Memantín
Memantín: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Memantin
ATX kód: N06DX01
Účinná látka: memantín (memantín)
Výrobca: OZON, LLC (Rusko); VERTEX, JSC (Rusko); PHARMZASCHITA SPC, FSUE (Rusko)
Popis a foto aktualizované: 21.11.2018
Ceny v lekárňach: od 417 rubľov.
Kúpiť
Memantín je liek používaný na liečbu demencie.
Uvoľnenie formy a zloženia
Memantín sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: bikonvexné; podľa výrobcu: okrúhle, takmer biele alebo biele, s čiarou na jednej strane / gravírovanie vo forme kruhu (20 mg) / gravírovanie vo forme trojuholníka (10 mg); alebo podlhovasté, biele (10 mg) a žlté (20 mg) farby, s rizikom na každej strane; vo všetkých tabletách je jadro prierezu takmer biele alebo biele (10 ks v blistroch, 3 alebo 9 blistrov v kartónovej škatuli; 10, 25, 30 alebo 50 ks v blistrovom obrysovom balení, 1-6, 9 alebo 10. balenia v kartónovej škatuli; 15 ks v blistrovom obrysovom balení, 2, 4 alebo 6 balení v kartónovej škatuli; 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 alebo 100 ks v plechovkách, 1 plechovka v kartónovej škatuli) …
1 tableta obsahuje:
- účinná látka: memantín hydrochlorid - 10 alebo 20 mg;
- pomocné zložky (v závislosti od výrobcu): mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý; navyše - predželatínovaný škrob alebo monohydrát laktózy (mliečny cukor), sodná soľ kroskarmelózy, povidón-K25 alebo dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mastenec, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza);
- filmový obal (v závislosti od výrobcu): OPADRAY II 85F19250 Transparent (OPADRY II 85F19250 Clear) [polysorbát 80, mastenec, polyvinylalkohol, makrogol 4000 (20 mg) alebo makrogol (10 mg) (polyetylénglykol)]; alebo hypromelóza, oxid titaničitý, navyše - makrogol-4000 alebo hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), mastenec, žltý oxid železitý (20 mg žltý).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Memantín je derivát adamantánu, ktorý je antagonistom N-metyl-D-aspartátových (NMDA) receptorov (vrátane substantia nigra), čo mu umožňuje znížiť nadmerný stimulačný účinok neurónov kortikálneho glutamátu na neostriatum, ku ktorému dochádza pri nedostatočnom uvoľňovaní dopamínu. Látka, regulujúca tok iónov, blokuje vápnikové kanály, prispieva k normalizácii membránového potenciálu a účinnosti procesu prenosu nervových impulzov.
Liek poskytuje zlepšené kognitívne funkcie a zvýšenú dennú aktivitu.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa účinná látka rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT). Maximálna koncentrácia memantínu v krvnej plazme sa pozoruje v priemere 3–8 hodín po požití. Liek sa vyznačuje absolútnou biologickou dostupnosťou - až 100%. Príjem potravy nemá žiadny vplyv na jeho vstrebávanie.
Farmakokinetika liečiva v rozmedzí dávok 10–40 mg je lineárna. Užívanie memantínu v dennej dávke 20 mg poskytuje rovnovážnu plazmatickú koncentráciu 70–150 ng / ml s významnými individuálnymi variáciami. Pomer priemernej koncentrácie látky v mozgovomiechovom moku k jej koncentrácii v krvnej plazme pri dennej dávke 5–30 mg je 0,52. Distribučný objem je približne 10 l / kg, približne 45% účinnej látky sa viaže na proteíny krvnej plazmy. Na pozadí normálnej funkcie obličiek nebola pozorovaná žiadna kumulácia liečiva.
Asi 80% cirkulujúcej látky v krvi predstavuje materská zlúčenina. Hlavné metabolity memantínu sú: izomérna zmes 4- a 6-hydroxymemantínu, N-3,5-dimetylgludantánu a 1-nitrózo-3,5-dimetyl-adamantánu. Žiadna z vyššie uvedených látok nevykazuje antagonistickú aktivitu voči NMDA receptoru. V priebehu experimentov in vitro sa nezistila účasť cytochrómu P450 na metabolizme liečiva.
Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami, vylučovanie sa uskutočňuje v jednej fáze, polčas je 60-100 hodín. Celkový klírens u zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek je 170 ml / min / 1,73 m² a čiastočne sa dosahuje tubulárnou sekréciou. K vylučovaniu obličkami patrí aj tubulárna reabsorpcia, o ktorej sa predpokladá, že je sprostredkovaná katiónovými transportnými proteínmi.
V štúdii s perorálnym podávaním značeného 14 C-memantínu sa viac ako 84% dávky vylúčilo do 20 dní, viac ako 99% sa vylúčilo obličkami.
Keď je moč alkalizovaný, vylučovanie memantínu je znížené (asi o 80% pri pH moču 8).
Indikácie pre použitie
Podľa pokynov sa memantín odporúča používať na liečbu stredne ťažkej až ťažkej demencie pri Alzheimerovej chorobe.
Kontraindikácie
Absolútne:
- ťažké poškodenie funkcie pečene (trieda C podľa klasifikácie Child-Pugh);
- vek do 18 rokov;
- tehotenstvo a dojčenie;
- syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy (ak je v prípravku prítomný monohydrát laktózy);
- precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.
Relatívne (je potrebné brať memantín s mimoriadnou opatrnosťou pod prísnym lekárskym dohľadom):
- srdcové zlyhanie III - IV funkčnej triedy podľa klasifikácie Newyorskej asociácie kardiológov (NYHA);
- infarkt myokardu (anamnéza);
- nekontrolovaná arteriálna hypertenzia;
- kŕče (vrátane anamnézy indikácií);
- epilepsia, predispozícia k jej vývoju;
- tyreotoxikóza;
- závažný priebeh infekcií močových ciest spôsobený baktériami rodu Proteus spp.;
- renálna tubulárna acidóza;
- zlyhanie obličiek;
- prítomnosť faktorov vedúcich k zvýšeniu pH moču, vrátane náhlych zmien stravovania (napríklad prechod na vegetariánsku stravu), časté používanie alkalických žalúdočných pufrov;
- zlyhanie pečene (trieda A a B podľa klasifikácie Child-Pugh);
- v kombinácii s dextrometorfánom, ketamínom, amantadínom (antagonisty NMDA receptorov), pretože tieto lieky a memantín ovplyvňujú rovnaký receptorový systém, čo môže zhoršiť výskyt nežiaducich reakcií, hlavne z centrálneho nervového systému (CNS).
Pokyny na použitie memantínu: spôsob a dávkovanie
Liečba memantínom musí byť zahájená a potom vykonávaná pod dohľadom lekára so skúsenosťami v diagnostike a liečbe Alzheimerovej demencie. Diagnóza sa stanovuje na základe súčasných odporúčaní. Počas kurzu musí osoba podieľajúca sa na neustálej starostlivosti o pacienta zabezpečovať pravidelné sledovanie príjmu lieku pacientom.
Počas prvých 3 mesiacov liečby sa vyžaduje systematické hodnotenie tolerancie a adekvátnosti dávky memantínu. V budúcnosti by sa mala klinická účinnosť lieku a jeho tolerancia k pacientom preskúmať podľa súčasných odporúčaní.
Podporná terapia sa môže vykonávať dlho, za predpokladu, že je liek dobre znášaný a má pozitívny terapeutický výsledok, inak by sa mal liek zlikvidovať.
Memantín sa odporúča užívať perorálne, jedenkrát denne, neustále v rovnakom čase, bez ohľadu na jedlo.
Priebeh liečby sa má začať používaním minimálnych účinných dávok, maximálna denná dávka je 20 mg.
Aby sa znížilo riziko nežiaducich udalostí počas prvých 21 dní kurzu, udržiavacia dávka sa vyberá postupným zvyšovaním o 5 mg každých 7 dní. Odporúčané dávky:
- 1-7 dní - 5 mg;
- 8-14 dní - 10 mg;
- 15-21 dní - 15 mg;
- 22. deň a viac - 20 mg.
Odporúčaná udržiavacia dávka memantínu je 20 mg denne.
Vedľajšie účinky
- nervový systém: často - bolesť hlavy, ospalosť, závrat, nerovnováha; zriedka - porucha chôdze; zriedka - zvýšená únava; extrémne zriedkavé - kŕče, epileptické záchvaty; s neznámou frekvenciou - hypertonicita svalov, zvýšený intrakraniálny tlak;
- duševné poruchy: zriedka - poruchy spánku, precitlivenosť, depresia, nepokoj, zmätenosť, halucinácie (hlavne u pacientov s ťažkou demenciou Alzheimerovej choroby); s neznámou frekvenciou - samovražedné myšlienky, psychotické reakcie;
- infekcie: zriedka - plesňové infekcie; s neznámou frekvenciou - kandidóza;
- tráviaci systém: často - zápcha, zriedka - zvracanie, nevoľnosť; s neznámou frekvenciou - pankreatitída, hepatitída;
- kardiovaskulárny systém: často - zvýšený krvný tlak (BP); zriedka - tromboembolizmus / venózna trombóza, zlyhanie srdca, srdcové chyby;
- urogenitálny systém: s neznámou frekvenciou - cystitída, akútne zlyhanie obličiek, zvýšené libido;
- dýchací systém: často - dýchavičnosť;
- pokožka: s neznámou frekvenciou - trombocytopenická purpura;
- alergické reakcie: často - precitlivenosť na zložky lieku; s neznámou frekvenciou - Stevens-Johnsonov syndróm;
- laboratórne ukazovatele: často - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; s neznámou frekvenciou - pancytopénia, leukopénia (vrátane neutropénie), agranulocytóza, trombocytopénia.
Predávkovanie
O predávkovaní memantínom sú obmedzené informácie.
V tomto stave je predpísané podávanie adsorbentov (aktívne uhlie), výplach žalúdka, okyslenie moču, po ktorom sa uskutoční symptomatická liečba. V prípade potreby je predpísaná nútená diuréza. Memantín nemá žiadne špecifické antidotum.
Počas užívania memantínu v dávke 200 mg jedenkrát alebo v dávke 105 mg počas 3 dní sa nevyskytli žiadne príznaky predávkovania alebo prejav hnačky, slabosti, únavy.
Pri užívaní lieku v dávke menej ako 140 mg alebo pri užívaní v neznámom množstve boli pozorované nasledujúce nežiaduce účinky: hnačka, vracanie, vertigo, závrat, nepokoj, úzkosť, ospalosť, zmätenosť, halucinácie a poruchy chôdze.
Najzávažnejšie predávkovanie bolo zaznamenané pri použití memantínu v dávke vyššej ako 2 000 mg, s prejavmi takých reakcií ako kóma do 10 dní, s ďalším rozrušením a diplopiou. V tomto prípade bola pacientovi predpísaná symptomatická terapia a plazmaferéza. Po vykonaní týchto opatrení sa pacient zotavil bez ďalšieho rozvoja komplikácií.
Popísané je aj závažné predávkovanie jednorazovou dávkou 400 mg lieku s výskytom porúch hlavne z centrálneho nervového systému: ospalosť, úzkosť, stupor, zrakové halucinácie, psychóza, bezvedomie, záchvaty. Pacient prežil a zotavil sa bez nepriaznivých účinkov.
špeciálne pokyny
Je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov za prítomnosti alkalickej reakcie moču alebo faktorov, ktoré spôsobujú zvýšenie jeho pH v dôsledku zníženia rýchlosti vylučovania memantínu. Medzi tieto faktory môžu patriť náhle zmeny v strave (vrátane výmeny stravy, ktorá obsahuje veľa mäsových jedál, vegetariánskou) alebo intenzívne užívanie antacidových liekov na žalúdok. Tubulárna acidóza obličiek (RTA) alebo závažná forma infekcií močových ciest spôsobená Proteus spp. Môže tiež spôsobiť zvýšenie pH moču.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Pri prítomnosti stredne ťažkej až ťažkej demencie Alzheimerovej choroby je vo väčšine prípadov narušená schopnosť viesť vozidlá a iné zložité mechanizmy. Liečba memantínom môže tiež viesť k zmene reakčnej rýchlosti, preto je počas užívania lieku potrebné odmietnuť vykonávanie akýchkoľvek potenciálne nebezpečných činností vrátane práce so zložitými štruktúrami a mechanizmami (vrátane dopravných prostriedkov).
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Pretože nie sú k dispozícii klinické údaje o účinku lieku na priebeh tehotenstva, jeho použitie u tehotných žien je kontraindikované. Podľa výsledkov získaných v experimentálnych štúdiách na zvieratách možno predpokladať, že memantín môže viesť k spomaleniu vnútromaternicového rastu, ak sa používa v koncentráciách identických s terapeutickými alebo o niečo vyšších ako tieto. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.
Počas predklinických štúdií mužskej a ženskej plodnosti nebol zistený negatívny účinok lieku.
Pretože nie sú k dispozícii údaje potvrdzujúce prienik lieku do materského mlieka, je nevyhnutné prerušiť dojčenie, ak je počas laktácie nutná liečba.
Použitie v detstve
U pacientov mladších ako 18 rokov je liek kontraindikovaný, pretože bezpečnostný profil memantínu u tejto kategórie pacientov nebol študovaný.
S poškodenou funkciou obličiek
U pacientov so závažným zlyhaním obličiek s klírensom kreatinínu (CC) 5 - 29 ml / min nemá denná dávka memantínu prekročiť 10 mg. U pacientov s CC 30 - 49 ml / min by počiatočná dávka nemala presiahnuť 10 mg; ak je liečba dobre tolerovaná, je povolené zvýšenie dávky na 20 mg podľa štandardnej selekčnej schémy. Pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC 50–80 ml / min) sa spravidla úprava dávky neodporúča.
Pre porušenie funkcie pečene
V prípade závažného poškodenia pečene (trieda C podľa klasifikácie Child-Pugh) je memantín kontraindikovaný. V prípade miernej až stredne závažnej dysfunkcie pečene (trieda A a B podľa klasifikácie Child-Pugh) nie je potrebné meniť dávkovací režim.
Použitie u starších ľudí
U pacientov starších ako 65 rokov nie je potrebné upravovať dávku memantínu.
Liekové interakcie
- barbituráty, antipsychotiká: účinok týchto liekov klesá;
- dextrometorfán, ketamín, fenytoín, amantadín: riziko farmakotoxickej psychózy sa zvyšuje (pri týchto kombináciách je potrebné postupovať zvlášť opatrne);
- anticholinergiká, agonisty dopamínových receptorov, lieky levodopy: ich účinok je zosilnený;
- spazmolytiká, dantrolén, baklofén: môže dôjsť k zvýšeniu alebo zníženiu ich účinku (dávka sa musí zvoliť individuálne);
- chinidín, ranitidín, chinín, cimetidín, prokaínamid, nikotín: zvyšuje sa riziko zvýšenia plazmatickej koncentrácie memantínu v krvi (v dôsledku používania katiónového transportného systému obličiek týmito látkami);
- nepriame antikoagulanciá (warfarín): existuje možnosť zvýšenia medzinárodného normalizovaného pomeru (INR) (treba monitorovať protrombínový čas alebo INR);
- antidepresíva, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, inhibítory monoaminooxidázy: je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta kvôli riziku interakcie týchto liekov;
- hydrochlorotiazid: zníženie koncentrácie tejto látky v krvnej plazme je možné v dôsledku zvýšenia jej vylučovania;
- glibenklamid, donepezil, metformín: neboli zaznamenané žiadne liekové interakcie (pri jednorazovom použití s memantínom);
- galantamín: nezistil sa žiadny vplyv na farmakokinetiku tohto lieku;
- izozýmy izoforiem CYP cytochrómu P450 1A2, 2D6, 2C9, 2A6, 2E1, 3A; epoxidhydroláza; monooxygenáza obsahujúca flavín: v štúdiách in vitro sa nezistil žiadny inhibičný účinok memantínu na tieto látky.
Analógy
Analógmi memantínu sú Memantine-Alvogen, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memantine-Richter, Memaneirin, Maruksa, Memantine Sandoz, Memantine Canon, Memorel, Memantinol, Noodzheron, Memikar, Noodzheron-Teva, Memantin-TL, Tingrex.
Podmienky skladovania
Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na memantín
Podľa niekoľkých prehľadov memantínu je to účinná liečba stredne ťažkej až ťažkej demencie a kognitívnych porúch. Podľa lekárov liek zastavuje progresiu Alzheimerovej choroby v počiatočných štádiách a vykazuje dobré výsledky aj pri použití v pediatrickej praxi na liečbu porúch intelektuálneho vývoja a poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD). Liečba sa odporúča, najmä na začiatku kurzu, pod stálym dohľadom.
V niektorých recenziách si však pacienti všimnú nedostatočný účinok užívania memantínu. Najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami počas liečby sú poruchy spánku, strata chuti do jedla, úzkosť, nepokoj a podráždenosť u starších pacientov. Existujú odkazy na závažné poruchy, ako je nástup psychotických príznakov delíria. Nevýhody lieku sa tiež spájajú s jeho vysokými nákladmi.
Cena memantínu v lekárňach
Priemerná cena Memantinu môže byť približne:
- tablety 10 mg: 30 ks. - 600 rubľov, 60 ks. - 1160 rubľov, 90 ks. - 1700 rubľov;
- tablety 20 mg: 30 ks. - 1580 rubľov, 60 ks. - 3060 rubľov, 90 ks. - 4190 rubľov.
Memantín: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 30 ks. 417 RUB Kúpiť |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 30 ks. 429 r Kúpiť |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 30 ks. 439 r Kúpiť |
|
Memantine Canon 10 mg filmom obalené tablety 30 ks. 450 RUB Kúpiť |
|
Memantínové tablety p.o.p. 10mg 30ks 451 RUB Kúpiť |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 30 ks. 514 RUB Kúpiť |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 28 ks. 562 RUB Kúpiť |
|
Memantine tablety Canon p.p. 10mg 30 ks. 576 r Kúpiť |
|
Memantínové tablety p.p. 10mg 28 ks. 623 RUB Kúpiť |
|
Memantínové tablety p.p. 10mg 30 ks. 646 r Kúpiť |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 30 ks. 646 r Kúpiť |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 90 ks. 725 RUB Kúpiť |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 60 ks. 948 RUB Kúpiť |
|
Memantine Canon 20 mg filmom obalené tablety 30 ks. 956 r Kúpiť |
|
Memantínové tablety p.p. 10mg 60 ks. Farmaceutická ochrana 965 RUB Kúpiť |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 60 ks. 965 RUB Kúpiť |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 90 ks. 1159 RUB Kúpiť |
|
Memantine Canon 10 mg filmom obalené tablety 90 ks. 1169 RUB Kúpiť |
|
Memantine 20 mg filmom obalené tablety 30 ks. 1184 RUB Kúpiť |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 90 ks. 1199 RUB Kúpiť |
|
Memantine avexima tablety, str. 10mg, 90ks 1220 RUB Kúpiť |
|
Memantine 20 mg filmom obalené tablety 30 ks. 1253 RUB Kúpiť |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 60 ks. 1288 RUB Kúpiť |
|
Memantínové tablety p.p. 10mg 60 ks. 1292 RUB Kúpiť |
|
Memantine tablety Canon p.p. 20mg 30 ks. 1372 RUB Kúpiť |
|
Memantínové tablety p.p. 10mg 90 ks. Vrchol 1377 RUB Kúpiť |
|
Memantín 10 mg filmom obalené tablety 84 ks. 1394 RUB Kúpiť |
|
Akatinol Memantine 10 mg filmom obalené tablety 30 ks. 1418 RUB Kúpiť |
|
Memantínové tablety p.o.p. 10mg 90ks 1436 RUB Kúpiť |
|
Akatinol memantínové tablety p.o. 10mg 30 ks. 1458 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
