Orlistat-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Orlistat-Akrikhin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie Orlistat-Akrikhin
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Orlistat-Akrikhin

ATX kód: A08AB01

Účinná látka: orlistat (orlistat)

Výrobca: Polfarma S. A., Poľsko Farmaceutický závod (Poľsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 28.11.2018

Ceny v lekárňach: od 737 rubľov.

Kúpiť

Orlistat-Akrikhin je liečivo znižujúce hladinu lipidov, inhibítor lipáz gastrointestinálneho traktu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Produkt sa vyrába vo forme kapsúl: veľkosť č. 1, tvrdá želatínová, modrá; obsah kapsúl je biely prášok alebo mierne stlačené aglomeráty (7 alebo 14 ks v blistri, v papierovej škatuľke 3 blistre po 7 ks alebo 3 blistre po 14 ks alebo 6 blistrov po 14 ks a návod na použitie Orlistat-Akrihin.).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: orlistat - 120 mg;
ďalšie zložky: karboxymetylškrob sodný, mikrokryštalická celulóza, laurylsulfát sodný, koloidný bezvodý oxid kremičitý;
Obal kapsuly: oxid titaničitý (E171), želatína, indigokarmín (E132).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Orlistat patrí k dlhodobo pôsobiacim špecifickým inhibítorom gastrointestinálnych lipáz. Táto látka prejavuje svoj účinok v lúmene žalúdka a tenkého čreva tvorbou kovalentnej väzby s aktívnym serínovým centrom žalúdočných a pankreatických lipáz. V dôsledku vplyvu činidla znižujúceho lipidy stráca inaktivovaný enzým schopnosť štiepiť tuky vo forme triglyceridov (TG) vstupujúcich spolu s jedlom na monoglyceridy a absorbované voľné mastné kyseliny. Pretože sa nestrávené TG neabsorbujú z gastrointestinálneho traktu (GIT), dodáva sa telu menej kalórií a v dôsledku toho sa znižuje telesná hmotnosť. Terapeutický účinok liečiva sa teda uskutočňuje bez jeho absorpcie do systémového obehu. Vďaka aktivite orlistatu sa koncentrácia tuku vo výkaloch zvyšuje 24 - 48 hodín po perorálnom podaní lieku. Orlistat-Akrikhin vedie k zníženiu zásoby tuku a poskytuje účinnú kontrolu telesnej hmotnosti.

V klinických štúdiách s obéznymi pacientmi skupina pacientov liečených orlistatom preukázala výraznejší úbytok telesnej hmotnosti v porovnaní s pacientmi, ktorí boli iba na diéte. Úbytok hmotnosti sa pozoroval už v priebehu prvých 2 týždňov po začiatku užívania Orlistatu-Akrikhin a ďalej v priebehu 6-12 mesiacov, aj keď na liečbu diétou bola negatívna odpoveď.

Štatisticky významné významné zlepšenie profilu metabolických rizikových faktorov súvisiacich s obezitou bolo zaznamenané počas dvoch rokov. Okrem toho došlo k významnému zníženiu ukladania telesného tuku v porovnaní so skupinou s placebom. Ukázalo sa tiež, že orlistat je účinný, keď sa používa na zabránenie opätovného získania telesnej hmotnosti. Približne polovica pacientov nevykazovala viac ako 25% prírastok hmotnosti na úbytku hmotnosti a druhá polovica pacientov v štúdii nepriberala späť alebo dokonca zaznamenala následný úbytok hmotnosti.

V klinických štúdiách, ktoré trvali 6 mesiacov až 1 rok, došlo u pacientov s nadváhou alebo obezitou a cukrovkou typu 2 pri používaní orlistatu k významnejšiemu úbytku telesnej hmotnosti v porovnaní s pacientmi, ktorí boli iba na diéte. K chudnutiu došlo hlavne v dôsledku zníženia ukladania tuku v tele. Je potrebné poznamenať, že u pacientov zapojených do štúdie sa pred začiatkom štúdie napriek užívaniu antidiabetických liekov často zaznamenala nedostatočná kontrola glykémie. Zistilo sa, že s orlistatom mali títo pacienti významne zlepšenú kontrolu glykémie. Počas používania lieku Orlistat-Akrikhin došlo tiež k zníženiu dávok antidiabetických látok, koncentrácii inzulínu, ako aj k zníženiu inzulínovej rezistencie.

Podľa údajov z výskumu, ktoré trvali 4 roky, sa zistilo, že pri liečbe orlistatom sa výrazne znížila hrozba diabetes mellitus 2. typu - v priemere o 37% v porovnaní s placebom. Táto hrozba sa znížila približne o 45% u pacientov s počiatočným poškodením glukózovej tolerancie. Skupina s orlistatom zaznamenala väčšie zníženie telesnej hmotnosti v porovnaní so skupinou s placebom a navyše došlo k významnému zlepšeniu profilu metabolických rizikových faktorov. Dosiahnutá nová úroveň telesnej hmotnosti sa udržiavala počas 4 rokov štúdie.

U obéznych dospievajúcich jednoročná štúdia s orlistatom preukázala pokles indexu telesnej hmotnosti (BMI), ako aj pokles telesného tuku a obvodu pása a bokov v porovnaní s placebom. Taktiež počas obdobia užívania Orlistat-Akrikhin dospievajúci preukázali signifikantný pokles diastolického krvného tlaku (BP) v porovnaní s tými, ktorí dostávali placebo.

Farmakokinetika

Liečivo sa vyznačuje nízkou absorpciou. 8 hodín po perorálnom podaní je nezmenený orlistat v plazme nezistený, pretože jeho koncentrácia nie je vyššia ako 5 ng / ml. Nezistili sa žiadne známky akumulácie účinnej látky, čo naznačuje extrémne nízky stupeň jej absorpcie.

Nie je možné určiť distribučný objem, pretože látka sa prakticky neabsorbuje. In vitro sa viaže takmer na plazmatické bielkoviny (o 99%), hlavne na lipoproteíny a albumín. V minimálnych množstvách je prostriedok schopný preniknúť do erytrocytov. Metabolická premena orlistatu nastáva hlavne v črevnej stene za tvorby dvoch metabolitov, ktoré nevykazujú farmakologickú aktivitu - M1 (štvorčlenný hydrolyzovaný laktónový kruh) a M3 (M1 so štiepeným zvyškom N-formylleucínu).

Látka sa vylučuje hlavne cez črevá - asi 97% prijatej dávky, z tohto množstva v nezmenenej forme - asi 83%. Celkové vylučovanie všetkých metabolitov orlistatu obličkami nepresahuje 2% podanej dávky. Obdobie úplného vylúčenia látky výkalmi a močom je 3-5 dní. Cesty eliminácie orlistatu u pacientov s normálnou telesnou hmotnosťou a obezitou sú podobné. Účinná látka a jej metabolity sa tiež môžu vylučovať žlčou.

Indikácie pre použitie

Orlistat-Akrikhin sa odporúča na dlhodobú liečbu obéznych pacientov s BMI ≥ 30 kg / m2 alebo pacientov s nadváhou s BMI ≥ 28 kg / m2, ktorí majú rizikové faktory spojené s obezitou, na základe mierne obmedzenej nízkokalorickej stravy.

Orlistat-Akrikhin je tiež indikovaný na prijatie u pacientov s diabetes mellitus 2. typu s nadváhou alebo obezitou v kombinácii so stredne obmedzenou hypokalorickou diétou a / alebo užívajúcimi hypoglykemické lieky (inzulín a / alebo deriváty sulfonylmočoviny, metformín).

Kontraindikácie

Absolútne:

cholestáza;
syndróm chronickej malabsorpcie;
vek do 12 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek Orlistat-Akrikhin.

S mimoriadnou opatrnosťou by sa mal liek liečiť súbežným podávaním cyklosporínu, warfarínu alebo iných perorálnych antikoagulancií.

Orlistat-Akrikhin, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Orlistat-Akrikhin sa užíva perorálne s každým hlavným jedlom (počas jedla, bezprostredne pred jedlom alebo najneskôr 1 hodinu po jedle). Kapsuly sa majú zapiť vodou.

Pri dlhodobej liečbe majú mať obézni pacienti (BMI ≥ 30 kg / m2) alebo obézni (BMI ≥ 28 kg / m2) s rizikovými faktormi súvisiacimi s obezitou vo veku 12 rokov a staršie, ktorí majú stredne obmedzenú nízkokalorickú diétu. užívajte Orlistat-Akrikhin v dávke 120 mg orlistatu (1 kapsula) 3-krát denne.

Pri predpisovaní lieku dospelým pacientom s diabetes mellitus 2. typu s obezitou alebo nadváhou s kombinovaným príjmom hypoglykemických látok a / alebo po mierne obmedzenej hypokalorickej diéte sa odporúča užiť 120 mg orlistatu (1 kapsula) 3-krát denne.

Je dovolené vynechať ďalší príjem kapsuly, ak jedlo neobsahuje tuk alebo jedlo bolo vynechané.

Počas liečby je potrebné dodržiavať vyváženú, mierne obmedzenú hypokalorickú stravu, ktorá neobsahuje viac ako 30% kalórií vo forme tukov; odporúča sa tiež zahrnúť do každodennej stravy ovocie a zeleninu. Celkové množstvo spotrebovaných sacharidov, tukov a bielkovín za deň sa musí rozdeliť do troch hlavných dávok.

Pri použití orlistatu v dávkach vyšších ako 3 kapsuly denne nedošlo k zvýšeniu terapeutického účinku.

Štúdia bezpečnosti a účinnosti užívania Orlistatu-Akrikhinu u pacientov s funkčným poškodením pečene a / alebo obličiek sa neuskutočnila.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky spôsobené užívaním orlistatu sa vo väčšine prípadov objavili z gastrointestinálneho traktu a súviseli s farmakologickým účinkom lieku, ktorý blokuje absorpciu potravinových tukov.

Počas obdobia užívania Orlistat-Akrikhin sa môžu vyskytnúť nasledujúce porušenia:

poruchy metabolizmu a výživy: veľmi často - hypoglykémia;
infekčné a parazitárne lézie: veľmi často - chrípka;
nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy;
duševné poruchy: často - úzkosť;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: veľmi často - infekcie horných dýchacích ciest; často - infekcie dolných dýchacích ciest;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: často - nepravidelná menštruácia;
obličky a močové cesty: často - infekcie močových ciest;
Gastrointestinálny trakt: veľmi často - mastný výtok z konečníka, nepríjemné pocity / bolesť brucha, plyn s určitým výtokom, plynatosť, riedka stolica, nutkanie na stolicu, zvýšená frekvencia stolice, steatorea; často - nepríjemné pocity / bolesť v konečníku, fekálna inkontinencia, mäkká stolica, nadúvanie, poškodenie zubov, ochorenie ďasien;
všeobecné poruchy: často - slabosť.

Povaha a frekvencia vedľajších účinkov u pacientov s diabetes mellitus 2. typu boli podobné ako u pacientov bez cukrovky, nadváhy a obezity.

Počas liečby sa frekvencia gastrointestinálnych nežiaducich reakcií zvyšovala so zvyšovaním množstva tuku v konzumovanej potrave. Je možné vylúčiť alebo znížiť závažnosť týchto porúch dodržiavaním nízkotučnej diéty. Vo väčšine prípadov boli vyššie uvedené účinky prechodné a mierne, ich výskyt sa zaznamenal hlavne v prvých 3 mesiacoch liečby a spravidla nie viac ako v jednej epizóde. Na pozadí dlhodobého používania lieku Orlistat-Akrikhin sa výskyt týchto javov znížil.

Predávkovanie

Prípady predávkovania drogou nie sú popísané.

Pri užívaní jednorazovej dávky (800 mg) a opakovaných dávok (po dobu 15 dní až 400 mg trikrát denne) orlistatu u osôb s normálnou telesnou hmotnosťou / obezitou nedošlo k žiadnym nežiaducim účinkom. Pri užívaní orlistatu u obéznych pacientov počas 6 mesiacov v dávke 240 mg trikrát denne sa nezvýšil výskyt nežiaducich účinkov.

V prípade významného predávkovania Orlistatom-Akrikhinom je potrebné pacienta sledovať 24 hodín. Podľa údajov z klinických a predklinických štúdií by systémové účinky spojené s vlastnosťami orlistatu inhibujúcimi lipázy mali byť rýchlo reverzibilné.

špeciálne pokyny

Orlistat-Akrikhin sa odporúča na dlhodobú kontrolu telesnej hmotnosti (vrátane znižovania telesnej hmotnosti, udržiavania na požadovanej dosiahnutej úrovni a prevencie priberania na váhe).

U pacientov s diabetes mellitus 2. typu sa v dôsledku úbytku hmotnosti pri užívaní lieku zvyšuje pravdepodobnosť zlepšenia metabolizmu uhľohydrátov, proti čomu môže byť potrebné zníženie dávky hypoglykemických liekov.

Terapia liekom Orlistat-Akrikhin by nemala trvať dlhšie ako 2 roky. Ak po 12 týždňoch od začiatku kurzu nebolo možné dosiahnuť úbytok hmotnosti najmenej 5%, musí sa používanie lieku prerušiť.

Ak sa počas liečby vyskytnú príznaky ako únava, slabosť, horúčka, tmavý moč a žltačka, je potrebné požiadať o radu lekára, aby sa vylúčili možné poruchy funkcie pečene.

Počas liečby liekom, hlavne u pacientov so súčasným chronickým poškodením obličiek a / alebo dehydratáciou, sa môže vyvinúť hyperoxalúria a oxalátová nefropatia, čo môže v niektorých prípadoch viesť k zlyhaniu obličiek.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Orlistat-Akrikhin nemá nepriaznivý vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo iné zložité mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie je liečba liekom kontraindikovaná.

Použitie v detstve

Účinnosť a bezpečnosť používania orlistatu u detí mladších ako 12 rokov sa neskúmali, a preto je užívanie Orlistatu-Akrikhin kontraindikované u pacientov tejto vekovej kategórie.

S poškodenou funkciou obličiek

Účinnosť a bezpečnosť liečby liekom u osôb s poškodením funkcie obličiek sa neskúmali.

Za prítomnosti zhoršenej funkcie obličiek nie je potrebné meniť dávku Orlistatu-Akrikhin.

Pre porušenie funkcie pečene

Účinnosť a bezpečnosť liečby liekom u osôb s poškodením funkcie pečene sa neskúmali.

Pri existujúcom porušení pečene sa nevyžaduje zmena dávky Orlistatu-Akrikhinu.

Prítomnosť cholestázy je kontraindikáciou pre užívanie lieku.

Použitie u starších ľudí

Účinnosť a bezpečnosť liečby drogami u starších ľudí sa neskúmali. U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávku.

Liekové interakcie

amiodarón - môže dôjsť k zníženiu hladiny tejto látky v krvnej plazme, malo by sa vykonať klinické pozorovanie a sledovanie ukazovateľov EKG;
antiepileptiká - absorpcia týchto liekov klesá, čo môže spôsobiť vývoj záchvatov;
cyklosporín - hladina jeho obsahu v krvnej plazme klesá, čo môže viesť k oslabeniu imunosupresívnej účinnosti lieku; táto kombinácia sa neodporúča, ak je to potrebné, jej zavedenie si vyžaduje časté sledovanie plazmatickej koncentrácie cyklosporínu, a to tak pri súčasnom podávaní orlistatu, ako aj po jeho ukončení;
warfarín a iné antikoagulanciá - je možné zníženie koncentrácie protrombínu a zvýšenie medzinárodného normalizovaného pomeru (INR), čo môže viesť k zmene hemostatických parametrov; pri tejto kombinácii je potrebné sledovať ukazovatele INR;
vitamíny A, D, E, K a betakarotén rozpustné v tukoch - absorpcia týchto látok je oslabená; pri kombinovanom použití sa musia užiť pred spaním alebo najskôr 2 hodiny po užití orlistatu;
akarbóza - odporúča sa vyhnúť sa kombinovanému použitiu kvôli chýbajúcim štúdiám farmakokinetických interakcií;
levotyroxín sodný - môže sa vyvinúť hypotyreóza a / alebo zníženie jeho kontroly v dôsledku zníženia absorpcie sodnej soli levotyroxínu a / alebo anorganického jódu;
perorálne kontraceptíva - riziko zníženia antikoncepčného účinku sa zvyšuje, čo v niektorých prípadoch zvyšuje pravdepodobnosť neplánovaného tehotenstva; mali by ste sa uchýliť k ďalším metódam antikoncepcie, a to aj v prípade silných hnačiek;
antiretrovírusové lieky na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV), antipsychotiká (vrátane lítiových prípravkov), antidepresíva, benzodiazepíny - terapeutický účinok týchto liekov môže byť oslabený; začatie liečby orlistatom u týchto pacientov by malo byť po dôkladnom vyhodnotení očakávaného prínosu tejto liečby a možného rizika;
fibráty, atorvastatín, digoxín, amitriptylín, biguanidy, losartan, pravastatín, fluoxetín, fentermín, sibutramín, nifedipín, fenytoín, etanol - s týmito liekmi sa nepozorovali žiadne interakcie.

Analógy

Analógy Orlistat-Akrikhin sú: Orsoten, Listata, Orsoten Slim, Orlistat, Xenical, Orliksen 120, Orlistat Canon, Alli, Ksenalten Light, Xsenalten Logo.

Podmienky skladovania

Uchovávajte v pôvodnom obale na mieste chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Orlistat-Akrikhin

Recenzie o lieku Orlistat-Akrikhin sú veľmi rozmanité. Mnoho pacientov reaguje na liek pozitívne a uvádza, že vďaka jeho pôsobeniu dokázali za 3 mesiace zhodiť asi 5 kg nadváhy. Potom sa telesná hmotnosť postupne znižovala, ale nie tak rýchlo. U pacientov s pomalším metabolizmom bol proces chudnutia o niečo dlhší. Pacienti súčasne poznamenávajú, že na dosiahnutie efektívnych výsledkov liečby je potrebné upraviť výživu a obvyklý životný štýl - dodržiavať vhodnú stravu, ktorá umožňuje znížiť počet kalórií v strave, vykonávať pravidelnú uskutočniteľnú fyzickú aktivitu, pohybovať sa čo najviac atď.

Medzi nevýhody lieku Orlistat-Akrikhin patrí vo väčšine prípadov výskyt nežiaducich reakcií vo forme plynatosti, riedkej stolice, hnačiek a urgentného nutkania na defekáciu. Spravidla sú však tieto porušenia zaznamenané počas prvých mesiacov liečby a potom zmiznú samy. Zriedkavo sú recenzie, ktoré naznačujú veľmi slabý účinok liečby drogami.