Ketorol Express

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Ketorol Express: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Ketorol Express

ATX kód: M01AB15

Účinná látka: ketorolac (Ketorolac)

Výrobca: Dr. Reddy's Laboratories, Ltd. (Dr. Reddy's Laboratories, Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 2020-01-08

Ceny v lekárňach: od 36 rubľov.

Kúpiť

Perorálne dispergovateľné tablety, Ketorol Express

Ketorol Express je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) so stredne silným antipyretickým a výrazným analgetickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet rozptýlených v ústnej dutine: bledožlté, ploché, okrúhle, so skosením, na jednej strane s gravírovaním "|" (10 ks v blistri, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 blistre a návod na použitie Ketorol Express).

1 tableta obsahuje:

aktívna zložka: ketorolac - 10 mg;
pomocné látky: butylhydroxyanizol, mikrokryštalická celulóza, sukralóza, oxid kremičitý, krospovidón (typ A), manitol, stearan horečnatý, chinolínovo žlté farbivo (E104), mätová aróma.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ketorolac, aktívna zložka lieku Ketorol Express, má analgetický, protizápalový a mierny antipyretický účinok. Mechanizmus účinku činidla je spôsobený neselektívnym potlačením aktivity cyklooxygenázy (COX) - COX-1 a COX-2, ktorá katalyzuje premenu kyseliny arachidónovej na prostaglandíny (PG), ktoré majú dôležitú úlohu v patogenéze bolesti, zápalu a horúčky.

Ketorolac je racemická zmes [-] S- a [+] R-enantiomérov, zatiaľ čo jeho analgetický účinok je spojený s [-] S-formou.

Ketorol Express neinhibuje dýchanie, neovplyvňuje opioidné receptory, nevedie k drogovej závislosti, nevykazuje sedatívne a anxiolytické účinky. Po perorálnom podaní lieku sa analgetický účinok začína objavovať po 1 hodine, maximálny terapeutický účinok sa zaznamená po 1–2 hodinách.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní Ketorolu Express sa ketorolak intenzívne absorbuje v gastrointestinálnom trakte (GIT). V krvnej plazme sa maximálna koncentrácia (C _max) 0,7–1,1 μg / ml pozoruje 40 minút po užití nalačno v dávke 10 mg. Jedlo bohaté na tuky znižuje C _max látky v krvi a predlžuje čas jej dosiahnutia o 1 hodinu. Ketorolac sa viaže na plazmatické bielkoviny o 99%, podiel voľnej látky v krvi sa zvyšuje na pozadí hypoalbuminémie, biologická dostupnosť sa pohybuje od 80 do 100%, distribučný objem. (V _d) je 0,15-0,33 l / kg.

V prípade perorálneho podania ketorolaku 4-krát denne, 10 mg (denná dávka presahuje subterapeutickú dávku), sa rovnovážna koncentrácia dosiahne po 24 hodinách.

Látka preniká do materského mlieka. Po užití ketorolaku v dávke 10 mg ošetrujúcou ženou sa jeho C _max v materskom mlieku stanoví po 2 hodinách a je 7,3 ng / ml po prvej dávke a 7,9 ng / ml po druhej dávke.

Látka sa metabolizuje v pečeni v množstve presahujúcom 0,5 podanej dávky. V dôsledku jeho biotransformácie vznikajú farmakologicky neaktívne deriváty. Medzi hlavné metabolity patria renálne eliminované glukuronidy a p-hydroxyketorolak. 6% sa vylučuje črevami, 91% obličkami.

U osôb s normálnou funkciou obličiek je polčas (T _1/2) po užití lieku v dávke 10 mg 2,4–9 hodín; celková klírens - 0,025 l / h / kg. T _{1/2 sa} zvyšuje u starších pacientov a klesá u mladých pacientov. Počas hemodialýzy sa liek nevylučuje z tela.

Indikácie pre použitie

Ketorol Express sa odporúča na zmiernenie syndrómu stredne silnej až silnej bolesti vrátane nasledujúcich chorôb / stavov:

trauma;
reumatické poruchy;
bolesť v pooperačnom období;
onkologické choroby;
neuralgia, myalgia, artralgia, radikulitída;
podvrtnutie, vykĺbenie;
bolesť zubov.

Ketorol Express sa používa na symptomatickú liečbu, oslabenie zápalového procesu a zníženie intenzity bolesti v čase použitia. Liek neovplyvňuje progresiu základnej choroby.

Kontraindikácie

Absolútne:

recidivujúca polypózna rinosinusitída, bronchiálna astma a intolerancia k NSAID vrátane kyseliny acetylsalicylovej (úplná alebo čiastočná kombinácia vrátane anamnézy);
ulcerózna kolitída, Crohnova choroba a iné zápalové ochorenia čriev;
aktívne krvácanie z gastrointestinálneho traktu, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu;
závažné poškodenie funkcie obličiek [s klírensom kreatinínu (CC) pod 30 ml / min]; potvrdená hyperkaliémia;
aktívne ochorenie pečene alebo závažné zlyhanie pečene;
myelosupresia, poškodenie kostnej drene a krvi (trombocytopénia; leukopénia vrátane anamnézy; hypokoagulácia vrátane hemofílie), krvácanie alebo vysoká pravdepodobnosť ich výskytu;
obdobie po operácii bypassu koronárnych artérií;
aktívne cerebrovaskulárne ochorenie (vrátane potvrdeného alebo predpokladaného intrakraniálneho krvácania);
anestézia počas rozsiahlych chirurgických zákrokov, ako aj pred ich vykonaním (z dôvodu významnej hrozby krvácania);
kombinovaná liečba s nasledujúcimi liekmi: probenecid, pentoxifylín, soli lítia, antikoagulanciá (heparín, warfarín), kyselina acetylsalicylová a ďalšie NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2;
vek do 16 rokov;
tehotenstvo, pôrod a laktácia;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku a na iné NSAID.

Relatívne (tablety Ketorol Express užívajte opatrne):

chronické srdcové zlyhanie (CHF), ischemická choroba srdca (IHD); arteriálna hypertenzia;
edematózny syndróm;
stredne ťažké poškodenie funkcie obličiek (CC 30–60 ml / min);
aktívna hepatitída, cholestatický syndróm;
prítomnosť faktorov, ktoré zhoršujú gastrointestinálnu toxicitu: cholecystitída, alkoholizmus, fajčenie tabaku;
bronchiálna astma;
systémový lupus erythematosus;
sepsa;
cerebrovaskulárne ochorenia;
prítomnosť infekcie Helicobacter pylori, anamnéza ulceróznych gastrointestinálnych defektov;
lézie periférnych artérií;
cukrovka;
dyslipidémia / hyperlipidémia;
patológia štítnej žľazy;
ťažké somatické choroby;
tuberkulóza;
pooperačné obdobie;
vek po 65 rokoch;
dlhodobé užívanie NSAID;
súbežné užívanie nasledujúcich liekov: selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) (vrátane sertralínu, paroxetínu, citalopramu, fluoxetínu), antiagregačné látky (vrátane klopidogrelu), perorálne glukokortikosteroidy (GCS) (vrátane prednizolónu).

Ketorol Express, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Ketorol Express sa užívajú perorálne. Mali by byť umiestnené na jazyku a ponechané v ústach niekoľko sekúnd, kým sa úplne nerozpustia.

Perorálne dispergovateľné tablety sa nemusia zapíjať vodou. Pretože liek tiež nevedie k zvýšeniu produkcie slín, môžu ho užívať pacienti s abnormalitami pri prehĺtaní, sprievodnými neurologickými poruchami a poruchami správania.

Jedna dávka Ketorol Express je 10 mg (1 tableta). V závislosti od závažnosti bolestivého syndrómu sa liek môže užívať 1 až 4 krát denne. Maximálna prípustná denná dávka je 40 mg, maximálny priebeh liečby je 5 dní.

Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov, Ketorol Express sa má používať v čo najnižšej účinnej dávke po čo najkratšiu možnú dobu.

V prípade prechodu z parenterálneho podávania ketorolaku na jeho orálne podanie by v deň prevodu nemala celková denná dávka oboch foriem lieku u pacientov mladších ako 65 rokov presiahnuť 90 mg, u pacientov starších ako 65 rokov alebo so zníženou funkciou obličiek - nie viac ako 60 mg. V takom prípade by dávka ketorolaku vo forme tabliet (na perorálne podanie) nemala prekročiť 30 mg.

Vedľajšie účinky

dýchací systém: zriedka - nádcha, dyspnoe alebo bronchospazmus, edém hrtana (dýchavičnosť a ťažkosti s dýchaním);
tráviaci systém: často (hlavne u pacientov starších ako 65 rokov s anamnézou erozívnych a ulceróznych gastrointestinálnych defektov) - hnačka, gastralgia; zriedka - pocit plnosti v žalúdku, zápcha, zvracanie, plynatosť, stomatitída; zriedka - nevoľnosť, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane perforácie a / alebo krvácania - pálenie záhy, bolesť brucha, pálenie / spazmus v epigastrickej oblasti, zvracanie ako kávová usadenina, meléna), akútna pankreatitída, cholestatická žltačka, hepatomegália, hepatitída;
hemostatický systém: zriedka - krvácanie z nosa, krvácanie z pooperačnej rany, krvácanie z konečníka;
orgány krvotvorby: zriedka - eozinofília, anémia, leukopénia;
kardiovaskulárny systém: zriedka - zvýšený krvný tlak (TK); zriedka - mdloby, pľúcny edém;
zmyslové orgány: zriedka - porucha sluchu, zvonenie v ušiach, zhoršenie zraku vrátane rozmazaného videnia; s neznámou frekvenciou - porucha chuti;
nervový systém: často - ospalosť, závrat, bolesť hlavy; zriedka - aseptická meningitída (stuhnuté svaly krku a chrbta, silné bolesti hlavy, horúčka, kŕče), hyperaktivita vrátane úzkosti, zmeny nálady; depresia, psychóza, halucinácie;
pokožka: zriedka - purpura, kožná vyrážka (vrátane makulopapulárnej); zriedka - žihľavka, exfoliatívna dermatitída (zhrubnutie / olupovanie kože, hyperémia, horúčka so zimnicou alebo bez nej, citlivosť a / alebo opuch podnebných mandlí), toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm;
močový systém: zriedka - bolesti chrbta, časté močenie, polyúria, oligúria, hematúria, azotémia, edém obličiek, akútne zlyhanie obličiek, hemolyticko-uremický syndróm (trombocytopénia, purpura, zlyhanie obličiek, hemolytická anémia), intersticiálna nefritída; s neznámou frekvenciou - retencia moču;
alergické reakcie: zriedkavo - anafylaktoidné reakcie (svrbenie, zmena farby tváre, žihľavka, kožná vyrážka, sipot, dýchavičnosť / tachypnoe, dýchavičnosť, dýchavičnosť, edém očných viečok, periorbitálny edém, edém jazyka, ťažkosť na hrudníku), anafylaxia;
ďalšie reakcie: často - zvýšenie telesnej hmotnosti, opuch, vrátane nôh, členkov, tváre, prstov, nôh; zriedka - nadmerné potenie; zriedka horúčka; s neznámou frekvenciou - hyperkaliémia, hyponatrémia.

Predávkovanie

Medzi hlavné príznaky predávkovania ketorolakom patria nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, erozívne a ulceratívne gastrointestinálne poruchy, metabolická acidóza a renálna dysfunkcia.

Terapia: výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia; symptomatická liečba zameraná na udržanie krvného obehu, dýchania a ďalších životne dôležitých funkcií. Pri dialýze sa Ketorol Express vylučuje slabo.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby liekom Ketorol Express je potrebné zistiť, či sa u vás v minulosti nevyskytla alergia na ketorolak alebo iné NSAID.

Kvôli hrozbe alergických reakcií sa má prvá dávka užiť pod lekárskym dohľadom.

Ketorol Express inhibuje agregáciu krvných doštičiek a vedie k predĺženiu času zrážania krvi. Po 24-48 hodinách po užití lieku sa nezistil žiadny vplyv na agregáciu krvných doštičiek.

Pri existujúcich poruchách zrážania krvi, najmä v pooperačnom období, keď je potrebné dôkladné vyhodnotenie stavu hemostázy, sa má Ketorol Express používať iba za neustáleho sledovania počtu krvných doštičiek.

Pacienti s hypovolémiou majú zvýšené riziko nežiaducich udalostí z močového systému.

Hrozba vedľajších účinkov sa zhoršuje predĺžením liečby a užívaním Ketorol Express v dávkach nad 40 mg / deň.

Neodporúča sa používať lieky na premedikáciu a udržanie anestézie.

V priebehu klinických štúdií sa zistilo, že užívanie niektorých NSAID v dávkach prevyšujúcich terapeutické dávky môže zvýšiť riziko arteriálnych trombotických komplikácií vrátane infarktu myokardu a mozgovej príhody. Na pozadí liečby ketorolakom sa tieto vedľajšie účinky nepozorovali, avšak vzhľadom na nedostatok dostupných údajov nie je možné úplne vylúčiť možnosť ich vývoja.

Pre zníženie nebezpečenstva NSAID indukované gastropatia odporúčané počas liečby použité antacidá, misoprostol, a prostriedky pre zníženie sekrécie žalúdočnej, vrátane inhibítorov protónovej pumpy a blokátory H ₂ receptorov histamínu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby majú byť pacienti, ktorí vedú vozidlá alebo iné zložité mechanizmy, opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Ketorolu Express počas tehotenstva je kontraindikované kvôli možnému predčasnému uzavretiu aortálneho potrubia u plodu.

Pretože ketorolak potlačením tvorby PG môže nepriaznivo ovplyvniť krvný obeh plodu a tiež oslabiť kontrakcie maternice, čím sa zvyšuje riziko krvácania z maternice, je jeho použitie počas pôrodu a v skorom popôrodnom období kontraindikované.

Ketorolac sa vylučuje do materského mlieka, preto Ketorol Express nie je predpísaný dojčiacim ženám.

Použitie v detstve

U detí a dospievajúcich do 16 rokov je lieková terapia kontraindikovaná, pretože účinnosť a bezpečnosť používania lieku Ketorol Express v pediatrii neboli stanovené.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s insuficienciou obličiek, V _d ketorolak môže zvýšiť o 2 krát, a V _{d z} jeho R-enantioméru - o 20%. Počas liečby pacientov s poškodením funkcie obličiek (pri plazmatickej hladine kreatinínu 19 - 50 mg / l alebo 168 - 442 μmol / l) je T1 _{/ 2} ketorolaku 10,3 - 10,8 hodiny, v prípade závažnejšieho zlyhania obličiek - nad 13,6 hod

V prípade potvrdenej hyperkaliémie, závažnej renálnej dysfunkcie (CC pod 30 ml / min) je liek kontraindikovaný. Pacientom so stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CC 30-60 ml / min) sa odporúča používať Ketorol Express opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Prítomnosť dysfunkcie pečene neovplyvňuje T _1/2 liečiva.

Kontraindikácie pri užívaní Ketorolu Express sú aktívne ochorenie pečene alebo závažné zlyhanie pečene. Pacienti s cholestázou alebo aktívnou hepatitídou by mali liek používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Užívanie Ketorolu Express pacientom starším ako 65 rokov vyžaduje opatrnosť, pretože jeho T _{1/2 sa} zvyšuje v starobe.

Liekové interakcie

trombolytiká, protidoštičkové látky, nepriame antikoagulanciá, cefoperazón, pentoxifylín, cefotetan: zvyšuje sa riziko krvácania;
paracetamol: zvyšuje nefrotoxicitu ketorolaku, ak je nevyhnutná kombinovaná liečba, priebeh by nemal trvať dlhšie ako 2 dni;
GCS, etanol, kyselina acetylsalicylová a ďalšie NSAID, vápnikové prípravky, kortikotropín: pravdepodobnosť vedľajších účinkov vrátane gastrointestinálnych vredov a gastrointestinálneho krvácania sa výrazne zvyšuje;
probenecid: Vd a plazmatický klírens ketorolaku klesá, zvyšuje sa jeho obsah v krvnej plazme a T1 / 2;
Inhibítory COX-2 a iné NSAID: zvyšuje sa riziko zadržiavania tekutín, zvýšeného krvného tlaku a srdcovej dekompenzácie;
valproát: možné porušenie agregácie krvných doštičiek;
cyklosporín, takrolimus, iné nefrotoxické látky (vrátane zlatých prípravkov): zvyšuje sa riziko nefrotoxicity;
inzulín, perorálne antidiabetiká: ketorolak zvyšuje ich hypoglykemický účinok, čo si môže vyžadovať zmenu dávky týchto liekov;
lítiové prípravky: klírens lítia klesá, zvyšuje sa jeho obsah v plazme a zvyšuje sa toxický účinok; táto kombinácia je kontraindikovaná;
nifedipín, verapamil: zvyšuje sa koncentrácia týchto látok v krvnej plazme;
metotrexát: hepato- a nefrotoxicita tejto látky sa zhoršuje; súčasné podávanie s ketorolakom je možné iba v prípade použitia metotrexátu v nízkych dávkach, je potrebné monitorovať jeho hladinu v plazme;
chinolónové antibiotiká: riziko záchvatov sa zvyšuje;
myelotoxické lieky, zidovudín: zvyšujú hematotoxicitu Ketorol Express;
mifepriston: účinnosť tejto látky klesá; nepoužívajte NSAID 8 - 12 dní po liečbe mifepristonom;
znamená blokovanie tubulárnej sekrécie: znížiť klírens ketorolaku, v dôsledku čoho sa zvyšuje jeho plazmatická hladina v krvi;
digoxín: nedochádza k porušeniu jeho väzby na plazmatické bielkoviny; terapeutické koncentrácie tejto látky neovplyvňujú spojenie ketorolaku s krvnými proteínmi;
narkotické analgetiká: terapeutický účinok týchto liekov sa zvyšuje, môže byť potrebné výrazné zníženie ich dávok;
diuretiká, antihypertenzíva: ich účinnosť klesá v dôsledku účinku Ketorol Expressu na syntézu PG v obličkách;
antacidá: nemení absorpciu ketorolaku.

Analógy

Analógmi Ketorol Express sú Ketorolac, Ketokam, Ketanov, Ketorolac-Eskom, Dolak, Ketalgin, Ketorol, Ketofril, Ketorolac-OBL atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Ketorol Express

Recenzie na Ketorol Express sú väčšinou pozitívne. Pacienti poznamenávajú, že liek účinne a rýchlo zvláda bolestivý syndróm rôznej intenzity spôsobený úrazmi, reumatickými chorobami, neuralgiou, radikulitídou, myalgiou, artralgiou a tiež dobre zmierňuje bolesti zubov a pooperačné bolesti. Cena lieku sa nazýva nízka a forma uvoľňovania je pohodlná.

Medzi nevýhody Ketorol Express najčastejšie patrí veľké množstvo kontraindikácií a nežiaducich účinkov, najmä z gastrointestinálneho traktu. Niekedy sa sťažujú na nepríjemnú chuť tabliet, a preto ich bolo potrebné zapiť vodou. V ojedinelých prípadoch je zaznamenaný nedostatok terapeutického účinku.