Acyclovir
Acyklovir: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Použitie u starších ľudí
- 13. Liekové interakcie
- 14. Analógy
- 15. Podmienky skladovania
- 16. Podmienky výdaja z lekární
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: aciklovir
ATX kód: J05AB01
Účinná látka: aciklovir (aciklovir)
Výrobca: AZT PHARMA KB (Rusko); Ozon, LLC (Rusko); Belmedpreparaty RUE (Bielorusko); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Rusko); Sintez, JSC (Rusko); Vertex, JSC (Rusko); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Čína) a ďalší.
Popis a aktualizácia fotografií: 19. 8. 2019
Ceny v lekárňach: od 13 rubľov.
Kúpiť
Acyklovir je antivírusový liek používaný na liečbu herpesu.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávkové formy:
- krém na vonkajšie použitie 5% (v hliníkových tubách s hmotnosťou 2 g, 5 g, 10 g);
- masť na vonkajšie použitie 5% (v hliníkových tubách s hmotnosťou 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; v sklenených nádobách s obsahom 5 g, 10 g, 20 g);
- očná masť 3% (v hliníkových tubách s hmotnosťou 5 g);
- lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku (v injekčných liekovkách s obsahom 250 mg a 500 mg);
- tablety 200 mg a 400 mg (v blistroch po 10 ks).
Liečivo je acyklovir:
- 1 g krému - 50 mg;
- 1 g masti - 50 mg;
- 1 g očnej masti - 30 mg;
- 1 fľaša lyofilizátu - 250 mg, 500 mg alebo 1000 mg;
- 1 tableta - 200 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Acyklovir je antivírusové činidlo na perorálne, parenterálne, miestne a vonkajšie použitie, syntetický analóg acyklického purínového nukleozidu.
Acyklovir má vysokú špecificitu pre vírusy Herpes simplex (HSV), vrátane typu 1 a typu 2, cytomegalovírus (CMV), vírus Epstein-Barr (EBV) a vírus Varicella zoster (VZV). Prejav najväčšej aktivity látky sa pozoruje vo vzťahu k HSV-1, potom v klesajúcom poradí - HSV-2, VZV, EBV a CMV.
Mechanizmus účinku je založený na penetrácii liečiva priamo do buniek infikovaných vírusom, ktoré produkujú vírusovú tymidínkinázu, v dôsledku čoho sa acyklovir fosforyluje na acyklovirmonofosfát.
Aktivita vírusovej tymidínkinázy vo vzťahu k acykloviru je oveľa vyššia ako účinok bunkových enzýmov na ňu (koncentrácia acyklovirmonofosfátu v infikovaných bunkách je 40- až 100-krát vyššia). Následne sa vytvorí acyklovir trifosfát, ktorý je selektívnym a mimoriadne aktívnym inhibítorom vírusovej DNA polymerázy.
Mechanizmus inhibície syntézy DNA (deoxyribonukleovej kyseliny) acyklovir trifosfátom je s najväčšou pravdepodobnosťou taký, že je substrátom pre tento enzým, ktorý umožňuje uskutočnenie 3'- 5 'väzby, ktorá je potrebná na predĺženie reťazca DNA. Výsledkom je predčasné ukončenie reťazca DNA.
Farmakokinetika
Tabletky
Po perorálnom podaní sa acyklovir absorbuje v čreve iba čiastočne. Po aplikácii 5-krát denne je 200 mg C max (maximálna koncentrácia) 0,7 μg / ml a C min (minimálna koncentrácia) látky v krvnej plazme.
V mozgovomiechovom moku je koncentrácia acykloviru 50% plazmatickej koncentrácie. Látka má relatívne nízku väzbu na plazmatické bielkoviny (9–33%). Z tela sa vylučuje v nezmenenej forme, hlavne obličkami. Renálny klírens významne prevyšuje klírens kreatinínu, čo naznačuje, že látka sa vylučuje nielen glomerulárnou filtráciou, ale aj tubulárnou sekréciou.
Jediným metabolitom nachádzajúcim sa v moči je 9-karboxymetoxymetylguanín (10 - 15% dávky).
Masť (krém) na vonkajšie použitie
Pri externom použití na neporušenú pokožku má acyklovir minimálnu absorpciu. Nezistené v krvi / moči.
V prípade aplikácie na postihnutú pokožku sa látka mierne vstrebáva. Pri absencii zhoršenej funkcie obličiek je koncentrácia v sére až 0,28 μg / ml, u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek tento údaj stúpa na 0,78 μg / ml. Vylučovanie sa vykonáva obličkami (až 9,4% dennej dávky).
Očná masť
Cez epitel rohovky acyklovir ľahko preniká a vytvára terapeutickú koncentráciu vo vnútroočnej tekutine. Pri použití lieku vo forme očnej masti neexistujú žiadne metódy na stanovenie látky v krvi.
Infúzny roztok
C ssmax (maximálna rovnovážna koncentrácia) acykloviru po infúzii počas 60 minút v dávke 2,5; päť; 10 a 15 mg / kg sú 5,1; 9,8; 20,7, respektíve 23,6 μg / ml. C ssmin (minimálna rovnovážna koncentrácia) acykloviru v plazme 7 hodín po infúzii v uvedených dávkach je 0,5; 0,7; 2,3 a 2,0 μg / ml.
U detí od jedného porovnateľného C ssmah a C ssmin pozorovaných v dávke 250 mg / m 2, čo zodpovedá 5 mg / kg (dávka pre dospelých) a 500 mg / m 2, čo zodpovedá 10 mg / kg (dávka pre dospelých).
U detí od 0 do 3 mesiacov, ktoré dostávali acyklovir vo forme infúzií v dávke 10 mg / kg viac ako 60 minút každých 8 hodín, boli hodnoty C ssmax 13,8 a C ssmin 2,3 μg / ml.
V mozgovomiechovom moku je koncentrácia acykloviru približne 50% jeho plazmatickej koncentrácie.
Spojenie s proteínmi krvnej plazmy je nevýznamné - od 9 do 33% je v dôsledku toho nepravdepodobný vývoj liekových interakcií v dôsledku vytesnenia z väzobných miest s proteínmi plazmy.
Po intravenóznom podaní acykloviru dospelým je T 1/2 (polčas) z plazmy približne 2,9 hodiny. Väčšina látky sa vylučuje nezmenená obličkami. Renálny klírens acykloviru je významne vyšší ako renálny klírens kreatinínu. To naznačuje vylučovanie látky nielen glomerulárnou filtráciou, ale aj tubulárnou sekréciou.
Hlavným metabolitom acykloviru je 9-karboxymetoxymetylguanín, v moči predstavuje približne 10 - 15% podanej dávky. Ak je acyklovir predpísaný 1 hodinu po užití probenecidu v dávke 1 000 mg, T 1/2 acykloviru sa zvyšuje o 18% a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) o 40%.
Klírens acykloviru u starších pacientov klesá súčasne s poklesom klírensu kreatinínu, zatiaľ čo T 1/2 sa mení nevýznamne.
Pri chronickom zlyhaní obličiek je T 1/2 acykloviru priemerne 19,5 hodiny, počas hemodialýzy je to 5,7 hodín a plazmatická koncentrácia acykloviru klesá asi o 60%.
Indikácie pre použitie
Podľa pokynov je parenterálny a perorálny acyklovir predpísaný na liečbu nasledujúcich chorôb:
- primárny a opakujúci sa genitálny herpes, ktorý je závažný;
- herpes zoster spôsobený vírusom Varicella zoster;
- rekurentný a primárny herpes simplex s poškodením slizníc a kože spôsobený vírusom Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientov so zníženou imunitou;
- herpes zoster, sprevádzaný poškodením očí.
Vo vnútri je použitie Acycloviru indikované na prevenciu často sa opakujúceho genitálneho herpesu, ako aj herpes simplex a herpes zoster spôsobených vírusom Varicella zoster so zníženou imunitou.
Parenterálne je liek predpísaný na liečbu encefalitídy spôsobenej vírusom Herpes simplex typu 1 a 2, ako aj generalizovanej infekcie novorodencov spôsobenej vírusom Herpes simplex.
Pri liečbe ovčích kiahní do 24 hodín po objavení sa typického vyrážky s intaktnou imunitou sa Acyclovir užíva perorálne, v prípade porúch imunity - parenterálne.
Kontraindikácie
Použitie všetkých liekových foriem Acycloviru je kontraindikované v prípade precitlivenosti na jeho základné zložky.
Absolútne kontraindikácie pre tablety:
- nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy a galaktózy (pre dávkovú formu, ktorá obsahuje monohydrát laktózy ako pomocnú zložku);
- vek do 3 rokov;
- obdobie laktácie.
Relatívne kontraindikácie pre tablety (Acyclovir je predpísaný pod lekárskym dohľadom):
- neurologické poruchy / reakcie na užívanie cytotoxických liekov (vrátane zaťaženej anamnézy);
- zhoršená funkcia obličiek;
- použitie veľkých dávok acykloviru, najmä na pozadí dehydratácie;
- starší vek;
- tehotenstvo.
Relatívne kontraindikácie pre masť (krém) na vonkajšie použitie (Acyclovir je predpísaný pod lekárskym dohľadom):
- tehotenstvo;
- obdobie laktácie.
Absolútnou kontraindikáciou pre použitie očnej masti je dojčenie. Pod lekárskym dohľadom je očná masť Acyclovir predpísaná počas tehotenstva.
Absolútnou kontraindikáciou pre použitie infúzneho roztoku je dojčenie.
Relatívne kontraindikácie pre infúzny roztok (Acyclovir je predpísaný pod lekárskym dohľadom):
- dehydratácia;
- zlyhanie obličiek;
- neurologické poruchy;
- poruchy elektrolytov;
- ťažká hypoxia;
- reakcie na užívanie cytotoxických liekov (vrátane zaťaženej anamnézy);
- kombinovaná liečba s liekmi, ktoré zhoršujú funkciu obličiek, najmä s cyklosporínom, takrolimom (je potrebná kontrola funkcie obličiek);
- kombinovaná liečba s mykofenolátmofetilom (imunosupresívny liek používaný pri transplantácii orgánov);
- tehotenstvo.
Pokyny na použitie Acycloviru: metóda a dávkovanie
Pri liečbe primárnych infekcií a relapsov herpes simplex kože a slizníc sa dospelým pacientom zvyčajne predpisuje 1 tableta (200 mg) 5-krát denne. Trvanie príjmu lieku je 5 dní. V závažných prípadoch môže byť potrebné dlhšie ošetrenie. Pri výraznom oslabení imunity je možné zvýšiť dávku dvakrát alebo intravenózne.
Na potlačenie vývoja relapsov sa Herpes simplex s normálnym imunitným systémom zvyčajne predpisuje 1 tableta (200 mg) 4-krát denne alebo 2 tablety 2-krát denne. Pri zníženej imunite môže byť potrebné zvýšenie dávky.
Lokálne a externe sa krém alebo masť Acyclovir nanášajú vatovým tampónom alebo čistými rukami na postihnuté miesta a susedné oblasti pokožky tenkou vrstvou. Frekvencia aplikácie - 5-krát denne v pravidelných intervaloch. Liečba pokračuje, kým sa na vezikulách nevytvoria kôry alebo kým sa úplne nevylieči. Priemerná doba liečby je 5-10 dní.
Očná masť Acyclovir pre dospelých a deti by sa mala vložiť do dolného spojivkového vaku vo forme pásu dlhého 1 cm. Procedúra sa vykonáva 5-krát denne (každé 4 hodiny) až do úplného zahojenia. Po vyliečení pokračuje terapia ďalšie 3 dni.
Intravenózna infúzia pre deti staršie ako 12 rokov a pre dospelých sa zvyčajne predpisuje v dávke 5-10 mg / kg s intervalom medzi injekciami 8 hodín. U detí vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov sa dávka počíta na základe povrchu tela - 250 - 500 mg / m 2, pre novorodencov - 10 mg / kg.
Vedľajšie účinky
- kožné alergické reakcie;
- anafylaktické reakcie;
- zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
- zmätenosť vedomia;
- halucinácie;
- horúčka;
- lymfadenopatia;
- bolesť hlavy;
- leukopénia;
- zhoršenie zraku;
- periférny edém.
Pri parenterálnom podaní Acycloviru môžu byť: akútne zlyhanie obličiek, flebitída alebo zápal v mieste vpichu, príznaky encefalopatie, hematologické poruchy, hematúria, hemolýza, syndróm diseminovanej intravaskulárnej koagulácie, znížený krvný tlak, duševné poruchy, depresia alebo psychóza, gastrointestinálna dysfunkcia.
Užívanie piluliek môže viesť k rozvoju malátnosti, parestézie, dysfunkcie gastrointestinálneho traktu (vo forme nevoľnosti, vracania, hnačiek, bolesti brucha), alopécie, agitovanosti, myalgie, závratov, ospalosti.
Predávkovanie
Tabletky
Existujú informácie o požití 20 mg acykloviru.
Hlavné príznaky predávkovania: agitácia, kŕče, kóma, letargia. Ak koncentrácia acykloviru presahuje rozpustnosť v obličkových tubuloch (2,5 mg / ml), môže sa vyzrážať v obličkových tubuloch.
Terapia: symptomatická.
Infúzny roztok
V prípade predávkovania dôjde k zvýšeniu koncentrácie sérového kreatinínu, dusíka močoviny v krvi a k rozvoju zlyhania obličiek. Neurologické príznaky zahŕňajú agitáciu, halucinácie, zmätenosť, záchvaty a kómu.
Terapia: hemodialýza.
Masť (krém) na vonkajšie použitie, očná masť
Predávkovanie acyklovirom je možné pri náhodnom požití.
Hlavné príznaky: porucha funkcie obličiek, neurologické poruchy, bolesti hlavy, dýchavičnosť, hnačky, vracanie, nevoľnosť, kŕče, letargia, kóma.
Terapia: aktivity zamerané na udržanie vitálnych funkcií, hemodialýza.
špeciálne pokyny
Dlhodobé používanie Acycloviru alebo opakované cykly u pacientov so zníženou imunitou môžu viesť k vzniku vírusových kmeňov, ktoré nie sú citlivé na účinok lieku.
Pri perorálnom užívaní lieku vo vysokých dávkach musíte sledovať príjem dostatočného množstva tekutiny do tela.
Použitie lieku nezabráni prenosu oparu sexuálnym kontaktom, preto by sa počas liečby, aj pri absencii klinických prejavov, malo zdržať pohlavného styku.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Počas obdobia perorálneho podávania Acycloviru vo forme tabliet majú byť pacienti pri vedení vozidiel opatrní.
Infúzny roztok je určený výhradne na použitie v nemocničnom prostredí, preto nie sú k dispozícii údaje o účinkoch liečby na schopnosť viesť vozidlá.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
- tehotenstvo: terapia sa môže uskutočňovať pod lekárskym dohľadom po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu s možným rizikom;
- obdobie laktácie: tablety, masť na oči, infúzny roztok - liek je kontraindikovaný; vonkajšia masť / krém - terapia sa môže uskutočňovať pod lekárskym dohľadom po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu k možnému riziku.
Použitie v detstve
Acyklovir vo forme tabliet nie je predpísaný pacientom mladším ako 3 roky.
S poškodenou funkciou obličiek
Liečivo v dávkových formách na systémové použitie (tablety a infúzny roztok) je predpísané opatrne v prípade porušenia funkcie obličiek (zlyhanie obličiek).
Použitie u starších ľudí
Tablety Acyclovir sú predpisované starším pacientom s opatrnosťou.
Liekové interakcie
Pri súčasnom podávaní probenecidu sa zvyšuje priemerný T 1/2 a klírens acykloviru klesá.
Súbežné podávanie s nefrotoxickými liekmi zvyšuje riziko vzniku renálnej dysfunkcie, spolu s imunostimulantmi - zvyšuje účinok acykloviru.
Pri miešaní roztokov je potrebné vziať do úvahy alkalickú reakciu acykloviru na intravenózne podanie (pH 11).
Analógy
Analógy acykloviru sú:
- podľa účinnej látky: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- mechanizmom účinku: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
Podmienky skladovania
- krém na vonkajšie použitie - 2 roky pri teplotách do 25 ° C;
- masť na vonkajšie použitie - 2 roky pri teplotách do 8 - 15 ° C;
- očná masť - 3 roky pri teplote 15-25 ° C;
- tablety, lyofilizát na prípravu injekčného roztoku - 3 roky pri teplotách do 25 ° C.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Acyclovir
Väčšina recenzií o acyklovire je pozitívna. Liečivo sa považuje za účinné, lacné a ľahko dostupné.
Rýchlosť vývoja terapeutického účinku masti (krému) na vonkajšie použitie sa hodnotí rôznymi spôsobmi. Niektorí tvrdia, že zlepšenie prichádza rýchlo, zatiaľ čo iní poukazujú na to, že zmiernenie symptómov nie je okamžité. Je tiež potrebné poznamenať, že použitie lieku môže viesť k rozvoju vedľajších účinkov (opuchy, dermatózy). Okrem toho existujú negatívne recenzie týkajúce sa konzistencie a horkej chuti masti.
Tablety Acyclovir sa zvyčajne používajú v prípadoch, keď nebolo možné zastaviť prejavy herpesu vonkajšími prostriedkami. Používatelia poznamenávajú, že najlepšie výsledky sa dosahujú pri užívaní lieku s objavením sa prvých príznakov ochorenia.
Za hlavné výhody očnej masti sa považuje jej účinnosť, prijateľné náklady a pohodlné balenie. Medzi nevýhody patrí malý objem tuby.
Cena Acycloviru v lekárňach
Približná cena za Acyclovir je: tablety (20 kusov po 200 alebo 400 mg) - 19-21 alebo 164-226 rubľov; 5% masť na vonkajšie použitie (1 tuba s obsahom 5 alebo 10 g) - 15 alebo 22 rubľov; 3% oftalmická masť (1 tuba po 5 g) - 86-123 rubľov; lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku (1 fľaša s 250 mg) - 193 rubľov.
Acyklovir: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Acyclovir 5% masť na vonkajšie použitie 5 g 1 ks. 13 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir 5% masť na vonkajšie použitie 10 g 1 ks. 18. RUB Kúpiť |
|
Acyclovir 5% masť na vonkajšie použitie 5 g 1 ks. 18. RUB Kúpiť |
|
Acyclovir 5% masť na vonkajšie použitie 10 g 1 ks. 19 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir 5% masť na miestne a vonkajšie použitie 5 g 1 ks. 19 RUB Kúpiť |
|
Acyklovirová masť 5% 10g n1 25 RUB Kúpiť |
|
Acyklovir 5% krém na miestne a vonkajšie použitie 5 g 1 ks. 27. RUB Kúpiť |
|
Acyklovirový krém 5% 5g 28 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir 5% masť na vonkajšie použitie 10 g 1 ks. 28 RUB Kúpiť |
|
Acyklovir 5% krém na vonkajšie použitie 5 g 1 ks. 33 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir 200 mg tablety 20 ks. 34 rbl. Kúpiť |
|
Acyclovir 5% masť na miestne a vonkajšie použitie 10 g 1 ks. 34 rbl. Kúpiť |
|
Acyclovir 200 mg tablety 20 ks. 35 RUB Kúpiť |
|
Acyklovirová masť na vonkajšie použitie. približne. 5% tuba 10g 36 RUB Kúpiť |
|
Acyklovir 5% krém na miestne a vonkajšie použitie 10 g 1 ks. 42 RUB Kúpiť |
|
Acyklovirový krém na miesta. a doskové postele. približne. 5% tuba 10g 43 rbl. Kúpiť |
|
Acyclovir Belupo 5% krém na vonkajšie použitie 5 g 1 ks. 46 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir 5% masť na vonkajšie použitie 10 g 1 ks. 47 RUB Kúpiť |
|
Acyklovir 5% krém na vonkajšie použitie 2 g 1 ks. 47 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir Belupo krém 5% 5g 48 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir Avexima 200 mg tablety 20 ks. 57 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir Belupo 5% krém na vonkajšie použitie 10 g 1 ks. 60 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir Belupo krém 5% 10g 65 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir tablety 200mg 20 ks. Irbitsky KhFZ 69 RUB Kúpiť |
|
Vonkajší krém s acyclovirom. približne. 5% tuba 2g 70 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir Sandoz (krém) 5% krém na vonkajšie použitie 2 g 1 ks. 70 RUB Kúpiť |
|
Acyklovir Sandoz krém 5% 2g 75 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir (očná masť) 3% očná masť 5 g 1 ks. 98 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir Avexima tab. 400mg 20 ks. 106 RUB Kúpiť |
|
Acyclovir Avexima 400 mg tablety 20 ks. 106 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
