Ordiss

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Ordiss: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Ordiss

ATX kód: C09CA06

Účinná látka: kandesartan (kandesartan)

Výrobca: TEVA Pharmaceutical Industries Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries Ltd.) (Izrael)

Popis a aktualizácia fotografií: 23.10.2019

Ceny v lekárňach: od 345 rubľov.

Kúpiť

Ordiss je antihypertenzívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: kapsulovitého tvaru, ružové; dávka 8 mg - s ryhou na oboch stranách a gravírovaním „8 | C“na jednej strane a „C | 8“na opačnej strane; dávka 16 a 32 mg - s ryhou a gravírovaním „C | C“na opačných stranách, značkami na jednej strane a gravírovaním „16“alebo „32“na opačnej strane (5 ks v blistri, 6 blistrov v kartónovej škatuli; 10 ks. v blistri, v kartónovej škatuli blister 3. Každá škatuľa obsahuje aj návod na použitie Ordissy).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kandesartan cilexetil - 8/16/32 mg;
ďalšie zložky: poloxamér 188, predželatínovaný škrob, povidón K30, vápenatá soľ karmelózy, farbivo červený oxid železitý (E172), monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Angiotenzín II je hlavný hormón systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS), ktorý hrá dôležitú úlohu v patogenéze srdcového zlyhania, arteriálnej hypertenzie a ďalších kardiovaskulárnych patológií. Medzi hlavné fyziologické účinky angiotenzínu II patrí vazokonstrikcia, aktivácia produkcie aldosterónu, regulácia stavu voda-elektrolyt a stimulácia rastu buniek. Tieto javy sú spojené s interakciou angiotenzínu II s angiotenzínovými receptormi typu I (receptory AT ₁).

Kandesartan je selektívnym antagonistom AT ₁ receptorov angiotenzínu II, ktorý nepotláča angiotenzín konvertujúci enzým (ACE), ktorý premieňa angiotenzín I na angiotenzín II a štiepi bradykinín, a nespôsobuje akumuláciu bradykinínu alebo látky P. Kvôli inhibícii AT _1- P. dochádza k dávkovo závislému zvýšeniu hladiny renínu, angiotenzínu I, angiotenzínu II a zníženiu obsahu aldosterónu v krvnej plazme.

Pri liečbe kandesartanom bol výskyt kašľa u pacientov zaznamenaný menej často ako u ACE blokátorov. Účinná látka neinteraguje s receptormi iných hormónov a nepotláča iónové kanály zapojené do regulácie činnosti kardiovaskulárneho systému.

Farmakokinetika

Pri absorpcii z gastrointestinálneho traktu (GIT) sa kandesartan cilexetil v procese hydrolýzy éteru rýchlo mení na účinnú látku - kandesartan, stabilne sa viaže na receptory AT ₁ a pomaly disociuje; nemá agonistické vlastnosti.

Absolútna biologická dostupnosť liečiva po perorálnom podaní je približne 40%. Relatívna biologická dostupnosť kandesartanu vo forme tabliet je v porovnaní s perorálnym roztokom približne 34%, z čoho možno vyvodiť záver, že vypočítaná absolútna biologická dostupnosť tabletovej formy liečiva je 14%. Príjem potravy nemá žiadny významný vplyv na plochu pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC), to znamená, že nemá významný vplyv na biologickú dostupnosť liečiva.

3-4 hodiny po užití Ordissy sa maximálna koncentrácia (C _max) kandesartanu zaznamená v krvnej plazme. S nárastom dávky liečiva v odporúčanom rozmedzí sa koncentrácia účinnej látky zvyšuje lineárne. Kandesartan sa viaže na proteíny krvnej plazmy o viac ako 99%, objem distribúcie v plazme (V _d) je 0,1 l / kg.

Pohlavie pacienta nemá vplyv na farmakokinetické vlastnosti lieku Ordissa.

Kandesartan sa vylučuje z tela v nezmenenej forme obličkami a črevami a iba mierne sa biotransformuje v pečeni. Akumulácia účinnej látky v tele sa nezaznamenáva, polčas (T _1/2) je v priemere 9 hodín. Celkový klírens kandesartanu je približne 0,37 ml / min / kg, súčasne je renálny klírens v priemere 0,19 ml / min. / kg Renálne vylučovanie liečiva sa vytvára glomerulárnou filtráciou a aktívnou tubulárnou sekréciou.

Pri perorálnom podaní sa rádioaktívne značený kandesartan vylučuje obličkami a je detekovaný stolicou vo forme kandesartanu v asi 26% a 56% podanej dávky vo forme neaktívneho metabolitu - 7%, respektíve 10%.

V prípade mierneho a stredne závažného poškodenia funkcie obličiek u pacientov sa AUC a C _max kandesartanu zvýšili o 70%, respektíve 50%, zatiaľ čo jeho T _1/2 sa nezmenil v porovnaní s jedincami bez renálnej dysfunkcie. U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek a / alebo u pacientov na hemodialýze sa AUC a C _max účinnej látky zvýšili o 110%, respektíve 50%, a jeho T _{1/2 sa} zvýšili dvakrát.

Za prítomnosti miernych a stredne závažných funkčných porúch pečene bolo u pacientov zaznamenané zvýšenie AUC kandesartanu o 23%.

V porovnaní s mladšími pacientmi sa u osôb starších ako 65 rokov zvýšila AUC kandesartanu o 80% a C _{max o} 50%. Zároveň sa nezistila žiadna závislosť hypotenzného účinku a výskytu vedľajších účinkov kandesartanu na veku pacientov.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia;
chronické srdcové zlyhanie (CHF) a zhoršená systolická funkcia ľavej komory (LV) s ejekčnou frakciou LV (LVEF) najviac 40% - ako liek na ďalšiu liečbu ACE inhibítormi alebo v prípade neznášanlivosti týchto látok.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažná dysfunkcia pečene a / alebo cholestáza;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
súčasné použitie s priamymi blokátormi renínu (aliskiren alebo lieky obsahujúce aliskiren) u pacientov s diabetes mellitus a / alebo so zníženou funkciou obličiek [s klírensom kreatinínu (CC) pod 60 ml / min];
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (tablety Ordiss by ste mali brať s mimoriadnou opatrnosťou):

cerebrovaskulárne lézie;
hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia (GOKMP), ischemická choroba srdca (IHD);
hemodynamicky významná stenóza aortálnej a mitrálnej chlopne;
stenóza artérie jednej obličky alebo bilaterálna stenóza renálnych artérií;
stav po transplantácii obličky (kvôli nedostatku údajov o aplikácii);
primárny hyperaldosteronizmus;
závažné zlyhanie obličiek (s CC pod 30 ml / min);
hyperkaliémia;
hemodialýza;
znížený objem cirkulujúcej krvi (BCC);
vykonávanie celkovej anestézie a chirurgických zákrokov (hrozba arteriálnej hypotenzie v dôsledku blokády RAAS).

Ordiss, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Ordiss sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo, jedenkrát denne.

Odporúčaný dávkovací režim:

arteriálna hypertenzia: počiatočná denná dávka je 8 mg; v prípade potreby by sa malo ďalšie zníženie krvného tlaku (TK) zvýšiť na 16 mg; maximálny antihypertenzný účinok sa zaznamená 4 týždne po začiatku liečby, maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 32 mg; ak počas užívania lieku nie je možné dosiahnuť optimálnu kontrolu krvného tlaku, terapeutický režim by sa mal zmeniť pridaním tiazidového diuretika (napríklad hydrochlorotiazidu) k liečbe Ordissomom, aby sa zvýšil hypotenzný účinok; s hypovolémiou je počiatočná denná dávka 4 mg (½ tablety 8 mg);
CHF: počiatočná denná dávka - 4 mg (½ tablety 8 mg), zvýšenie dávky na 32 mg alebo na maximálnu tolerovanú dávku sa vykonáva jej zdvojnásobením v intervaloch najmenej 2 týždňov; Ordissa sa môže užívať v kombinácii s inými liekmi používanými na CHF, ako sú diuretiká, β-blokátory, ACE blokátory a srdcové glykozidy; starší ľudia, pacienti s poškodením pečene, obličiek alebo hypovolémie nevyžadujú úpravu úvodnej dávky.

Pri liečbe arteriálnej hypertenzie u pacientov s miernym / stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (CC 30–80 ml / min / 1,73 m²), vrátane tých, ktorí sú na hemodialýze, je počiatočná denná dávka Ordisu 4 mg (½ tablety 8 mg). Potom sa odporúča titrovať dávku s prihliadnutím na terapeutický účinok látky.

U osôb s ťažkým poškodením funkcie obličiek (CC pod 30 ml / min / 1,73 m²) alebo v konečnom štádiu zlyhania obličiek (CC pod 15 ml / min) sú klinické skúsenosti s používaním kandesartanu obmedzené. U pacientov tejto kategórie počiatočná denná dávka lieku Ordissa nepresahuje 4 mg; v budúcnosti sa výber dávky bude vykonávať pod kontrolou krvného tlaku a pravidelného monitorovania hladín draslíka a koncentrácií kreatinínu v sére.

U pacientov s miernou / stredne závažnou dysfunkciou pečene sa pri liečbe arteriálnej hypertenzie odporúča užívať Ordiss v začiatočnej dennej dávke 2 mg (¼ 8 mg tablety). V prípade potreby je povolené zvýšenie dávky.

Pacienti so závažnou dysfunkciou pečene a / alebo cholestázou sú kontraindikovaní pri užívaní lieku kvôli chýbajúcim klinickým skúsenostiam s jeho používaním.

Starší pacienti nemusia meniť úvodnú dávku Ordissu.

Vedľajšie účinky

Prijatie lieku Ordissa môže byť sprevádzané vývojom nasledujúcich nežiaducich reakcií (klasifikovaných v súlade s odporúčaniami Svetovej zdravotníckej organizácie: nie menej ako 10% - veľmi často; nie menej ako 1%, ale menej ako 10% - často; nie menej ako 0,1%, ale menej ako 1% - zriedka; najmenej 0,01%, ale menej ako 0,1% - zriedka; menej ako 0,01% - extrémne zriedkavo):

dýchací systém: často - rinitída, faryngitída, infekcie dýchacích ciest;
kardiovaskulárny systém: často - výrazné zníženie krvného tlaku;
nervový systém: často - slabosť, závrat, bolesť hlavy;
imunitný systém: extrémne zriedka - žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie, angioedém;
krvný a lymfatický systém: extrémne zriedka - trombocytopénia, neutropénia, leukopénia, agranulocytóza;
Gastrointestinálny trakt: extrémne zriedkavé - nevoľnosť;
pečeň a žlčové cesty: extrémne zriedka - zvýšená aktivita pečeňových transamináz, porucha funkcie pečene, hepatitída;
obličky a močové cesty: často - porucha funkcie obličiek;
muskuloskeletálny systém a spojivové tkanivo: extrémne zriedkavé - bolesť chrbta, myalgia, artralgia;
iní: extrémne zriedka - sčervenanie tváre, exacerbácia priebehu dny;
laboratórne ukazovatele: extrémne zriedkavo - hyponatrémia, hyperkaliémia, zvýšený obsah kreatinínu, znížená hladina hemoglobínu, hyperurikémia.

Predávkovanie

Na základe analýzy farmakologických vlastností kandesartanu sa dá predpokladať, že hlavnými príznakmi jeho predávkovania môžu byť závraty a klinicky výrazné zníženie krvného tlaku. Existujú popisy jednotlivých prípadov predávkovania liekom (užívaním až 672 mg), v ktorých sa pacient uzdravil bez vážnejších následkov.

Ak existuje podozrenie na predávkovanie Ordisom na pozadí významného poklesu krvného tlaku, je potrebná symptomatická liečba a sledovanie stavu pacienta. Pacient by mal byť položený na chrbát, zdvihnúť nohy, ak je to potrebné, je potrebné zvýšiť BCC, a to aj intravenóznou (i / v) infúziou roztoku chloridu sodného (0,9%). Je tiež možný predpis sympatomimetických látok. Odstránenie kandesartanu z tela hemodialýzou je neúčinné.

špeciálne pokyny

Na pozadí použitia lieku Ordissa, ako aj pri liečbe inými liekmi, ktoré inhibujú RAAS, môže niekedy dôjsť k zhoršeniu funkcie obličiek. Pri CHF je potrebné pravidelne sledovať funkciu obličiek, najmä u ľudí starších ako 75 rokov a u pacientov s renálnou dysfunkciou. V prípade zvýšenia dávky by sa mal sledovať aj obsah draslíka a kreatinínu v krvi.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití lieku Ordissa na CHF s hladinou kreatinínu vyššou ako 265 μmol / l (nad 3 mg / ml).

Počas hemodialýzy môže blokáda receptorov AT _{1 v} dôsledku zníženia BCC a aktivácie RAAS ovplyvniť najmä krvný tlak. Výsledkom je, že sa pacientom na hemodialýze odporúča kontrolovať krvný tlak a na základe jeho indikátorov individuálne zvoliť dávku kandesartanu.

Lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS (ACE inhibítory), môžu spôsobiť zvýšenie močoviny v sére a kreatinínu v krvi na pozadí bilaterálnej stenózy renálnej artérie alebo stenózy artérie jednej obličky. Rovnaký účinok možno pravdepodobne pozorovať pri liečbe antagonistami receptora angiotenzínu II (ARA II).

V prítomnosti CHF počas liečby liekom sa môže vyskytnúť arteriálna hypotenzia. Vznik tejto nežiaducej reakcie je možný aj u pacientov s nedostatkom BCC, napríklad pri užívaní vysokých dávok diuretík. V takom prípade je potrebné pred začatím liečby Ordissomom opraviť BCC.

Počas obdobia celkovej anestézie a chirurgických zákrokov u pacientov užívajúcich ARA II môže dôjsť k poklesu krvného tlaku v dôsledku blokády RAAS. V niektorých prípadoch je možný výrazný pokles krvného tlaku, ktorý si vyžaduje intravenóznu infúziu tekutín a / alebo vazopresorov.

Pacienti s primárnym hyperaldosteronizmom sú spravidla rezistentní na liečbu antihypertenzívami ovplyvňujúcimi RAAS, preto sa neodporúča predpisovať Ordiss pacientom v tejto skupine.

U pacientov s CHF užívajúcich Ordiss sa zvyšuje riziko vzniku hyperkaliémie. V prítomnosti CHF počas liečby liekom sa odporúča monitorovať koncentráciu draslíka v sére, najmä pri kombinovanom užívaní draslík šetriacich diuretík a ACE inhibítorov vrátane amiloridu, spironolaktónu, triamterénu a derivátu spironolaktónu - eplerenónu.

Pacienti trpiaci závažným CHF, renálnymi léziami, vrátane stenózy renálnej artérie (t.j. so závislosťou vaskulárneho tonusu a funkcie obličiek na aktivite RAAS), majú osobitnú náchylnosť na lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS. Liečba týmito látkami u týchto pacientov je sprevádzaná takými poruchami, ako je ťažká arteriálna hypotenzia, oligúria, azotémia a v zriedkavých prípadoch akútne zlyhanie obličiek. Pri liečbe ARA II nie je vylúčené riziko vzniku týchto javov.

Pri liečbe akýmikoľvek antihypertenzívami môže náhly pokles krvného tlaku u pacientov s ischemickou kardiopatiou alebo cerebrovaskulárnymi léziami ischemickej genézy viesť k infarktu myokardu alebo k cievnej mozgovej príhode.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na možný výskyt nežiaducich reakcií z centrálneho nervového systému na pozadí liečby Ordissomom je potrebné postupovať opatrne pri vedení vozidiel a ovládaní ďalších zložitých a potenciálne nebezpečných mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Ordiss je kontraindikovaný na použitie u tehotných žien, pretože kandesartan má priamy účinok na RAAS a môže viesť k poruchám vývoja plodu alebo nepriaznivo ovplyvniť novorodenca až do smrti vrátane.

Ak dôjde k tehotenstvu na pozadí liekovej terapie, musí sa okamžite zrušiť. V prípade plánovania tehotenstva by žena mala dostať adekvátnu liečbu, ktorá je schválená na použitie počas tohto obdobia.

Deti narodené matkám, ktoré užívali Ordiss počas tehotenstva, potrebujú starostlivý lekársky dohľad kvôli hrozbe arteriálnej hypotenzie.

Či sa kandesartan vylučuje do materského mlieka, nebolo stanovené, preto sa Ordiss nemá používať počas laktácie. Ak je to potrebné, na preloženie dieťaťa na umelé kŕmenie je potrebná liečba materským liekom.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov nebola stanovená účinnosť a bezpečnosť liečby drogami, v dôsledku čoho sa Ordiss v pediatrickej praxi nepoužíva.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (CC 30–80 ml / min / 1,73 m²), vrátane pacientov na hemodialýze, má byť začiatočná denná dávka Ordisu na liečbu arteriálnej hypertenzie 4 mg (½ tablety 8 mg). V budúcnosti sa odporúča titrovať dávku s prihliadnutím na terapeutický účinok látky.

U osôb s ťažkým poškodením funkcie obličiek (CC pod 30 ml / min / 1,73 m²) alebo v konečnom štádiu zlyhania obličiek (CC pod 15 ml / min) sú klinické skúsenosti s používaním kandesartanu obmedzené. V takýchto prípadoch je potrebné vziať do úvahy možnosť užívania Ordissu počínajúc dávkou 4 mg denne a následnou úpravou dávky pod kontrolou krvného tlaku a pravidelným sledovaním hladín draslíka a koncentrácie kreatinínu v sére.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti so závažnou dysfunkciou pečene a / alebo cholestázou sú v Ordisse kontraindikovaní kvôli chýbajúcim klinickým skúsenostiam s jeho používaním.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nemusia meniť začiatočnú dávku Ordisse.

Liekové interakcie

aliskiren, ACE inhibítory, ďalšie ARA II: zvyšuje sa riziko hyperkaliémie, prudkého poklesu krvného tlaku, renálnej dysfunkcie vrátane akútneho zlyhania obličiek; s týmito kombináciami sa vyžaduje starostlivé sledovanie krvného tlaku, ukazovateľov aktivity obličiek a metabolizmu vody a elektrolytov; Kandesartan sa nemá používať súbežne s aliskirenom alebo látkami obsahujúcimi aliskiren u osôb s diabetes mellitus a / alebo so zníženou funkciou obličiek (CC pod 60 ml / min);
izoenzýmy CYP2C9 a CYP3A4: nezistil sa žiadny účinok na tieto izoenzýmy, účinok kandesartanu na ďalšie izoenzýmy systému cytochrómu P ₄₅₀ sa neskúmal;
warfarín, hydrochlorotiazid, glibenklamid, enalapril, perorálne kontraceptíva (etinylestradiol / levonorgestrel), digoxín, nifedipín: nezistili sa žiadne klinicky významné liekové interakcie;
iné antihypertenzíva: antihypertenzný účinok sa zvyšuje;
inhibítory dipeptidyl peptidázy-4 (DPP-4) (vildagliptín): riziko Quinckeho edému sa zvyšuje, ak sa tieto lieky kombinujú s ACE inhibítormi;
draselné prípravky, draslík šetriace diuretiká; soľné náhrady obsahujúce draslík; ďalšie látky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v sére v krvi (heparín): môže sa vyvinúť hyperkaliémia;
lítiové prípravky: zvyšuje sa riziko reverzibilného zvýšenia obsahu lítia v sére v krvi a vzniku toxických reakcií; mali by sa monitorovať hladiny lítia v sére;
nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (COX-2), neselektívne NSAID, kyselina acetylsalicylová (nad 3 g / deň): zvyšuje sa pravdepodobnosť zníženia antihypertenzného účinku kandesartanu a zvyšuje sa riziko poškodenia funkcie obličiek, vrátane rozvoja akútneho zlyhania obličiek a zvýšenej hladiny draslíka; kombinácia vyžaduje opatrnosť, najmä u starších pacientov.

Analógy

Analógy Ordissa sú Atakand, Hyposart, Xarten, Angiakand, Candesartan, Candecor, Candesartan-SZ atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Ordisse

Recenzie o ordínii, ktoré sa ponechajú na lekárskych webových stránkach, sú väčšinou pozitívne. Pacienti považujú liek za účinné antihypertenzívum, ktoré poskytuje adekvátnu kontrolu krvného tlaku, a to ako počas monoterapie, tak v kombinácii s tiazidovými diuretikami. Výhoda lieku Ordissa sa tiež považuje za pohodlný režim dávkovania.

Niektorí pacienti však tiež naznačujú výskyt nežiaducich reakcií počas medikamentóznej terapie, hlavne vo forme závratov a bolesti hlavy, kvôli ktorým boli dokonca nútení odmietnuť ich užívať.