Byeta - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Lieku

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Byetta

Byeta: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Byetta

ATX kód: A10BX04

Aktívna zložka: Exenatid (Exenatid)

Výrobca: Baxter Pharmaceutical Solutions (USA)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 4979 rubľov.

Kúpiť

Byetta je agonista polypeptidového receptora podobný glukagónu, hypoglykemická látka.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - roztok na subkutánne (s / c) podanie: priehľadný, bezfarebný (1,2 alebo 2,4 ml v náplni nainštalovanej v injekčnom pere, v kartónovej škatuli 1 injekčné pero a návod na použitie Byety).

Zloženie 1 ml roztoku:

účinná látka: exenatid - 250 mcg;
pomocné zložky: metakrezol, manitol, kyselina octová, trihydrát octanu sodného, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou látkou lieku Byeta je exenatid, aminopeptid s 39 aminokyselinami, mimetikum receptorov polypeptidu podobných glukagónu.

Je to silný agonista inkretínov, ako je peptid-1 podobný glukagónu (GLP-1), ktorý zlepšuje funkciu β-buniek, zvyšuje sekréciu inzulínu závislú od glukózy, potláča nedostatočne zvýšenú sekréciu glukagónu, spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka (po vstupe do celkového krvného obehu z čreva) a majú ďalšie hypoglykemické účinky. Exenatid teda môže zlepšiť kontrolu glykémie pri cukrovke 2. typu.

Aminokyselinová sekvencia exenatidu sa tesne zhoduje so sekvenciou ľudského GLP-1, vďaka čomu sa liečivo viaže na receptory GLP-1 u ľudí a aktivuje ich. Výsledkom je, že glukózovo závislá syntéza a sekrécia inzulínu z β-buniek pankreasu sú zosilnené účasťou cyklického adenozínmonofosfátu (AMP) a / alebo iných intracelulárnych signálnych dráh. Exenatid podporuje uvoľňovanie inzulínu z β-buniek v prípade zvýšenej koncentrácie glukózy.

Z hľadiska chemickej štruktúry a farmakologického účinku sa exenatid líši od inhibítorov alfa-glukozidázy, derivátov sulfonylmočoviny, inzulínu, biguanidov, meglitinidov, tiazolidíndiónov a derivátov D-fenylalanínu.

Glykemická kontrola u cukrovky typu 2 sa zlepšuje pomocou nasledujúcich mechanizmov:

sekrécia inzulínu závislá od glukózy: Exenatid zvyšuje sekréciu inzulínu závislú od glukózy z β-buniek pankreasu u pacientov s hyperglykemickými stavmi. Keď hladina glukózy v krvi klesá, sekrécia inzulínu klesá, po dosiahnutí normy sa zastaví, čím sa zníži potenciálne riziko hypoglykémie;
prvá fáza inzulínovej odpovede: u diabetes mellitus typu 2 sekrécia inzulínu špecificky chýba počas prvých 10 minút. Strata tejto fázy je navyše skorou dysfunkciou β-buniek. Použitie Exenatidu obnovuje alebo významne zvyšuje prvú a druhú fázu inzulínovej odpovede;
Sekrécia glukagónu: v prípade hyperglykémie potláča exenatid nadmernú sekréciu glukagónu, pričom nezasahuje do normálnej odpovede glukagónu na hypoglykémiu;
príjem potravy: Exenatid znižuje chuť do jedla a v dôsledku toho množstvo skonzumovaného jedla;
vyprázdňovanie žalúdka: Potlačením žalúdočnej pohyblivosti exenatid spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka.

Použitie typu 2 diabetes exenatid v kombinácii s tiazolidíndiónom, metformínom a / alebo sulfonylmočoviny prispieva k zníženiu krvného úroveň glukózy nalačno a postprandiálnej hladiny glukózy v krvi, a hemoglobínu A1C (Hb _A1 _c), než zlepšuje kontrolu glykémie.

Farmakokinetika

Po subkutánnom podaní sa exenatid rýchlo vstrebáva. Priemerná maximálna koncentrácia (_Cmax) sa dosiahne do 2,1 hodiny a je 211 pg / ml.

Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) po s / c podaní Exenatidu v dávke 10 μg - 1036 pg × h / ml, tento indikátor rastie úmerne s nárastom dávky, ale neovplyvňuje _Cmax. Rovnaký účinok bol zaznamenaný pri subkutánnej injekcii Byety do ramena, brucha alebo stehna.

Distribučný objem (V _d) je približne 28,3 litrov. Vylučuje sa hlavne glomerulárnou filtráciou s následnou proteolytickou degradáciou. Svetlá výška je asi 9,1 l / h. Konečný polčas (T _1/2) je 2,4 hodiny. Uvedené farmakokinetické parametre liečiva nezávisia od dávky.

Namerané koncentrácie sa stanovia približne do 10 hodín po podaní dávky exenatidu.

Farmakokinetika vo zvláštnych prípadoch:

porucha funkcie obličiek: s miernymi a stredne ťažkými funkčnými poruchami [klírens kreatinínu (CC) 30–80 ml / min] nie sú zistené významné rozdiely vo farmakokinetike exenatidu, preto nie je potrebná úprava dávky. U pacientov v konečnom štádiu zlyhania obličiek na dialýze je klírens liečiva znížený na asi 0,9 l / h (u zdravých pacientov - 9,1 l / h);
zhoršená funkcia pečene: nezistili sa významné rozdiely v plazmatickej koncentrácii exenatidu, pretože liečivo sa vylučuje hlavne obličkami;
vek: u detí sa farmakokinetika exenatidu neskúmala; u dospievajúcich vo veku 12–16 rokov s diabetes mellitus 2. typu sa pri použití Exenatidu v dávke 5 μg odhalili podobné farmakokinetické parametre ako u dospelých pacientov; u starších pacientov nedochádza k zmenám vo farmakokinetických vlastnostiach, preto nie je potrebná úprava dávky;
pohlavie a rasa: významné rozdiely vo farmakokinetike exenatidu medzi ženami a mužmi sa nepozorujú, rasa tiež významne neovplyvňuje tento parameter;
telesná hmotnosť: nezistila sa žiadna významná korelácia medzi indexom telesnej hmotnosti a farmakokinetikou exenatidu.

Indikácie pre použitie

Ako monoterapia na diabetes mellitus 2. typu sa Byetu používa popri diétnej terapii a cvičení na dosiahnutie adekvátnej kontroly glykémie.

Ako súčasť kombinovanej liečby cukrovky typu 2 sa liek Byetu používa na zlepšenie kontroly glykémie v nasledujúcich prípadoch:

okrem kombinácie derivát metformín / derivát sulfonylmočoviny / tiazolidíndión / metformín + derivát sulfonylmočoviny / kombinácia metformín + tiazolidíndión;
okrem kombinácie bazálny inzulín + metformín.

Kontraindikácie

Absolútne:

diabetes mellitus 1. typu;
diabetická ketoacidóza;
ťažké ochorenia gastrointestinálneho traktu so sprievodnou parézou žalúdka;
akútna pankreatitída;
závažné zlyhanie obličiek (CC <30 ml / min);
vek do 18 rokov;
obdobie tehotenstva a laktácie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Liek Byeta sa má používať opatrne u pacientov s pankreatitídou v anamnéze.

Byetta, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Roztok Byeta sa injikuje subkutánne do oblasti brucha, stehien alebo ramien.

Na začiatku liečby je liek predpísaný 5 mcg dvakrát denne pred jedlom (kedykoľvek v priebehu 60 minút pred raňajkami a večerou; nevstupujte po jedle). Ak vynecháte ďalšiu dávku, nemali by ste ju zdvojnásobovať, musíte dodržiavať obvyklý rozvrh.

Ak je kontrola glykémie nedostatočná, o mesiac neskôr sa môže dávka Byety zvýšiť na 10 μg dvakrát denne.

Pri vykonávaní kombinovanej liečby sa dávka metformínu, tiazolidíndiónu alebo ich kombinácie nemusí meniť. Pri predpisovaní derivátov sulfonylmočoviny alebo inzulínu bude pravdepodobne potrebné znížiť ich dávku.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky Byetty, ktoré boli hlásené častejšie ako v ojedinelých prípadoch, sú klasifikované nasledovne: veľmi často - ≥ 10%, často - od ≥ 1% do 0,1% do 0,01% až <0,1%, veľmi zriedka - <0,01%.

Monoterapia

veľmi často: svrbenie v mieste vpichu;
často: znížená chuť do jedla, dyspepsia, hnačky, nevoľnosť, vracanie, závraty, hypoglykémia;
zriedkavo: kožné reakcie v mieste vpichu (vyrážka, začervenanie).

Kombinovaná liečba

veľmi často: hypoglykémia (pri súčasnom použití derivátov sulfonylmočoviny), hnačka, nevoľnosť, vracanie, svrbenie v mieste vpichu;
často: znížená chuť do jedla, dyspepsia, gastroezofageálny reflux, bolesti hlavy, chvenie, slabosť, závraty;
zriedka: porušenie chuti, nadúvanie, bolesti brucha, plynatosť, grganie, zápcha;
zriedka: vyrážka a začervenanie v mieste vpichu, dehydratácia (často spojená s nevoľnosťou, vracaním a / alebo hnačkou), ospalosť, akútna pankreatitída, porucha funkcie obličiek (vrátane zvýšenej koncentrácie kreatinínu v sére, akútneho zlyhania obličiek alebo zhoršenia priebehu liečby) chronické zlyhanie obličiek), angioedém;
veľmi zriedkavé: anafylaktická reakcia, zvýšená doba zrážania krvi, niekedy sprevádzaná krvácaním (pri užívaní warfarínu).

Nežiaduce reakcie boli všeobecne mierne alebo stredne závažné a nevyžadovali prerušenie liečby. Hlásená nevoľnosť bola najčastejšie závislá od dávky, znižovala sa s pokračujúcou liečbou a nezasahovala do denných aktivít.

Pri spoločnom vymenovaní derivátov sulfonylmočoviny sa zvyšuje frekvencia hypoglykémie, čo si môže vyžadovať zníženie ich dávky. Väčšina epizód hypoglykémie je miernej až strednej intenzity a je riadená požitím sacharidov.

Postmarketingové správy

z tráviaceho systému: plynatosť, zápcha, grganie; zriedka - akútna pankreatitída; veľmi zriedka - hemoragická alebo nekrotizujúca pankreatitída;
z nervového systému: ospalosť, dysgeúzia;
na strane močového systému: zmeny funkcie obličiek (vrátane zvýšenia koncentrácie kreatinínu v sére, akútneho zlyhania obličiek alebo zhoršenia priebehu chronického zlyhania obličiek);
zo strany výživy a metabolizmu: dehydratácia (zvyčajne nauzea, zvracanie a / alebo hnačka), úbytok hmotnosti;
z imunitného systému: veľmi zriedka - anafylaktická reakcia;
na časti kože a podkožného tkaniva: svrbenie, žihľavka, papulózne alebo makulárne kožné vyrážky, alopécia, angioedém;
laboratórne údaje: v kombinácii s warfarínom - zvýšenie INR (medzinárodný normalizovaný pomer), v niektorých prípadoch spojené so vznikom krvácania.

Predávkovanie

V prípade užitia dávky, ktorá je 10-krát vyššia ako maximálna odporúčaná dávka, sú možné porušenia ako silná nevoľnosť, zvracanie, ťažká hypoglykémia.

Liečba predávkovania je symptomatická. Pri ťažkej hypoglykémii sa roztok dextrózy podáva intravenózne.

špeciálne pokyny

Roztok Byet sa nemôže podávať intravenózne alebo intramuskulárne. Po jedle je zakázaný vstup.

Liek sa nemá používať v prípade zmeny vzhľadu roztoku: zákal, špinenie, zrážanie.

Pred začatím liečby by ste si mali starostlivo preštudovať priložené „Pokyny pre používanie injekčného pera“.

Vzhľadom na potenciálnu imunogenicitu liekov obsahujúcich peptidy a proteíny sa môžu protilátky proti exenatidu vytvárať počas liečby liekom Byetta. U väčšiny z týchto pacientov titer protilátok klesal pri ďalšom používaní lieku a zostal nízky po dobu 82 týždňov. Prítomnosť protilátok neovplyvňuje typy hlásených vedľajších účinkov a ich frekvenciu.

Pacienti by mali byť upozornení, že Byetta môže znižovať chuť do jedla a / alebo prispievať k chudnutiu, ale tento jav nie je dôvodom na zmenu dávkovacieho režimu.

Existujú zriedkavé prípady funkčného poškodenia obličiek (zvýšené hladiny kreatinínu v sére, rozvoj zlyhania obličiek vrátane akútneho alebo zhoršenie chronického zlyhania obličiek), u niektorých pacientov bola nutná hemodialýza. Niektoré poruchy sa vyskytli u pacientov, ktorí súčasne dostávali jeden alebo viac liekov ovplyvňujúcich funkciu obličiek a / alebo metabolizmus vody, ako aj v prípade sprievodných porúch hydratácie, ako sú hnačky, nevoľnosť alebo zvracanie. Medzi súčasne užívané lieky patrili nesteroidné protizápalové lieky, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, diuretiká. Po vysadení lieku, ktorý pravdepodobne spôsobil patologické zmeny, a po symptomatickej liečbe sa obnovila poškodená funkcia obličiek. V predklinických a klinických štúdiách nebola zistená žiadna priama nefrotoxicita exenatidu.

Počas obdobia používania Byety boli zriedkavo hlásené prípady akútnej pankreatitídy. Pacienti by mali byť upozornení na potrebu okamžitej lekárskej starostlivosti, ak sa vyskytnú silné pretrvávajúce bolesti brucha. Je potrebná symptomatická liečba.

V predklinických štúdiách na hlodavcoch nebol karcinogénny účinok Exenatidu preukázaný. Keď sa u potkanov použila dávka, ktorá bola 128-krát vyššia ako u ľudí, došlo k kvantitatívnemu zvýšeniu C-bunkových adenómov štítnej žľazy bez známok malignity, čo bolo spojené so zvýšením strednej dĺžky života zvierat, ktoré dostávali Exenatide.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Byetta je kontraindikovaná u tehotných a dojčiacich žien.

Použitie v detstve

Byeta sa nepoužíva u detí a dospievajúcich (do 18 rokov).

S poškodenou funkciou obličiek

Pri miernom a stredne závažnom poškodení funkcie obličiek (CC 30 - 80 ml / min) nie je potrebná úprava dávky.

Pri závažnom zlyhaní obličiek (CC <30 ml / min) je Byetta kontraindikovaná.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri funkčných poruchách pečene nie je terapeutický režim upravený.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov sa liek Byetu predpisuje v rovnakých dávkach ako u mladších pacientov.

Liekové interakcie

Byetu by sa mal používať opatrne v kombinácii s inými perorálnymi liekmi, ktoré si vyžadujú rýchlu absorpciu z gastrointestinálneho traktu, pretože Exenatid môže spomaliť vyprázdňovanie žalúdka. Lieky, ktorých účinok závisí od ich prahovej koncentrácie (napríklad antibiotiká), sa majú užívať najmenej 1 hodinu pred podaním Byety. Ak sa tieto lieky musia užívať s jedlom, malo by sa to robiť počas jedla, pred ktorým sa Exenatide nepodáva.

Exenatid zvyšuje C _max digoxínu (aplikovaného v dávke 0,25 mg jedenkrát denne) o 17% a čas na dosiahnutie C _max o 2,5 hodiny. AUC sa nemení v rovnováhe.

Pri kombinovanom použití warfarínu 35 minút po podaní Byety sa čas do dosiahnutia _Cmax zvyšuje o 2 hodiny.. Klinicky významné zmeny maximálnej koncentrácie a plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času neboli pozorované.

V prípade lizinoprilu (v denných dávkach od 5 do 20 mg), ktorý sa používa u pacientov s miernou a stredne ťažkou arteriálnou hypertenziou, sa pri súčasnom použití Byety _Cmax a AUC nemenia, v rovnovážnom stave sa však čas do dosiahnutia _Cmax predlžuje o 2 hodiny. časové indexy priemerného denného diastolického a systolického tlaku sa nemenia.

Byetta znižuje C _max a AUC lovastatínu o 28, respektíve 40%, predlžuje čas potrebný na dosiahnutie jeho C _max asi o 4 hodiny. Súčasné užívanie inhibítorov HMG-CoA reduktázy nie je sprevádzané zmenami v lipidovom zložení krvi (celkový cholesterol, lipoproteíny s nízkou a vysokou hustotou, tyroglobulín)).

Použitie Byetty v kombinácii s inhibítormi alfa-glukozidázy, meglitinidmi a derivátmi D-fenylalanínu sa neskúmalo.

Analógy

Analógy Byety sú: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote 2-8 ° C mimo dosahu detí, chránené pred svetlom. Zabráňte zamrznutiu.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Použité injekčné pero sa nemá uchovávať dlhšie ako 30 dní pri teplotách do 25 ° C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Baet

Recenzie o spoločnosti Bayt sú väčšinou pozitívne: liek vám umožňuje účinne kontrolovať hladinu cukru v krvi. Medzi ďalšie výhody patrí znížená chuť do jedla a chudnutie. Mnohí zvažujú nevýhodu potreby denných injekcií, preto uprednostňujú tabletované hypoglykemické látky.

Cena Byety je všeobecne vysoká.