Liekové interakcie
Hypotenzívny účinok kaptoprilu je potencovaný vazodilatanciami (minoxidil) a diuretikami.
Kombinácia s klonidínom, estrogénmi, indometacínom a inými nesteroidnými protizápalovými liekmi pomáha znižovať hypotenzný účinok lieku.
Pri súčasnom používaní kaptoprilu:
- Draslík šetriace diuretiká a doplnky draslíka môžu viesť k hyperkaliémii;
- Prípravky zlata (aurotiomalát sodný) a inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín spôsobujú komplex príznakov, medzi ktoré patrí nevoľnosť, zvracanie, sčervenanie tváre, znižovanie krvného tlaku;
- Prokaínamid a alopurinol prispievajú k riziku vzniku Stevens-Johnsonovho syndrómu a / alebo neutropénie;
- Lítiové soli zvyšujú obsah lítia v sére;
- Cyklofosfacín, azatioprín a ďalšie imunosupresíva zvyšujú pravdepodobnosť hematologických porúch;
- Inzulín a perorálne hypoglykemické látky zvyšujú riziko hypoglykémie.
Analógy
Analógy kaptoprilu sú: Capoten, Captopril-STI, Captopril-AKOS, Captopril Sandoz, Captopres, Alkadil.
Podmienky skladovania
Uchovávajte mimo dosahu detí, na suchom mieste pri teplotách do 30 ° C.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na kaptopril
Recenzie o kaptoprile naznačujú vysokú účinnosť tohto lieku (najmä v núdzových prípadoch). Mnoho používateľov súčasne zaznamenáva výskyt takého vedľajšieho účinku ako suchý kašeľ.
Cena kaptoprilu v lekárňach
Približná cena za kaptopril je: 40 tabliet po 50 mg - 40 rubľov, 40 tabliet po 25 mg - 20 rubľov, 20 tabliet po 25 mg - 15 rubľov.
Captopril: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Captopril 25 mg tablety 20 ks. 11. RUB Kúpiť |
|
Captopril 25 mg tablety 40 ks. 16. RUB Kúpiť |
|
Captopril 25 mg tablety 40 ks. 16. RUB Kúpiť |
|
Captopril 25 mg tablety 40 ks. 18. RUB Kúpiť |
|
Captopril 50 mg tablety 20 ks. 22 RUB Kúpiť |
|
Captopril 50 mg tablety 20 ks. 29. RUB Kúpiť |
|
Captopril 50 mg tablety 40 ks. 36 RUB Kúpiť |
|
Captopril 50 mg tablety 20 ks. 37. RUB Kúpiť |
|
Tablety kaptoprilu 50 mg 20 ks. Pranapharm 38 RUB Kúpiť |
|
Captopril 50 mg tablety 40 ks. 50 RUB Kúpiť |
|
Captopril tablety 50mg 40 ks. 52 RUB Kúpiť |
|
Captopril 25 mg tablety 40 ks. 53 RUB Kúpiť |
|
Captopril Sandoz 25 mg tablety 20 ks. 85 RUB Kúpiť |
|
Captopril Velpharm 50 mg tablety 20 ks. 101 RUB Kúpiť |
|
Captopril Velpharm 25 mg tablety 40 ks. 106 RUB Kúpiť |
|
Captopril Sandoz tablety 25mg 40 ks. 126 RUB Kúpiť |
|
Captopril Sandoz 25 mg tablety 40 ks. 126 RUB Kúpiť |
|
Záložka Captopril velpharm. 50 mg 20 ks. 134 r Kúpiť |
|
Záložka Captopril velpharm. 25 mg 40 ks. 153 r Kúpiť |
|
Captopril Velpharm 50 mg tablety 40 ks. 169 r Kúpiť |
|
Záložka Captopril velpharm. 50 mg 40 ks. 191 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
