Relatox

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Relatox: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Relatox

ATX kód: M03AX01

Účinná látka: botulotoxín typu A - hemaglutinínový komplex (botulotoxín typu A - hemaglutinínový komplex)

Výrobca: FSUE "NPO Microgen" (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 20.11.2018

Lyofilizát na prípravu roztoku na intramuskulárne podanie Relatoxu

Relatox je svalový relaxant periférneho pôsobenia.

Uvoľnenie formy a zloženia

Relatox uvoľňujem vo forme lyofilizátu na prípravu roztoku na intramuskulárne (i / m) podanie: lyofilizovanú poréznu práškovú hmotu stlačenú do bielej farby so žltým odtieňom alebo bielu tabletu [50 alebo 100 U (jednotka účinku) v injekčných liekovkách, v polymérnej plechovke alebo priehľadnej nádoba 1 fľaša, v kartónovej škatuli 1 polymérová nádoba alebo nádoba s jednou blistrovou vložkou obsahujúcou 1 ampulku (pre fľaše s 50 U lyofilizátu) alebo 2 ampulky rozpúšťadla (pre fľaše so 100 U lyofilizátu) alebo bez rozpúšťadla].

1 fľaša obsahuje:

účinná látka: komplex hemaglutinínu a botulotoxínu typu A - 50 U alebo 100 U;
pomocné zložky: maltóza, želatína.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Relatox je liek, ktorý inhibuje uvoľňovanie acetylcholínu, hlavného neurotransmiteru v parasympatickom nervovom systéme, ktorý uskutočňuje neuromuskulárny prenos.

Izolovaný z Clostridium botulinum typu A, botulotoxín typu A pozostáva z molekúl, ktoré sú disulfidovými väzbami ľahkého a ťažkého reťazca. Ťažký reťazec (s molekulovou hmotnosťou 100 000 daltonov) má vysokú väzbovú afinitu k špecifickým receptorom umiestneným na povrchu cieľových neurónov. Ľahký reťazec (s molekulovou hmotnosťou 50 000 daltonov) má špecifickú proteázovú aktivitu závislú od Zn ²⁺ voči cytoplazmatickým oblastiam synaptosomálne viazaného proteínu (molekulová hmotnosť 25 000 daltonov) - SNAP-25, ktorý je zapojený do procesov exocytózy.

Mechanizmus účinku botulotoxínu typu A pozostáva z troch stupňov, ktorých konečným účinkom je trvalá chemodenervácia. V prvom štádiu dochádza k špecifickému naviazaniu na presynaptickú membránu, v druhom molekula preniká endocytózou do cytosolu nervu. V tretej etape je pôsobenie intracelulárneho ľahkého reťazca zamerané na selektívne štiepenie SNAP-25, ktoré spôsobuje blokovanie uvoľňovania acetylcholínu z presynaptických zakončení cholinergných neurónov.

Intramuskulárna injekcia Relatoxu vyvoláva vývoj dvoch účinkov. Inhibíciou alfa-motorických neurónov na úrovni neuromuskulárnej synapsie existuje priama inhibícia extrafuzálnych svalových vlákien a inhibícia aktivity svalového vretena v dôsledku inhibície cholinergnej synapsy gama-motorických neurónov na intrafúznom vlákne. Uvoľnenie intrafúznych vlákien svalového vretena, ku ktorému došlo na pozadí zníženia aktivity gama, znižuje aktivitu Ia-aferentných nervových vlákien. Vo výsledku klesá aktivita receptorov pre natiahnutie svalov a dochádza k eferentnej aktivite alfa a gama motorických neurónov. Klinickými prejavmi zavedenia Relatoxu do svalov sú ich výrazné uvoľnenie a výrazné zníženie bolesti. V injikovaných svaloch spolu s procesom denervácie prebehne proces reinervácie,ktorých účelom je obnovenie svalových kontrakcií. Svalová kontraktilita sa obnoví 4-6 mesiacov po injekcii v dôsledku výskytu laterálnych procesov nervových zakončení.

Farmakokinetika

Farmakologický účinok Relatoxu sa vyvíja priamo v mieste vpichu. Retrográdny axonálny transport z miesta inzercie a presynaptický príjem sú zanedbateľné.

Klinický účinok trvá 4 - 6 mesiacov. Obnovu neuromuskulárnej aktivity uľahčuje vývoj nových axonálnych procesov, ktoré vytvárajú nové funkčné neuromuskulárne synapsie. Ich činnosť zaisťuje obnovu svalových kontrakcií.

Terapeutické dávky Relatoxu neprekračujú hematoencefalickú bariéru a nespôsobujú významné systémové účinky.

Netoxické metabolity sa vylučujú obličkami.

Na pozadí opakovaných injekcií lieku u 1–5% pacientov sa vytvárajú protilátky proti komplexu botulotoxínu typu A s hemaglutinínom, ktoré znižujú účinok komplexu. Ich tvorbu uľahčuje zavedenie vysokých dávok Relatoxu s častými opakovanými injekciami v malých dávkach.

Indikácie pre použitie

blefarospazmus;
spasticita svalov hornej končatiny v dôsledku predchádzajúcej ischemickej cievnej mozgovej príhody;
korekcia hyperkinetických záhybov (mimických vrások) tváre u dospelých.

Kontraindikácie

akútne obdobie infekčných chorôb;
výrazné kýly v horných a dolných viečkach;
zápalový proces v mieste navrhovanej injekcie Relatoxu;
výrazné štádium gravitačnej ptózy tkanív tváre;
obdobie po operácii tváre je menej ako 1/4 roka;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky Relatoxu.

S vysokou mierou opatrnosti a po dôkladnom vyhodnotení pomeru prínosu a rizika liečby sa odporúča predpísať Relatox v prípade subklinických alebo klinických príznakov porušenia neuromuskulárneho prenosu (vrátane myasthenia gravis, Lambert-Eatonovho syndrómu a ďalších myastenických syndrómov), ekchymózy v oblasti injekcie, patologických zmien rohovky., alergická anamnéza (najmä u pacientov s precitlivenosťou na lieky obsahujúce bielkoviny).

Použitie Relatoxu u pacientov s glaukómom so zatvoreným uhlom a vysokým stupňom krátkozrakosti sa odporúča predpísať iba na základe výsledkov záveru očného lekára.

Je potrebné postupovať opatrne pri injekčnom podaní do bezprostrednej blízkosti pľúc, najmä do ich horných hraníc.

Návod na použitie Relatoxu: metóda a dávkovanie

Roztok lyofilizátu Relatox pripravený na použitie sa používa intramuskulárnou injekciou.

Roztok by sa mal pripravovať za sterilných podmienok v súlade s pravidlami aseptiky. Zátka injekčnej liekovky s lyofilizátom musí byť ošetrená etylalkoholom. Na rozpustenie sa použije 0,9% injekčný roztok chloridu sodného. Zátky prepichnite sterilnou ihlou dlhou 23-25 mm a do injekčnej liekovky vstreknite 1-8 ml rozpúšťadla. Po rozpustení Relatoxu sa vytvorí číra bezfarebná kvapalina.

Je zakázané otvárať fľašu a vyberať korok!

Na injekčné podanie injekčného roztoku sa používajú inzulínové injekčné striekačky s neodstrániteľným priemerom ihly 0,27–0,29 mm.

Koncentrácia hotového roztoku závisí od objemu vstreknutého do injekčnej liekovky s 0,9% injekčným roztokom chloridu sodného.

Pri zriedení lyofilizátu obsahujúceho 50 jednotiek komplexu hemaglutinínu a botulotoxínu typu A je jeho aktivita (množstvo jednotiek v 0,1 ml):

1 ml injekčného roztoku 0,9% chloridu sodného: 5 jednotiek v 0,1 ml hotového roztoku;
2 ml: 2,5 U;
2,5 ml: 2 U;
4 ml: 1,25 U

Pri zriedení lyofilizátu obsahujúceho 100 jednotiek komplexu hemaglutinínu a botulotoxínu typu A je jeho aktivita (množstvo jednotiek v 0,1 ml):

2 ml injekčného roztoku 0,9% chloridu sodného: 5 jednotiek v 0,1 ml hotového roztoku;
4 ml: 2,5 U;
5 ml: 2 U;
8 ml: 1,25 U

Odporúčané dávky vyjadrené v jednotkách účinku sú vhodné iba pre Relatox.

Odporúčané dávky, spôsoby podávania a schémy na korekciu vrások tváre:

vyhladenie glabelárnych vrások [sval, zvrásnené obočie (musculus corrugator supercilii) a sval arogantný (musculus procerus)]: individuálna dávka závisí od veku, závažnosti vrások a pohlavia pacienta - 2,5-7,5 IU v každom vyznačenom bode. Maximálne množstvo injekcie Relatoxu vo všetkých bodoch v tejto oblasti je 25 jednotiek. Pacient sa musí zamračiť, aby určil miesta vpichu. Takto je možné ľahko nahmatať stiahnutý sval. Až 0,5 cm od horného stredného okraja každého obočia je bod najvýraznejšej svalovej aktivity. Ihla sa zavádza do hĺbky 7-10 mm do hrúbky brucha pod uhlom 45 ° (mediálne, spredu dozadu) alebo pod uhlom 90 °. Ak spočíva na periostu, treba ho vytiahnuť o 1 mm a podať injekciu lieku. Hrdý sval sa nachádza v strede čiary spájajúcej stredné okraje obočia. Ihla sa zavádza do hĺbky 2–3 mm v polohe spredu dozadu;
vyhladenie vodorovných vrások na čele, ktoré sú tvorené epikraniálnym svalom (musculus epicranius): 1,25 - 2,5 U v každom z 5 - 10 označených bodov. Pri miernej závažnosti vrások postačuje vpichnúť 2,0 - 2,5 U do stredu pravej a ľavej strany čelnej oblasti. U pacientov s veľmi vysokým čelom a tvorbou záhybov blízko línie vlasov je možná ďalšia injekcia Relatoxu v množstve 1,25 - 2,5 U v 2 - 3 bodoch umiestnených rovnobežne s líniou vlasov. Maximálne množstvo injekčne podaného lieku vo všetkých bodoch v tejto oblasti je 20 U. Na určenie bodov vpichu musí pacient zdvihnúť obočie. Najvýraznejšia mimická aktivita je v bodoch umiestnených pri maximálnej amplitúde obočia. Miesto vpichu by malo byť najmenej 2 cm od horného okraja obočia. Ak chcete zachovať pohyblivosť špičiek obočia, môžete injekčné body usporiadať do tvaru písmena V;
vyhladenie vrások („vraních nôh“) v periorbitálnej oblasti - kruhový sval oka (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U v každom bode. Pretože polomer difúzie z jedného bodu je 5–10 mm, vzdialenosť medzi bodmi by nemala presiahnuť 10–20 mm. Ak chcete vymedziť hranice oblasti s najväčším počtom vrások, musí sa pacient smiať. Dávka sa stanoví na základe plochy tejto oblasti v pokoji. Maximálne množstvo injekcie Relatoxu vo všetkých bodoch na jednej strane tejto oblasti je 25 jednotiek. Zvyčajne sa podajú 2 až 4 injekcie na každú stranu, do projekčnej oblasti kruhového svalu oka a do miest maximálnej svalovej aktivity bočnej časti dolného viečka. Vzdialenosť od vonkajšieho kútika oka by nemala byť menšia ako 10 mm. Aby sa zachovali proporcie tváre, musia byť body vloženia umiestnené čo najsymetrickejšie. Nedovoľte, aby liečivo vstúpilo v dôsledku difúzie do veľkého zygomatického svalu (musculus zygomaticus major) kvôli riziku narušenia symetrie nasolabiálneho záhybu a rohov úst;
vyhladenie vrások v chrbtici nosa - nosový sval (musculus nasalis): 2,5 jednotky na každej strane;
vyhladenie vrások v dolnej časti tváre: priamo do krídlovej časti nosového svalu (musculus nasalis) - 2,5 U na každej strane. Intradermálne, vo vráskach, 2 mm od okraja pozdĺž červeného okraja hornej pery (4–6 bodov) - 1,25 U na bod. Do svalu, ktorý znižuje kútik úst (musculus depressor anguli oris), subkutánne - 2,5 U. V bradovom svale (musculus mentalis) subkutánne - 2,5 jednotky.

Odporúčané dávky, schémy a spôsob podávania Relatoxu pri liečbe blefarospazmu: povrchovo intramuskulárne - 2,5-5 U v každom z nasledujúcich bodov (rozchod ihly 28-30): v bočnom rohu oka - jeden bod, na hornom viečku - dva body, na bočnej polovici dolného viečka - jeden bod. Počiatočná dávka lieku pre jednu stranu je v priemere 15-25 jednotiek.

Maximálna prípustná dávka pre periorbitálnu oblasť je až 25 jednotiek na stranu.

V závislosti na individuálnych vlastnostiach organizmu sa výrazný klinický účinok po injekcii Relatoxu môže prejaviť za 2 - 14 dní a pretrvávať 120 - 180 dní.

Účinok lieku sa hodnotí vyšetrením 30 dní po podaní Relatoxu v porovnaní s počiatočným stavom.

Ak neexistuje výrazný klinický účinok, sú potrebné nasledujúce opatrenia:

klinické potvrdenie, vrátane elektromygrafických (EMG) štúdií, účinku toxínu na injikovaný sval alebo svaly;
analýza dôvodov, ktoré spôsobili neúčinnosť postupu (nízka dávka, neadekvátny výber bodov pre injekciu Relatoxu, nesprávna technika injekcie, slabosť antagonistických svalov, príznaky fixovanej kontraktúry, tvorba protilátok neutralizujúcich toxín);
prehodnotenie uskutočniteľnosti použitia botulotoxínu typu A;
opakovaný postup - pri absencii nežiaducich účinkov spojených s prvou injekciou Relatoxu - by sa mal vykonať za nasledujúcich podmienok: priradenie dávky s prihliadnutím na analýzu dôvodov neúčinnosti predchádzajúceho postupu, kontrola EMG, interval medzi postupmi je najmenej 90 dní.

Absencia alebo zníženie závažnosti účinku po opakovaných injekciách je základom pre ponúknutie ďalších spôsobov liečby pacientovi.

Lekár vypočíta dávku Relatoxu na liečbu spasticity svalov hornej končatiny u pacientov po ischemickej cievnej mozgovej príhode a určí počet injekčných bodov individuálne pre každého pacienta. Toto zohľadňuje veľkosť a počet svalov zapojených do patologického procesu, ich lokalizáciu, závažnosť spasticity.

Pre presnejšie podanie roztoku liečiva je možné použiť elektromyograf.

Na zavedenie Relatoxu do povrchových svalov sa používajú ihly 30 G, 27 G alebo 25 G, do hlbokých svalov hornej končatiny - ihly väčšej dĺžky.

Odporúčané dávky, režimy a spôsob podávania lieku pri liečbe spasticity svalov hornej končatiny spôsobenej predchádzajúcou ischemickou mozgovou príhodou:

flexorové svaly prstov: hlboký flexor prstov (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, povrchový flexor prstov (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, palec adduktora svalu (musculus adductor pollicis) - 20 U, dlhý flexor palca ruky (musculus flexor pollicis longus) - 20 jednotiek;
flexorové svaly ruky: radiálny flexor zápästia (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 jednotiek, ulnárny flexor zápästia (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 jednotiek;
flexorové svaly lakťového kĺbu: bicepsový sval ramena (musculus biceps brachii) - 100 - 150 U, brachiálny sval (musculus brachialis) - 20 - 60 U, sval brachioradialis (musculus brachioradialis) - 20 - 100 U, kruhový rotátor predlaktia (musculus teres) - 10 - 30 U;
svaly vedúce ramenný kĺb k telu: sval pectoralis major (musculus pectoralis major) - 20–100 jednotiek, veľký guľatý sval (musculus teres major) - 5–40 jednotiek, najširší sval chrbta (musculus latissimus dorsi) - 20–100 jednotiek.

Maximálna jednotlivá dávka jedného liečebného cyklu je 400 IU rozdelená medzi vybrané svaly.

Účinok Relatoxu sa začína prejavovať 7 dní po injekcii, maximálny pokles svalového tonusu sa prejaví v priebehu nasledujúcich 30 - 60 dní.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky zaznamenané v klinických štúdiách vznikajúce pri liečbe blefarospazmu a korekcii hyperkinetických záhybov (mimických vrások) tváre:

z nervového systému: zriedka - asymetria rohov úst; zriedka - ospalosť, závrat, bolesť hlavy; veľmi zriedkavo - ťažké uzavretie očných viečok, paréza tvárových svalov, lagoftalmus, znecitlivenie pier, zhoršená artikulácia, ochrnutie tvárových svalov;
miestne reakcie: často - podráždenie, bolesť v mieste vpichu, zatvrdnutie, edém, pocit stiahnutia kože, hyperémia v mieste vpichu, erytém; zriedka - mikrohematómy, bodkovaná keratitída, ekchymóza; veľmi zriedka - difúzna hyperémia;
na strane orgánu videnia: veľmi zriedka - zvýšené slzenie, porušenie akomodácie, fotofóbia, suché oči;
zo strany muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: veľmi zriedka - poklesnuté bočné oblasti obočia, glabelárna oblasť, ptóza;
z tráviaceho systému: zriedka - nevoľnosť;
celkové poruchy: zriedka - krátkodobé zvýšenie telesnej teploty až na 37,5 ° C, celková slabosť.

Vedľajšie účinky zaznamenané v priebehu klinických štúdií pri liečbe spasticity svalov hornej končatiny u pacientov po ischemickej cievnej mozgovej príhode:

z nervového systému: často - závraty, bolesti hlavy; zriedka - parestézia, hypestézia; zriedka - nedostatok koordinácie;
miestne reakcie: veľmi často - bolesť, podráždenie pokožky, opuch; zriedka - krvácanie v mieste vpichu;
duševné poruchy: často - nespavosť;
z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: často - svalová slabosť; zriedka - bolesť v ruke, artralgia;
dermatologické reakcie: zriedka - svrbivá pokožka;
z tráviaceho systému: zriedka: nevoľnosť.

Počas zákroku môže ihla poškodiť životne dôležité štruktúry - cievy a nervy.

Predávkovanie

Príznaky: celková slabosť, ťažkosti s prehĺtaním, diplopia, porucha reči, ptóza, paréza dýchacích svalov.

Liečba: okamžitá hospitalizácia. V prípade ochrnutia svalov dýchacieho systému je nevyhnutná intubácia a presun pacienta na umelú ventiláciu.

špeciálne pokyny

Relatox sa vydáva a používa iba v špecializovaných lekárskych zariadeniach.

Injekcie by mal vykonávať vysoko kvalifikovaný lekár v ošetrovni špecializovaných nemocníc alebo ambulantne.

Pri neuromuskulárnych ochoreniach sa aj pri použití obvyklých dávok lieku zvyšuje riziko vzniku klinicky výrazných účinkov systémovej povahy (vrátane závažnej dysfágie, zlyhania dýchania).

Použitie Relatoxu na spasticitu svalov hornej končatiny po ischemickej cievnej mozgovej príhode by sa malo kombinovať so štandardným liečebným režimom pre spasticitu po mozgovej príhode.

Zvyšky nepoužitého roztoku liečiva v injekčnej liekovke alebo po injekcii v injekčnej striekačke musia byť inaktivované. Použite na to zriedený roztok chlórnanu sodného obsahujúci 1% aktívneho chlóru. Pomocné materiály prichádzajúce do styku s roztokom musia byť zneškodnené v súlade s predpismi o zneškodňovaní biologického odpadu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Podľa pokynov môže Relatox spôsobiť zhoršenie zraku, svalovú slabosť a závraty. Preto, aby sa zabránilo nebezpečenstvu, sa odporúča dočasne upustiť od vedenia vozidla.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie Relatoxu je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Použitie svalových relaxancií u detí a dospievajúcich do 18 rokov je kontraindikované.

Liekové interakcie

Súčasné užívanie antibakteriálnych látok (tetracyklíny, aminoglykozidy, polymyxíny, erytromycín), nedepolarizujúcich svalových relaxancií a iných liekov znižujúcich neuromuskulárny prenos zvyšuje účinok Relatoxu.

Analógy

Analógmi Relatoxu sú Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Uchovávajte pri 2–8 ° C v uzavretom označenom obale.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Relatox

Recenzie o spoločnosti Relatox sú pozitívne. Pacienti, ktorí užívali tento liek na vyhladenie vrások na tvári, píšu častejšie. Postup je trochu bolestivý, ale celkom znesiteľný. Relatox nemá žiadne nežiaduce účinky. Dosiahnutý efekt pretrváva dlho. Medzi výhody domácej drogy patrí celkom prijateľná cena procedúr.

Pacientom sa odporúča, aby injekciu zverili iba lekárovi so špeciálnym školením.