Metronidazol-AKOS

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Metronidazol-AKOS: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Metronidazol-AKOS

ATX kód: J01XD01

Účinná látka: metronidazol (Metronidazol)

Výrobca: Sintez, JSC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 24 rubľov.

Kúpiť

Metronidazol-AKOS je liek s antiprotozoálnym, antimikrobiálnym účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy metronidazolu-AKOS:

koncentrát na prípravu infúzneho roztoku: priehľadná tekutina so zelenkastým odtieňom (100 ml v injekčnej liekovke / fľaši, v papierovej škatuľke 1 alebo 35 injekčných liekoviek / fľaštičiek; 20 ml vo fľaši, v papierovej škatuľke 5 alebo 10 fliaš);
Infúzny roztok 0,5%: priehľadný so zelenkastým odtieňom (20 ml v injekčných liekovkách z tmavého skla, v kartónovej škatuli 5 alebo 10 fliaš; 100 ml vo fľaštičkách / injekčných liekovkách, v kartónovej škatuli 1 fľaša / fľaša);
tablety: biele alebo biele so žltkasto-zelenkastým odtieňom, plochého valca, so skosením a deliacou ryhou (10 tabliet v blistri / bezbunkových obaloch, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Metronidazolu-AKOS.

Zloženie 1 ml infúzneho roztoku:

účinná látka: metronidazol - 5 mg;
pomocné zložky: dvojsodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej, voda na injekciu.

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: metronidazol - 250 mg;
pomocné zložky: zemiakový škrob, metylcelulóza, mliečny cukor, kyselina stearová, nízkomolekulárny polyvinylpyrolidón.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Metronidazol - účinná látka liečiva, je derivátom 5-nitroimidazolu. Mechanizmus jeho účinku je založený na biochemickej redukcii 5-nitroskupiny intracelulárnymi transportnými proteínmi prvokov a anaeróbnych mikroorganizmov. Po redukcii interaguje 5-nitroskupina s DNA buniek mikroorganizmov na pozadí inhibície syntézy ich nukleových kyselín, čo vedie k smrti baktérií.

Metronidazol je účinný proti Entamoeba histolytica, Lamblia spp., Giardia lamblia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, ako aj proti obligátnym anaeróbom Bacteroides spp. (vrátane B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. vulgatus), Veillonella spp., Fusobacterium spp., Prevotella (P. buccae, P. bivia, P. disiens) a niektoré grampozitívne anaeróbne mikroorganizmy (Peptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.). MIC (minimálna plazmatická koncentrácia) pre tieto kmene je v rozmedzí od 0,125 do 6,25 μg / ml.

Pri súčasnom použití s amoxicilínom je metronidazol účinný proti Helicobacter pylori (kvôli potlačeniu vývoja rezistencie na metronidazol pomocou amoxicilínu).

Aeróbne mikroorganizmy a niektoré anaeróby nie sú citlivé na účinok metronidazolu, ale v zmiešanej flóre (kombinácia aeróbov a anaeróbov) vykazuje metronidazol synergizmus s antibiotikami, ktoré sú účinné proti bežným aeróbom.

Vďaka použitiu Metronidazolu-AKOS sa zvyšuje citlivosť nádorov na žiarenie, vyvíja sa senzibilizácia na alkohol (pôsobenie podobné disulfiramu) a stimulujú sa opravné procesy.

Farmakokinetika

Metronidazol má vysokú absorpciu, perorálnu biologickú dostupnosť ≥ 80%. Látka má významnú penetračnú schopnosť a dosahuje baktericídne koncentrácie vo väčšine telesných tekutín a tkanív, vrátane pľúc, pečene, obličiek, kože, mozgovomiechového moku, mozgu, slín, žlče, abscesovej dutiny, plodovej vody, semena, pošvových sekrétov., materské mlieko.

Metronidazol prechádza hematoencefalickou a placentárnou bariérou. Vd (distribučný objem) je: dospelí - približne 0,55 l / kg, novorodenci - 0,54-0,81 l / kg. C _max (maximálna koncentrácia) pri perorálnom podaní sa dosiahne za 1-3 hodiny a v závislosti od podanej dávky je 6-40 μg / ml.

Pri intravenóznom podaní 500 mg metronidazolu (viac ako 20 minút) sa dosiahnu nasledujúce hodnoty _Cmax v sére (po stanovenom časovom intervale po podaní): 60 minút - 35,2 μg / ml; 4 hodiny - 33,9 μg / ml; 8 hodín - 25,7 μg / ml. Pri nasledujúcich injekciách je C _min (minimálna koncentrácia látky) 18 μg / ml. Čas na dosiahnutie _Cmax je v rozmedzí od 30 do 60 minút, terapeutická koncentrácia sa udržuje po dobu 6-8 hodín. Po intravenóznom podaní môže koncentrácia metronidazolu v žlči pri absencii porúch tvorby žlče významne prekročiť hodnotu tohto indikátora v plazme.

Úroveň väzby metronidazolu na plazmatické bielkoviny je od 10 do 20%.

Približne 30 - 60% metronidazolu sa metabolizuje, proces sa uskutočňuje hydroxyláciou, oxidáciou a glukuronidáciou. 2-oxymetronidazol - hlavný metabolit metronidazolu, má tiež antimikrobiálne a antiprotozoálne účinky.

T _1/2 (polčas) pri absencii hepatálnej dysfunkcie je v rozmedzí 6-12 hodín (priemerne 8 hodín), u pacientov s poškodením pečene alkoholom - 10-29 hodín (priemerne 18 hodín). Hodnota tohto ukazovateľa u novorodencov (v závislosti od trvania tehotenstva): 28-30 týždňov: 75 hodín; 32–35 týždňov: 35 hodín; Týždne 36-40: 25 hodín.

60-80% metronidazolu sa vylučuje obličkami (nezmenené - 20%), cez črevá - od 6 do 15%. Renálny klírens je 10,2 ml / min. V prípade zhoršenia funkcie obličiek sa po opakovanom podaní látky môže vyskytnúť akumulácia metronidazolu v krvnom sére. Z tohto hľadiska by sa u pacientov so závažným zlyhaním obličiek mala znížiť frekvencia užívania Metronidazolu-AKOS.

Počas hemodialýzy sa metronidazol a jeho hlavné metabolity rýchlo vylučujú z krvi (T _1/2 klesá na 2,6 hodiny). Počas peritoneálnej dialýzy sa vylučuje malé množstvo látky.

Indikácie pre použitie

protozoálne infekcie: trichomoniáza, balantidiáza, giardiáza, extraintestinálna amebiáza (vrátane amébového abscesu pečene), intestinálna amebiáza (amébová úplavica), trichomonas uretritída, giardiáza, trichomonasová vaginitída, kožná leishmanióza;
pseudomembranózna kolitída (spôsobená používaním antibiotík);
infekcie spojené s mikroorganizmami druhov Bacteroides, vrátane skupiny B. fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus a Peptococcus: infekcie mäkkých tkanív a kože, infekcie brušnej dutiny (vrátane abscesu pečene, zápal pobrušnice), infekcie panvových orgánov (absces vaječníkov a vajcovody, endomyometritída, endometritída, infekcie pošvovej klenby po operácii);
infekcie spojené s Bacteroides spp. (vrátane B. ovatus, B. fragilis, B. Vulgatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron): infekcie centrálneho nervového systému (vrátane meningitídy, mozgových abscesov), kostné kĺby, zápal pľúc, bakteriálna endokarditída, pľúcny absces, empyém;
infekcie spojené s mikroorganizmami druhov Bacteroides (vrátane skupiny Bacteroides fragilis) a Clostridium;
gastritída alebo dvanástnikový vred spôsobený Helicobacter pylori;
radiačná terapia pre pacientov s nádormi (ako radiosenzibilizujúce činidlo v prípadoch, keď je rezistencia nádoru spojená s hypoxiou v jej bunkách);
pooperačné komplikácie (prevencia, najmä po intervenciách do peri-rektálnej oblasti, hrubého čreva, slepého čreva a gynekologických operáciách);
alkoholizmus.

Kontraindikácie

Absolútne:

zlyhanie pečene (s vymenovaním Metronidazolu-AKOS vo veľkých dávkach);
organické lézie centrálneho nervového systému (vrátane epilepsie);
leukopénia (vrátane zaťaženej anamnézy);
I trimester tehotenstva a laktácie;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (Metronidazol-AKOS je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

poškodenie obličiek a / alebo pečene;
II - III trimestri gravidity.

Metronidazol-AKOS, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Pri intravenóznom podaní dospelým a deťom od 12 rokov je počiatočná dávka Metronidazolu-AKOS 500 - 1 000 mg, liek sa podáva kvapkaním (trvanie infúzie je od 30 do 40 minút). V budúcnosti bude terapia pokračovať zavedením 500 mg každých 8 hodín rýchlosťou 5 ml / min.

Po prvých 2 - 3 infúziách je pacient s dobrou toleranciou prevedený na tryskovú injekciu. Trvanie kurzu je 7 dní, podľa indikácií môže byť liečba dlhšia.

Maximálna denná dávka je 4 000 mg. Podľa indikácií je možné prejsť na udržovacie orálne podávanie - 3-krát denne, 400 mg. Pre deti do 12 rokov je Metronidazol-AKOS predpísaný podľa rovnakej schémy v množstve jednej dávky 7,5 mg / kg.

Pri liečbe purulentno-septických ochorení sa uskutočňuje jeden kurz terapie.

Na profylaxiu sa v predvečer operácie podáva dospelým a deťom od 12 rokov intravenózne injekciou 500 - 1 000 mg, v deň operácie a ďalší deň sa liek predpisuje v dennej dávke 1 500 mg (500 mg každých 8 hodín). Po 1–2 dňoch je pacient prevedený na perorálnu udržiavaciu liečbu. Pacientom so zlyhaním pečene a / alebo s chronickým zlyhaním obličiek a klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml / min sa má Metronidazol-AKOS predpisovať v dávke nepresahujúcej 1 000 mg denne, frekvencia užívania je 2-krát denne.

Ako rádiosenzibilizačné činidlo sa liek podáva intravenózne. Táto dávka sa vypočíta na základe 160 mg / kg alebo 4-6 g / m ² 30 až 60 minút pred začatím ožarovanie. Metronidazol-AKOS sa aplikuje pred každým ožarovaním po dobu 7-14 dní. Počas zostávajúceho obdobia radiačnej terapie nie je metronidazol predpísaný.

Jedna dávka by nemala presiahnuť 10 000 mg, samozrejme dávka - 60 000 mg. Na odstránenie intoxikácie spôsobenej žiarením sa injekčne nakvapká 5% roztok dextrózy, hemodez alebo 0,9% roztok chloridu sodného.

Metronidazol-AKOS vo forme tabliet sa užíva perorálne, bez žuvania, počas jedla alebo po jedle (alebo s mliekom).

Pri liečbe trichomoniázy sa Metronidazol-AKOS predpisuje dvakrát denne, 250 mg počas 10 dní alebo 400 mg počas 5-8 dní. Ženy by mali navyše používať metronidazol vo forme vaginálnych tabliet alebo čapíkov. Priebeh liečby sa v prípade potreby opakuje alebo sa dávka zvyšuje na 750 - 1 000 mg denne. Medzi kurzami si urobte prestávku 3-4 týždne s opakovanými kontrolnými laboratórnymi testami. Alternatívne je možná jednorazová dávka 2 000 mg pre pacienta aj pre jeho sexuálneho partnera.

Pre deti je Metronidazol-AKOS predpísaný v závislosti od veku (denná dávka): 2–5 rokov - 250 mg; 5-10 rokov - 250-375 mg; od 10 rokov - 500 mg. Denná dávka je rozdelená na 2 dávky. Trvanie kurzu je 10 dní.

Spôsob použitia lieku na iné indikácie:

giardiáza: dospelí: 2 krát denne, 500 mg počas 5 - 7 dní; deti (denná dávka v 2 dávkach): do 1 roka - každý 125 mg, 2-4 roky - každý 250 mg, 5-8 rokov - každý 375 mg, od 8 rokov - každý 500 mg; priebeh prijatia - 5 dní;
giardiáza (giardiáza): 5 mg / kg 3-krát denne počas 5 dní;
asymptomatická amebiáza (u dospelých pacientov s identifikovanou cystou): 2–3-krát denne, 500 mg po dobu 5–7 dní;
chronická amebiáza: 3 krát denne, 500 mg počas 5-10 dní;
akútna amébová dyzentéria: 2 250 mg v 3 rozdelených dávkach sa užíva Metronidazol-AKOS, kým príznaky neustanú;
absces pečene: 2 500 mg denne (maximum) v 1 alebo 2 - 3 dávkach v priebehu 3 - 5 dní, terapia sa uskutočňuje v kombinácii s antibiotikami (tetracyklíny) a inými spôsobmi liečby; deťom vo veku 1–3 rokov sa predpisuje 1/4 dávky pre dospelých, vo veku 3–7 rokov a vo veku 7–10 rokov - 1/3 a 1/2 dávky pre dospelých;
balantidiáza: 750 mg 3-krát denne počas 5–6 dní;
ulcerózna stomatitída (dospelí, deti nie sú liekom predpísaným na túto indikáciu): 2 krát denne, 500 mg v priebehu 3 - 5 dní;
pseudomembranózna kolitída: 3-4 krát denne, 500 mg;
choroby spojené s Helicobacter pylori: 3 krát denne, 500 mg počas 7 dní (súčasne s inými liekmi, napríklad s amoxicilínom v dennej dávke 2 250 mg);
anaeróbne infekcie: Metronidazol-AKOS sa užíva v dávke nepresahujúcej 1 500 - 2 000 mg;
chronický alkoholizmus: 500 mg denne, trvanie kurzu by nemalo presiahnuť 6 mesiacov;
infekčné komplikácie (prevencia): 3-4 dni pred operáciou v dennej dávke 750-1500 mg v 3 rozdelených dávkach alebo jedenkrát prvý deň po operácii v dávke 1000 mg; 1-2 dni po zákroku (ak je pacientovi umožnené perorálne podanie) je Metronidazol-AKOS predpísaný v dennej dávke 750 mg počas 7 dní.

Na pozadí závažnej renálnej dysfunkcie (u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 10 ml / min) sa má denná dávka znížiť na polovicu.

Pri liečbe rakoviny krčka maternice a tela maternice, rakoviny kože, sa môže Metronidazol-AKOS aplikovať lokálne vo forme aplikácií pred ožiarením 1,5–2 hodiny pred zákrokom. V 10% roztoku dimetylsulfoxidu by sa malo rozpustiť 3000 mg liečiva, potom navlhčí tampóny v pripravenom roztoku. V prípade zlej regresie nádoru sú aplikácie predpísané po celú dobu liečby radiačnou terapiou. Ak existuje pozitívna dynamika čistenia nádoru od nekrózy, použije sa Metronidazol-AKOS počas prvých 14 dní liečby.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: pocit kovovej chuti v ústach, zápcha, hnačka, anorexia, vracanie, nevoľnosť, črevná kolika, xerostómia, glositída, stomatitída, pankreatitída;
urogenitálny systém: červeno-hnedé sfarbenie moču, inkontinencia moču, kandidóza, dyzúria, polyúria, cystitída;
nervový systém: zmätenosť, slabosť, bolesti hlavy, nespavosť, ataxia, periférna neuropatia, závraty, podráždenosť, podráždenosť, depresia, zhoršená koordinácia pohybov, kŕče, halucinácie;
lokálne reakcie (s intravenóznym podaním): tromboflebitída vo forme bolesti, opuchu alebo začervenania v mieste vpichu;
alergické reakcie: upchatý nos, artralgia, návaly kože, horúčka, žihľavka, kožná vyrážka;
ďalšie: leukopénia, neutropénia, sploštenie vlny T na elektrokardiograme (EKG).

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o predávkovaní Metronidazolom-AKOS.

Liečba: metronidazol a jeho hlavné metabolity sa dajú rýchlo odstrániť hemodialýzou (T _{1/2 sa} zníži na 2,6 hodiny). Pri peritoneálnej dialýze sa liek vylučuje v malom množstve.

špeciálne pokyny

Počas liečby liekom Metronidazol-AKOS je príjem etanolu kontraindikovaný, čo súvisí s vysokou pravdepodobnosťou vzniku reakcie podobnej disulfiramu, ktorá sa prejavuje vo forme spastických bolestí brucha, vracania, nevoľnosti, náhleho vyplavenia krvi do tváre a bolesti hlavy.

Pri dlhodobej liečbe je potrebné sledovať krvný obraz.

V prípade leukopénie je možnosť ďalšej liečby určená stupňom rizika infekčného procesu.

Zrušenie liečby je indikované, keď sa objavia nasledujúce príznaky: ataxia, závraty a akékoľvek ďalšie zhoršenie neurologického stavu.

Je potrebné mať na pamäti, že použitie Metronidazolu-AKOS môže imobilizovať treponémy a spôsobiť falošne pozitívny výsledok Nelsonovho testu.

Metronidazol farbí moč tmavo.

Počas obdobia liečby Trichomonas vaginitis a Trichomonas uretritis (u žien, respektíve mužov) sa treba zdržať pohlavného styku. Simultánne zaobchádzanie so sexuálnymi partnermi je povinné. V čase menštruácie nie je terapia prerušená. Po ukončení liečby trichomoniázy sa zobrazia kontrolné testy pre tri po sebe nasledujúce cykly pred a po menštruácii.

Po ukončení liečby giardiázy, ak príznaky pretrvávajú, sú pacientovi predpísané tri testy stolice po 3-4 týždňoch v intervaloch niekoľkých dní (v niektorých prípadoch si pacienti po úspešnej liečbe všimnú príznaky pripomínajúce giardiózu niekoľko týždňov alebo mesiacov, aj keď sú tieto príznaky spojené s intoleranciou spôsobenou inváziou. laktóza).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

I. trimester tehotenstva, obdobie dojčenia: Metronidazol-AKOS nie je predpísaný;
II - III trimestri gravidity: liečba sa má uskutočňovať pod lekárskym dohľadom.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi sa liek používa podľa indikácií v súlade s dávkovacím režimom predpísaným odborníkom.

U pacientov mladších ako 18 rokov sa užívanie Metronidazolu-AKOS v kombinácii s amoxicilínom neodporúča.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri chronickom zlyhaní obličiek a klírense kreatinínu menej ako 30 ml / min sa má Metronidazol-AKOS predpisovať v dávke nepresahujúcej 1 000 mg denne, frekvencia užívania je 2-krát denne.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa má terapia vykonávať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Metronidazol-AKOS je pri zlyhaní pečene kontraindikovaný vo vysokých dávkach.

U pacientov s poškodením funkcie pečene sa má terapia vykonávať opatrne.

Liekové interakcie

Roztok Metronidazolu-AKOS na intravenózne podanie sa neodporúča miešať s inými liekmi.

Možné interakcie metronidazolu v prípade spoločného užívania s inými liekmi / látkami:

nepriame antikoagulanciá: zvyšuje sa ich účinok, v dôsledku čoho sa zvyšuje čas tvorby protrombínu;
disulfiram: je možný výskyt rôznych neurologických symptómov, je potrebné sa zdržať súčasného užívania a udržiavať prestávku medzi kúrami najmenej 14 dní;
etanol: rovnako ako pri použití disulfiramu vzniká etanolová intolerancia;
cimetidín: dochádza k inhibícii metabolizmu metronidazolu, čo môže spôsobiť zvýšenie jeho sérovej koncentrácie v krvi a zvýšenie pravdepodobnosti nežiaducich reakcií;
lítiové prípravky: kombinované použitie vedie k zvýšeniu ich plazmatickej koncentrácie a rozvoju príznakov intoxikácie;
lieky, ktoré stimulujú enzýmy mikrozomálnej oxidácie v pečeni (fenytoín, fenobarbital): je možné urýchliť elimináciu metronidazolu a v dôsledku toho znížiť jeho plazmatickú koncentráciu;
sulfónamidy: zvyšuje sa antimikrobiálny účinok metronidazolu;
nedepolarizujúce svalové relaxanciá (vekuróniumbromid): kombinovaná liečba sa neodporúča.

Analógy

Analógmi Metronidazolu-AKOS sú Batsimex, Metrogyl, Metronidazol, Metrovagin, Klion, Metroxan, Trichopol, Flagil, Deflamon, Rozex, Efloran, Rosamet, Orvagil.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplote 15-25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti: tablety - 2 roky; infúzny roztok - 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Metronidazolu-AKOS

Niekoľko recenzií o Metronidazole-AKOS sa týka hlavne liečiva vo forme infúzneho roztoku, ktorý sa používa hlavne zadarmo v nemocničnom prostredí. Najčastejšie sa zaznamenáva vysoká účinnosť lieku, ale zároveň jeho zlá znášanlivosť, ktorá sa môže líšiť od porúch trávenia až po duševné poruchy.