Memantinol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Memantinol: návod na použitie a recenzie

1. Farmakologické vlastnosti
2. Indikácie pre použitie
3. Kontraindikácie
4. Spôsob aplikácie a dávkovanie
5. Vedľajšie účinky
6. Predávkovanie
7. Špeciálne pokyny
8. Aplikácia počas gravidity a laktácie
9. Použitie v detstve
10. V prípade poruchy funkcie obličiek
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Memantinol

ATX kód: N06DX01

Účinná látka: memantín (memantín)

Výrobca: GEROPHARM LLC (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 2019-08-10

Ceny v lekárňach: od 555 rubľov.

Kúpiť

Memantinol je neurometabolický liek používaný na liečbu demencie. Je blokátorom glutamátových NMDA receptorov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Memantinol je dostupný vo forme filmom obalených tabliet:

tablety s dávkou 10 mg: bikonvexné, podlhovasté, biele, na každej strane s vyrytým „Ph“a „g“a čiarou medzi písmenami; na prestávke je viditeľné biele alebo takmer biele jadro (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 2, 3, 6, 9 alebo 12 blistrov; 30 ks alebo 90 ks v polymérových plechovkách, v kartónovej škatuli 1 plechovka);
tablety s dávkou 20 mg: oválne, od ružovej po ružovú s hnedastým odtieňom, na jednej strane s vyrytým nápisom „MEM“, na druhej - s vygravírovaným „20“; na prestávke je viditeľné biele alebo takmer biele jadro (10 ks v blistroch, 3 alebo 6 blistrov v kartóne).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie memantinolu.

Zloženie pre jednu filmom obalenú tabletu:

účinná látka: memantínchlorid - 10 mg alebo 20 mg;
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), stearan horečnatý, monohydrát laktózy, hydroxypropylcelulóza, koloidný oxid kremičitý;
filmový obal: pre tablety 10 mg - Opadray II biely OY-L-28900 (oxid titaničitý, monohydrát laktózy, makrogol 4000, hypromelóza); pre 20 mg tablety - Opadray 03B25482 ružová (oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza, žlté farbivo oxidu železitého, červené farbivo oxidu železitého).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Je známe, že manifestácia a progresia symptómov neurodegeneratívnej demencie je uľahčená narušením glutamatergického synaptického prenosu, najmä funkciou NMDA receptorov.

Memantín, aktívna zložka memantinolu, je od napätia závislý a nekompetitívny inhibítor ionotropných glutamátových receptorov, ktoré selektívne viažu N-metyl-D-aspartát (NMDA receptory). Má miernu afinitu k týmto receptorom a má modulačný účinok na glutamátergický neurotransmiterový systém.

Memantinol zlepšuje kognitívne procesy a zvyšuje dennú aktivitu pacientov s demenciou.

Farmakokinetika

Memantín sa po perorálnom podaní memantinolu rýchlo a úplne absorbuje. Jeho maximálna plazmatická koncentrácia sa pozoruje 3–8 hodín po užití tablety.

Farmakokinetika memantínu je lineárna v rozmedzí dávok 10 - 40 mg.

Výsledkom denného príjmu dennej dávky 20 mg je dosiahnutie rovnovážnej plazmatickej koncentrácie, ktorej hodnota je 70 - 150 ng / ml. Tento farmakokinetický parameter má výrazné individuálne variácie. Distribučný objem je 10 l / kg. Približne 45% účinnej látky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Kumulácia sa nepozorovala u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Približne 80% absorbovaného memantínu cirkuluje v krvi nezmenené.

Hlavné metabolity liečiva: N-3,5-dimetyl-gludantán a zmes izomérov 1-nitrózo-3,5-dimetyl-adamantánu, 4-hydroxy-memantínu a 6-hydroxy-memantínu. Metabolity nemajú žiadnu farmakologickú aktivitu. Štúdie in vitro neodhalili účasť enzýmov systému cytochrómu P450 na metabolizme memantínu.

Hlavná cesta eliminácie je obličkami. T _1/2 je 60-100 hodín. Pri absencii renálnej dysfunkcie, celkový klírens memantínu je 170 ml / min / 1,73 m ². Renálny klírens sa dosahuje čiastočne vylučovaním renálnymi tubulmi. K eliminácii memantinolu obličkami navyše dochádza v dôsledku tubulárnej reabsorpcie, ktorá je pravdepodobne sprostredkovaná katiónovými transportnými proteínmi. Rýchlosť vylučovania memantínu za podmienok alkalickej reakcie moču sa môže znížiť o 7–9 krát. Alkalizácia moču môže byť spôsobená zmenami v stravovaní (najmä prudkým prechodom z mäsových výrobkov na ovocie a zeleninu) alebo nadmerným používaním alkalických žalúdočných pufrov.

Pri použití Memantinol udržiavacej dávke 20 mg za deň, koncentrácia liečiva v mozgovomiechovom moku zodpovedá inhibičné konštanty (k _i). Pre memantín je k _i vo frontálnej kôre ľudského mozgu 0,5 μmol.

Indikácie pre použitie

Memantinol sa používa u pacientov s ťažkou až stredne ťažkou Alzheimerovou chorobou (demencia Alzheimerovej choroby).

Kontraindikácie

Absolútne:

tehotenstvo;
obdobie laktácie;
deti a dospievajúci do 18 rokov;
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy a galaktózy (tablety obsahujú laktózu);
precitlivenosť na hlavné alebo pomocné zložky lieku.

Relatívne (tablety memantinolu sa používajú opatrne):

poškodenie obličiek a / alebo pečene;
srdcové zlyhanie (funkčná trieda III - IV);
anamnéza infarktu myokardu;
nekontrolovaná arteriálna hypertenzia;
zvýšené hladiny hormónov štítnej žľazy (tyreotoxikóza);
ťažké infekčné choroby močových ciest, ktorých pôvodcami sú baktérie rodu Proteus;
renálna tubulárna acidóza;
bohatý príjem zásaditých žalúdočných pufrov, náhle zmeny v strave a ďalšie faktory, ktoré prispievajú k alkalizácii moču;
predispozícia na záchvaty (vrátane anamnézy);
epilepsia;
súčasné podávanie antagonistov NMDA receptora (dextrometorfán, ketamín, amantadín).

Memantinol, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Liečba liekom Memantinol sa môže začať a môže sa vykonávať iba pod dohľadom odborníka so skúsenosťami v diagnostike a liečbe Alzheimerovej demencie. Lekár musí stanoviť diagnózu v súlade s platnými pokynmi. Liek by sa mal používať pravidelne, takže liečbu je možné začať, iba ak je pacient neustále pod dohľadom. Počas prvých troch mesiacov je potrebné pravidelne hodnotiť toleranciu memantínu a v prípade potreby zmeniť dávkovanie. Po troch mesiacoch sa účinnosť a znášanlivosť memantinolu prehodnocuje v súlade s klinickými pokynmi. Ak je pacient memantín dobre tolerovaný a je pozorovaný pozitívny účinok, v udržiavacej liečbe je možné pokračovať ešte dlho. Liek sa zastaví, ak sa u pacienta neobjaví pozitívny účinok alebo intolerancia.

Tablety memantinolu sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo. Liek sa má užívať súčasne, jedenkrát denne.

Na zníženie rizika nežiaducich vedľajších reakcií sa dávka memantínu titruje postupným zvyšovaním o 5 mg týždenne počas prvých troch týždňov liečby:

prvý týždeň liečby (od 1. do 7. dňa): 5 mg denne (0,5 tablety 10 mg);
druhý týždeň liečby (od 8. do 14. dňa): 10 mg denne (jedna 10 mg tableta);
tretí týždeň liečby (od 15. do 21. dňa): 15 mg denne (1,5 tablety 10 mg);
štvrtý a nasledujúce týždne liečby: 20 mg denne (2 tablety 10 mg alebo 1 tableta 20 mg).

Udržiavacia dávka (tiež maximálna denná dávka) je 20 mg denne.

V prípade poškodenia funkcie obličiek (klírens kreatinínu od 30 do 49 ml / min) na začiatku liečby sa neodporúča používať liek v dávke viac ako 10 mg denne. Ak je memantín dobre tolerovaný do 7 dní, keď sa používa v dávke 10 mg denne, je možné zvýšenie dennej dávky na 20 mg (v súlade s titračnou schémou). Pri závažnom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu od 5 do 29 ml / min) sa memantinol nemá používať v dennej dávke vyššej ako 10 mg.

U pacientov s miernou až stredne ťažkou dysfunkciou pečene nie je potrebná úprava dávky. Nie sú k dispozícii údaje o použití memantínu u osôb so závažným poškodením funkcie pečene; preto sa memantinol u týchto pacientov neodporúča.

U pacientov starších ako 65 rokov sa memantinol používa v normálnych dávkach, nie je potrebná úprava dávkovania.

Vedľajšie účinky

gastrointestinálny trakt: často - zápcha; zriedka - zvracanie, nevoľnosť; neznáma frekvencia - pankreatitída;
hepatobiliárny systém: často - zvýšenie pečeňových funkčných testov; neznáma frekvencia - hepatitída;
dýchací systém: často - dýchavičnosť;
kardiovaskulárny systém: často - arteriálna hypertenzia; zriedka - tromboembolizmus / venózna trombóza;
nervový systém a psychika: často - nerovnováha, ospalosť, závraty; zriedka - zmätenosť, poruchy chôdze, halucinácie (hlavne u pacientov s ťažkou demenciou); neznáma frekvencia - psychotické reakcie;
imunitný systém: často - precitlivenosť na zložky memantinolu;
parazitárne a infekčné choroby: zriedka - plesňové infekcie;
ďalšie reakcie: často - bolesť hlavy; zriedka - zvýšená únava.

Okrem vyššie uvedených vedľajších účinkov boli počas postregistračného použitia memantinolu zaznamenané nasledujúce nežiaduce reakcie: úzkosť, zvýšená excitabilita, poruchy vedomia, samovražedné myšlienky, kŕče, depresia, svalová hypertonia, zvýšené libido, akútne zlyhanie obličiek, cystitída, kandidóza, zvýšený intrakraniálny tlak, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia, pancytopénia, Stevens-Johnsonov syndróm, trombocytopenická purpura.

Predávkovanie

Údaje o predávkovaní drogami sú obmedzené.

Pri užívaní Memantinolu vo veľkých dávkach (105 mg denne počas troch dní alebo 200 mg jedenkrát) príznaky intoxikácie chýbali alebo sa prejavovali slabosťou, únavou a / alebo hnačkami. V prípade predávkovania v dôsledku užitia lieku v dávke 140 mg alebo menej (raz) sa u pacienta vyskytli nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu (hnačka, vracanie) a / alebo z nervového systému (závraty, poruchy chôdze, ospalosť, nepokoj, zmätenosť, nadmerná denná ospalosť, halucinácie, agresia).

Zaznamenal sa jediný prípad závažného predávkovania, keď pacient prežil po užití 2 000 mg memantínu. Mal vedľajšie účinky na nervový systém (10 dní kómy, po ktorých nasledovala diplopia a nepokoj). Po plazmaferéze a symptomatickej liečbe sa pacient uzdravil bez ďalších komplikácií.

Pre memantín neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania je predpísaná symptomatická liečba a vykonávajú sa štandardné terapeutické opatrenia, ktoré sú zamerané na odstránenie memantinolu zo žalúdka a jeho skoré vylúčenie z krvi (výplach žalúdka, príjem enterosorbentov, nútená diuréza, prekyslenie moču).

špeciálne pokyny

Memantinol sa neodporúča užívať súbežne s antagonistami NMDA receptorov (ketamín, dextrometorfán a amantadín), pretože pôsobia na rovnaké receptory ako memantín a môžu zvýšiť závažnosť a frekvenciu nežiaducich vedľajších účinkov (najmä z centrálneho nervového systému). …

Prítomnosť faktorov, ktoré môžu zvýšiť pH moču u pacienta, si vyžaduje starostlivé sledovanie. Medzi tieto faktory patrí: zvýšený príjem alkalických žalúdočných pufrov, náhle zmeny v strave (napríklad prechod na vegetariánsku stravu), závažné infekcie močových ciest (spôsobené Proteus spp.), Tubulárna acidóza obličiek. So zvyšovaním pH moču klesá vylučovanie memantínu obličkami a zvyšuje sa jeho plazmatická koncentrácia.

Najčastejšie trpia Alzheimerovou chorobou ľudia vo veku 65 rokov a viac, avšak v hlavných nežiaducich udalostiach sa nezistili klinicky významné rozdiely u pacientov mladších ako 65 rokov a pacientov vo veku 65 rokov a starších.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti so stredne ťažkou až ťažkou Alzheimerovou demenciou sú všeobecne postihnutí pri vedení vozidla a iných zložitých mechanizmoch. Samotný liek môže navyše viesť k zmene reakčnej rýchlosti, takže by sa pacienti mali zdržať akejkoľvek aktivity, ktorá si vyžaduje zvýšenú koncentráciu a rýchlu reakciu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Štúdie na zvieratách preukázali, že memantín môže spôsobiť spomalenie vnútromaternicového rastu, ak sa používa v dávkach podobných terapeutickým dávkam pre ľudí. Počas tehotenstva je použitie memantinolu kontraindikované, pokiaľ to nie je nevyhnutne potrebné.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o penetrácii memantínu do materského mlieka, ale keďže táto látka má lipofilné vlastnosti, vylučovanie lieku do mlieka je dosť pravdepodobné. Ak je použitie memantinolu nevyhnutné, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

Účinnosť a bezpečnosť memantínu u detí a dospievajúcich nebola stanovená, preto je memantinol kontraindikovaný u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade stredne ťažkého zlyhania obličiek nemá úvodná dávka memantinolu prekročiť 10 mg denne a pacientom so závažnou renálnou insuficienciou by sa počas liečby nemalo predpisovať liečivo v dávke vyššej ako 10 mg denne.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene sa memantín používa v obvyklých dávkach. Pri závažnom poškodení funkcie pečene sa vymenovanie memantinolu neodporúča (neexistujú žiadne relevantné skúsenosti).

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nepotrebujú úpravu dávky memantinolu.

Liekové interakcie

Memantín môže vstúpiť do liekových interakcií s nasledujúcimi látkami a liekmi:

anticholinergiká, agonisty dopamínových receptorov, lieky levodopy: je možné zvýšiť účinok týchto liekov;
spazmolytiká, baklofén, dantrolén: terapeutické účinky uvedených liekov sa môžu buď zvýšiť alebo znížiť (je potrebná úprava dávky);
antipsychotiká, barbituráty: ich účinnosť sa môže znížiť;
amantadín, fenytoín, dextrometorfán a ketamín: zvýšené riziko psychózy;
hydrochlorotiazid: je možné zvýšenie vylučovania hydrochlorotiazidu a zníženie jeho hladiny v krvi;
ranitidín, chinidín, cimetidín, prokaínamid, nikotín: plazmatická koncentrácia memantínu sa môže zvýšiť;
perorálne nepriame antikoagulanciá (napríklad warfarín): je možné zvýšenie medzinárodného normalizovaného pomeru (je potrebné pravidelne monitorovať tento ukazovateľ alebo protrombínový čas).

Analógy

Analógy memantinolu sú: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, …

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste chránenom pred vlhkosťou, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na memantinol

V drvivej väčšine prípadov sú recenzie memantinolu pozitívne. Samotní pacienti a ľudia starajúci sa o pacientov s demenciou si uvedomujú účinnosť lieku. Je známe, že Alzheimerova choroba je nevyliečiteľná, ale memantín spomaľuje priebeh ochorenia a zlepšuje kvalitu života pacienta (emočné pozadie sa stabilizuje, depresia klesá alebo zmizne, mentálne schopnosti sa zvyšujú, pamäť sa posilňuje). Memantinol je dobre tolerovaný (tablety sa však nemajú užívať večer, pretože sa môže vyskytnúť úzkosť a poruchy spánku). Droga je lacnejšia ako niektoré z drahších analógov.