Cimetidín
Inštrukcie na používanie:
- 1. Farmakologický účinok
- 2. Farmakokinetika
- 3. Dávkovanie
- 4. Interakcia s inými liekmi
- 5. Gravidita a laktácia
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Indikácie pre použitie
- 8. Kontraindikácie
- 9. Špeciálne pokyny
Farmakologický účinok cimetidínu
Cimetidín je blokátor H2 receptorov histamínu. Potláča tvorbu kyseliny chlorovodíkovej stimulovanej jedlom, gastrínom, histamínom a acetylcholínom. Znížením hladiny kyseliny chlorovodíkovej zvyšuje hladinu pH a znižuje aktivitu pepsínu.
Cimetidín spúšťa ochranný mechanizmus žalúdočnej sliznice, lieči škody spôsobené pôsobením kyseliny chlorovodíkovej. Znižuje koncentráciu cytochrómu P450. Neovplyvňuje adrenergné receptory, nemá anestetický účinok. Po užití Cimetidínu dovnútra sa terapeutický účinok dostaví po 1 hodine a pokračuje v pôsobení 4 - 5 hodín.
Farmakokinetika
Cimetidín sa úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Metabolizmus nastáva pri „prvom prechode“. Biologická dostupnosť liečiva je 60-70%. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme, ak sa užíva na prázdny žalúdok, sa dosiahne po 1 hodine, po 3 hodinách možno pozorovať druhý vrchol. Cimetidín sa distribuuje v telesných tkanivách. Úroveň väzby na plazmatické bielkoviny je 20%.
Polčas cimetidínu je približne 2 hodiny, pri poruche funkcie obličiek sa môže zvýšiť. Vylučuje sa hlavne nezmenený močom. Klírens cimetidínu je zvýšený u pacientov s popáleninami.
Dávkovanie cimetidínu
Pokyny pre cimetidín sa odporúčajú na nastavenie dávkovania na základe celkového stavu pacienta. U dospelých pacientov je jednorazová dávka 100 - 800 mg.
Pri intravenóznom podaní cimetidínu je jednorazová dávka 200 mg, pri intravenóznej infúzii - 400 mg. Maximálna prípustná denná dávka, bez ohľadu na spôsob podania, by nemala presiahnuť 2 g.
Maximálna prípustná dávka cimetidínu pre deti vo veku 1 rok a staršie, bez ohľadu na spôsob podania, je 25-30 mg / kg / deň v rozdelených dávkach. Deti do jedného roka - 20 mg / kg / deň.
Interakcia cimetidínu s inými liekmi
Súbežné užívanie s antacidami obsahujúcimi hydroxid hlinitý a hydroxid horečnatý môže viesť k zníženiu absorpcie cimetidínu. Pri kombinácii s derivátmi sulfonylmočoviny - hypoglykemickými látkami - sa niekedy pozoruje hypoglykémia.
Kombinácia cimetidínu s chlórdiazepoxidom, klorazepátom, triazolamom, alprazolamom, diazepamom, klobazamom, nitrazepamom, flurazepamom vedie k zvýšeniu koncentrácie benzodiazepínov v krvnej plazme. Môže zvýšiť sedáciu.
Súčasné užívanie zvyšuje koncentráciu amiodarónu v krvi v dôsledku spomalenia jeho metabolizmu.
Kombinácia cimetidínu s atenololom v niektorých prípadoch spôsobuje závažnú bradykardiu.
Ak sa užíva súčasne s benzylpenicilínom, zvyšuje jeho biologickú dostupnosť.
Súčasný príjem s vekuróniumchloridom, verapamilom a gallopamilom zvyšuje účinok týchto liekov.
Kombinácia s indometacínom vedie k zníženiu jeho koncentrácie v krvnej plazme bez ovplyvnenia jeho protizápalového účinku.
Kombinácia s ketokonazolom a itrakonazolom znižuje ich absorpciu v gastrointestinálnom trakte.
Cimetidín znižuje klírens lidokaínu a zvyšuje jeho koncentráciu v krvnej plazme, čo môže viesť k zvýšeniu vedľajších účinkov lidokaínu.
Gravidita a laktácia
Vzhľadom na to, že cimetidín môže prenikať placentárnou bariérou a vylučovať sa do materského mlieka, má sa liek počas tehotenstva a dojčenia používať opatrne.
Vedľajšie účinky cimetidínu
- s prudkým zrušením cimetidínu sú možné relapsy peptického vredu;
- vracanie, pankreatitída, plynatosť, hepatitída, nevoľnosť, hnačka, žltačka;
- ospalosť, depresia, zvýšená únava, závraty, emočná labilita, halucinácie, nepokoj, úzkosť, nervozita, psychózy, bolesti hlavy, hypertermia, zmätenosť, znížené libido;
- svrbenie, kožná vyrážka, hyperémia, exfoliatívna dermatitída, multiformný erytém, angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm;
- možné u mužov (najmä pri vysokých dávkach): znížená potencia, gynekomastia;
- zriedka - trombocytopénia, leukopénia, pancytopénia, neutropénia, agranulocytóza, aplastická a hemolytická anémia, eozinofília;
- bradykardia, AV blokáda, tachykardia, zníženie krvného tlaku, vaskulitída;
- intersticiálna nefritída, retencia moču;
- artralgia, myalgia, polymyozitída;
- strata vlasov.
Indikácie pre použitie cimetidínu
- symptomatické vredy;
- systémová mastocytóza;
- peptický vred v akútnej fáze;
- polyendokrinná adenomatóza;
- prevencia exacerbácií peptického vredového ochorenia;
- pálenie záhy (spôsobené hyperchlórhydriou);
- refluxná ezofagitída.
Podľa pokynov sa môže cimetidín použiť ako doplnková liečba pri nedostatku pankreatických enzýmov, reumatoidnej artritíde, urtikárii (v akútnej forme).
Kontraindikácie
Precitlivenosť na cimetidín.
špeciálne pokyny
Cimetidín sa má používať opatrne u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, ochorením krvotvorných orgánov, cirhózou pečene, renálnou alebo hepatálnou insuficienciou, potlačením imunity, deťmi a dospievajúcimi do 16 rokov.
Pred začatím kurzu by ste sa mali ubezpečiť, že pacient nemá zhubné ochorenia tráviaceho systému.
Pacienti s renálnou alebo hepatálnou dysfunkciou vyžadujú osobitne upravený dávkovací režim.
Pri dlhodobom používaní je potrebné systematicky monitorovať stav pečene a krvi. Pokyny pre cimetidín sa neodporúčajú náhle ukončiť užívanie lieku kvôli riziku opakovaného výskytu peptického vredu.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
