Orlistat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Orlistat: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Orlistat

ATX kód: A08AB01

Účinná látka: orlistat (orlistat)

Výrobca: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Rusko), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Čína)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.11.2018

Ceny v lekárňach: od 582 rubľov.

Kúpiť

Orlistat je inhibítor gastrointestinálnej lipázy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme kapsúl: veľkosť č. 1, tvrdá želatínová, telo a viečko sú modré, obsah kapsúl sú takmer biele alebo biele granule (7 alebo 21 kusov v blistrovom páse, v papierovej škatuľke 1, 2, 3, 4, 6., 12 balení).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: orlistat - 120 mg;
ďalšie zložky: karboxymetylškrob sodný (sodná soľ karboxymetylškrobu), mikrokryštalická celulóza, povidón, mastenec, laurylsulfát sodný;
škrupina: oxid titaničitý (E171), želatína, patentované modré farbivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Orlistat je špecifický inhibítor gastrointestinálnych lipáz. Mechanizmus jeho účinnej látky spočíva v tom, že sa v lúmene tenkého čreva a žalúdka vytvorí kovalentná väzba s aktívnym serínovým centrom pankreatických a žalúdočných lipáz. Výsledkom je, že enzým, ktorý stratil svoju aktivitu, nie je schopný štiepiť tuky z potravy vo forme triglyceridov (TG). Neprerušené TG zase nemôžu byť absorbované, čo vedie k zníženiu počtu kalórií spotrebovaných telom a prispieva k zníženiu telesnej hmotnosti pacienta.

Pôsobením lieku, 24–48 hodín po jeho podaní, sa zvyšuje koncentrácia tuku vo výkaloch. Znížením zásoby tuku poskytuje produkt kontrolu nad telesnou hmotnosťou.

Pre účinné pôsobenie liečiva sa nevyžaduje jeho absorpcia do systémového obehu. Ak sa užíva orlistat trikrát denne v dávke 120 mg, absorpcia tukov z potravy je blokovaná približne o 30%.

Farmakokinetika

Produkt sa vyznačuje nízkou absorpciou. Po 8 hodinách po perorálnom podaní nemožno určiť nezmenený orlistat v plazme, pretože jeho plazmatická hladina nepresahuje 5 ng / ml. Systémová expozícia látke je minimálna. Po perorálnom podaní rádioaktívne značeného ¹⁴ C-orlistatu v dávke 360 mg sa maximálna rádioaktivita v plazme pozorovala asi po 8 hodinách. Obsah nezmeneného orlistatu sa blížil k detekčnému limitu (menej ako 5 ng / ml).

V priebehu terapeutických štúdií, ktoré zahŕňali kontrolu vzoriek plazmy pacientov, bol nezmenený orlistat detekovaný v plazme nepravidelne a v nízkych koncentráciách - menej ako 10 ng / ml. Nezistili sa žiadne známky akumulácie liečiva, čo potvrdzuje jeho minimálnu absorpciu. Účinná látka sa viaže na plazmatické bielkoviny in vitro o viac ako 99%, hlavne na albumín a lipoproteíny. Liečivo je schopné preniknúť do erytrocytov v minimálnom množstve.

K biotransformácii látky dochádza hlavne v stene gastrointestinálneho traktu (GIT) za tvorby dvoch metabolitov - M1 (hydrolyzovaný štvorčlenný laktónový kruh) a M3 (M1 s odštiepeným zvyškom N-formylleucínu), ktoré sú farmakologicky neaktívne. V priebehu štúdií na pozadí perorálneho podávania ¹⁴ C-orlistatu predstavovali tieto 2 metabolity približne 42% celkovej rádioaktivity v plazme. Pretože M1 a M3 majú vo svojej štruktúre otvorený beta-laktónový kruh, prejavujú veľmi slabú inhibičnú aktivitu proti lipázam - menej ako 1 000 a 2 500-krát v porovnaní s orlistatom.

Vzhľadom na veľmi nízku koncentráciu M1 a M3 v plazme (2 - 4 hodiny po užití terapeutických dávok orlistatu, približne 26, respektíve 108 ng / ml) a extrémne slabú aktivitu sú tieto metabolity klasifikované ako farmakologicky nevýznamné.

Polčas (T _½) hlavného metabolitu (M1) je asi 3 hodiny, druhého metabolitu (M3) je 13,5 hodiny. U obéznych pacientov sa rovnovážna koncentrácia látky (C _ss) metabolitu M1 zvyšuje úmerne s dávkou orlistatu. Po jednorazovej perorálnej dávke ¹⁴C-orlistat v dávke 360 mg u osôb s normálnou telesnou hmotnosťou a obezitou sa neabsorbovaný orlistat vylučoval hlavne cez črevá. Nezmenená základná látka a jej metabolity sa tiež môžu vylučovať žlčou. Približne 97% dávky rádioaktívne značeného liečiva sa vylúčilo stolicou, a to aj v nezmenenej forme - 83%, renálne vylúčenie všetkých látok nepresiahlo 2%. Obdobie úplnej eliminácie výkalmi a močom je 3 - 5 dní. Proces eliminácie lieku je u pacientov s normálnou telesnou hmotnosťou a obezitou podobný. Podľa obmedzené množstvo údajov, T _½ absorbovanej orlistatu môže byť 1-2 hodiny.

Indikácie pre použitie

terapia obezity vrátane zabezpečenia chudnutia a udržiavania hmotnosti v kombinácii s hypokalorickou stravou;
zníženie hrozby priberania po dosiahnutí počiatočného zníženia hmotnosti.

Liek sa odporúča obéznym pacientom s indexom telesnej hmotnosti (BMI) ≥ 30 kg / m² alebo pacientom s BMI ≥ 28 kg / m² za prítomnosti rizikových faktorov spojených s obezitou, ako je arteriálna hypertenzia, dyslipidémia, diabetes mellitus.

Výpočet BMI sa vykonáva podľa tohto vzorca: M (M - telesná hmotnosť v kg) / P ² (P - výška v m).

Kontraindikácie

Absolútne:

cholestáza;
malabsorpčný syndróm;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
súčasné použitie s cyklosporínom;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Relatívne (nápravu berte opatrne):

nefrolitiáza (prítomnosť kameňov oxalátu vápenatého);
anamnéza hyperoxalúrie.

Pokyny na použitie Orlistatu: metóda a dávkovanie

Liečivo sa užíva perorálne 3 krát denne, 1 kapsula (120 mg) počas každého hlavného jedla alebo najneskôr 1 hodinu po jedle. Ak jedlo neobsahuje tuk, môžete vynechať užívanie Orlistatu.

Vedľajšie účinky

Gastrointestinálny trakt: veľmi často - nepríjemné pocity / bolesť brucha, plynatosť, riedka stolica, urgentné nutkanie na defekáciu, plyn s určitým výtokom, steatorea, mastný výtok z konečníka, zvýšená defekácia (tieto nežiaduce účinky sú zaznamenané v počiatočných štádiách liečby, v prvom 3 mesiace, sú mierne a prechodné; frekvencia týchto reakcií sa zvyšuje so zvyšovaním koncentrácie tuku v potravinách, v súvislosti s ktorými sa vyžaduje strava, najmä v súvislosti s konzumovaným množstvom tuku); často - poškodenie ďasien / zubov, nadúvanie, mäkká stolica, fekálna inkontinencia, nepríjemné pocity / bolesť v konečníku;
pečeň a žlčové cesty: extrémne zriedka - zvýšená aktivita transamináz a alkalickej fosfatázy, hepatitída;
imunitný systém: zriedka - vyrážka, svrbenie, žihľavka, bronchospazmus, angioedém, anafylaxia;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: veľmi často - infekcie horných dýchacích ciest; často - infekcie dolných dýchacích ciest;
obličky a močové cesty: často - infekčné choroby močových ciest;
nervový systém: veľmi často - bolesti hlavy;
iní: veľmi často - chrípka; často - úzkosť, dysmenorea, slabosť.

Predávkovanie

Prípady predávkovania neboli zaznamenané.

Pri jednorazovej dávke Orlistatu v dávke 800 mg alebo pri jeho použití trikrát denne v dávke až 400 mg po dobu 15 dní neboli u osôb s normálnou telesnou hmotnosťou a obéznymi pozorované žiadne významné vedľajšie účinky.

Ak dôjde k závažnému predávkovaniu orlistatom, odporúča sa lekársky dohľad po dobu 24 hodín. Podľa údajov z výskumu sú systémové reakcie v dôsledku účinku látky inhibujúcej lipázu rýchlo reverzibilné.

špeciálne pokyny

Počas liečby je potrebné dodržiavať vyváženú nízkokalorickú stravu, ktorá neobsahuje viac ako 30% kalórií vo forme tukov a je obohatená o zeleninu a ovocie.

Pred užitím Orlistatu je potrebné vylúčiť možnosť organických príčin obezity, ako je hypotyreóza.

Pri vysokej hladine tuku v potravinách (viac ako 30% denného obsahu kalórií) sa zvyšuje hrozba rozvoja nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu. Denný príjem bielkovín, sacharidov a tukov by sa mal rovnomerne rozdeliť medzi tri hlavné jedlá.

Vzhľadom na to, že liečivo znižuje absorpciu určitých vitamínov rozpustných v tukoch, počas liečebného obdobia by sa mali používať prípravky obsahujúce tieto vitamíny, aby sa zabezpečil ich dostatočný príjem do tela.

Tiež u obéznych pacientov môže byť koncentrácia betakaroténu a vitamínu D nižšia ako u tých, ktorí nemajú nadváhu. Odporúča sa užívať multivitamínové prípravky 2 hodiny pred alebo 2 hodiny po užití Orlistatu (napríklad pred spaním). U pacientov, ktorí nedostávali vitamínové doplnky počas prvého a druhého roku liečby, sa preukázal pokles plazmatickej koncentrácie vitamínov.

Pacienti podstupujúci liečbu orlistatom na pozadí neustáleho a dlhodobého užívania warfarínu musia sledovať parametre zrážania krvi, pretože táto kombinácia môže znížiť absorpciu vitamínu K.

U niektorých pacientov je počas prijímacieho obdobia možné zvýšenie obsahu oxalátov v moči.

Ak máte mentálnu anorexiu alebo bulímiu, riziko zneužívania Orlistatu sa zvyšuje.

Použitie lieku v dávkach vyšších ako 120 mg 3-krát denne nevedie k ďalšiemu terapeutickému účinku.

Ak je pokles telesnej hmotnosti po prvých 12 týždňoch liečby menší ako 5% počiatočnej dávky, je potrebné poradiť sa s lekárom o možnosti ďalšieho užívania lieku.

V liečbe orlistatom sa nemá pokračovať dlhšie ako 2 roky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo pracovať s inými zložitými a potenciálne nebezpečnými strojmi.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je užívanie Orlistatu kontraindikované, pretože neexistujú spoľahlivé klinické údaje potvrdzujúce bezpečnosť jeho používania u gravidných žien.

Nie je známe, či sa liek vylučuje do materského mlieka, preto je kontraindikované užívať liek počas dojčenia.

Použitie v detstve

Podľa pokynov nie je Orlistat určený na použitie v pediatrickej praxi.

S poškodenou funkciou obličiek

V prítomnosti nefrolitiázy sa odporúča užívať liek opatrne.

Liekové interakcie

fenytoín, amitriptylín, digoxín, sibutramín, fluoxetín, losartan, pravastatín, atorvastatín, perorálne kontraceptíva, glibenklamid, furosemid, nifedipín, etanol, atenolol, kaptopril - žiadne klinicky významné interakcie s orvastatínom;
etanol, fenytoín (v dávke 300 mg), digoxín (používa sa v jednej dávke) - farmakokinetika týchto látok sa nemení; nie je zaznamenaný žiadny vplyv etanolu na systémovú expozíciu a farmakodynamiku orlistatu (vylučovanie tukov stolicou);
nifedipín (vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním) - biologická dostupnosť liečiva sa nemení;
cyklosporín - jeho plazmatická hladina klesá, nemali by ste užívať tieto lieky súčasne; v prípade potreby sa odporúča kombinované použitie cyklosporínu užiť 2 hodiny pred alebo po užití orlistatu (je potrebné neustále sledovanie plazmatickej hladiny cyklosporínu);
akarbóza - údaje o farmakokinetických interakciách chýbajú, súčasné použitie sa neodporúča;
amiodarón - pri tejto kombinácii dochádza k poklesu obsahu amiodarónu v plazme; kombinovaný príjem s orlistatom je možný iba na predpis lekára;
nepriame antikoagulanciá (vrátane warfarínu) - je možné zníženie hladiny protrombínu a zmena hodnoty ukazovateľa medzinárodného normalizovaného pomeru (INR), v dôsledku čoho sa vyžaduje kontrola INR;
betakarotén - jeho absorpcia je znížená o 30%;
pravastatín - plazmatická koncentrácia tejto látky sa zvyšuje (o 30%) a biologická dostupnosť, čo vedie k zvýšeniu účinku znižujúceho lipidy;
vitamín E (vo forme tokoferol-acetátu) - jeho absorpcia klesá asi o 60%;
perorálne antidiabetiká (deriváty sulfonylmočoviny / metformínu), inzulín - môže byť potrebné znížiť dávkovanie týchto liekov kvôli možnému zlepšeniu metabolizmu u pacientov s diabetes mellitus;
perorálne kontraceptíva - ich biologická dostupnosť sa môže znížiť (v dôsledku nepriameho účinku orlistatu), na pozadí akútnej hnačky sa odporúča používať ďalšie typy antikoncepcie.

Analógy

Analógy spoločnosti Orlistat sú: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred svetlom a vlhkosťou, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Orlistat

Pacienti užívajúci liek nechávajú väčšinou pozitívne recenzie o Orlistate. Mnoho ľudí poznamenáva, že po ukončení liečby sa im podarilo výrazne schudnúť, zatiaľ čo sa nevyskytli žiadne zvláštne prejavy nežiaducich účinkov lieku. Droga podľa recenzií účinkuje pomaly, ale rovnomerne, čo vám umožní schudnúť 10 kg hmotnosti asi za šesť mesiacov. Pacienti tiež odporúčajú, aby počas liečby bolo nevyhnutné korigovať stravovacie správanie a zvoliť správny program boja proti obezite pod dohľadom skúseného odborníka.

Existujú však aj recenzie a nespokojní pacienti, ktoré poukazujú na nedostatočný účinok lieku alebo úplnú absenciu pozitívneho výsledku terapie. Existuje tiež niekoľko sťažností na vývoj nežiaducich účinkov orlistatu, zvyčajne vo forme žalúdočných ťažkostí, plynatosti, riedkej nekontrolovanej stolice a nadmernej slabosti. Je potrebné poznamenať, že výskyt výrazných nežiaducich reakcií bol v niektorých prípadoch dôvodom vysadenia lieku.