Sirdalud MR

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Sirdalud MR: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Sirdalud MR

ATX kód: M03BX02

Účinná látka: tizanidín (tizanidín)

Výrobca: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Španielsko); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi ve Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Turecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 30.12.2019

Ceny v lekárňach: od 453 rubľov.

Kúpiť

Kapsuly s riadeným uvoľňovaním Sirdalud MR

Sirdalud MR je centrálne pôsobiaci svalový relaxant.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme kapsúl s riadeným uvoľňovaním: želatínové, veľkosť 2, tvrdé, nepriehľadné, biele viečko a telo, šedý nápis: na viečku - Sirdalud, na tele - 6 mg; obsah kapsúl sú okrúhle pelety takmer bielej alebo bielej farby (10 kapsúl v blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 3 blistre a návod na použitie Sirdalud MR).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: tizanidín hydrochlorid - 6,864 mg, čo z hľadiska tizanidínovej bázy je 6 mg;
pomocné zložky: želatína, etylcelulóza, šelak, cukrové guľôčky, oxid titaničitý, mastenec;
zloženie atramentu: šelak, oxid titaničitý (E171), čierny oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sirdalud MR je centrálne pôsobiaci svalový relaxant. Hlavným bodom aplikácie jeho účinnej látky, tizanidínu, sú neuróny miechy. Mechanizmus účinku lieku je spôsobený schopnosťou tizanidínu stimulovať presynaptické alfa2-adrenergné receptory, čo vedie k potlačeniu uvoľňovania aminokyselín, ktoré excitujú a stimulujú receptory NMDA (N-metyl-D-aspartát). Výsledkom je potlačenie polysynaptického prenosu excitácie na úrovni medziľahlých neurónov miechy a zníženie svalového tonusu. Spolu so svalovými relaxačnými vlastnosťami má tizanidín stredne výrazný centrálny analgetický účinok.

Pri chronickej spasticite spinálnej a cerebrálnej genézy poskytuje terapeutický účinok Sirdalud MR zníženie spasticity a klonických záchvatov, zníženie odolnosti voči pasívnym pohybom a zväčšenie rozsahu aktívnych pohybov.

Účinok Sirdalud MR na uvoľnenie svalov pri výbere individuálnej dávky sa meria pomocou „kyvadlového“testu Wartenberga a Ashworthovej stupnice. Úzke terapeutické rozmedzie tizanidínu a vysoká variabilita jeho plazmatických koncentrácií ovplyvňuje pravdepodobnosť alebo frekvenciu vedľajších účinkov, ako je pokles srdcovej frekvencie (srdcová frekvencia) a zníženie krvného tlaku (krvný tlak).

Farmakokinetika

Po užití Sirdaludu MR dovnútra nastáva takmer úplná absorpcia tizanidínu. Maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme po jednorazovej dávke 12 mg sa dosiahne do 8,5 hodiny a priemerne 6,6 ng / ml. To zodpovedá približne polovici C _max po užití rovnakej dávky tizanidínu vo forme tabliet (4 mg 3-krát denne). Celková denná expozícia AUC (plocha pod farmakokinetickou krivkou „koncentrácia - čas“) zostáva nezmenená.

Súčasný príjem potravy nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku tizanidínu.

Predĺžené uvoľňovanie tizanidínu z kapsuly s modifikovaným uvoľňovaním vedie k miernemu farmakokinetickému profilu a udržuje stabilnú terapeutickú plazmatickú koncentráciu tizanidínu po dobu 24 hodín.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 30%.

Tizanidín sa metabolizuje vo veľkej miere (viac ako 95%) a rýchlo v pečeni za účasti izoenzýmu CYP1A2 systému cytochrómu P ₄₅₀ za tvorby neaktívnych metabolitov.

Vylučuje sa hlavne obličkami: nezmenené - asi 4,5%, vo forme metabolitov - asi 70%.

V rozmedzí dávok od 1 mg do 20 mg je tizanidín charakterizovaný lineárnou farmakokinetikou.

V prípade poškodenia funkcie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 25 ml / min sa maximálna priemerná koncentrácia tizanidínu v plazme zvyšuje dvakrát v porovnaní so zdravými pacientmi. Predĺženie polčasu na 14 hodín spôsobuje zvýšenie systémovej biologickej dostupnosti tizanidínu asi šesťkrát.

Výsledky konkrétnych štúdií s liekom Sirdaluda MR u pacientov s poškodením funkcie pečene chýbajú. Ale v súvislosti s intenzívnou biotransformáciou tizanidínu v pečeni je potrebné predpokladať, že funkčné patológie pečene môžu prispievať k zvýšeniu systémového účinku tizanidínu.

U mužov a žien sú farmakokinetické vlastnosti Sirdaludu MR rovnaké.

Údaje o farmakokinetike lieku u pacientov starších ako 65 rokov sú obmedzené.

Indikácie pre použitie

Použitie Sirdaludu MR je indikované na liečbu neurologických ochorení sprevádzaných spasticitou kostrového svalstva, vrátane:

degeneratívne patológie miechy;
roztrúsená skleróza;
chronická myelopatia;
následky cerebrovaskulárnych príhod;
dôsledky detskej mozgovej obrny u pacientov starších ako 18 rokov.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažná dysfunkcia pečene;
nedostatok sacharózy alebo izomaltózy, glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm, intolerancia fruktózy;
súbežná liečba fluvoxamínom, ciprofloxacínom a inými liekmi, ktoré sú silnými inhibítormi izoenzýmu CYP1A2;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Sirdalud MR sa odporúča predpisovať opatrne v prípade zhoršenej funkcie obličiek, stredne závažnej dysfunkcie pečene, vrodeného predĺženia syndrómu QT intervalu, súbežného užívania perorálnych kontraceptív alebo tizanidínu, pacient je starší ako 65 rokov.

Počas tehotenstva je užívanie kapsúl povolené iba v osobitných prípadoch, keď podľa lekára očakávaný klinický účinok pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Sirdalud MR, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Kapsuly Sirdalud MR sa užívajú perorálne.

Lekár vyberie dávkovací režim individuálne, berúc do úvahy úzke terapeutické rozmedzie tizanidínu a značnú variabilitu jeho koncentrácií v krvnej plazme.

Odporúčané dávkovanie: začiatočná dávka - 6 mg (1 ks) 1-krát denne. Potom sa podľa potreby dávka postupne zvyšuje o 6 mg každé 3 - 7 dní. Na základe klinickej praxe sa zistilo, že vo väčšine prípadov je optimálna udržiavacia dávka 12 mg jedenkrát denne. Rozsah dennej dávky je od 6 mg do 24 mg, preto je možné v prípade potreby použiť Sirdalud MR v dávke 24 mg jedenkrát denne.

U pacientov starších ako 65 rokov alebo so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene sa používa zvyčajný dávkovací režim, pri zvyšovaní dávky je potrebná opatrnosť, aby nedošlo k prekročeniu hranice pomeru optimálnej tolerancie a účinnosti liečby.

Použitie Sirdaludu MR v prípade poruchy funkcie obličiek (CC menej ako 25 ml / min) je indikované iba u pacientov s predtým titrovanou optimálnou dávkou tizanidínu pri liečbe inými dávkovými formami. Počiatočná dávka sa má zvyšovať v dlhých intervaloch, pričom sa má brať do úvahy tolerancia a účinnosť liečby.

Ak je potrebné dosiahnuť výraznejší účinok, odporúča sa najskôr zvýšiť dennú dávku a potom frekvenciu podávania.

Liečba sa má ukončiť pomalým znižovaním dávky Sirdaludy MR. Osobitná pozornosť sa musí venovať pacientom, ktorí užívali vysoké dávky tizanidínu počas dlhodobej liečby. Rýchle vysadenie je spojené s vysokým rizikom rozvoja tachykardie a zvýšeného krvného tlaku až po akútnu cerebrovaskulárnu príhodu.

Vedľajšie účinky

z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti vrátane žihľavky, angioedému, anafylaktické reakcie;
z nervového systému: veľmi často - ospalosť, závrat; frekvencia nie je stanovená - vertigo;
duševné poruchy: často - nespavosť, porucha spánku; frekvencia nie je stanovená - zmätenosť, halucinácie;
zo strany srdca: zriedka - bradykardia;
na strane ciev: často - zníženie krvného tlaku (vrátane výrazného zníženia krvného tlaku, až po stratu vedomia a kolaps);
z tráviaceho systému: veľmi často - sucho v ústach, gastrointestinálne poruchy; často - nevoľnosť;
z pečene a žlčových ciest: frekvencia nebola stanovená - zlyhanie pečene, hepatitída;
z muskuloskeletálneho systému: veľmi často - svalová slabosť;
zo strany orgánu videnia: frekvencia nie je stanovená - rozmazané videnie;
celkové poruchy: veľmi často - zvýšená únava; frekvencia nie je stanovená - abstinenčný syndróm, asténia;
laboratórne parametre: často - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz;
iní: na pozadí podávania nízkych dávok na zmiernenie bolestivého svalového kŕče je možné, že sa môžu vyskytnúť mierne a prechodné reakcie, ako je sucho v ústach, nevoľnosť, ospalosť, závraty, zvýšená únava, zníženie krvného tlaku, poruchy gastrointestinálneho traktu, zvýšená aktivita pečeňových transamináz; pri užívaní vyšších dávok Sirdaludy MR, ktoré sa používajú na liečbu spasticity, porúch spánku, nespavosti, bradykardie, svalovej slabosti, halucinácií, sú možné nežiaduce reakcie podobné tým, ktoré sa vyskytujú pri užívaní nízkych dávok, iba ich frekvencia a závažnosť v zriedkavých prípadoch môžu vyžadovať prerušenie liečby.

Predávkovanie

Príznaky: ospalosť, nevoľnosť, vracanie, zníženie krvného tlaku, zlyhanie dýchania, predĺženie QTc intervalu, závraty, úzkosť, mióza, kóma.

Liečba: zobrazuje sa viacnásobný príjem aktívneho uhlia a nútená diuréza s cieľom rýchleho odstránenia účinnej látky z tela. Dôkladné sledovanie stavu pacienta a v prípade potreby symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Malo by sa to vziať do úvahy, pretože Sirdalud MR má sedatívny účinok, na pozadí jeho používania sa môžu vyskytnúť halucinácie.

Liečba má byť sprevádzaná pravidelnou kontrolou funkcie pečene u pacientov užívajúcich tizanidín v dennej dávke 12 mg alebo viac, alebo ak má pacient počas liečby klinické príznaky funkčných porúch pečene, ako je únava, nevoľnosť, anorexia. Počas prvých 4 mesiacov sa u tejto kategórie pacientov odporúča vykonávať funkčné pečeňové testy raz mesačne. Ak v krvnom sére pretrváva prekročenie hornej hranice normálnej hladiny ALT (alanínaminotransferázy) a AST (aspartátaminotransferázy) trikrát alebo viac, je potrebné rozhodnúť o ukončení užívania Sirdaludu MR.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby kapsulami Sirdalud MR majú byť pacienti opatrní pri vedení vozidiel alebo zložitých mechanizmov a v prípade ospalosti je potrebné zdržať sa týchto a ďalších činností vyžadujúcich značnú koncentráciu pozornosti a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie kapsúl Sirdaluda MR počas dojčenia je kontraindikované.

Počas tehotenstva sa má tizanidín predpisovať opatrne, v osobitných prípadoch je povolené užívanie kapsúl, ak očakávaný klinický účinok pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Použitie v detstve

Užívanie Sirdaludy MR je kontraindikované na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Sirdalud MR sa odporúča používať opatrne v prípade zhoršenej funkcie obličiek.

U pacientov s CC nižšou ako 25 ml / min je podávanie lieku indikované, iba ak je optimálna dávka titrovaná počas liečby inými dávkovými formami tizanidínu. Počiatočná dávka sa má zvyšovať v dlhších intervaloch vzhľadom na znášanlivosť a účinnosť liečby.

Pre porušenie funkcie pečene

Použitie Sirdaludu MR je kontraindikované na liečbu pacientov so závažným poškodením funkcie pečene.

Liek sa má predpisovať opatrne, ak je funkcia pečene stredne narušená.

Použitie u starších ľudí

S opatrnosťou sa odporúča predpisovať Sirdalud MR pacientom vo veku nad 65 rokov pri liečbe podľa všeobecného dávkovacieho režimu. Pri výbere optimálnej udržiavacej dávky je potrebné starostlivo sledovať toleranciu a účinnosť liečby u pacientov.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití Sirdalud MR:

fluvoxamín, ciprofloxacín a ďalšie inhibítory izoenzýmu CYP1A2: kombinácia s liekmi, ktoré inhibujú izoenzým CYP1A2, môže viesť k zvýšeniu hladiny tizanidínu v krvnej plazme a môže byť sprevádzaná príznakmi predávkovania vrátane predĺženia QTc intervalu. AUC tizanidínu v kombinácii s fluvoxamínom sa zvyšuje 33-krát a s ciprofloxacínom - 10-krát. To môže spôsobiť dlhodobé, klinicky významné zníženie krvného tlaku, závraty, ospalosť, zníženie rýchlosti psychomotorických reakcií a v niektorých prípadoch stratu vedomia a kolaps. Preto je súbežná liečba fluvoxamínom alebo ciprofloxacínom kontraindikovaná;
antiarytmiká (propafenón, amiodarón, mexiletín), rofekoxib, cimetidín, perorálne kontraceptíva, tiklopidín a fluórchinolóny, ako je enoxacín, norfloxacín alebo pefloxacín: podávanie týchto liekov sa neodporúča kombinovať so Sirdaludom MR;
induktory izoenzýmu CYP1A2: kombinácia s liekmi, ktoré indukujú izoenzým CYP1A2, môže spôsobiť zníženie koncentrácie tizanidínu v plazme a viesť k zníženiu terapeutického účinku lieku;
amitriptylín, cisaprid, azitromycín: opatrne užívajte uvedené a ďalšie lieky, ktoré predlžujú QT interval;
antihypertenzíva: na pozadí súbežnej liečby diuretikami a inými antihypertenzívami môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku (vrátane straty vedomia, až ku kolapsu) a bradykardii. Po použití Sirdaludy MR spolu s antihypertenzívami v prípade náhleho vysadenia tizanidínu existuje riziko tachykardie, zvýšeného krvného tlaku, akútnej cerebrovaskulárnej príhody;
rifampicín: treba mať na pamäti, že dlhodobé kombinované užívanie rifampicínu a tizanidínu vedie k zníženiu hladiny tizanidínu v krvnej plazme o 50% a k zníženiu jeho terapeutického účinku. V prípadoch, keď je táto kombinácia klinicky opodstatnená, odporúča sa pri výbere dávky tizanidínu ju zvýšiť;
benzodiazepíny, baklofén a ďalšie hypnotiká, sedatíva, blokátory receptorov histamínu H1: kombinácia s týmito liekmi môže zvýšiť sedatívny účinok Sirdaludu MR;
alfa2-adrenergné agonisty: klonidín a ďalšie alfa2-adrenergné agonisty zvyšujú hypotenzný účinok Sirdaludu MR;
nikotín: pri fajčení je treba mať na pamäti, že fajčenie viac ako 10 cigariet denne znižuje biologickú dostupnosť lieku asi o 30%, preto môže byť pri dlhodobom liečení fajčiacich pacientov nevyhnutné užívať vyššie dávky (v porovnaní s priemernými terapeutickými dávkami);
etanol: odporúča sa vyhnúť sa použitiu alkoholu alebo liekov obsahujúcich etanol. Je to spôsobené zvýšením depresívneho účinku alkoholu na centrálny nervový systém a zvýšeným rizikom vzniku nežiaducich udalostí (vrátane zníženia krvného tlaku, letargie).

Analógy

Analógmi Sirdalud MR sú Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperizon-OBL atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Sirdalud MR

Pacienti v recenziách na Sirdaluda MR naznačujú účinnosť lieku, jeho postupný mierny a dlhodobý účinok. Zaznamenáva sa absencia nežiaducich reakcií, ako je ospalosť, slabosť alebo znížený krvný tlak. Osobitná pozornosť sa venuje potrebe zvoliť optimálny individuálny dávkovací režim.

V niektorých prípadoch sa pacienti sťažujú, že nesprávne vybrané vysoké dávky tizanidínu s predĺženým účinkom majú negatívny vplyv na ich celkový stav a výkonnosť, čo spôsobuje slabosť končatín, závraty a ospalosť.