Clofranil - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Klofranil

Clofranil: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Clofranil

ATX kód: N06AA04

Účinná látka: klomipramín (klomipramín)

Výrobca: San Pharmaceutical Industries, Ltd. (Sun Pharmaceutical Industries, Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-05-07

Ceny v lekárňach: od 279 rubľov.

Kúpiť

Klofranil je antidepresívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - obalené tablety: okrúhle, modré, s deliacou čiarou na jednej strane (10 ks. V hliníkových pásikoch, v kartónovej škatuli 5 pásikov a návod na použitie Clofranilu).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: klomipramín hydrochlorid - 25 mg;
pomocné zložky: oxid titaničitý, makrogol 6000, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý, kukuričný škrob, čistený mastenec, sodná soľ karboxymetylškrobu, laktóza, hypromelóza 2910 (metocel E5), brilantná modrá, brilantné modré farbivo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka klofranilu, klomipramín, je tricyklické antidepresívum zo skupiny nerozlišujúcich inhibítorov absorpcie monoamínov neurónmi. Má výraznú tymoanaleptickú aktivitu. Má kombinovaný psychostimulačný, anxiolytický a sedatívny účinok, preto patrí k antidepresívam vyváženého účinku.

Mechanizmus antidepresívnej aktivity klomipramínu je spôsobený inhibíciou spätného vychytávania norepinefrínu a serotonínu zodpovedajúcimi neurónmi (v porovnaní s inými tricyklickými antidepresívami je klomipramín charakterizovaný výraznejším poklesom spätného vychytávania serotonínu).

Pri dlhodobom užívaní klofranil znižuje funkčnú aktivitu beta-adrenergných a serotonínových receptorov v mozgu, normalizuje serotonergný a adrenergný prenos a tiež obnovuje rovnováhu týchto systémov narušených v dôsledku depresívnych stavov.

Liečivo má výrazné centrálne a periférne alfa-adrenergné blokovanie, blokovanie H1-histamínu a M-anticholinergné účinky. Má centrálnu analgetickú a anti-bulimovú aktivitu. Účinné pre nočné pomočovanie. Psychostimulačný účinok je slabší ako u imipramínu a sedatívny účinok je menej výrazný ako u amitriptylínu. Antidepresívny účinok sa vyvíja počas prvého týždňa užívania Clofranilu.

Farmakokinetika

Po užití Clofranilu dovnútra sa klomipramín rýchlo a takmer úplne absorbuje. Biologická dostupnosť je približne 50%. Má účinok pri prvom prechode pečeňou.

Po jednorazovej dávke 50 mg sa maximálna koncentrácia (Cmax) klomipramínu pozoruje po 4 hodinách. Metabolizuje sa za vzniku N-desmetylklomipramínu, hlavného desmetylovaného metabolitu, ktorý je účinným inhibítorom spätného vychytávania norepinefrínu, ktorého Cmax sa dosiahne za 4 až 24 hodín.

Pri použití 25 mg Clofranilu 3-krát denne sa do konca prvého týždňa liečby vytvoria rovnovážné plazmatické koncentrácie (Css). Css klomipramínu je 113 ng / ml, desmetylklomipramínu je 184 ng / ml. Pri užívaní dávky 75 mg jedenkrát denne (večer) sú tieto parametre 70, respektíve 81 ng / ml.

Vyznačuje sa vysokou väzbou na bielkoviny - 97,6%. Distribučný objem je 12-17 l / kg.

V mozgovomiechovom moku sú koncentrácie 2% plazmy, hladina látky v materskom mlieku je podobná plazme.

Polčas je 21 hodín, s depresiou môže stúpať na 36 hodín. O vylučuje sa hlavne obličkami vo forme vo vode rozpustných zlúčenín - ⅔ dávky a tiež cez črevá - asi ⅓ dávky.

Nezmenený klomipramín a jeho aktívny metabolit sa vylučuje obličkami v množstve najviac 1% podanej dávky. Zvyšok sa vylučuje ako hydroxylované metabolity.

Indikácie pre použitie

Pre dospelých:

depresívne poruchy nálady psychopatickej, neurotickej a reaktívnej povahy;
depresívne stavy rôznej etiológie, ktoré majú rôzne príznaky: organické, neurotické, reaktívne, endogénne, involučné a maskované formy depresie;
depresia u pacientov s psychopatiou a schizofréniou;
depresívne syndrómy v starobe spôsobené chronickými somatickými chorobami a syndrómom chronickej bolesti;
fóbie a záchvaty paniky;
obsesívno kompulzívna porucha;
kataplexia sprevádzajúca narkolepsiu;
syndróm chronickej bolesti.

Pre deti a dospievajúcich:

obsesívno kompulzívna porucha;
nočná enuréza u detí od 5 rokov (s výnimkou organickej enurézy).

Kontraindikácie

Absolútne:

vrodený syndróm predĺženia QT intervalu;
nedávny infarkt myokardu;
deti do 5 rokov;
obdobie tehotenstva a dojčenia;
súčasné použitie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO) vrátane reverzibilných MAO-A (napríklad moklobemid), ako aj obdobie 14 dní po ich zrušení;
skrížená precitlivenosť na tricyklické antidepresíva zahrnuté v skupine s dibenzazepínom;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku klofranilu.

Relatívne (tablety Clofranil sa používajú opatrne, po vyhodnotení prínosov a rizík):

organické choroby mozgu;
schizofrénia;
konvulzívny syndróm (vrátane anamnézy);
vnútroočná hypertenzia;
kardiovaskulárne ochorenia (chronické srdcové zlyhanie, poruchy srdcového prenosu vrátane atrioventrikulárneho bloku I - III stupňa, arytmia);
chronický alkoholizmus;
závažné ochorenie pečene;
zadržiavanie moču;
chronická zápcha;
nádory drene nadobličiek (vrátane neuroblastómu, feochromocytómu);
útlak krvotvorby kostnej drene;
glaukóm s uzavretým uhlom;
hypertyreóza;
starší vek;
zneužívanie návykových látok;
súčasné užívanie neuroleptík;
spoločný príjem prípravkov hormónov štítnej žľazy.

Clofranil, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety klofranilu sa majú užívať perorálne, počas jedla alebo po jedle.

Lekár zvolí optimálnu dávku individuálne.

Odporúčané dávkovacie režimy pre dospelých:

fóbie, depresia, obsedantno-kompulzívna porucha: liečba sa zvyčajne začína dennou dávkou 75 mg (25 mg 2-3 krát denne), ktorá sa postupne zvyšuje v priebehu týždňa na 150 mg, pri ťažkej depresii rezistentnej na liečbu - až 300 mg (v 2-3 recepciách). Po výraznom zlepšení stavu pokračuje užívanie Clofranilu v udržiavacej dávke - 25 mg 2-4 krát denne. U starších pacientov je počiatočná denná dávka 12,5 mg (½ tablety), počas nasledujúcich 10 dní sa postupne zvyšuje na 30 - 50 mg;
agorafóbia, záchvaty paniky: liečba sa začína dennou dávkou 12,5 mg, potom sa postupne zvyšuje na optimálnu účinnú dávku 25 - 100 mg. V závažných prípadoch je možné dennú dávku zvýšiť na 150 mg. Odporúčaná doba liečby je najmenej 6 mesiacov, počas ktorých sa dávka postupne znižuje na minimálnu udržiavaciu dávku;
katalepsia sprevádzajúca narkolepsiu: 25–75 mg denne;
syndróm chronickej bolesti: 10–150 mg denne, berúc do úvahy súčasne užívané analgetiká (v prípade potreby znížte ich dávku).

Odporúčané dávkovacie režimy pre deti a dospievajúcich:

obsedantno-kompulzívna porucha: liečba sa začína dávkou 12,5 mg, počas prvých 2 týždňov sa postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne minimálna terapeutická dávka - 3 mg / kg alebo 100 mg, podľa toho, ktorá z nich je nižšia. Ak je to potrebné, počas nasledujúcich niekoľkých týždňov sa dávka naďalej zvyšuje na 200 mg alebo 3 mg / kg denne, podľa toho, ktorá hodnota je nižšia;
nočná enuréza: deti vo veku 5–8 rokov - 20–30 mg denne, deti vo veku 9–12 rokov - 25–50 mg, deti vo veku nad 12 rokov - 25–75 mg denne. Ak do 1 týždňa nenastane klinický účinok, dávka klofranilu sa zvýši. Celá denná dávka sa má užiť zvyčajne po večeri. Avšak v prípadoch, keď sú zaznamenané prípady nedobrovoľného močenia v skorých nočných hodinách, odporúča sa užiť dávku asi o 16 hodín. Po dosiahnutí účinku pokračuje liečba 1-3 mesiace, postupne sa dávka liečiva znižuje.

Vedľajšie účinky

alergické reakcie: pocit tepla alebo chladu, sčervenanie tváre, fotocitlivosť, svrbenie, hyperpyrexia;
z nervového systému: ospalosť alebo nespavosť, nočné mory, znížená koncentrácia, asténia, závraty, strach, bolesť hlavy, úzkosť, agresivita, psychomotorická agitácia, zmätenosť, porucha reči, halucinácie, hypertonicita svalov, ataxia, malý tras, parestézia, odosobnenie, dezorientácia, delírium; u pacientov v depresívnej fáze - manické poruchy; zriedka - extrapyramídové poruchy, myoklónia, agitácia, konvulzívne záchvaty;
na strane kardiovaskulárneho systému: zmeny na elektrokardiograme, sínusová tachykardia, ortostatická hypotenzia; veľmi zriedka - porušenie intrakardiálneho vedenia, vrátane zmeny PQ intervalu, predĺženia QT intervalu, rozšírenia komplexu QRS, blokády ramenných zväzkov, komorovej tachykardie (typu piruety), najmä u pacientov s vysokým krvným tlakom a hypokaliémiou;
z tráviaceho systému: hnačka, nevoľnosť, vracanie, zápcha, anorexia, sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla, zmeny vo funkčných testoch pečene, žltačka, hepatitída;
z endokrinného systému: veľmi často - dysmenorea, porušenie libida a potencie, zvýšená telesná hmotnosť; často - zvýšenie mliečnych žliaz, galaktorea; veľmi zriedka - syndróm nedostatočnej sekrécie antidiuretického hormónu;
zo strany krvotvorných orgánov: veľmi zriedka - trombocytopénia, eozinofília, purpura, agranulocytóza, leukopénia;
z močového systému: retencia moču;
na strane zmyslov: hučanie v ušiach, zmena chuti, rozmazané videnie (závoj pred očami), paréza akomodácie;
ďalšie: zvýšenie výskytu zubného kazu, alopécie, petechií; pri dlhodobom užívaní klofranilu, najmä vo vysokých dávkach, a pri prudkom vysadení lieku - abstinenčnom syndróme, ktorý sa prejavuje takými príznakmi ako hyperexcitabilita, poruchy spánku so živými neobvyklými snami, podráždenosť, bolesti hlavy, hnačky, nevoľnosť, vracanie a bolesti brucha.

Predávkovanie

Pri nadmernom užívaní Clofranilu sa môžu vyvinúť nasledujúce príznaky: nespavosť, ospalosť, nepokoj, ataxia, stupor, choreoatetóza, svalová rigidita, kŕče, hyperreflexia, horúčka, cyanóza, anúria, oligúria, mydriáza, AV blok, intraventrikulárny blok, tachykardia, tachykardia arytmie, znížený krvný tlak, srdcové zlyhanie, depresia dýchacieho centra, zástava dýchania, kóma. Prejavy predávkovania sú zaznamenané asi po 4 hodinách, dosiahnu maximum po 24 hodinách a pretrvávajú 4 až 6 dní.

Odporúča sa výplach žalúdka a symptomatická liečba. Fyzostigmín je kontraindikovaný kvôli zvýšenému riziku záchvatov. Do 5 dní je potrebné starostlivé sledovanie kardiovaskulárnej aktivity na elektrokardiograme, pretože relaps je možný po dobu 48 hodín alebo viac. Hemodialýza a nútená diuréza sú neúčinné.

špeciálne pokyny

U pacientov s depresiou existuje riziko samovražedného úmyslu, ktorý môže pretrvávať aj počas liečby, a to až do značnej remisie. Počas užívania Clofranilu je možné zvýšenie úzkostných porúch, najmä počas obdobia výberu dávky. Z tohto dôvodu je v počiatočnom štádiu terapie, ak je to potrebné, liek predpísaný v kombinácii s neuroleptikami alebo benzodiazepínmi, liečba sa vykonáva pod stálym lekárskym dohľadom. Odporúča sa, aby oprávnené osoby prijímali a skladovali lieky.

Klofranil je schopný znížiť prah pre vznik záchvatov, preto môže spôsobiť záchvaty u pacientov s anamnézou záchvatového syndrómu a u pacientov s predispozíciou na ňu v dôsledku veku alebo úrazu.

Počas obdobia užívania lieku je potrebné sledovať parametre periférnej krvi (kvôli riziku vzniku agranulocytózy) a krvného tlaku.

Existuje riziko prechodu pacientov s depresívnou fázou do manickej fázy.

Pred vykonaním anestézie (všeobecnej aj miestnej) je potrebné anestéziológa upozorniť na užívanie Clofranilu.

Počas terapie je zakázané konzumovať alkoholické nápoje.

Pred predpísaním klofranilu deťom a dospievajúcim na nočnú diurézu by mal lekár posúdiť pomer očakávaných prínosov a možných rizík. Liek sa používa, ak nie je možná alternatívna liečba.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia antidepresívnej liečby je zakázané viesť vozidlo a vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Klofranil je kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich žien.

Použitie v detstve

Je kontraindikované predpisovať liek deťom do 5 rokov. U starších detí sa klofranil používa podľa indikácií, podľa dávkovacieho režimu.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažných ochoreniach pečene sa Clofranil používa opatrne.

Použitie u starších ľudí

Liečba starších pacientov sa vykonáva pod dôkladným monitorovaním funkčného stavu pečene a kardiovaskulárneho systému. Klofranil sa predpisuje v minimálnych dávkach, ktoré sa zvyšujú postupne, aby sa zabránilo vzniku hypománie, klamných porúch a iných komplikácií.

Liekové interakcie

ďalšie antidepresíva: je zaznamenaný synergický účinok;
narkotické analgetiká, sedatíva a hypnotiká, antipsychotiká, antikonvulzíva, celkové anestetiká, etanol: zvyšuje sa ich depresívny účinok na centrálny nervový systém;
guanetidín a lieky s podobným mechanizmom účinku: je možné zníženie antihypertenzného účinku;
antikonvulzíva: ich účinok môže byť oslabený;
cimetidín: zvyšuje sa plazmatická koncentrácia klomipramínu, čo je spojené s vývojom toxických účinkov;
antiparkinsoniká a iné lieky, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie: ich účinok sa zvyšuje;
antipsychotiká (fenotiazíny), anticholinergné lieky, benzodiazepíny: môže sa vyskytnúť horúčkovitá teplotná reakcia a ileus (paralytická črevná obštrukcia);
katecholamíny a iné adrenostimulanciá: zvyšujú sa ich hypertenzné účinky, čo sprevádza riziko vzniku srdcových arytmií, výrazné zvýšenie krvného tlaku, tachykardia;
metylfenidát: zvyšuje plazmatickú koncentráciu klomipramínu;
lieky, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie noradrenazínu: ich účinky sú potlačené;
disulfiram a ďalšie inhibítory acetaldehyddehydrogenázy: pacient môže mať delírium;
chinidín: spomaľuje metabolizmus klomipramínu;
antikoagulanciá, kumaríny alebo deriváty indandiónu: je možné zvýšiť ich antikoagulačnú aktivitu;
induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (karbamazepín, fenytoín, barbituráty): plazmatická koncentrácia klomipramínu klesá;
lieky na liečbu tyreotoxikózy: zvyšuje sa riziko vzniku agranulocytózy;
pimozid, probukol: pravdepodobne zvýšené srdcové arytmie;
perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén: zvyšujú biologickú dostupnosť klomipramínu;
glukokortikosteroidy: môže zvýšiť depresiu, ktorú spôsobujú;
Inhibítory MAO: je možný rozvoj závažných komplikácií, ktoré môžu viesť k smrti.

Ak je potrebné medzi dávkami liekov užívať inhibítory MAO alebo tricyklické antidepresíva, je potrebné dodržiavať minimálne 14-denné intervaly.

Analógy

Analógy Clofranilu sú Adepress, Azafen MV, Alventa, Amitriptylín, Anafranil SR, Asentra, Brintellix, Valdoxan, Velaxin, Venlaxor, Dapfix, Zoloft, Ixel, Calixa, Lenuxin, Mirzaten, Mirtalizil, Paxerriton, Plaktozko, Fevarin, Tsipralex, Tsitol, Elicea, Efevelon a ďalší.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C, mimo dosahu detí, na suchom a tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Clofranil

Podľa recenzií je Clofranil účinným liekom na rôzne depresívne stavy, záchvaty paniky a fóbie. Pacienti zaznamenajú výrazné zlepšenie nálady a spánku, zníženie negatívnych symptómov, ako sú plačlivosť, úzkosť, obavy a nervozita. Existujú tiež pozitívne správy o účinnosti lieku pri depresívnom syndróme spojenom s chronickou bolesťou.

Vedľajšie účinky zahŕňajú sucho v ústach, smäd, bolesti hlavy, slabosť, závraty, nevoľnosť a znížený krvný tlak.