Tsepim

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tsepim: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cepim

ATX kód: J01DE01

Účinná látka: Cefepim (Cefepime)

Výrobca: JSC SINTEZ (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 02.04.

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie Tsepimu

Tsepim - antibakteriálne liečivo, cefalosporín; účinný pri infekčných a zápalových patológiách spôsobených mikroorganizmami citlivými na cefepim.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Tsepimu je prášok na prípravu roztoku na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: hygroskopický, biely alebo biely so žltkastým odtieňom.

Liečivo v rôznych dávkach je umiestnené v kartónových škatuliach v nasledujúcich konfiguráciách:

1 obrysový obal buniek, ktorý obsahuje 1 fľašu obsahujúcu 0,5 alebo 1 g prášku s rozpúšťadlom (voda na injekciu alebo 0,9% roztok chloridu sodného) - 1 alebo 2 ampulky po 5 ml (s nožom alebo vertikutátorom). ak je to potrebné pre ampulky tohto typu);
1 obrysový obal buniek, ktorý obsahuje 5 injekčných liekoviek obsahujúcich 0,5 alebo 1 g prášku, každé doplnené rozpúšťadlom (voda na injekciu alebo 0,9% roztok chloridu sodného) - 5 alebo 10 ampuliek po 5 ml (s nožom na ampulky alebo vertikutátor, ak je to potrebné pre ampulky tohto typu);
1 obrysový obal bunky, ktorý obsahuje 5 fliaš obsahujúcich 0,5 alebo 1 g prášku;
2 balenia, celulárny obrys, z ktorých každé obsahuje 5 fliaš obsahujúcich 0,5 alebo 1 g prášku;
1, 5 alebo 10 injekčných liekoviek s obsahom 10 alebo 20 ml, každá s obsahom 0,5 alebo 1 g prášku.

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Tsepimu.

Zloženie pre 1 fľašu / ampulku prášku:

účinná látka: monohydrát hydrochloridu cefepimu (z hľadiska cefepimu) - 0,5 alebo 1 g;
pomocná zložka: arginín.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Cefepim je jedným z antibakteriálnych liekov zo skupiny cefalosporínov IV. Generácie. Je charakterizovaná baktericídnou aktivitou, ktorá sa prejavuje porušením syntézy bunkovej steny mikroorganizmov. Látka má široké spektrum účinku proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám a kmeňom rezistentným na antibiotiká (aminoglykozidy a / alebo cefalosporíny tretej generácie). Vykazuje vysokú odolnosť proti hydrolýze väčšiny β-laktamáz a rýchlo preniká do gramnegatívnych bakteriálnych buniek, vo vnútri ktorých sú molekulárne ciele - proteíny viažuce penicilín.

Podľa štúdií in vitro a in vivo je liek účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom:

grampozitívne aeróby: streptococcus viridans, pyogénny streptokok (skupina A), pneumokok, Staphylococcus aureus (iba kmene citlivé na meticilín);
gramnegatívne aeróby: Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Friedlanderov bacil, Escherichia coli, Enterobacter.

Cefepim je in vitro účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom:

grampozitívne aeróby: streptococcus agalactia (skupina B), saprofytický stafylokok, epidermálny stafylokok (iba kmene citlivé na meticilín);
gramnegatívne aeróby: zúbkovanie marcescens, Stewartova prozreteľnosť, Rettgerova prozreteľnosť, Proteus vulgaris, Morganova baktéria, moraxella catarralis (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázy), Klebsiella oxytoca, hafnias, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázu) Citrobacter Freundi, Citrobacter Diversus, znaky Acinet.

Väčšina kmeňov enterokokov, vrátane fekálnych enterokokov, stafylokokov rezistentných na meticilín, stenotrofomonas maltophilia a clostridium dificile, nie je citlivá na Tsepim.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť cefepimu je 100%. Po parenterálnom podaní 500 mg Tsepime T _Cmax (čas do dosiahnutia maximálnej koncentrácie) v krvnej plazme pri intravenóznom podaní zodpovedá dĺžke infúzie, pri intramuskulárnej injekcii je to 1–2 hodiny. C _max (maximálna koncentrácia) látky pri intravenóznom podaní pri dávke 500/1000/2000 mg, v uvedenom poradí, dosahuje 0,014 / 0,03 / 0,057 mg na 1 ml, pri intramuskulárnej injekcii v dávke 250/500/1000/2000 mg - 0,018 / 0,039 / 0,082 / 0,164 mg na 1 ml. Čas na dosiahnutie priemernej terapeutickej koncentrácie v krvnej plazme - 12 hodín; pri intramuskulárnom podaní je tento indikátor 0,0002 mg na 1 ml, pri intravenóznom podaní - 0,0007 mg na 1 ml.

Vo vysokých koncentráciách sa liek určuje v žlčníku, žlči, slepom čreve, prostatickej žľaze, spúte, slizničných sekrétoch priedušiek, exsudáte pľuzgierov, peritoneálnej tekutine a moči.

Distribučný objem u dospelých je 0,25 l na 1 kg, u detí vo veku od 2 mesiacov do 16 rokov - 0,33 l na 1 kg. Liečivo sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni 20%.

Metabolizmus sa uskutočňuje v obličkách a pečeni o 15%. Polčas cefepimu z krvnej plazmy je 2 hodiny, celkový klírens je 120 ml za minútu a renálny klírens je 110 ml za minútu. Vylučovanie sa vykonáva v nezmenenej forme obličkami glomerulárnou filtráciou (85%) a v materskom mlieku. Polčas rozpadu s hemodialýzou je 13 hodín, s kontinuálnou peritoneálnou dialýzou - 19 hodín.

Indikácie pre použitie

Prášok na prípravu roztoku na i / v a i / m podanie Tsepim je predpísaný na liečbu infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na cefepim:

stredne ťažký a ťažký zápal pľúc spôsobený enterobaktérmi, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumónia, pneumokok, vrátane prípadov spojených so sprievodnou bakterémiou;
febrilná neutropénia (empirická liečba);
komplikované a nekomplikované infekcie močových ciest vrátane pyelonefritídy spôsobené Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae alebo Proteus mirabilis;
nekomplikované infekcie kože a mäkkých tkanív spôsobené Streptococcus pyogenic alebo Staphylococcus aureus (iba kmene citlivé na meticilín);
komplikované intraabdominálne infekcie spôsobené bakteroidmi Fragilis, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli (kombinovaná liečba s metronidazolom);
prevencia infekcií počas brušnej chirurgie.

Kontraindikácie

Absolútne:

vek detí: intravenózna cesta podania - do 2 mesiacov; i / m spôsob podávania - až 12 rokov;
obdobie laktácie;
stanovená precitlivenosť na zložky lieku, ako aj na antibakteriálne látky zo skupiny cefalosporínov, penicilínov a iných β-laktámových antibiotík.

Relatívne (užívanie Tsepimu si vyžaduje osobitnú starostlivosť a starostlivý lekársky dohľad):

chronické zlyhanie obličiek;
patológia gastrointestinálneho traktu vrátane anamnézy kolitídy súvisiacej s antibiotikami, regionálnej enteritídy, ulceróznej kolitídy, pseudomembranóznej kolitídy;
tehotenstvo.

Tsepim, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Roztok pripravený z prášku Tsepim je určený na intravenózne a intramuskulárne podanie.

Na získanie jednej dávky liečiva na intravenózne podanie sa 0,5 alebo 1 g prášku rozpustí v 5 alebo 10 ml sterilnej vody na injekciu, 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy. Liečivo sa vstrekuje tryskou po dobu 3 - 5 minút. Na použitie v intravenóznej infúzii sa výsledný roztok zmieša s inými roztokmi určenými na intravenózne infúzie - 5% roztokom dextrózy, Ringerovým roztokom s laktátom, 5 alebo 10% roztokom dextrózy alebo 0,9% roztokom chloridu sodného. Maximálna koncentrácia je 0,04 g na 1 ml. Tsepim sa podáva kvapkaním najmenej pol hodiny.

Na získanie roztoku na intramuskulárne podanie sa prášok rozpustí v 0,5 alebo 1% roztoku lidokaíniumchloridu, bakteriostatickej vode na injekciu s benzylalkoholom alebo parabénom, 0,9% roztoku chloridu sodného alebo sterilnej vode na injekciu (0,5 g prášku - v 1,3 ml rozpúšťadla, 1 g v 2,4 ml).

Cesta podania a dávka Tsepimu sú stanovené individuálne, v závislosti od citlivosti patogénu, závažnosti infekcie a stavu obličiek pacienta.

Odporúčaný dávkovací režim Tsepimu:

stredne ťažká a ťažká pneumónia spôsobená enterobaktérmi, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumónia, pneumokok, vrátane prípadov spojených so sprievodnou bakterémiou: IV, 1-2 g každých 12 hodín počas 10 dní;
febrilná neutropénia (empirická liečba): IV, 2 g Tsepimu každých 8 hodín počas 7 dní alebo do vyriešenia stavu;
komplikované a nekomplikované infekcie močových ciest miernej až strednej závažnosti spôsobené Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae alebo Proteus mirabilis: IV alebo iba pri infekciách spôsobených Escherichia coli - IM, 0,5 - 1 g každých 12 hodín počas obdobia od 7 do 10 dní;
závažné komplikované alebo nekomplikované infekcie močových ciest vrátane pyelonefritídy spôsobené Klebsiella pneumonia alebo Escherichia coli: IV, 2 g každých 12 hodín počas 10 dní;
stredne závažné a závažné infekcie kože a mäkkých tkanív spôsobené Streptococcus pyogenic alebo Staphylococcus aureus (iba kmene citlivé na meticilín): IV, 2 g Tsepimu každých 12 hodín počas 10 dní;
komplikované intraabdominálne infekcie (kombinovaná liečba s metronidazolom), ktorých pôvodcom sú bakteroidy Fragilis, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae alebo Escherichia coli: 2 g intravenózne každých 12 hodín po dobu 7 až 10 dní;
prevencia infekcie počas chirurgických zákrokov na brušných orgánoch: 1 hodinu pred operáciou sa intravenózne podávajú 2 g Tsepimu po dobu pol hodiny. Ďalej sa na konci infúzie liečiva podáva intravenózne 0,5 g metronidazolu. Nemôžete súčasne vstúpiť do roztoku metronidazolu s cefepimom. Pred podaním prvej infúznej súpravy je dôležité ju prepláchnuť. Pri dlhších (viac ako 12 hodinách) chirurgických zákrokoch, 12 hodín po prvej dávke, sa intravenózne znovu injikujú 2 g liečiva po dobu pol hodiny, po čom nasleduje zavedenie 0,5 g metronidazolu.

Dávka Tsepimu pre deti vo veku od 2 mesiacov do 16 rokov a s hmotnosťou nepresahujúcou 40 kg pre všetky indikácie, okrem febrilnej neutropénie, je stanovená na základe 0,05 g na 1 kg telesnej hmotnosti každých 12 hodín IV. Pri febrilnej neutropénii - 0,05 g na 1 kg telesnej hmotnosti každých 8 hodín. Trvanie liečby je od 7 do 10 dní.

V prípade poškodenia funkcie obličiek [klírens kreatinínu (CC) <30 ml za 1 min] sa dávka Tsepimu upraví. Počiatočná dávka lieku by mala byť podobná ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Oprava dávkovacieho režimu v závislosti na počiatočnej hodnote je (CC 30-50 ml / min; 11-29 ml / min; <10 ml / min):

2 g každých 8 hodín: 2 g každých 8 hodín; 1 g každých 12 hodín; 1 g každých 24 hodín;
2 g každých 12 hodín: 2 g každých 12 hodín; 1 g každých 24 hodín; 0,5 g každých 24 hodín;
1 g každých 12 hodín: 1 g každých 12 hodín; 0,5 g každých 24 hodín; 0,25 g každých 24 hodín;
0,5 g každých 12 hodín: 0,5 g každých 12 hodín; 0,5 g každých 24 hodín; 0,25 g každých 24 hodín

Pacientom na hemodialýze sa podáva prvý deň 1 g Tsepimu, potom 0,5 g každých 24 hodín pri všetkých infekciách a 1 g pri liečbe febrilnej neutropénie. V deň hemodialýzy sa liek aplikuje po ukončení procedúry. Odporúča sa podávať Tsepim každý deň v rovnakom čase.

Nie sú k dispozícii údaje o použití Tsepimu u detí s chronickým zlyhaním obličiek. Ak však vezmeme do úvahy podobnosť farmakokinetiky u detí a dospelých, bude dávkovací režim (zníženie dávky alebo zvýšenie intervalu medzi injekciami) pri chronickom zlyhaní obličiek podobný bez ohľadu na vekovú skupinu pacientov.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce udalosti Tsepima [> 10% - veľmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé; frekvenciu nemožno určiť z dostupných údajov - s nešpecifikovanou frekvenciou]:

alergické reakcie: horúčka, svrbenie, vyrážka (vrátane erytematóznej vyrážky), multiformný erytém (vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu), eozinofília, anafylaktoidné reakcie; zriedka - Lyellov syndróm (toxická epidermálna nekrolýza);
nervový systém: nespavosť, závraty, bolesti hlavy, zmätenosť, úzkosť, kŕče, parestézia, encefalopatia (ak nedôjde k úprave dávkovacieho režimu u pacientov s poškodením funkcie obličiek);
urogenitálny systém: vaginitída;
močový systém: porucha funkcie obličiek;
gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nevoľnosť, hnačka, vracanie, dyspepsia, zápcha / hnačka, pseudomembranózna kolitída;
krvotvorné orgány: krvácanie, hemolytická anémia, pancytopénia, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia, anémia;
dýchací systém: bolesť na hrudníku, kašeľ;
kardiovaskulárny systém: periférny edém, dýchavičnosť, tachykardia;
laboratórne ukazovatele: pozitívne výsledky Coombsovho testu (bez hemolýzy), hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, hyperkalcémia, hyperkreatininémia, zvýšená močovina, predĺžený protrombínový čas, znížený hematokrit;
lokálne reakcie: s intravenóznym podaním - flebitída; s intramuskulárnou injekciou - bolesť a hyperémia v mieste vpichu;
iné: zvýšené potenie, bolesti chrbta, hrdla, orofaryngeálna kandidóza, rozvoj superinfekcie, asténia, torakalgia.

Predávkovanie

Hlavné príznaky (často zaznamenané na pozadí chronického zlyhania obličiek): neuromuskulárny nepokoj, encefalopatia, kŕče.

Terapia: podporná starostlivosť, hemodialýza.

špeciálne pokyny

Na pozadí používania Tsepimu sa môže vyvinúť pseudomembranózna kolitída. Je dôležité vziať do úvahy túto diagnózu, ak sa počas liečby vyskytne hnačka. V prípade miernych foriem kolitídy sa špeciálne ošetrenie nevykonáva, stačí zrušiť liek; v stredne ťažkých alebo ťažkých formách môže byť potrebná špeciálna terapia.

U pacientov s alergickými reakciami na penicilíny sa pravdepodobne vyvinie skrížená precitlivenosť.

Pri kombinácii závažného zlyhania pečene a obličiek je dôležité pravidelne stanovovať obsah cefepimu v krvnej plazme a upravovať dávkovanie v závislosti od CC.

Na pozadí dlhodobého používania Tsepimu je potrebné systematicky sledovať ukazovatele funkčného stavu obličiek a pečene, obraz periférnej krvi.

V prípade zmiešanej aeróbno-anaeróbnej infekcie sa pred identifikáciou patogénov odporúča ich použitie v kombinácii s liekmi, ktoré pôsobia proti anaeróbnym mikroorganizmom. Ak existuje podozrenie na meningitídu, potvrdí sa diagnóza meningitídy alebo diseminácie meningeálií zo vzdialeného zamerania infekcie, je predpísané alternatívne antibakteriálne liečivo, ktoré má v tejto situácii klinickú účinnosť.

Je potrebné mať na pamäti, že počas obdobia používania Tsepimu je možný falošne pozitívny výsledok Coombsovho testu a testu na stanovenie glukózy v moči.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie Tsepimu počas tehotenstva je povolené iba v prípadoch, keď je predpokladaný terapeutický účinok pre matku vyšší ako možné riziká pre plod.

Ak je potrebné používať liek počas laktácie, dojčenie sa zastaví.

Použitie v detstve

Tsepim na intravenóznu injekciu nie je predpísaný pacientom mladším ako 2 mesiace, pretože profil bezpečnosti a účinnosti jeho použitia u detí tohto veku nebol stanovený. Intramuskulárna cesta podania Tsepimu je kontraindikovaná pre deti do 12 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Chronické zlyhanie obličiek je relatívnou kontraindikáciou pre použitie Tsepimu, dávkovací režim by sa mal upraviť v závislosti od QC.

Liekové interakcie

Tsepim je farmaceuticky nekompatibilný s heparínom a inými antimikrobiálnymi liekmi.

Odporúčané kombinácie, ktoré je potrebné zohľadniť:

polymyxín B, aminoglykozidy, diuretiká: znižujú tubulárnu sekréciu liečiva, zvyšujú koncentráciu v krvnom sére, predlžujú polčas, zvyšujú nefrotoxicitu (zvyšuje sa pravdepodobnosť nefronekrózy);
aminoglykozidy: cefepim potencuje ich ototoxicitu;
nesteroidné protizápalové lieky: spomalením eliminácie cefalosporínov zvyšujú riziko krvácania;
baktericídne antibiotiká (aminoglykozidy): synergizujú s cefepimom;
bakteriostatické antibiotiká (tetracyklíny, chloramfenikol, makrolidy): vykazujú antagonizmus voči lieku.

Tsepim je nekompatibilný s roztokom metronidazolu. Pred ich zavedením (na prevenciu infekcií počas chirurgických zákrokov) sa infúzny systém vypláchne z roztoku cefepimu. Aby sa zabránilo možným liekovým interakciám s inými liekmi, roztok cefepimu sa nesmie, rovnako ako väčšina ostatných β-laktámových antibiotík, podávať v kombinácii s roztokmi netilmicínu, tobramycínu, gentamicínu a vankomycínu. V prípadoch, keď sú takéto kombinácie predpísané, sa každé antibiotikum podáva osobitne.