Bergolak

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Bergolak: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Bergolak

ATX kód: G02CB03

Účinná látka: kabergolín (kabergolín)

Výrobca: Veropharm, JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 19. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 291 rubľov.

Kúpiť

Bergolak je inhibítor sekrécie prolaktínu, agonista dopamínových receptorov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: podlhovasté bikonvexné, biele, s deliacou čiarou na jednej strane (2 alebo 8 ks. V polymérnej fľaši, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kabergolín - 0,5 mg;
pomocné zložky: laktopres (bezvodá laktóza), stearan horečnatý, leucín.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kabergolín je agonista dopamínových receptorov, derivát ergolínu, ktorý potláča sekréciu prolaktínu. Táto látka stimuluje dopamínové D2 receptory laktotropných buniek hypofýzy. Bergolac vo vysokých dávkach má centrálny dopaminergný účinok, znižuje obsah prolaktínu v krvi, pomáha obnoviť menštruačný cyklus a plodnosť. U žien sa znížením koncentrácie prolaktínu obnoví pulzujúca sekrécia gonadotropínov a uprostred cyklu sa uvoľní luteinizačný hormón, vylúčia sa anovulačné cykly, zvýši sa obsah estrogénov v tele, závažnosť hypoestrogénnych látok (zadržiavanie tekutín, osteoporóza, prírastok hmotnosti) a hyperandrogénnych látok (hirzutizmus, akné, príznaky).

U mužov kabergolín zmierňuje faktory spôsobené hyperprolaktinémiou: zníženie libida, impotencia (v dôsledku zníženia koncentrácie prolaktínu sa zvyšuje koncentrácia testosterónu), laktorea, gynekomastia. Existuje reverzný vývoj makroadenómov hypofýzy a s nimi spojené príznaky (bolesti hlavy, ostrosť zraku a poruchy zorného poľa, funkcia prednej hypofýzy a hlavových nervov). Recepcia lieku Bergolak pomáha znižovať koncentráciu prolaktínu u pacientov s prolaktinómom alebo pseudoprolaktinómom (v druhom prípade bez zníženia veľkosti adenómu hypofýzy). Koncentrácia prolaktínu sa začína znižovať 3 hodiny po užití lieku, zostáva 14-21 dní v prípade potlačenia popôrodnej laktácie a 7-28 dní u pacientov s hyperprolaktinémiou. Liek poskytuje zníženie koncentrácie prolaktínu po 2–4 týždňoch liečby.

Farmakokinetika

Kabergolín sa vyznačuje vysokou absorpciou bez ohľadu na príjem potravy. Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa dosiahne do 0,5–4 hodín. Približne 41 - 42% podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Polčas rozpadu u zdravých dobrovoľníkov je 63 až 68 hodín a u pacientov s hyperprolaktinémiou od 79 do 115 hodín. Z dôvodu dlhého polčasu sa stav rovnovážnej koncentrácie dosiahne 4 týždne po začiatku liečby.

Kabergolín sa extenzívne metabolizuje. Jeho metabolity poskytujú výrazne menší účinok, pokiaľ ide o potlačenie vylučovania prolaktínu, v porovnaní so samotnou účinnou látkou. Vylučuje sa obličkami (asi 18%) a črevami (asi 72%), zatiaľ čo obličky sa vylučujú z 2 až 3% nezmeneného kabergolínu.

Indikácie pre použitie

prevencia alebo potlačenie popôrodnej laktácie;
liečenie stavov spojených s hyperprolaktinémiou, vrátane anovulácie, amenorey, oligomenorey, galaktorey;
syndróm "prázdneho tureckého sedla", kombinovaný s hyperprolaktinémiou;
idiopatická hyperprolaktinémia, hypofýzové adenómy vylučujúce prolaktín (makro- a mikroprolaktinómy).

Kontraindikácie

vek do 16 rokov;
syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy;
precitlivenosť na všetky námeľové alkaloidy;
individuálna neznášanlivosť na kabergolín a ďalšie zložky lieku.

Podľa pokynov sa má Bergolak predpisovať opatrne pri závažných patologických stavoch kardiovaskulárneho systému (vrátane Raynaudovho syndrómu), arteriálnej hypertenzii, ktorá sa vyskytuje počas tehotenstva (vrátane preeklampsie) a / alebo po pôrode, pri užívaní liekov, ktoré majú antihypertenzívny účinok (riziko ortostatickej hypotenzie)), závažné zlyhanie pečene, gastrointestinálne krvácanie, peptický vred, ťažké formy psychotických a kognitívnych porúch (vrátane anamnézy), za prítomnosti (vrátane anamnézy) fibrotických zmien v srdci a dýchacom systéme (valvulopatia a pleuréza alebo pleurálna fibróza).

Vymenovanie kabergolínu počas tehotenstva je indikované iba vo výnimočných prípadoch, keď podľa názoru lekára potenciálne prínosy terapie pre matku významne prevyšujú možné ohrozenie plodu.

Po predbežnom podaní Bergolaku sa môže počatie začať najskôr o mesiac neskôr.

Ak žena počas liečby otehotnie, je potrebné zvážiť uskutočniteľnosť prerušenia liečby, berúc do úvahy rovnováhu prínosov a rizík liečby.

Bergolac sa nemá predpisovať ženám, ktoré chcú dojčiť. Preto je potrebné dojčenie prerušiť, ak je liečba kabergolínom nevyhnutná.

Pokyny na použitie Bergolaku: metóda a dávkovanie

Tablety Bergolac sú určené na perorálne podávanie s jedlom.

Odporúčané dávkovanie:

prevencia popôrodnej laktácie: po pôrode v prvý deň - 1 mg jedenkrát;
potlačenie zavedeného dojčenia: 0,25 mg 2-krát denne s intervalom 12 hodín. Trvanie prijatia je 2 dni. Z dôvodu rizika ortostatickej hypotenzie nemá jedna dávka prekročiť 0,25 mg;
liečba stavov spojených s hyperprolaktinémiou: začiatočná dávka je 0,5 mg týždenne, môže sa užiť raz alebo rozdelená na 2 dávky po 0,25 mg v intervale 3 dní. Zvyšovanie týždennej dávky sa má uskutočňovať postupne, nie viac ako raz za mesiac, o 0,5 mg. Zvyšovanie pokračuje, kým dosiahnutá dávka neposkytne optimálny terapeutický účinok, zvyčajne do 1 - 2 mg týždenne, ale nie viac ako 4,5 mg. Dávka vyššia ako 1 mg týždenne sa odporúča rozdeliť na 2 alebo viac dávok týždenne rovnakým dielom. Na zníženie rizika vedľajších účinkov je možné začať liečbu týždennou dávkou 0,25 mg. Ak sa objavia závažné vedľajšie účinky, možno dávku dočasne znížiť, kým sa nezlepší tolerancia pacienta k lieku Bergolak. Potom by sa mala postupne zvyšovať o 0,25 mg týždenne s odstupom 2 týždňov.

Vedľajšie účinky

z nervového systému: bolesť hlavy, ospalosť, vertigo (závrat), mdloby, únava, asténia, parestézia, mánia, depresia;
na strane kardiovaskulárneho systému: návaly krvi do kože tváre, palpitácie, valvulopatia, kŕče ciev prstov; zriedka - ortostatická hypotenzia (pri dlhodobej liečbe), asymptomatické zníženie krvného tlaku (TK) v prvých 3-4 dňoch po pôrode;
z tráviaceho systému: bolesť v epigastrickej oblasti, nevoľnosť, vracanie, zápcha, bolesti brucha, dyspepsia, gastritída, porucha funkcie pečene;
alergické reakcie: kožná vyrážka, reakcie z precitlivenosti;
iné: krvácanie z nosa, svalové kŕče dolných končatín, mastodynia, prechodná hemianopsia, alopécia, edém, poruchy dýchania (vrátane zlyhania dýchania), pleurálna fibróza, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy v sére (CPK).

Nežiaduce účinky závisia od dávky, zvyčajne sú prechodné a môžu byť mierne alebo stredne závažné.

Predávkovanie

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, zápcha, bolesti brucha, zníženie krvného tlaku, bolesti hlavy, ortostatická hypotenzia, kŕče lýtkových svalov, potenie, ospalosť, silná asténia, psychomotorické vzrušenie, halucinácie, psychózy.

Liečba: výplach žalúdka, zabezpečenie kontroly krvného tlaku, použitie antagonistov dopamínových receptorov (deriváty butyrofenónu, fenotiazínu, tioxanténu, metoklopramidu).

špeciálne pokyny

Vymenovanie kabergolínu je založené na výsledkoch úplnej štúdie funkcie hypofýzy.

Na stanovenie najnižšej účinnej dávky Bergolaku by sa jeho výber mal uskutočňovať pod dohľadom lekára. Počas celej doby liečby je potrebné pravidelne (raz mesačne) monitorovať hladinu koncentrácie prolaktínu v krvnom sére. K jeho normalizácii zvyčajne dôjde po 2 - 4 týždňoch užívania kabergolínu.

Je možné, že po prerušení liečby Bergolakom dôjde k relapsu hyperprolaktinémie; stabilný pokles koncentrácie prolaktínu u niektorých pacientov pretrváva niekoľko mesiacov. Ovulačné cykly po vysadení lieku vo väčšine prípadov pretrvávajú 6 mesiacov.

Vedľajšie účinky lieku Bergolac sa často vyskytujú počas prvých týždňov liečby a zvyčajne vymiznú samy pri pokračovaní v liečbe alebo po vysadení lieku.

Pri arteriálnej hypertenzii, ktorá sa vyvíja počas tehotenstva a / alebo po pôrode, je vymenovanie kabergolínu možné iba vtedy, ak potenciálny prínos liečby prevyšuje pravdepodobné riziko.

Je nevyhnutné používať bariérové metódy antikoncepcie tak počas liečby, ako aj po ukončení liečby Bergolakom pred opakovaním anovulácie. Ženy, ktoré otehotnejú počas užívania tabliet, potrebujú prísny lekársky dohľad. To okamžite identifikuje príznaky zväčšenej hypofýzy.

Bergolak obnovuje plodnosť a ovuláciu u žien s hyperprolaktinemickým hypogonadizmom. Z dôvodu možného počatia pred obnovením menštruácie sa odporúča vykonať tehotenské testy najmenej raz mesačne v období amenorey, po obnovení menštruačného cyklu sa test vykonáva pri každom oneskorení menštruácie dlhšie ako 3 dni.

Pretože liek spôsobuje ospalosť, pacienti s Parkinsonovou chorobou musia znížiť svoju obvyklú dávku alebo prestať užívať tablety, ak ich Bergolac náhle zaspí.

Počas celej doby liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bergolac je kontraindikovaný na liečbu tehotných žien, pretože u tejto skupiny pacientov neexistujú kontrolované klinické štúdie s príjmom kabergolínu. Počas tehotenstva je povolené predpisovať liek iba v prípadoch krajnej nevyhnutnosti, ak je potenciálne riziko pre plod nižšie ako očakávaný prínos pre matku. Tehotenstvu sa má zabrániť najmenej 1 mesiac po ukončení liečby kabergolínom, pretože liek má dlhý polčas a nie sú k dispozícii dostatočné údaje o účinku účinnej látky na plod (podľa dostupných informácií je použitie kabergolínu v dávke 0,5 - 2 mg jeden týždeň po dobu poruchy spôsobené hyperprolaktinémiou neboli sprevádzané zvýšením výskytu predčasného pôrodu, spontánnych potratov, vrodených vývojových chýb alebo viacpočetných tehotenstiev). Ak počas liečby kabergolínom dôjde k otehotneniu, mala by sa zvážiť možnosť prerušenia liečby Bergolakom na základe analýzy pomeru potenciálneho rizika pre plod a očakávaného prínosu pre matku.

Pretože kabergolín potláča laktáciu, tablety Bergolacu by sa nemali predpisovať pacientkam, ktoré plánujú dojčiť. Počas liečby kabergolínom by sa malo dojčenie prerušiť.

Použitie v detstve

Je zakázané používať Bergolac na liečbu pacientov mladších ako 16 rokov.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnom poškodení funkcie pečene sa má Bergolac používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Štúdie použitia kabergolínu u starších pacientov s poruchami spôsobenými hyperprolaktinémiou sa neuskutočnili.

Liekové interakcie

Počas dlhodobej liečby liekom Bergolac sa neodporúča predpisovať námeľové alkaloidy a ich deriváty.

Kombinácia s antagonistami dopamínových receptorov (deriváty butyrofenónu, fenotiazínu, metoklopramidu, tioxanténu) môže oslabiť účinok Bergolacu.

Kvôli riziku zvýšenia koncentrácie kabergolínu v krvnej plazme sa neodporúča používať súčasne makrolidy.

Analógy

Bergolakove analógy sú Cabergoline, Agalates, Dostinex.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Bergolak

Recenzie o lieku Bergolak ako prostriedku na zastavenie laktácie sú prevažne pozitívne. Niektorí používatelia hlásia, že sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky v prvých týždňoch liečby.