Lastet - Návod Na Použitie, 50 A 100 Mg, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Flounders

Lastet: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Liekové interakcie
14. 14. Analógy
15. 15. Podmienky skladovania
16. 16. Podmienky výdaja z lekární
17. 17. Recenzie
18. 18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lastet

ATX kód: L01CB01

Účinná látka: etopozid (etopozid)

Výrobca: Nippon Kayaku Co. Ltd. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Japonsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Lastet je protirakovinový liek rastlinného pôvodu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy lieku Lastet:

• koncentrát na prípravu infúzneho roztoku: mierne viskózna priehľadná tekutina svetlo žltej farby (5 ml každá v zatavených ampulkách 6 ml neutrálneho skla, vybavená dvoma označovacími krúžkami a modrým bodom zlomu, v kartónovej palete, každá po 10 ampulkách, v kartónovej škatuli 1 paleta. 5 ml v injekčných liekovkách z neutrálneho skla, uzavretých červeným plastovým viečkom s japonským nápisom „Laste 100 mg / 5 ml“, v polystyrénovej palete, 10 fľaštičkách, v kartónovej škatuli 1 paleta);
• kapsuly 25 mg: želatínové, mäkké, bledo oranžové, obsah kapsúl je priehľadná viskózna kvapalina, bezfarebná alebo svetlo žltá (10 ks v blistroch z PVC / hliníkovej fólie; 4 blistre v papierovej škatuli);
• kapsuly 50 mg: želatínové, mäkké, svetločervenooranžové sfarbenie, obsah kapsúl je priehľadná viskózna tekutina, bezfarebná alebo svetlo žltá (10 ks v blistroch z PVC / hliníkovej fólie; v papierovej škatuľke 2 blistre);
• kapsuly 100 mg: želatínová, mäkká, tmavo červeno-oranžová farba, obsah kapsúl je priehľadná viskózna tekutina, bezfarebná alebo svetlo žltá (10 ks v blistroch z PVC / hliníkovej fólie; v papierovej škatuľke 1 blister).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Lastetu.

Zloženie pre 1 ml koncentrátu na prípravu infúzneho roztoku:

• účinná látka: etopozid - 20 mg (v 1 ampulke / liekovke - 100 mg);
• pomocné zložky: polysorbát-80, kyselina citrónová, makrogol-400, etanol.

Zloženie pre 1 kapsulu:

• účinná látka: etopozid - 25, 50 alebo 100 mg;
• pomocné zložky: koncentrovaný glycerín (glycerol), makrogol 400, anhydrid kyseliny citrónovej, hydroxypropylcelulóza;
• tobolka: želatína, D-sorbitol (izotonický roztok sorbitolu), koncentrovaný glycerín (glycerol), propylparahydroxybenzoát, etylparahydroxybenzoát, oxid titaničitý, farbivo červený oxid železitý, kyselina chlorovodíková qs, čistená voda qs

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lastet je antineoplastické liečivo, ktorého mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou topoizomerázy II. Účinná látka liečiva v krvi, etopozid, čo je semisyntetický derivát podofylotoxinu, sa vyznačuje tým, inhibíciu mitózy blokovaním buniek v SG ₂ -interphase bunkového cyklu, na pozadí zvýšených dávok, etopozid pôsobí v G ₂ -fáza bunkového cyklu. Inhibuje tiež penetráciu nukleotidov cez plazmatickú membránu a narúša syntézu a replikáciu vírusovej DNA (deoxyribonukleovej kyseliny).

Vo vzťahu k zdravým bunkám sa cytotoxická aktivita etopozidu pozoruje, iba ak sa používa vo vysokých dávkach.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní dochádza k absorpcii etopozidu v gastrointestinálnom trakte. Priemerná biologická dostupnosť je 50%, strava tento ukazovateľ neovplyvňuje. V dôsledku intravenózneho podania dosahuje _Cmax (maximálna koncentrácia) v plazme 30 μg / ml.

Liečivo sa nachádza v pleurálnej tekutine, tkanive pečene, slezine, obličkách, myometriu. Etopozid prechádza placentárnou bariérou. Hodnoty koncentrácie etopozidu v mozgovomiechovom moku sa pohybujú od nedetegovateľných hodnôt do 5% koncentrácie v krvnej plazme. V pľúcach je v prítomnosti metastáz koncentrácia etopozidu nižšia ako v normálnom pľúcnom parenchýme. V myometriu sa stanoví blízka koncentrácia látky obsiahnutej v tkanivách primárnych nádorov a v zdravých tkanivách.

Látka sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni 90%. Bola pozorovaná priama korelácia medzi koeficientom väzby etopozidu a hladinou albumínu v krvnej plazme pacientov s malígnymi novotvarmi a zdravých ľudí.

Existujú informácie o uvoľňovaní lieku do ľudského materského mlieka.

Etopozid sa metabolizuje v pečeni.

K vylučovaniu účinnej látky (44 - 60%) dochádza hlavne obličkami. Až 16% dávky etopozidu sa vylúči cez črevá, až 6% žlčou.

Priemerný polčas vylučovania (T _1/2) etopozidu, ktorý sa vylučuje dvojfázovo, u pacientov s normálnou funkciou obličiek a pečene:

• dospelí: v počiatočnej fáze - 0,6–2 hodiny, v záverečnej fáze - 5,3–10,8 hodiny;
• deti: v počiatočnej fáze - 0,6–1,4 hodiny; v záverečnej fáze - 3–5,8 hodín.

Výsledný T _1/2 je v priemere 7 hodín.

Indikácie pre použitie

• nádory zárodočných buniek (choriokarcinóm, nádor semenníkov);
• akútna nelymfoblastická leukémia;
• nemalobunkový a malobunkový karcinóm pľúc;
• lymfogranulomatóza;
• NHL (non-Hodgkinove lymfómy);
• rakovina žalúdka (vrátane kombinovanej liečby);
• rakovina prsníka s metastázami do pohrudnice a / alebo pečene;
• Rakovina vaječníkov;
• mezotelióm;
• neuroblastóm;
• Ewingov sarkóm;
• Kaposiho sarkóm.

Kontraindikácie

Absolútne:

• závažné porušenie funkcie pečene a obličiek;
• akútne infekcie;
• závažná myelosupresia s počtom neutrofilov menej ako 1 500 / μl a / alebo krvnými doštičkami menej ako 75 000 / μl;
• obdobie tehotenstva;
• dojčenie;
• vek detí: roztok - do 2 rokov, kapsuly - do 3 rokov;
• precitlivenosť na podofylín, ako aj na jeho deriváty;
• individuálna intolerancia zložiek lieku.

Pri používaní Lastetu je potrebné postupovať opatrne u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek, infekčnými léziami slizníc, srdcovými arytmiami, zvýšeným rizikom infarktu myokardu, u detí starších ako 2 roky (na roztok) a starších ako 3 roky (na kapsuly). so zhoršenou funkciou pečene, epilepsiou a inými závažnými ochoreniami nervového systému, chronickým alkoholizmom, ovčími kiahňami, herpes zoster, po predchádzajúcom ožarovaní alebo chemoterapii.

Pasta, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Lekár predpisuje dávkovú formu a dávkovací režim individuálne, berúc do úvahy indikácie, závažnosť ochorenia, použitý režim protinádorovej liečby a stav hematopoetického systému.

Používanie lieku Lastet sa vyžaduje za prítomnosti kvalifikovaného zdravotníckeho personálu so skúsenosťami s liečbou onkologických ochorení, aby sa mohla kontrolovať účinnosť.

Kapsuly

Kapsuly Lastet sú určené na perorálne podanie a majú sa užívať na prázdny žalúdok.

Odporúčaný dávkovací režim:

• monoterapia: začiatočná dávka je 100 - 200 mg / m ² počas 5 po sebe nasledujúcich dní alebo 200 mg / m ² v 1., 3. a 5. dni terapeutického cyklu s intervalom 3 - 4 týždňov. Ak denná dávka presiahne 200 mg, má sa rozdeliť na dve dávky v rovnakom množstve;
• kombinovaná terapia: začiatočná dávka je 100 - 200 mg / m ^{2 po dobu} 5 po sebe nasledujúcich dní alebo 200 mg / m ² v 1., 3. a 5. deň terapeutického cyklu v intervale 3 - 4 týždňov, súčasne s inými predpísanými liekmi.

Alternatívny dávkovací režim: 50 mg / m ² denne počas 14–21 dní s opakovaním kurzu každých 28 dní alebo s obnovením príjmu po prekonaní myelosupresie.

Pri výbere dávky etopozidu je potrebné vziať do úvahy myelosupresívnu aktivitu iných súčasne užívaných liekov, ako aj účinok predchádzajúceho ožarovania a chemoterapie. Počet neutrofilov nižší ako 500 / μL po dobu viac ako 5 dní si vyžaduje úvodnú úpravu dávky.

Úprava dávky je tiež nevyhnutná u pacientov s horúčkou, infekčnými chorobami, v prípade poklesu počtu krvných doštičiek menej ako 25 000 / μl, s rozvojom toxicity 3. alebo 4. stupňa a znížením CC (klírens kreatinínu) pod 50 ml / min (pre pacientov s CC 15-50 ml / min. dávka sa odporúča znížiť o 25%).

Nový priebeh etopozidu sa nezačne, ak počas predchádzajúcej liečby poklesol počet neutrofilov pod 1 500 / μl (neutropénia) a / alebo počet krvných doštičiek pod 100 000 / μl (trombocytopénia). Opakovaná liečba sa vykonáva po normalizácii výsledkov testov periférnej krvi.

Koncentrát na infúzny roztok

Roztok pripravený z koncentrátu je určený na intravenóznu infúziu.

Odporúčaný dávkovací režim: 50 - 100 mg / m ^{2 po} dobu 5 po sebe nasledujúcich dní alebo 100 - 125 mg / m ² v 1., 3. a 5. deň terapeutického cyklu s intervalom 3 - 4 týždňov. Čas podania jednej dávky je 30-60 minút.

Pri výbere dávky je potrebné vziať do úvahy myelosupresívny účinok iných liekov, ak sa Lastet používa ako súčasť komplexnej liečby, ako aj účinok predchádzajúceho ožarovania a chemoterapie.

Pred začatím intravenózneho podania musí byť koncentrát zriedený v 250 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy. Konečná koncentrácia pripraveného roztoku je 0,2–0,4 mg / ml. Výsledný roztok sa použije ihneď po príprave. Zabráňte kontaktu liečiva s pufrovanými vodnými roztokmi, ktorých pH je vyššie ako 8. Pred podaním je potrebné roztok vizuálne skontrolovať na prítomnosť pevných častíc alebo zmenu farby.

Pretože koncentrát na prípravu roztoku na intravenózne podanie obsahuje Lastet ako pomocnú zložku etylalkohol, môže sa to stať ďalším rizikovým faktorom pre choroby pečene, epilepsiu, alkoholizmus a tiež pre deti.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek s CC 15 - 50 ml / min sa odporúča znížiť dávku o 25%. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti a účinnosti Lastetu u pacientov s CC pod 15 ml / min.

Vedľajšie účinky

• z krvotvorného systému: anémia, leukopénia; zriedka trombocytopénia;
• na strane centrálneho a periférneho nervového systému: zvýšená únava, ospalosť, poškodenie periférneho nervového systému;
• z tráviaceho systému: nevoľnosť, zvracanie; zriedka - hnačka, mukozitída, anorexia; na pozadí použitia vysokých dávok Lastetu - toxické reakcie z pečene;
• na strane kardiovaskulárneho systému: arteriálna hypotenzia, tachykardia;
• z imunitného systému: alergické reakcie vo forme horúčky, zimnice, bronchospazmu, tachykardie, dýchavičnosti a nízkeho tlaku;
• zo strany metabolizmu: hyperurikémia; na pozadí použitia vysokých dávok Lastetu - metabolická acidóza;
• z reprodukčného systému: amenorea, azoospermia;
• dermatologické reakcie: reverzibilná alopécia;
• lokálne reakcie (na koncentrát): flebitída, ak sa liek dostane na pokožku - výrazný lokálny dráždivý účinok, je možná nekróza okolitých tkanív;
• iné: príležitostne - kovová chuť v ústach, intersticiálna pneumonitída / pľúcna fibróza, žihľavka, kožná vyrážka, malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm), svalové kŕče, prechodná kortikálna slepota, návaly horúčavy, optická neuritída, Lyellov syndróm (toxická epidermálna); ak sa liek dostane pod kožu (pre koncentrát) - výrazný lokálny dráždivý účinok.

Predávkovanie

Prípady predávkovania etopozidom u ľudí ešte neboli zaznamenané. Pravdepodobne hlavnými prejavmi predávkovania môžu byť toxické účinky na gastrointestinálny trakt, hepatobiliárny systém a krvotvorný systém.

V takom prípade sa odporúča symptomatická liečba. Špecifické antidotum pre etopozid nie je známe.

špeciálne pokyny

Pred použitím lieku Lastet by sa mala vykonať klinická analýza obrazu periférnej krvi. Po začatí liečby je potrebné pravidelné sledovanie krvného obrazu.

Ak existuje podozrenie na anafylaktické reakcie, užívanie etopozidu sa preruší a počas infúznej liečby sa predpisujú kortikosteroidy a / alebo antihistaminiká.

Extravazácia si vyžaduje okamžité prerušenie injekcie. Ak sa objaví pocit pálenia, infúzia sa má prerušiť. Hydrokortizón sa injikuje subkutánne do postihnutej oblasti a 1% hydrokortizónová masť sa aplikuje pod suchý obväz po dobu 24 hodín, kým neustúpi erytém. Zvyšná časť roztoku sa má vpichnúť do inej žily.

Imunosupresívny účinok lieku Lastet môže prispieť k rozvoju závažnej infekcie, preto je počas obdobia protinádorovej liečby imunizácia pacientov a ich rodín živými vakcínami kontraindikovaná.

Výsledky experimentálnych štúdií poukazujú na mutagénne, teratogénne a embryotoxické účinky etopozidu.

Možný vývoj ireverzibilnej straty plodnosti u mužov v dôsledku liečby etopozidom. V tejto súvislosti by mal ošetrujúci lekár odporučiť, aby sa pred použitím Lastetu konzervovali spermie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby liekom Lastet sa odporúča zdržať sa všetkých druhov činností, ktorých vykonávanie si vyžaduje zvýšenú pozornosť a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií vrátane vedenia vozidla.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Lastetu je kontraindikované počas obdobia tehotenstva a dojčenia.

Ak je potrebné predpisovať liek počas laktácie, je potrebné dojčenie prerušiť.

Obe ženy v plodnom veku a ich partneri by mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie tak počas protinádorovej liečby, ako aj do 6 mesiacov po jej ukončení.

Použitie v detstve

Účinnosť a bezpečnosť etopozidu u pediatrických pacientov sa neskúmala. Liek Lastet u detí a dospievajúcich vo veku 3 - 18 rokov sa má používať iba vtedy, ak očakávaný prínos liečby preváži potenciálne riziko.

Vymenovanie lieku Lastet je kontraindikované pri liečbe detí do 2 rokov (na roztok) a do 3 rokov (na tobolky).

U detí starších ako 2 roky (na roztok) a starších ako 3 roky (na tobolky) sa má Lastet používať opatrne.

S poškodenou funkciou obličiek

Vymenovanie lieku Lastet pre pacientov s rakovinou so závažnou renálnou dysfunkciou je kontraindikované.

Liek sa má predpisovať opatrne v prípade mierneho až stredne závažného zlyhania obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Je kontraindikované používať Lastet pri závažnej dysfunkcii pečene.

Pri liečbe pacientov s poruchou funkcie pečene sa odporúča opatrnosť.

Liekové interakcie

Na pozadí použitia Lastetu súčasne s inými liekmi, ktoré spôsobujú myelodepresiu, sa zvyšuje pravdepodobnosť aditívnej inhibície funkcie kostnej drene.

Kombinovaná liečba s cisplatinou môže znížiť klírens etopozidu a zvýšiť jeho toxicitu.

Vysoké dávky cyklosporínu môžu spôsobiť zníženie klírensu etopozidu, predĺženie doby jeho pôsobenia a zvýšenie rizika zvýšenej leukopénie.

Analógy

Lastetove analógy sú Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Phytoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote: kapsuly - 2–8 ° C, roztok - 2–25 ° C.

Čas použiteľnosti: koncentrát na prípravu infúzneho roztoku, kapsuly Lastet 50 a 100 mg - 3 roky; kapsuly 25 mg - 2,5 roka.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Lastet

Recenzie na Lastet sú zriedkavé. V jednom z obmedzených testov viac ako 80% respondentov odpovedalo kladne na otázku: droga pomáha alebo nie.

Oveľa častejšie sa na sociálnych sieťach vyskytujú žiadosti pacientov alebo ich príbuzných o zdieľanie informácií o tom, ako a kde kúpiť Lastet, pretože v mnohých regiónoch nie je k dispozícii v lekárňach.

Cena za Lastet v lekárňach

Cena Lastetu za balenie obsahujúce 10 ampuliek s roztokom sa môže pohybovať od 2 990 rubľov.

Priemerné náklady na liečivo v kapsulách: 50 mg na 20 ks. v balení - 4 125 rubľov; Pádla 100 mg, pre 10 ks. v balení - 4 610 rubľov.

Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!