Zometa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Zometa: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Zometa

ATX kód: M05BA08

Účinná látka: kyselina zoledrónová

Výrobca: Novartis Pharma Stein AG (Švajčiarsko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 8. 7. 2019

Ceny v lekárňach: od 8 000 rubľov.

Kúpiť

Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku Zometa

Zometa je inhibítorom kostnej resorpcie v kostných metastázach.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy Zomety:

Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku: číra bezfarebná tekutina (5 ml v plastových bezfarebných injekčných liekovkách, v papierovej škatuľke 1 injekčná liekovka);
Infúzny roztok: bezfarebná priehľadná tekutina (100 ml v plastových fľašiach, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

Liečivo v Zomete je kyselina zoledrónová:

1 fľaša koncentrátu - 4 264 mg monohydrátu kyseliny zoledrónovej, čo zodpovedá obsahu 4 mg bezvodej kyseliny zoledrónovej;
1 fľaša roztoku - 4 mg.

Pomocné komponenty:

Koncentrát: citrát sodný, manitol, dusík, voda na injekciu;
Roztok: manitol, dihydrát citrátu sodného, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kyselina zoledrónová, aktívna zložka Zomety, je vysoko účinný bisfosfonát, ktorý selektívne ovplyvňuje kostné tkanivo. Táto zlúčenina redukuje resorpciu kostí pôsobením na osteoklasty. Selektívny účinok bisfosfonátov na kostné tkanivo sa vysvetľuje ich vysokou afinitou k mineralizovanému kostnému tkanivu. Presný mechanizmus procesu na molekulárnej úrovni, ktorý zaisťuje inhibíciu aktivity osteoklastov, zostáva v súčasnosti nejasný.

Kyselina zoledrónová má neobvyklé negatívne účinky na tvorbu kostí, mineralizáciu a mechanické vlastnosti. Táto zlúčenina má tiež protinádorové vlastnosti, vďaka čomu je Zometa účinná pri liečbe kostných metastáz. In vivo látka inhibuje resorpciu kostného tkaniva, za ktorú sú zodpovedné osteoklasty, má antiangiogénnu aktivitu, pomáha znižovať rast nádorových buniek a transformuje mikroprostredie kostnej drene. Pokles resorpcie kostí je klinicky vyjadrený poklesom intenzity bolesti u pacienta.

Kyselina zoledrónová sa in vitro vyznačuje priamou cytostatickou, proapoptotickou, antiinvazívnou a antiadhezívnou aktivitou, znižuje rýchlosť proliferácie osteoblastov a pri použití spolu s protinádorovými liekmi vykazuje synergický cytostatický účinok.

Kyselina zoledrónová inhibíciou proliferácie a indukciou apoptózy má priamy protinádorový účinok na ľudský karcinóm prsníka a myelómové bunky. Znižuje tiež penetráciu ľudských buniek rakoviny prsníka cez extracelulárnu matrix vďaka svojim antimetastatickým vlastnostiam.

Pri rakovine s metastázami ovplyvňujúcimi kosti Zometa znižuje riziko zlomenín a stláčania miechy, ako aj zabraňuje rozvoju hyperkalcémie nádoru a je inhibítorom vylučovania vápnika močom. To vedie k zníženiu potreby radiačnej terapie.

Farmakokinetika

Bisfosfonáty sa zle vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, preto odborníci odporúčajú používať roztoky na intravenózne podanie. Infúzia spôsobuje zvýšenie koncentrácie kyseliny zoledrónovej v krvnom sére, ktorej maximálna hodnota sa dosiahne na konci infúzie. Po 4 hodinách sa hladina látky v krvi zníži o 10% a po 24 hodinách - o ďalšie 1%.

Kyselina zoledrónová sa viaže na plazmatické bielkoviny o 50%. Vylučuje sa obličkami postupne, s celkovým polčasom eliminácie 146 hodín. Opakované injekcie (po 28 dňoch) nespôsobujú kumulatívny účinok. Prvý deň obsahuje moč 40 ± 16% aktívnej zložky Zomety z celej podanej dávky. Zvyšok kyseliny zoledrónovej sa ukladá v kostnom tkanive a postupne sa uvoľňuje do systémového obehu. Táto zlúčenina nie je metabolizovaná a vylučuje sa nezmenená hlavne obličkami (s výkalmi - menej ako 3%).

Indikácie pre použitie

Kostné metastázy malígnych pokročilých nádorov (rakovina prsníka, rakovina prostaty), myelóm vrátane prevencie znižovania rizika stlačenia miechy, patologických zlomenín, hyperkalcémie spojenej s nádorom a potreby chirurgického zákroku na kosti alebo rádioterapie;
Hyperkalcémia spôsobená malígnym novotvarom.

Kontraindikácie

Obdobie tehotenstva a dojčenia;
Detstvo;
Precitlivenosť na bisfosfonáty a zložky liečiva.

Zometa sa má predpisovať s opatrnosťou pri závažnej poruche funkcie pečene.

Použitie lieku na poškodenie funkcie obličiek u pacientov s hyperkalcémiou spôsobenou malígnym nádorom je možné, ak potenciálny prínos liečby preváži existujúce riziko. Neodporúča sa podávať liek pacientom so závažným poškodením funkcie obličiek: s hladinou kreatinínu v sére viac ako 265 μmol / l u pacientov s kostnými metastázami a viac ako 400 μmol / l pri hyperkalcémii spôsobenej malígnym nádorom.

Návod na použitie Zomety: spôsob a dávkovanie

Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku a infúzny roztok sa používajú na intravenózne (iv) kvapkanie.

Riediaci roztok koncentrátu nesmie obsahovať vápnik! Infúzny roztok sa pripravuje v súlade s pravidlami asepsy. Bezprostredne pred podaním sa má obsah 1 injekčnej liekovky s koncentrátom zriediť v 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy. Nepoužitý roztok sa môže uchovávať najviac 24 hodín od okamihu prípravy pri teplote 2 - 8 ° C a po podaní by sa mal po vybratí z chladničky zohriať na izbovú teplotu.

Podľa pokynov sa Zometa nemôže miešať s roztokmi obsahujúcimi vápnik alebo akékoľvek dvojmocné katióny (Ringerov laktátový roztok) a s inými liekmi, preto sa na podanie roztoku kyseliny zoledrónovej musí použiť samostatný infúzny systém.

Intravenózna infúzia by mala trvať najmenej 15 minút.

Odporúčané dávkovanie:

Kostné metastázy bežných malígnych nádorov a myelómu: 4 mg raz za 3-4 týždne. Liek sa má podávať so súčasným požitím 500 mg vápnika a 400 medzinárodných jednotiek (IU) vitamínu D denne;
Hyperkalcémia spôsobená malígnym nádorom (hladina vápnika korigovaná na koncentráciu albumínu viac ako 12 mg / dl alebo 3 mmol / l): 4 mg;
Liečba kostných metastáz u pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu (CC) 30-60 ml / min): s CC: 30-39 ml / min - 3 mg, 40-49 ml / min - 3,3 mg, 50-60 ml / min - 3,5 mg kyseliny zoledrónovej.

Pred zavedením Zomety, paralelne alebo po nej, má byť pacientovi predpísané zavedenie fyziologického roztoku, aby sa zabezpečila dostatočná hydratácia.

Pred každým podaním lieku je potrebné stanoviť koncentráciu sérového kreatinínu; v prípade zhoršenej funkcie obličiek sa má podávanie nasledujúcej dávky odložiť. Parametre renálnej dysfunkcie:

Pacienti s normálnymi (menej ako 1,4 mg / dl) východiskovými hodnotami kreatinínu - so zvýšením koncentrácie kreatinínu v sére o 0,5 mg / dl;
Pacienti s východiskovou hladinou kreatinínu viac ako 1,4 mg / dl - so zvýšením sérového kreatinínu o 1 mg / dl.

Liečba môže pokračovať v predchádzajúcej dávke až potom, čo sa koncentrácia kreatinínu obnoví na počiatočnú (plus alebo mínus 10%) hladinu.

Vedľajšie účinky

Orgány krvotvorby: často - anémia; niekedy - leukopénia, trombocytopénia; zriedka - pancytopénia;
Močový systém: často - renálna dysfunkcia; niekedy - hematúria, akútne zlyhanie obličiek, proteinúria;
Nervový systém: často - bolesť hlavy; niekedy - poruchy chuti, závraty, hypoestézia, parestézia, hyperestézia, poruchy spánku, úzkosť, tremor; zriedka - zmätenosť vedomia;
Tráviaci systém: často - anorexia, nevoľnosť, vracanie; niekedy - sucho v ústach, bolesť brucha, hnačka, zápcha, stomatitída, dyspepsia;
Orgán videnia: často - konjunktivitída; niekedy - "rozmazané" videnie; veľmi zriedka - episkleritída, uveitída;
Muskuloskeletálny systém: často - myalgia, bolesť kostí, generalizovaná bolesť, artralgia; niekedy - svalové kŕče;
Dýchací systém: niekedy - kašeľ, dýchavičnosť;
Kardiovaskulárny systém: niekedy - výrazné zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku (TK); zriedka - bradykardia;
Imunitný systém: niekedy - reakcie z precitlivenosti; zriedka - angioedém;
Dermatologické reakcie: niekedy - svrbenie, nadmerné potenie, vyrážka (vrátane erytematóznej a makulárnej);
Laboratórne ukazovatele: veľmi často - hypofosfatémia; často - hypokalciémia, zvýšená koncentrácia kreatinínu a močoviny v krvnom sére; niekedy - hypokaliémia, hypomagneziémia; zriedka - hypernatriémia, hyperkaliémia;
Ostatné: často - syndróm podobný chrípke (zimnica, celková nevoľnosť, horúčka, bolestivý stav), horúčka; niekedy - bolesť na hrudníku, periférny edém, asténia, prírastok hmotnosti; veľmi zriedkavo - pokles krvného tlaku spôsobujúci mdloby alebo obehový kolaps (hlavne u pacientov s rizikovými faktormi), bronchokonstrikcia, rozvoj ospalosti, fibrilácia predsiení, anafylaktické reakcie alebo šok, žihľavka;
Miestne reakcie: podráždenie, bolesť, opuch, v mieste vpichu - tvorba infiltrátu.

Predávkovanie

Pri akútnom predávkovaní liekom Zometa sa pozoruje renálna dysfunkcia vrátane zlyhania obličiek a zmeny v zložení elektrolytov vrátane zníženia hladiny horčíka, vápnika a fosfátu v krvi.

Ak je odporúčaná dávka výrazne prekročená, pacient by mal zostať pod stálym lekárskym dohľadom. S rozvojom hypokalciémie sprevádzanej klinickými príznakmi sa odporúča infúzia glukonátu vápenatého.

špeciálne pokyny

Ak je Zometa predpísaná na liečbu zhoršenej funkcie obličiek u pacientov s hyperkalcémiou spôsobenou malígnym novotvarom, hlavným kritériom na posúdenie uskutočniteľnosti liečby je prevýšenie výhod plynúcich z použitia lieku nad potenciálne riziko.

Pred každým podaním roztoku je potrebné stanoviť hladinu kreatinínu v krvnom sére.

Pri kostných metastázach u pacientov s miernym a stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek sa má liečba začať nižšími dávkami. Ak sa v priebehu liečby vyvinie funkčná porucha obličiek, v liečbe je možné pokračovať až po zotavení na počiatočnú (plus / mínus 10%) hladinu kreatinínu.

Vzhľadom na riziko komplikácií z kardiovaskulárneho systému na pozadí nadmernej hydratácie pacienta by sa malo s liečením začať až po vyhodnotení stavu hydratácie tela. V prípade porušenia je potrebné pacientovi podať injekciu soľným roztokom pred, počas alebo po infúzii lieku.

Užívanie Zomety musí byť sprevádzané neustálym sledovaním hladiny kreatinínu, fosforu, vápnika, horčíka v krvnom sére. S rozvojom hypofosfatémie, hypokalciémie alebo hypomagneziémie je pacientovi navyše predpísané zavedenie vhodných finančných prostriedkov.

Pri podávaní lieku na prevenciu zníženia rizika stlačenia miechy, patologických zlomenín, hyperkalcémie spôsobenej nádorom, zníženia potreby kostnej chirurgie alebo rádioterapie je potrebné mať na pamäti, že terapeutický účinok sa dostaví po 2 - 3 mesiacoch liečby.

Medzi rizikové faktory ovplyvňujúce vývoj renálnej dysfunkcie patria: predchádzajúce zlyhanie obličiek, dehydratácia, opakované podávanie bisfosfonátov, použitie nefrotoxických látok, príliš rýchle podanie roztoku Zomety.

Počas obdobia liečby sa neodporúča vykonávať žiadne zubné manipulácie, preto pred predpísaním lieku musí byť pacient podrobený zubnému vyšetreniu, vyliečiť problémové zuby a dostať odporúčania o nevyhnutnosti dôsledného dodržiavania pravidiel ústnej hygieny.

Pacienti s rakovinou majú na pozadí protinádorovej liečby riziko osteomyelitídy, infekčných a zápalových patológií ústnej dutiny, osteonekrózy čeľuste.

Medzi rizikové faktory osteonekrózy čeľuste patria: rakovina a súbežná liečba (použitie kortikosteroidov, chemoterapia, rádioterapia), sprievodné patológie (vrátane anémie, predchádzajúceho ochorenia ústnej dutiny, koagulopatie, infekcií).

Na pozadí používania kyseliny zoledrónovej je možný vznik silnej prechodnej bolesti v kĺboch, svaloch a kostiach.

Súčasné užívanie Aklasty, ktorej účinnou látkou je kyselina zoledrónová, je kontraindikované.

Vplyv Zomety na schopnosť pacienta viesť vozidlá a mechanizmy nebol stanovený.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vymenovanie Zomety počas tehotenstva je zakázané. Liek môže negatívne ovplyvniť plod. Štúdie vykonané na zvieratách odhalili toxický účinok na ich reprodukčnú funkciu. Nie sú k dispozícii spoľahlivé informácie o použití Zomety počas gravidity u ľudí.

Počatie počas liečby bisfosfonátmi zvyšuje riziko abnormalít plodu (napr. Poruchy rastu kostry a iné malformácie). Vzťah medzi rizikom a časom, ktorý uplynul medzi zrušením Zomety a oplodnením, nie je známy. Pacienti v reprodukčnom veku by mali byť upozornení na potrebu používania spoľahlivých metód antikoncepcie počas celej liečby.

Nie je známe, či účinná látka Zomety preniká do materského mlieka, preto je podávanie lieku počas laktácie kontraindikované.

Liekové interakcie

Pri kombinácii Zomety s protirakovinovými liekmi, diuretikami, antibiotikami, analgetikami a inou protirakovinovou liečbou nedošlo k žiadnym klinicky významným interakciám.

Zistilo sa, že kyselina zoledrónová neinhibuje enzýmy systému cytochrómu P ₄₅₀ a nemá významnú väzbu na plazmatické bielkoviny.

Pri použití v kombinácii s aminoglykozidmi je potrebná opatrnosť (pretože v dôsledku súčasného pôsobenia liekov sa zvyšuje riziko zvýšenia hladiny vápnika v krvi) a liekov s výrazným nefrotoxickým účinkom.

Pri mnohopočetnom myelóme zvyšuje kombinácia s talidomidom riziko renálnej dysfunkcie.

Liečivo je farmaceuticky nekompatibilné s infúznymi roztokmi obsahujúcimi vápnik, vrátane Ringerovho roztoku.

Na zavedenie Zomety je povolené používať sklenené injekčné liekovky, infúzne systémy, polyvinylchloridové, polyetylénové a polypropylénové vrecká s 0,9% roztokom chloridu sodného alebo 5% roztokom dextrózy.

Analógy

Analógy Zomety sú: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, kyselina zoledrónová, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Zometa

Napriek vysokým nákladom recenzie Zomety potvrdzujú účinnosť lieku. Kyselina zoledrónová sa dnes považuje za bisfosfonát s najsilnejším účinkom na organizmus, preto sa liek často predpisuje na osteoporózu v postmenopauzálnom období.

Pri používaní Zomety po celý rok (1 mg 4-krát ročne, 2 mg 2-krát ročne alebo 4 mg jedenkrát) sa pozoruje zvýšenie hustoty krku a bedrových stavcov. Je vhodný aj na liečbu sekundárnej osteoporózy spôsobenej metastatickým procesom.

Klinické štúdie potvrdili účinnosť lieku pri liečbe rakoviny, preto sa v praxi onkológov široko používa. Odborníci sa domnievajú, že inhibícia resorpcie kostí môže pozitívne ovplyvniť progresiu rakoviny všeobecne a predĺžiť obdobie remisie rakoviny prsníka po operácii alebo rádioterapii.

Pacienti si pomerne často všimnú výskyt vedľajších účinkov spojených s užívaním Zomety. Prvýkrát môže IV kyselina zoledrónová spôsobiť horúčku, nevoľnosť, bolesť svalov a príznaky podobné chrípke, ale tieto príznaky po ďalších infúziách zmiznú. V takom prípade sa pocity bolesti znižujú a hladina vápnika sa normalizuje.

V ojedinelých prípadoch po nedávnej extrakcii zuba mal pacient osteonekrózu čeľuste.

Cena Zometu v lekárňach

V lekárňach si môžete kúpiť fľašu koncentrátu na prípravu infúzneho roztoku 4 mg / 5 ml za približne 10 700 - 12 000 rubľov. Cena Zomety vo forme infúzneho roztoku 4 mg / 100 ml je v priemere 11 900 - 13 500 rubľov (za fľašu).