Konvulex
Konvuleks: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Convulex
ATX kód: N03AG01
Účinná látka: kyselina valproová (acidum valproicum)
Výrobca: G. L. Farma, GmbH (GLPharma, GmbH) (Rakúsko), Catalent Germany Eberbach, GmbH (Nemecko)
Popis a foto aktualizované: 28.08.
Ceny v lekárňach: od 110 rubľov.
Kúpiť
Konvulex je antikonvulzívny liek.
Uvoľnenie formy a zloženia
- Kvapky na perorálne podanie: priehľadný, bezfarebný alebo slabo nažltlý roztok (po 100 ml v injekčných liekovkách s dávkovačom, 1 fľaša v kartónovej škatuli);
- Sirup pre deti: bezfarebná alebo slabo nažltlá tekutina s ovocnou arómou (100 ml v injekčných liekovkách z tmavého skla, spolu s odmernou striekačkou, 1 sada v kartónovej škatuli);
- Filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním: oválne, bikonvexné, biele, takmer biele alebo biele na prasknutí, s vanilkovou arómou, na jednej strane s deliacou ryhou oddeľujúcou rytinu (v závislosti od dávkovania) „CC | 3“- 300 mg „CC | 5“- 500 mg (50 ks, 100 ks. V polypropylénových fľašiach alebo fľašiach z tmavého skla, 1 fľaša v kartónovej škatuli);
- Enterické kapsuly: mäkké želatínové, ružové, s enterosolventným povlakom; sivé atramentové označenie označuje dávku - „150“, „300“alebo „500“; obsah kapsúl je tekutý s charakteristickým slabým zápachom, bezfarebný alebo slabo nažltlý (150 a 500 mg - 10 ks v blistroch, 10 blistrov v papierovej škatuľke; 300 mg - 20 ks. v blistroch, 5 blistrov v kartónovej škatuli);
- Roztok na intravenózne (IV) podanie: číra tekutina, bezfarebná alebo takmer bezfarebná (po 5 ml v bezfarebných sklenených ampulkách, 5 ampuliek v plastových zásobníkoch, 1 podnos v kartónovej škatuli).
Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Konvuleks.
Zloženie 1 ml kvapiek na perorálne podanie:
- Účinná látka: valproát sodný - 300 mg;
- Pomocné zložky: sacharinát sodný, pomarančová príchuť, kyselina chlorovodíková 37%, hydroxid sodný, čistená voda.
Zloženie 1 ml sirupu pre deti:
- Účinná látka: valproát sodný - 50 mg;
- Pomocné zložky: tekutý maltitol (lykasín 80/55), cyklamát sodný, sacharinát sodný, chlorid sodný, metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, broskyňová príchuť, malinová príchuť, čistená voda.
Zloženie 1 filmom obalenej tablety s predĺženým uvoľňovaním:
- Účinná látka: valproát sodný - 300 alebo 500 mg;
- Pomocné zložky: kyselina citrónová, eudragit RS30D, etylcelulóza, mastenec, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý;
- Obal filmu: eudragit RS30D, eudragit RL30D typ A, trietylcitrát, oxid titaničitý, sodná soľ karmelózy, mastenec, vanilín.
Zloženie 1 enterickej kapsuly:
- Účinná látka: kyselina valproová - 150, 300 alebo 500 mg;
- Pomocné zložky v tele kapsuly: glycerol 85%, želatína, Karion 83, oxid titaničitý, kyselina chlorovodíková 25%, červený oxid železitý (E172);
- Enterický poťah: polysorbát-80, laurylsulfát sodný, trietylcitrát, glycerylmonostearát 45-55 typ II, makrogol 6000;
- Atrament na označovanie kapsúl: šelak 47,5%, čierne farbivo na báze oxidu železitého, oxid titaničitý, butanol, propylénglykol, izopropanol, denaturovaný etanol (metylalkohol), voda.
Zloženie 1 ml roztoku na intravenózne podanie:
- Účinná zložka: valproát sodný / kyselina valproová - 100 mg / 86,78 mg (1 ampulka - 500 mg / 433,9 mg);
- Pomocné zložky: dodekahydrát hydrogénfosforečnanu sodného, hydroxid sodný, destilovaná voda.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Aktívnou zložkou Konvulexu je kyselina valproová, ktorá je súčasťou liečiva vo forme valproátu sodného. Patrí do skupiny derivátov mastných kyselín, má antiepileptický účinok, má sedatívny a centrálny relaxačný účinok.
Mechanizmus účinku látky je spôsobený hlavne inhibíciou enzýmu GABA-transferázy, v dôsledku čoho sa zvyšuje obsah GABA (kyselina gama-aminomaslová) v centrálnom nervovom systéme. GABA pomáha znižovať excitabilitu a pripravenosť na záchvaty motorických oblastí mozgovej kôry. Okrem toho je dôležité, farmakologický účinok kyseliny valproovej je jeho účinok na ligand-dependentné iónových kanálov v chemickom synapsách nervového systému (GABA-receptory), inhibujúci prenos nervového vzrušenia (aktivácia GABAergického prenosu), ako aj účinok na sodíkové kanály riadené napätím. V inej hypotéze sa uvažuje o účinku látky na miesta postsynaptických receptorov s imitáciou alebo so zvýšením inhibičného účinku GABA. Možný priamy vplyv na funkciu membrány je spojený s transformáciou vodivosti pre draselné ióny.
Prípravky s kyselinou valproovou zlepšujú náladu a psychický stav pacientov, pôsobia antiarytmicky.
Farmakokinetika
- Absorpcia: Kyselina valproová sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte takmer úplne, biologická dostupnosť perorálnych foriem liečiva je 100%. Súčasný príjem s jedlom nemá žiadny vplyv na rýchlosť absorpcie. Plazmatický index C max (maximálna koncentrácia) sa dosiahne 1-3 hodiny po podaní. Rovnovážna koncentrácia pri užívaní lieku Konvuleks vo vnútri (enterické kapsuly, tablety s predĺženým uvoľňovaním, perorálne kvapky, sirup pre deti) sa dosiahne 2. - 4. deň liečby a závisí od frekvencie užívania lieku. Zavedením Konvulexu IV sa rovnovážna koncentrácia kyseliny valproovej dosiahne za niekoľko minút a dá sa udržať pomocou pomalej infúzie roztoku;
- Distribúcia: indikátor terapeutickej koncentrácie liečiva v plazme sa pohybuje od 50 do 150 mg / l. Látka sa viaže na plazmatické bielkoviny v koncentrácii až 50 mg / l na úrovni 90–95%, v koncentrácii 50–100 mg / l - 80–85%. Urémia, hypoproteinémia a cirhóza pečene znižujú väzbu na plazmatické bielkoviny. Koncentrácia v mozgovomiechovom moku závisí od hodnoty frakcie kyseliny valproovej, ktorá sa neviaže na plazmatické bielkoviny, a predstavuje asi 10% sérovej hladiny;
- Metabolizmus: biotransformácia kyseliny valproovej nastáva glukuronidáciou a oxidáciou v pečeni;
- Vylučovanie: hlavne nezmenená kyselina valproová (1-3% dávky) a jej metabolity sa vylučujú obličkami a len v malom množstve - výkalmi, ako aj vydychovaným vzduchom. Hodnota T 1/2 (polčas): pri monoterapii u zdravých dobrovoľníkov je 8 - 20 hodín, pri komplexnej liečbe liekmi, ktoré indukujú mikrozomálne pečeňové enzýmy a podieľajú sa na metabolizme kyseliny valproovej, môže byť od 6 do 8 hodín, s poruchou funkcie pečene funkcie, u starších pacientov a detí do 1,5 roka môže byť hodnota T 1/2 výrazne vyššia.
Kyselina valproová prechádza placentárnou a hematoencefalickou bariérou, počas laktácie sa vylučuje do materského mlieka v množstve 1-10% koncentrácie v krvi matky.
Indikácie pre použitie
Sirup pre deti
- Epileptické záchvaty (vrátane čiastočných, generalizovaných a záchvatov v dôsledku organických chorôb mozgu);
- Epilepsia akéhokoľvek pôvodu;
- Poruchy správania spojené s epilepsiou;
- Febrilné záchvaty
- Bipolárna porucha (BAD), ktorá nereaguje na liečbu lítiom alebo inými antikonvulzívami.
Enterické kapsuly, tablety s predĺženým uvoľňovaním, kvapky na perorálne podanie, roztok na intravenózne podanie
- Epilepsia rôzneho pôvodu (kryptogénna, idiopatická, symptomatická);
- Čiastočné epileptické záchvaty u detí a dospelých (so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej);
- Generalizované epileptické záchvaty u detí a dospelých (tonické, klonické, tonicko-klonické, myoklonické, atonické, absencie);
- Špecifické syndrómy (Lennox-Gastaut, Vesta);
- Poruchy správania v dôsledku epilepsie;
- Febrilné záchvaty, detské tiky;
- Terapia a prevencia bipolárnej poruchy; pre tablety s predĺženým uvoľňovaním - terapia a prevencia bipolárnej poruchy, ktorá sa nedá liečiť lítiom alebo inými antikonvulzívami.
Kontraindikácie
Absolútne:
- Závažná trombocytopénia;
- Hemoragická diatéza;
- Dysfunkcia pankreasu;
- Zlyhanie pečene;
- Porfýria;
- Chronická a akútna hepatitída;
- Kombinácia s ľubovníkom bodkovaným, lamotrigínom, meflochínom;
- Poruchy metabolizmu močoviny vrátane údajov v rodinnej anamnéze;
- Telesná hmotnosť u detí do 20 kg (tablety s predĺženým uvoľňovaním);
- Telesná hmotnosť u detí menej ako 7,5 kg (perorálne kvapky);
- Obdobie dojčenia (laktácie);
- Vek do 3 rokov (tablety a kapsuly s predĺženým uvoľňovaním);
- Precitlivenosť na kyselinu valproovú a jej soli alebo na iné zložky Konvulexu.
Relatívne (buďte opatrní kvôli zvýšenej pravdepodobnosti vedľajších účinkov):
- Anamnestické údaje o ochoreniach pankreasu a pečene vrátane údajov z rodinnej anamnézy;
- Útlak krvotvorby kostnej drene (trombocytopénia, leukopénia, anémia);
- Zlyhanie obličiek;
- Vrodené fermentopatie (enzymopatie);
- Organické choroby mozgu;
- Hypoproteinémia;
- Tehotenstvo, najmä v prvom trimestri;
- Mentálna retardácia u detí;
- Telesná hmotnosť u detí od 7,5 kg alebo viac (kvapky na perorálne podanie);
- Terapia u detí niekoľkými antiepileptikami (roztok);
- Mnohopočetné sprievodné ochorenia a závažné záchvaty u detí a dospievajúcich (riešenie);
- Vek do 3 rokov (riešenie).
Konvulex, návod na použitie: metóda a dávkovanie
Enterické kapsuly, tablety s predĺženým uvoľňovaním, perorálne kvapky, sirup pre deti (orálne formy lieku)
Kapsuly a tablety sa užívajú perorálne, s jedlom alebo bezprostredne po jedle, bez žuvania, s trochou vody. Dávkovací režim: kapsuly - 2-3 krát denne; tablety - 1-2 krát denne.
Konvulex kvapky sa užívajú perorálne s malým množstvom vody, bez ohľadu na jedlo. Dávkovací režim - 2-3 krát denne.
Sirup sa užíva perorálne s malým množstvom tekutiny, bez ohľadu na jedlo. Denná dávka lieku Konvuleks je rozdelená na 2 - 3 dávky.
Počiatočná dávka pre dospelých je 600 mg / deň, potom sa postupne zvyšuje každé 3 dni o 150 - 250 mg, až kým záchvaty nezmiznú (dosiahne sa klinický účinok).
Pri monoterapii je počiatočná dávka Konvuleksu 5-15 mg / kg / deň, potom sa postupne zvyšuje o 5-10 mg / kg týždenne.
Odporúčaná denná dávka je 20 - 25 mg / kg (asi 1 000 - 2 000 mg). Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na maximum 30 mg / kg (2 500 mg).
Maximálna denná dávka je 30 mg / kg / deň, ale u pacientov so zrýchleným metabolizmom kyseliny valproovej sa môže zvýšiť na 60 mg / kg / deň (pod kontrolou koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme).
Pri kombinovanej liečbe je odporúčaná dávka Konvuleksu 10 - 30 mg / kg / deň so zvýšením v budúcnosti o 5 - 10 mg / kg za týždeň.
U detí s monoterapiou s hmotnosťou 7,5 - 25 kg sa odporúča priemerná denná dávka 15 - 45 mg / kg, maximálna je 50 mg / kg. Ako súčasť komplexnej terapie - 30-100 mg / kg denne.
U detí s hmotnosťou viac ako 25 kg sa odporúča začiatočná denná dávka Konvulexu 5 - 15 mg / kg (asi 300 mg), s nárastom v budúcnosti o 5 - 10 mg / kg týždenne, až kým záchvaty nezmiznú (na dosiahnutie klinického účinku), zatiaľ čo dávka spravidla je to 20 - 30 mg / kg (1 000 - 1 500 mg).
Je potrebné mať na pamäti, že u detí s hmotnosťou do 20 kg sa neodporúča používať liek vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním, mali by byť nahradené inými formami Konvuleks.
Odporúčané priemerné denné dávky Konvuleks v kapsulách, v závislosti od hmotnosti pacienta:
- 7,5-14 kg - 150-450 mg / deň: 1-3 kapsuly po 150 mg;
- 14-21 kg - 300-600 mg / deň: 2-4 kapsuly po 150 mg každá alebo 1-2 - 300 mg každá;
- 21-32 kg - 600-900 mg / deň: 4-6 kapsúl po 150 mg každá alebo 2-3 - 300 mg každá;
- 32-50 kg - 900-1500 mg / deň: 3-5 kapsúl po 300 mg každá alebo 2-3 - 500 mg každá;
- 50 - 90 kg - 1 500 - 2 500 mg / deň: 3 - 5 kapsúl po 500 mg.
Odporúčané priemerné denné dávky kvapiek Konvulex závisia od hmotnosti pacienta:
- 7,5-14 kg - 150-450 mg (15-45 kvapiek);
- 14-21 kg - 300-600 mg (30-60 kvapiek);
- 21-32 kg - 600-900 mg (60-90 kvapiek);
- 32-50 kg - 900-1500 mg (90-150 kvapiek);
- 50-90 kg - 1500-2500 mg (150-250 kvapiek).
Priemerné denné dávky sirupu Konvulex pre deti v závislosti od hmotnosti dieťaťa:
- 7,5-14 kg - 150-450 mg (3-9 ml);
- 14-21 kg - 300-600 mg (6-12 ml);
- 21-32 kg - 600-900 mg (12-18 ml).
Roztok na intravenózne podanie
Konvulex sa podáva infúziou alebo intravenózne pomaly.
Odporúčaný denný príjem:
- Intravenózne - 5-10 mg / kg;
- Infúzia - 0,5-1 mg / kg.
Dávky lieku sa nemenia pri prechode z perorálnej formy na intravenózne podanie. Po poslednom požití sa odporúča intravenózne podanie po 12 hodinách. V budúcnosti sa intravenózne podanie nahradí príjmom Konvuleks dovnútra, akonáhle to stav pacienta dovolí, mal by sa tiež dodržať interval 12 hodín od posledného intravenózneho podania po prvé perorálne podanie.
Odporúčaný dávkovací režim na rýchle dosiahnutie a udržanie vysokej koncentrácie kyseliny valproovej v plazme: vstreknite Konvulex intravenózne v dávke 15 mg / kg po dobu 5 minút, po 0,5 h začnite infúziu rýchlosťou 1 mg / kg / h (pri zachovaní konštantnej sledovanie koncentrácie liečiva v plazme, kým sa nedosiahne hodnota asi 75 μg / ml).
Priemerné denné dávky roztoku v závislosti od vekovej kategórie:
- Dospelí, vrátane starších pacientov - 20 mg / kg;
- Dospievajúci - 25 mg / kg;
- Deti - 30 mg / kg.
Maximálna denná dávka je 2 500 mg.
Na zriedenie je povolené použiť 5% roztok glukózy, izotonický roztok chloridu sodného, Ringerov roztok. Pripravený infúzny roztok sa má použiť do 1 dňa a nepoužitý objem sa má zničiť. V prípade súčasného intravenózneho použitia iných liekov sa musí Konvulex podávať samostatným infúznym systémom.
Pre starších pacientov sa odporúča starostlivejšie zvoliť dávku lieku, berúc do úvahy možné použitie znížených dávok.
V prípade zlyhania obličiek môže byť potrebné znížiť dávku Konvuleksu výberom podľa výsledkov pozorovaní klinického stavu, pretože údaje o koncentrácii kyseliny valproovej v plazme môžu byť nedostatočne informatívne.
Vedľajšie účinky
Ak sa dodržiava odporúčané dávkovanie, pacienti sú Konvulex všeobecne dobre znášaní.
Nežiaduce reakcie orgánov a systémov, vyskytujúce sa hlavne vtedy, keď hladina Konvuleks v plazme presahuje 100 mg / l, alebo v prípade použitia lieku ako súčasti komplexnej terapie:
- Tráviaci systém: gastralgia, nevoľnosť, vracanie, anorexia alebo bulímia, hepatitída, hnačka; zriedka - zápcha (zápcha), pankreatitída;
- Centrálny nervový systém (CNS): diplopia, tremor, blikajúce „muchy“pred očami, nystagmus; zriedka - zmeny nálady, správania alebo duševného stavu (pocit únavy, depresia, halucinácie, hyperaktivita, agresivita, psychóza, nepokoj, neobvyklá agitácia, podráždenosť), závraty, ospalosť, ataxia, bolesti hlavy, stupor, dyzartria, porucha vedomia, kóma;
- Hematopoetický systém: leukopénia, trombocytopénia, anémia, znížená agregácia krvných doštičiek, obsah fibrinogénu a zrážanie krvi, sprevádzané petechiálnymi krvácaním, predĺžený čas krvácania, podliatiny, krvácanie, hematómy;
- Metabolizmus: zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti;
- Endokrinný systém: sekundárna amenorea, galaktorea, dysmenorea, zväčšenie prsníkov;
- Laboratórne ukazovatele: hyperkreatininémia, hyperbilirubinémia, hyperamonémia, mierne na dávke závislé zvýšenie aktivity alanínaminotransferázy (ALT), aspartátaminotransferázy (AST) a laktátdehydrogenázy (LDH);
- Alergické reakcie: žihľavka, kožná vyrážka, angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm, fotocitlivosť;
- Iné: opuch, vypadávanie vlasov (zvyčajne sa vlasy po zrušení Konvulexu obnovia).
Predávkovanie
Príznaky predávkovania kyselinou valproovou sú: závraty, nevoľnosť / zvracanie, hnačky, poruchy dýchacích funkcií, hyporeflexia, svalová hypotenzia, mióza, kóma.
V prípade predávkovania perorálnymi formami lieku Konvuleks sa odporúča umyť si žalúdok a nasledovať príjem absorbentov (napríklad aktívneho uhlia), najneskôr však do 10 - 12 hodín po užití vysokých dávok valproátu sodného vo vnútri. Druhou fázou liečby je vykonávanie hemodialýzy a nútená diuréza pri zachovaní životne dôležitých systémov tela (dýchacích a kardiovaskulárnych).
Liečba predávkovania intravenóznym podaním vysokých dávok Konvuleksa začína okamžite od druhého štádia.
špeciálne pokyny
Vzhľadom na dostupné informácie o závažných (vrátane smrteľných) epizód pankreatitídy a zlyhania pečene je potrebné pri používaní kyseliny valproovej vziať do úvahy nasledujúce skutočnosti:
- Vysoko rizikovou skupinou sú deti od narodenia do 3 rokov s ťažkou epilepsiou (často v dôsledku poškodenia mozgu) a vrodenými degeneratívnymi alebo metabolickými patológiami;
- Funkčné poruchy pečene sa rozvíjajú hlavne v prvých 0,5 rokoch liečby (zvyčajne od 2 do 12 týždňov), častejšie pri použití Konvulexu ako súčasti komplexnej liečby;
- Prípady pankreatitídy sa pozorujú bez ohľadu na vek pacienta a trvanie liečby, ale riziko vzniku ochorenia klesá so zvyšujúcim sa vekom pacienta;
- Pravdepodobnosť úmrtia sa zvyšuje v prípade zlyhania pečene;
- Diagnóza v ranom (pre-ikterickom) štádiu je založená predovšetkým na výsledkoch klinických pozorovaní a spočíva v identifikácii skorých príznakov, ako sú anorexia, asténia, ospalosť, extrémna únava, niekedy na pozadí zvracania a bolesti brucha; navyše pri nezmenenej antiepileptickej liečbe môže dôjsť k relapsu epileptických záchvatov.
V každom z týchto prípadov by ste mali okamžite konzultovať s lekárom klinické vyšetrenie a analýzu funkcie pečene.
Počas liečby, najmä v prvých šiestich mesiacoch, je potrebné pravidelne sledovať funkciu pečene: aktivitu ALT a AST, koncentráciu bilirubínu, fibrinogén, protrombín, koagulačné faktory, ako aj aktivitu amylázy (každé 3 mesiace, najmä počas liečby Konvulexom v kombinácii s inými antiepileptikami.) a obrázok periférnej krvi vrátane krvných doštičiek.
U pacientov užívajúcich iné antiepileptické látky / lieky sa má prechod na kyselinu valproovú uskutočňovať postupne, pričom klinicky účinná dávka sa má dosiahnuť do 2 týždňov, potom je povolené postupné vysadzovanie predtým užívaných liekov. Ak je Konvulex prvý antiepileptikum, ktoré pacient užíva, potom by sa klinicky účinná dávka mala dosiahnuť do 1 týždňa.
Pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov z pečene je zvýšená u detí, ako aj počas kombinovanej antikonvulzívnej liečby.
Spolu s liekom Konvulex by ste nemali piť nápoje obsahujúce etanol.
Pred operáciou je potrebné urobiť všeobecný krvný test vrátane stanovenia počtu krvných doštičiek, indikátorov koagulogramu a času krvácania.
Ak sa počas liečby objaví komplex symptómov „akútne brucho“, mala by sa pred operáciou stanoviť aktivita amylázy v krvi, aby sa vylúčila akútna pankreatitída.
Počas liečby je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť skreslenia výsledkov testov moču pri cukrovke (v dôsledku zvýšenia obsahu ketolátok) a ukazovateľov funkcie štítnej žľazy.
Ak sa vyskytnú akékoľvek závažné akútne nežiaduce reakcie, mali by ste okamžite prekonzultovať so svojím lekárom vhodnosť prerušenia alebo pokračovania v liečbe.
Na zníženie rizika vzniku dyspeptických porúch sa odporúča užívať spazmolytiká a obalové lieky.
Náhle ukončenie užívania Konvuleksa môže vyvolať zvýšenie frekvencie epileptických záchvatov.
Ženy v reprodukčnom veku majú počas liečby používať spoľahlivú antikoncepciu, pretože v experimentálnych štúdiách sa preukázalo, že Konvulex má teratogénny účinok.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú psychomotorickú rýchlosť a zvýšenú koncentráciu, je potrebné postupovať opatrne.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Počas liečby je potrebné používať spoľahlivú antikoncepciu. V priebehu experimentálnych štúdií na zvieratách sa potvrdila teratogénna účinnosť kyseliny valproovej. Podľa spoľahlivých údajov príjem kyseliny valproovej u ľudí spôsobuje hlavne také poruchy vnútromaternicového vývoja plodu ako myelomeningocele (spinálna kýla), rázštep chrbtice (1-2%). Zaznamenali sa epizódy malformácií končatín (najmä ich skrátenia), dysmorfie tváre a malformácie kardiovaskulárneho systému. Riziko vývojových chýb je vyššie pri kombinovanej liečbe ako pri monoterapii valproátom sodným.
Na základe dostupných údajov je použitie Konvulexu počas tehotenstva prípustné, iba ak existuje klinicky významný prevyšujúci predpokladaný prínos pre matku nad rizikom pre plod. Liečba sa neodporúča v prvom trimestri tehotenstva. Ak je liečba kyselinou valproovou zahájená pred počatím účinná na začiatku tehotenstva, nemala by sa prerušiť. V tomto prípade sa odporúča prejsť na monoterapiu, pričom sa liek užíva v minimálnej účinnej dennej dávke, ktorá sa má rozdeliť na dve dávky. Aby sa minimalizovalo riziko malformácií neurálnej trubice u plodu, môžu sa prípravky kyseliny listovej (vitamín B 9) používať v kombinácii s antiepileptickou liečbou v dennej dávke 5 mg.
Hemoragický syndróm, ktorý môže kyselina valproová spôsobiť u novorodencov, je pravdepodobne spojený s hypofibrinogenémiou. Boli pozorované prípady vývoja afibrinogenémie, ktoré viedli k smrteľnému výsledku, pravdepodobne spojenému so znížením aktivity mnohých faktorov zrážania krvi.
U novorodencov, ktorých matky užívali liečbu liekom Konvulex, je potrebné určiť počet krvných doštičiek, hladinu fibrinogénu v plazme a faktory zrážania krvi.
Kyselina valproová sa počas laktácie vylučuje do materského mlieka v koncentráciách 1 - 10%, a preto sa odporúča prerušiť dojčenie počas užívania Konvuleksu.
Použitie v detstve
Kontraindikácie pre užívanie Konvulexu v pediatrii v závislosti od formy uvoľňovania lieku:
- Filmom obalené tablety s riadeným uvoľňovaním: deti do 3 rokov, hmotnosť dieťaťa do 20 kg;
- Sirup pre deti: žiadne kontraindikácie;
- Enterické kapsuly: deti do 3 rokov;
- Kvapky na perorálne podanie: dieťa váži menej ako 7,5 kg, kvapky sa predpisujú opatrne deťom s hmotnosťou vyššou ako 7,5 kg;
- Roztok na intravenózne podanie: s opatrnosťou sa predpisuje deťom do 3 rokov, v prípade potreby komplexnej liečbe niekoľkými antiepileptikami, ako aj deťom a dospievajúcim s viacerými sprievodnými ochoreniami a v prípade závažných záchvatov.
Konvulex je predpísaný s opatrnosťou v akejkoľvek forme uvoľňovania u detí s mentálnou retardáciou.
S poškodenou funkciou obličiek
Konvulex je kontraindikovaný na použitie u pacientov s metabolickými poruchami cyklu močoviny (vrátane v rodinnej anamnéze). S opatrnosťou sa terapia uskutočňuje so zlyhaním obličiek.
Pre porušenie funkcie pečene
Konvulex je kontraindikovaný na použitie u pacientov s hepatálnou insuficienciou, pri akútnej a chronickej hepatitíde. Liečba sa vykonáva opatrne, ak sa v minulosti vyskytlo ochorenie pečene.
Použitie u starších ľudí
Farmakokinetické vlastnosti kyseliny valproovej u starších pacientov môžu mať svoje vlastné charakteristiky, ale keďže ich klinický význam je obmedzený, odporúča sa stanoviť dávku podľa terapeutickej účinnosti lieku. Pretože väzba na sérový albumín klesá s vekom, zvyšuje sa podiel nenaviazanej kyseliny valproovej v plazme. Preto je vhodné opatrnejšie zvoliť dávku Konvuleksu pre starších pacientov, berúc do úvahy možnosť jej zníženia.
Liekové interakcie
Kontraindikované:
- Meflochín: zvyšuje metabolizmus kyseliny valproovej, znižuje jej koncentráciu v plazme; súčasne klesá antikonvulzívny účinok meflochínu (takáto kombinácia vedie k zvýšeniu rizika epileptických záchvatov);
- Ľubovník bodkovaný (bežný): existuje možnosť zníženia koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme.
Vyžadovať osobitnú starostlivosť:
- Zidovudín: zvýšenie plazmatickej koncentrácie, v dôsledku čoho sa zvyšuje jeho toxicita;
- Karbamazepín: koncentrácia jeho aktívneho metabolitu v plazme sa zvyšuje na príznaky predávkovania; koncentrácia kyseliny valproovej klesá a zvyšuje sa jej metabolizmus v pečeni (odporúča sa lekársky dohľad vrátane koncentrácie liekov v plazme, môže byť potrebné upraviť dávky);
- Karbapenémy, monobaktámy (panipeném, meropeném, aztreonam, imipeném): znižujú plazmatickú koncentráciu kyseliny valproovej, prípadne znižujú antikonvulzívny účinok Konvulexu;
- Clonazepam: v ojedinelých prípadoch je možné zvýšiť závažnosť stavu neprítomnosti;
- Neuroleptiká, antidepresíva, inhibítory monoaminooxidázy (MAO), benzodiazepíny: účinnosť Konvulexu klesá, zatiaľ čo účinok týchto psychotropných liekov a benzodiazepínov je zosilnený;
- Primidón, fenobarbital: ich koncentrácia v plazme sa zvyšuje na príznaky predávkovania (hlavne u detí), zvyšuje sa metabolizmus kyseliny valproovej v pečeni, klesá sa jej koncentrácia v plazme (prvé 2 týždne komplexnej liečby si vyžaduje stanovenie hladiny antikonvulzíva v krvi a klinické pozorovanie; v prípade známok sedácia, dávka primidónu alebo fenobarbitalu by sa mala okamžite znížiť);
- Topiramát: zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku encefalopatie a hyperamonémie;
- Felbamát: zvyšuje koncentráciu kyseliny valproovej v plazme o 35 - 50%, existuje nebezpečenstvo predávkovania (je potrebné klinické pozorovanie a stanovenie koncentrácie kyseliny valproovej v krvi, zmena jej dávky v kombinácii s felbamátom a zrušenie);
- Fenytoín: je pravdepodobná zmena jeho koncentrácie v plazme, ako aj pokles koncentrácie kyseliny valproovej a zvýšenie jej metabolizmu v pečeni (odporúča sa stanoviť hladinu koncentrácie antiepileptík v krvi, klinické pozorovanie a v prípade potreby zmeniť dávky);
- Erytromycín, cimetidín: pečeňový metabolizmus kyseliny valproovej je potlačený, zvyšuje sa jeho koncentrácia v plazme;
- Etosuximid: v dôsledku zmien metabolizmu môže jeho koncentrácia v krvnom sére stúpať aj klesať (je potrebné stanoviť hladinu koncentrácie antiepileptík v krvi, klinické pozorovanie a v prípade potreby upraviť dávku).
Je potrebné vziať do úvahy:
- Kyselina acetylsalicylová: zvyšuje účinky kyseliny valproovej tým, že ju vytláča z väzby s plazmatickými proteínmi; účinok kyseliny acetylsalicylovej sa vzájomne zvyšuje;
- Myelotoxické lieky: zvyšuje sa pravdepodobnosť inhibície krvotvorby kostnej drene;
- Nepriame antikoagulanciá: ich účinok je zosilnený, je potrebné starostlivo sledovať hodnotu protrombínového indexu v kombinácii s antikoagulanciami závislými od vitamínu K;
- Nimodipín: zvýšený hypotenzný účinok, pretože kyselina valproová potláča metabolizmus a zvyšuje jej koncentráciu v plazme;
- Hepatotoxické látky, etanol: zvýšené riziko poškodenia pečene.
Ostatné:
- Perorálne kontraceptíva: Konvuleks, bez toho, aby spôsoboval indukciu mikrozomálnych pečeňových enzýmov, neznižuje účinnosť hormonálnych perorálnych kontraceptív;
- Lamotrigín: zvyšuje riziko závažných alergických kožných reakcií, ako je toxická epidermálna nekrolýza (táto kombinácia liekov sa neodporúča, je však potrebné dôkladné laboratórne a klinické sledovanie, ak je to potrebné).
Analógy
Analógy Konvuleks sú: Depakin, Depakin Chrono, Valparin, Valparin XP, Keppra, Enkorat, Enkorat Chrono, Konvulsofin.
Podmienky skladovania
Držte mimo dosahu detí:
- Tablety, roztok, sirup, kvapky - pri teplotách do 25 ° C;
- Kapsuly - do 30 ° C.
Čas použiteľnosti je 5 rokov.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Konvuleks
Vo väčšine recenzií o lieku Konvuleks si pacienti a rodičia detí, ktoré potrebujú antiepileptickú a antikonvulzívnu liečbu, všimnú vysokú účinnosť lieku a jeho rýchle pôsobenie. Zároveň sa zdôrazňuje, že liek sa musí užívať iba podľa pokynov lekára, v predpísanej dávkovej forme a za prísneho dodržiavania odporúčaného dávkovacieho režimu.
Konvulex dobre zmierňuje záchvaty a kŕčové aktivity, zmierňuje bolesti hlavy a môže tiež znížiť agresivitu, podráždenosť a depresívnu náladu.
Nevýhodou sú vysoké ceny, veľké množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov. Popísané sú prípady nadmerného priberania, vypadávania vlasov, zvracania.
Cena produktu Konvulex v lekárňach
Odhadovaná cena produktu Konvuleks:
- Filmom obalené tablety s postupným uvoľňovaním, 50 ks. v balení: dávka 300 mg - 310–348 rubľov, 500 mg - 499–540 rubľov;
- Enterické kapsuly: dávka 300 mg, 100 ks. v balení - 329 rubľov, dávkovanie 500 mg, 100 ks. v balení - 380 rubľov;
- Sirup pre deti 50 mg / ml: 100 ml vo fľaši z tmavého skla, doplnený odmernou striekačkou - 135–249 rubľov;
- Roztok na intravenózne podanie 100 mg / ml: ampulka 5 ml, 5 ks. v balení - 1253-1484 rubľov;
- Kvapky na perorálne podanie 300 mg / ml: 100 ml vo fľaši z tmavého skla s dávkovacím zariadením - 191-235 rubľov.
Konvulex: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Konvulex 50 mg / ml sirup pre deti 100 ml 1 ks. 110 RUB Kúpiť |
|
Konvulex 300 mg / ml kvapky na perorálne podanie 100 ml 1 ks. 138 RUB Kúpiť |
|
Konvulex 300 mg filmom obalené tablety s predĺženým účinkom 50 ks. 274 r Kúpiť |
|
Konvulex tablety p.p. predĺžený účinok 300mg 50 ks. 327 r Kúpiť |
|
Konvulex tablety p.p. predĺžené pôsobenie 500mg 50 ks. 456 r Kúpiť |
|
Konvulex 500 mg tablety s predĺženým účinkom filmom obalené 50 ks. 456 r Kúpiť |
|
Konvulex 100 mg / ml roztok na intravenózne podanie 5 ml 5 ks. 1181 RUB Kúpiť |
|
Konvulex roztok na intravenóznu injekciu 100mg / ml 5ml 5 ks. 1431 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
