Clozasten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Clozasten: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Clozasten

ATX kód: N05AH02

Účinná látka: klozapín (klozapín)

Výrobca: PAO Valenta Pharm (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 29.11.2018

Clozasten je antipsychotikum (neuroleptikum).

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: okrúhle, ploché valcovité, zelenožlté, so skosením (tablety v dávke 25 mg) alebo so skosením a ryhou na jednej strane (tablety v dávke 100 mg) (10 a 25 ks. V blistrových obrysových obaloch, v kartónovej škatuli 5 balení po 10 tabliet alebo 2 balenia po 25 tabliet s návodom na použitie Clozastenu).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: klozapín - 25 alebo 100 mg;
pomocné zložky: stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý (aerosil), sodná soľ kroskarmelózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Clozasten - klozapín, je derivátom dibenzodiazepínu, má sedatívny a výrazný antipsychotický účinok. Takmer nespôsobuje vývoj extrapyramídových porúch, preto patrí do skupiny takzvaných atypických antipsychotík.

Antipsychotický účinok klozapínu je spôsobený jeho schopnosťou blokovať dopamínové D2 receptory v mezolimbických a mezokortikálnych štruktúrach mozgu. Neuroleptický účinok je podobný účinku alifatických fenotiazínov, ale bez nepríjemných subjektívnych pocitov a „submelancholického odtieňa“. Liek neznižuje prah kŕčovitej pohotovosti, nemá kataleptogénny účinok.

Sedatívny účinok sa vysvetľuje takou vlastnosťou, ako je blokáda a-adrenergných receptorov retikulárnej tvorby mozgového kmeňa.

Podchladenie sa vyvíja v dôsledku blokovania dopamínových receptorov hypotalamu, antiemetikum - v dôsledku blokovania dopamínových D2 receptorov v spúšťacej zóne centra zvracania.

Clozasten má α-adrenergné blokujúce, periférne a centrálne m-anticholinergné účinky. Neovplyvňuje vyššie intelektuálne funkcie a koncentráciu prolaktínu v krvi.

Terapeutický účinok lieku sa vyskytuje v niekoľkých fázach:

Sedatívne a hypnotické účinky sa rýchlo rozvíjajú;
Úzkosť je zastavená;
Agresivita a vzrušenie sú eliminované (po 3–6 dňoch);
Vyvinie sa antipsychotický účinok (po 7-14 dňoch);
Účinok na príznaky negativizmu je zaznamenaný (po 20–40 dňoch).

Farmakokinetika

Keď sa klozapín užíva perorálne, dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Vyznačuje sa variabilnou biologickou dostupnosťou - od 27 do 60%.

Maximálna plazmatická koncentrácia (_Cmax) sa stanoví po 1-6 hodinách (v priemere 2,5 hodiny). Stabilné rovnovážné plazmatické koncentrácie (Css) sa dosiahnu do 8 - 10 dní a sú 102 - 771 ng / ml (priemerne 319 ng / ml).

95% klozapínu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Látka sa rýchlo distribuuje v tele, hromadí sa v parenchymálnych orgánoch (obličky, pečeň, pľúca).

Metabolizuje sa v pečeni. Je biotransformovaný za účasti enzýmového systému CYP1A2 za vzniku metabolitov, ktoré nemajú alebo majú slabú farmakologickú aktivitu. Liečivo sa vylučuje obličkami (50%) a žlčou (35%).

Polčas (T _1/2) je veľmi variabilný. Po jednorazovej dávke Clozastenu v dávke 75 mg je 4 - 12 hodín, pri užití dávky 100 mg 2-krát denne - 4 - 66 hodín.

Indikácie pre použitie

porucha spánku;
emočné poruchy a poruchy správania (vrátane detí);
psychomotorická agitácia s psychopatiami;
afektívne šialenstvo;
manické stavy;
akútne a chronické formy schizofrénie (vrátane chorôb rezistentných na iné neuroleptiká, ako aj v prípadoch intolerancie neuroleptík).

Kontraindikácie

Absolútne:

toxická psychóza (vrátane alkoholických);
kóma;
útlak krvotvorby kostnej drene;
anamnéza agranulocytózy alebo granulocytopénie (okrem prípadov ich vývoja v dôsledku predchádzajúcej chemoterapie);
myasthenia gravis;
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy a malabsorpcia glukózy a galaktózy;
deti do 16 rokov;
obdobie tehotenstva a laktácie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (Clozasten sa má používať opatrne):

epilepsia;
glaukóm s uzavretým uhlom;
dekompenzované ochorenia kardiovaskulárneho systému;
pridružené ochorenia s febrilným syndrómom;
atónia čreva;
ťažké poškodenie funkcie pečene a / alebo obličiek;
hyperplázia prostaty.

Clozasten, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Clozasten sa majú užívať perorálne po jedle. Denná dávka predpísaná lekárom je rozdelená na 2 alebo 3 dávky.

Ošetrujúci lekár zvolí optimálnu dávku individuálne. Liečba sa začína minimálnou dávkou (25 mg) a postupne (o 25–50 mg denne) sa zvyšuje, až kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok, pričom sa vždy zohľadnia fázy jeho prejavu.

Jedna dávka sa môže pohybovať medzi 50 - 200 mg, počiatočná denná dávka je 150 - 300 mg. Priemerná denná dávka je 200 - 400 mg, maximálna prípustná dávka je 600 mg denne.

Pri ľahších formách ochorenia na udržiavaciu liečbu, ako aj u pacientov s cerebrovaskulárnymi poruchami, chronickým srdcovým zlyhaním, renálnou alebo hepatálnou insuficienciou, je Clozasten predpísaný v nižších dávkach - 25 - 200 mg denne.

Vedľajšie účinky

z centrálneho nervového systému: zvýšená telesná teplota, bolesti hlavy, nepokoj, závraty, akatízia, mdloby, ospalosť, zmätenosť; zriedkavo - poruchy spánku, nespavosť, depresia, tardívna dyskinéza, epileptické záchvaty, extrapyramídové poruchy (tremor, svalová rigidita, hypokinéza alebo akinéza), neuroleptický malígny syndróm (bledosť kože, slabosť, nadmerná únava, horúčka, silná svalová rigidita, močenie, ťažkosti s dýchaním alebo tachypnoe, nestabilný krvný tlak, arytmia, tachykardia, záchvaty);
na strane krvotvorných orgánov: trombocytopénia, leukopénia, granulocytopénia, až agranulocytóza, ktorej prvými prejavmi môžu byť príznaky podobné chrípke, ako je horúčka, zimnica, zápal ďasien a slizníc ústnej dutiny, bolesť hrdla, furunkulóza, spomalené hojenie rán alebo exacerbácia chronických latentné ohniská infekcie - periostitis, tonzilitída, pyodermia;
z tráviaceho systému: sucho v ústach, pálenie záhy, hypersalivácia, zápcha, nevoľnosť, vracanie;
z urogenitálneho systému: retencia moču, znížená potencia;
na strane kardiovaskulárneho systému: zníženie krvného tlaku (vrátane ortostatickej hypotenzie); menej často - tachykardia, zvýšený krvný tlak, sploštenie vlny T na elektrokardiograme;
na strane pohybového aparátu: myasthenia gravis;
zo strany metabolizmu: zvýšená telesná hmotnosť;
zo zmyslov: porušenie ubytovania.

Predávkovanie

Príznaky: ospalosť, bludné poruchy, ohromenie, nepokoj, úzkosť, soporóza, vznik veľkých epileptických záchvatov, kóma, labilita telesnej teploty, poruchy srdcového rytmu, znížený krvný tlak, tachykardia, kolaps, útlm dýchania, atónia čreva.

Liečba: výplach žalúdka, príjem sorbentov, kontrola rovnováhy elektrolytov a acidobázického stavu, udržiavanie respiračných a kardiovaskulárnych funkcií, symptomatická liečba. Do 4 dní po vymiznutí príznakov predávkovania by mal byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom, aby bolo možné včas identifikovať možné neskoré komplikácie. Hemodialýza a peritoneálna dialýza sú neúčinné.

špeciálne pokyny

Počas liečby sa neodporúča používať alkoholické nápoje.

Každý deň na začiatku liečby, potom každé 3-4 mesiace, sa má sledovať krvný obraz. V prípade vývoja granulocytopénie sa Clozasten okamžite zruší.

S rozvojom arteriálnej hypotenzie na pozadí antipsychotickej liečby sú predpísané deriváty angiotenzínu alebo norepinefrínu.

Clozasten patrí do zoznamu silných látok a do zoznamu subjektovo-kvantitatívneho účtovníctva v lekárňach.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na riziko vzniku nežiaducich reakcií z centrálneho nervového systému počas užívania Clozastenu sú vodiči motorových vozidiel a pacienti, ktorí vykonávajú potenciálne nebezpečné druhy práce vyžadujúce rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú pozornosť, opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je použitie Clozastenu kontraindikované.

Ak je užívanie lieku potrebné počas laktácie, dojčenie by sa malo prerušiť.

Použitie v detstve

Tablety Clozasten sa nepoužívajú na liečbu detí mladších ako 16 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Zlyhanie obličiek je relatívnou kontraindikáciou používania Clozastenu, preto je potrebné liekovú terapiu vykonávať opatrne.

Je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Zlyhanie pečene je relatívnou kontraindikáciou pri užívaní Clozastenu, preto je potrebné liekovú terapiu vykonávať opatrne.

Je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Klozasten inhibuje účinok levodopy a iných dopaminostimulancií. Posilňuje účinky liekov na celkovú anestéziu, antihypertenzív, narkotických analgetík, hypnotík a sedatív, inhibítorov monoaminooxidázy (MAO), etanolu.

Gélové antacidá a cholestyramín zhoršujú absorpciu klozapínu.

Lítiové prípravky zvyšujú neurotoxicitu Clozastenu (extrapyramídové poruchy, delírium, kŕče), myelotoxické lieky - prejavy jeho hematotoxicity.

Pentetrazol zvyšuje pravdepodobnosť záchvatov.

Súčasné užívanie benzodiazepínov môže spôsobiť nadmerné zníženie tlaku, poruchy vedomia, depresie a zastavenie dýchania.

Opatrnosť je potrebná, ak je potrebné kombinované použitie antikoagulancií, antiepileptík, antimikrobiálnych alebo hypoglykemických látok (deriváty sulfonylmočoviny).

Clozasten by sa nemal používať súčasne s nasledujúcimi liekmi: antipsychotickými a antimalarickými liekmi, antidepresívami (vrátane tricyklických liekov), tyreostatikami, zlatými prípravkami, karbamazepínom a tiež liekmi, ktoré poškodzujú krvinky (nesteroidné protizápalové lieky obsahujúce pyrazolón).

Analógy

Analógy Clozastenu sú Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Kventiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolon, Fispaxol, Etperazín atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte pri teplote do 25 ° C mimo dosahu detí, chránené pred svetlom.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Klosasten

Na špecializovaných lekárskych weboch a fórach neexistujú prakticky žiadne recenzie o Klosastene. Vyskytujú sa zriedkavé správy, pozitívne aj negatívne. Po prvé, pacienti popisujú účinnosť neuroleptika a po druhé, absencia alebo nedostatočnosť účinku užívania lieku.