Maxipim

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Maxipim: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Maxipime

ATX kód: J01DE01

Účinná látka: cefepim (Cefepime)

Výrobca: Corden Pharma Latina, SpA (Taliansko); Bristol-Myers Squibb Company (Taliansko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 2019-08-10

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie Maxipim

Maxipim je širokospektrálne antibakteriálne liečivo; sa týka cefalosporínových antibiotík IV. generácie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme prášku na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie, čo je biela alebo takmer biela hmota, niekedy so žltkastým odtieňom (po 500 mg alebo 1 000 mg v sklenených priehľadných injekčných liekovkách, zatavených zátkou a hliníkovým vyklápacím viečkom; v lepenke. balenie (jedna fľaša a návod na použitie Maxipimu).

Zloženie pre jednu fľašu:

účinná látka: cefepim (vo forme hydrochloridu monohydrátu cefepimu) - 500 mg alebo 1 000 mg;
pomocné zložky: L-arginín.

Pri balení prášku sa účinná látka znovu položí v množstve 5%, čo je potrebné na zabezpečenie deklarovanej dávky v celom rozsahu, keď sa liečivo odstráni z injekčnej liekovky.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou Maxipimu je cefepim, antibiotikum zo skupiny cefalosporínov so širokým spektrom účinku, ktorého mechanizmus je spojený s potlačením syntézy proteínov v bakteriálnej bunkovej stene.

Liečivo vykazuje baktericídne vlastnosti proti rôznym gramnegatívnym a grampozitívnym baktériám, vrátane väčšiny kmeňov rezistentných na cefalosporíny tretej generácie (napríklad ceftazidím) alebo aminoglykozidy. Cefepim je rezistentný voči hydrolýze väčšinou beta-laktamáz produkovaných baktériami, má nízku afinitu k týmto beta-laktamázam a môže tiež rýchlo prenikať do buniek gramnegatívnych baktérií. Zistilo sa, že cefepim má veľmi vysokú afinitu k PSB (proteín viažuci penicilín) typu 3, vysokú afinitu k PSP typu 2 a strednú afinitu k PSP typu 1a a 1b.

Nasledujúce mikroorganizmy sú citlivé na cefepim:

grampozitívne aeróbne baktérie: Streptococcus pneumoniae (vrátane kmeňov so strednou rezistenciou na penicilín - minimálna inhibičná koncentrácia je 0,1–1 μg / ml), Streptococcus bovis (skupina D), iné hemolytické Streptococcus spp. (skupiny F, G a C), Streptococcus spp. Skupiny Viridans, Streptococcus agalactiae (streptokoky skupiny B), Streptococcus pyogenes (streptokoky skupiny A); Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázy), Staphylococcus saprophyticus, iné kmene Staphylococcus spp. (vrátane Staphylococcus hominis);
gramnegatívne aeróbne baktérie: Salmonella spp.; Acinetobacter calcoaceticus (vrátane čiastkových kmeňov lwoffii a anitratus); Gardnerella vaginalis; Aeromonas hydrophila; Klebsiella spp. (vrátane Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca a Klebsiella pneumoniae); Capnocytophaga spp.; Morganella morganii; Escherichia coli; Pseudomonas spp. (vrátane Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas putida a Pseudomonas aeruginosa); Citrobacter spp. (vrátane Citrobacter freundii a Citrobacter diversus); Legionella spp.; Campylobacter jejuni; Enterobacter spp. (vrátane Enterobacter sakazakii, Enterobacter aerogenes a Enterobacter cloacae); Shigella spp.; Haemophilus influenzae a Haemophilus parainfluenzas, Haemophilus ducreyi; Yersinia enterocolitica; Hafnia alvei; Proteus spp. (vrátane Proteus vulgaris a Proteus mirabilis);Moraxella catarrhalis (vrátane kmeňov, ktoré produkujú beta-laktamázy); Providencia spp. (vrátane Providencia stuartii a Providencia rettgeri); Neisseria meningitides a Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov, ktoré produkujú beta-laktamázy); Serratia spp. (vrátane Serratia liquefaciens a Serratia marcescens); Pantoea agglomerans (predtým známa ako Enterobacter agglomerans);
anaeróbne baktérie: Veillonella spp.; Bacteroides spp.; Mobiluncus spp.; Prevotella melaninogenicus (predtým známa ako Bacteroides melaninogenicus) Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Clostridium perfringens.

Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, veľa kmeňov Stenotrophomonas maltophilia (predtým známych ako Pseudomonas maltophilia a Xanthomonas maltophilia) je rezistentných na cefepim, ako aj na kmene enterokokov a stafylokokov, rezistentné na meticilín a stafylokoky, sú väčšinou rezistentné na meticilíny a stafylokoky

Farmakokinetika

Po intravenóznom (intravenóznom) a intramuskulárnom (intramuskulárnom) podaní sa cefepim úplne vstrebáva. Jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme, keď sa podáva v dávkach 500 mg a 1000 mg, je 39,1 ± 3,5 μg / ml, respektíve 81,7 ± 5,1 μg / ml. Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie je 1,4 ± 0,9 hodiny, respektíve 1,6 ± 0,4 hodiny.

V terapeutických koncentráciách sa cefepim nachádza v spúte, bronchiálnej sliznici, žlči a žlčníku, slepom čreve, bulóznej a peritoneálnej tekutine, prostate a moči. Miera väzby na plazmatické bielkoviny je priemerne 16,4% a nezávisí od sérovej koncentrácie látky.

V dôsledku metabolizmu sa cefepim premieňa na N-metylpyrolidín, ktorý podlieha ďalšiemu metabolizmu tvorbou N-metylpyrolidín-oxidu.

Látka sa vylučuje glomerulárnou filtráciou v obličkách (priemerný renálny klírens - 110 ml / min). Asi 85% nezmeneného cefepimu, asi 6,8% N-metylpyrolidinoxidu, asi 2,5% cefepimového epiméru a menej ako 1% N-metylpyrolidínu sa vylúči močom.

T _1/2 liečiva po podaní dávok v rozmedzí 250 - 2 000 mg je asi 2 hodiny Priemerná hodnota celkového klírensu je 120 ml / min. V štúdiách, keď sa zdravým dobrovoľníkom injikovalo intravenózne 2 000 mg cefepimu každých 8 hodín (počas 9 dní), sa nepozorovala žiadna kumulácia.

U pacientov s renálnou insuficienciou sa polčas eliminácie zvyšuje, zatiaľ čo existuje lineárny vzťah medzi celkovým klírensom a CC (klírens kreatinínu). U hemodialyzovaných pacientov je T _1/2 asi 13 hodín a počas nepretržitej peritoneálnej dialýzy 19 hodín. Ak je poškodená funkcia obličiek, musí sa upraviť dávka Maxipimu.

V prípade poškodenia funkcie pečene sa farmakokinetika lieku nemení, preto sa Maxipim používa v bežných dávkach.

U pacientov starších ako 65 rokov došlo v porovnaní s mladými dobrovoľníkmi k zníženiu renálneho klírensu a zvýšeniu AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času). U starších pacientov s poškodením funkcie obličiek je potrebné upraviť dávku Maxipimu.

Vek a pohlavie pacienta významne neovplyvňujú distribučný objem a celkový klírens cefepimu (upravené podľa telesnej hmotnosti pacienta).

Indikácie pre použitie

Antibiotikum Maxipim sa používa u detí a dospelých na liečbu infekčných a zápalových ochorení spôsobených baktériami citlivými na cefepim:

infekcie dolných dýchacích ciest vrátane bronchitídy a zápalu pľúc;
gynekologické infekcie (u dospelých);
febrilná neutropénia;
infekcie brušných orgánov vrátane infekcií žlčových ciest a zápal pobrušnice;
otrava krvi bez metastatických abscesov (septikémia);
bakteriálna meningitída (u detí);
komplikované a nekomplikované infekcie močových ciest vrátane pyelonefritídy;
infekcie mäkkých tkanív a kože.

U dospelých pacientov sa Maxipim používa ako profylaxia potenciálnych infekcií počas brušnej chirurgie.

Kontraindikácie

Maxipim je kontraindikovaný u dojčiat mladších ako 2 mesiace, ako aj u osôb s individuálnou precitlivenosťou na zložky lieku a / alebo na iné betalaktámové, penicilínové a cefalosporínové antibiotiká.

Liek je predpísaný s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou (CC menej ako 50 ml / min) a ak sú v anamnéze náznaky chorôb tráviaceho traktu (najmä pri kolitíde).

Maxipim, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Roztok pripravený z prášku Maxipim sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne. Antibiotickú liečbu je možné začať ešte skôr, ako je patogén identifikovaný, pretože liek má široké spektrum účinku.

Cesta podania a dávka cefepimu sú stanovené individuálne, berúc do úvahy závažnosť infekcie, citlivosť patogénneho organizmu a renálne funkcie pacienta.

Pri závažných alebo život ohrozujúcich infekciách sa uprednostňuje intravenózna cesta Maxipimu.

Pre dospelých a deti s hmotnosťou viac ako 40 kg (s normálnou funkciou obličiek) je liek predpísaný v dávke 500 - 2 000 mg každých 8 - 12 hodín:

infekcie močových ciest (mierna až stredná závažnosť) - 500 - 1 000 mg intramuskulárne alebo intravenózne dvakrát denne (každých 12 hodín);
iné infekcie (mierne a stredne závažné) - 1 000 mg IM alebo IV dvakrát denne (každých 12 hodín);
závažné infekcie - 2 000 mg IV dvakrát denne (každých 12 hodín);
veľmi ťažké, vrátane život ohrozujúcich infekcií - 2 000 mg IV trikrát denne (každých 8 hodín).

Aby sa zabránilo možným infekciám počas chirurgických zákrokov, liek sa podáva v dávke 2 000 mg 30 minút intravenózne, 1 hodinu pred plánovanou operáciou. Po infúzii cefepimu sa pacientovi navyše podá 500 mg metronidazolu IV. Maxipim a metronidazol sa podávajú oddelene bez miešania. Po zavedení cefepimu je potrebné infúzny systém prepláchnuť.

Pri dlhodobých operáciách, ktoré trvajú viac ako 12 hodín, sa odporúča znovu podať Maxipim a metronidazol v rovnakých dávkach.

Pre deti vo veku od 2 mesiacov (s hmotnosťou do 40 kg) je liek predpísaný v dávke 50 mg / kg každých 12 hodín (pri bakteriálnej meningitíde a neutropenickej horúčke - každých 8 hodín).

Priemerná dĺžka liečby je od 7 do 10 dní, ale pri závažných a život ohrozujúcich infekciách môže byť liečba dlhšia.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek je počiatočná dávka Maxipimu podobná počiatočnej dávke cefepimu u pacientov s normálnou funkciou obličiek, ale udržovacie dávky by sa mali upravovať na základe QC:

infekcie miernej a strednej závažnosti: CC 30-50 ml / min - 500-1000 mg raz denne (každých 24 hodín); CC 11-29 ml / min - 500 mg raz denne (každých 24 hodín); CC 10 ml / min alebo menej - 250 mg raz denne (každých 24 hodín);
závažné infekcie: CC 30-50 ml / min - 2 000 mg raz denne (každých 24 hodín); CC 11-29 ml / min - 1 000 mg raz denne (každých 24 hodín); CC 10 ml / min alebo menej - 500 mg raz denne (každých 24 hodín);
veľmi závažné, vrátane život ohrozujúcich infekcií: CC 30-50 ml / min - 2 000 mg dvakrát denne (každých 12 hodín); CC 11-29 ml / min - 2 000 mg raz denne (každých 24 hodín); CC 10 ml / min alebo menej - 1 000 mg raz denne (každých 24 hodín).

Počas 3 hodín hemodialýzy sa z tela pacienta odstráni asi 68% z celkového množstva Maxipimu. Po skončení sedenia by ste mali podať opakovanú dávku cefepimu, ktorá sa rovná počiatočnej (počiatočnej) dávke. U pacientov, ktorí sú na peritoneálnej dialýze (ambulantne), sa môže cefepim používať v dávkach 500 - 2 000 mg (podľa závažnosti infekcie), ale interval medzi jednotlivými dávkami by mal byť najmenej 48 hodín.

U detí s poškodením funkcie obličiek sa dávka Maxipimu upravuje rovnako ako u dospelých, berúc do úvahy QC.

Na prípravu roztokov sa môžu v závislosti od spôsobu podania použiť nasledujúce roztoky:

IV injekcia: 0,9% roztok chloridu sodného; 5% roztok glukózy; voda na injekciu;
i / m úvod: 0,9% roztok chloridu sodného; 5% roztok glukózy; voda na injekciu; 0,5% alebo 1% roztok hydrochloridu lidokaínu; bakteriostatická voda na injekciu s benzylalkoholom alebo parabénom.

Roztok na intravenózne podanie sa pripraví rozpustením prášku v 5 ml alebo 10 ml rozpúšťadla (5 ml rozpúšťadla sa musí pridať do fľaše s 500 mg cefepimu a 10 ml rozpúšťadla sa musí pridať do fľaše s 1000 mg cefepimu). Výsledný roztok sa vstrekuje intravenózne prúdom po dobu 3 - 5 minút alebo najmenej 30 minút pomocou špeciálneho infúzneho systému (pripravený roztok sa zmieša s inými roztokmi na intravenózne podanie). Roztoky spoločnosti Maxipim sú kompatibilné s nasledujúcimi roztokmi: 0,9% roztok chloridu sodného; 5% alebo 10% roztok glukózy; laktátovaný Ringerov roztok a 5% roztok glukózy; 0,9% roztok chloridu sodného a 5% roztok glukózy; laktát sodný, 60% roztok.

Na prípravu roztoku na intramuskulárne podanie sa musí do fľaše s 500 mg cefepimu pridať 1,3 ml rozpúšťadla a do fľaše s 1000 mg cefepimu sa musí pridať 2,4 ml rozpúšťadla.

Počas skladovania môže prášok v injekčnej liekovke s liekom stmavnúť, čo však neovplyvňuje jeho terapeutické vlastnosti.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: často - riedka stolica; zriedka - zvracanie, nevoľnosť, pseudomembranózne a iné typy kolitídy; zriedka - zápcha, bolesť brucha; frekvencia nie je známa - poruchy tráviaceho procesu;
dýchací systém: zriedka - dýchavičnosť;
kardiovaskulárny systém: zriedka - rozšírenie krvných ciev; neznáma frekvencia - rôzne krvácanie;
centrálny nervový systém: zriedka - bolesti hlavy; zriedka - závraty, kŕče, poruchy chuti, parestézia; neznáma frekvencia - krátkodobá strata vedomia, stupor, myoklonické kŕče, zmätenosť, encefalopatia, kóma, halucinácie;
močový systém: neznáma frekvencia - toxická nefropatia, zlyhanie obličiek;
alergické reakcie: často - kožná vyrážka; zriedka - svrbenie kože, žihľavka, erytém; zriedka - anafylaktické reakcie; neznáma frekvencia - multiformný erytém, anafylaktický šok, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza;
laboratórne parametre: často - zvýšenie celkového bilirubínu, eozinofília, zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy a iných pečeňových enzýmov, predĺženie parciálneho tromboplastínu alebo protrombínového času, anémia; zriedka - pokles počtu neutrofilov, leukocytov a krvných doštičiek, zvýšenie sérového kreatinínu a dusíka močoviny; neznáma frekvencia - hemolytická a aplastická anémia, znížený počet leukocytov;
infekčné choroby: zriedka - kandidóza sliznice ústnej dutiny, vaginálne infekcie; zriedka - kandidóza;
reakcie v mieste vpichu: často - bolesť a flebitída v mieste vpichu; zriedka - zápal a horúčka v mieste vpichu;
ďalšie reakcie: zriedka - zmena chuti, erytém, zimnica, svrbenie genitálií, vaginitída, falošne pozitívny antiglobulínový test (bez hemolýzy).

Predávkovanie

V prípade predávkovania Maxipimom sa u pacienta objavia myoklonické záchvaty, objavia sa príznaky encefalopatie (halucinácie, zmätenosť, kóma a stupor) a je pozorovaná zvýšená neuromuskulárna excitabilita.

V prípade výraznej intoxikácie, najmä u pacientov s poškodením funkcie obličiek, je indikovaná hemodialýza, ako aj iná nevyhnutná symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

V praxi používania antibiotika Maxipim boli u pacientov zaznamenané prípady encefalopatie (zvyčajne reverzibilné), zlyhania obličiek, myoklónu a / alebo záchvatov. Najčastejšie sa takéto reakcie vyskytli u pacientov s existujúcou poruchou funkcie obličiek a pri použití cefepimu v dávkach presahujúcich odporúčané dávky. Znaky neurotoxicity spravidla vymiznú po prerušení liečby a / alebo po hemodialýze, vyskytli sa však ojedinelé prípady úmrtia. Pacienti s poškodením funkcie obličiek, ako aj za prítomnosti ďalších rizikových faktorov, ktoré spomaľujú vylučovanie lieku, je potrebné upraviť terapeutickú dávku.

Pred predpísaním Maxipimu by ste sa mali ubezpečiť, že nie ste alergický na liek, iné penicilíny, cefalosporíny a betalaktámové antibiotiká. Ak sa u pacienta vyskytne alergická reakcia, cefepim by sa mal zrušiť a mali by sa prijať potrebné opatrenia na odstránenie alergie.

Citlivosť patogénnych mikroorganizmov na cefepim sa môže meniť v priebehu času, ako aj v závislosti od geografickej polohy, preto by sa po identifikácii patogénnych baktérií mala stanoviť ich citlivosť na konkrétne antibiotikum pomocou vhodných testov.

Rovnako ako pri liečbe inými antibiotikami, môže byť liečba cefepimom sprevádzaná vývojom superinfekcie (kolonizácia mikroflóry necitlivej na liek). V tomto prípade sú pacientovi predpísané ďalšie antibakteriálne lieky.

Liečba cefepimom môže v zriedkavých prípadoch viesť k výskytu miernej aj závažnej (niekedy dokonca smrteľnej) hnačky spojenej s Clostridium difficile. Ak máte podozrenie na túto chorobu, je potrebné objasniť diagnózu. Ak sa potvrdí CDAD (hnačka spojená s Clostridium difficile), je potrebné vysadiť Maxipim a predpísať ďalšie antibiotiká účinné proti Clostridium difficile.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Účinok Maxipimu na schopnosť pacienta viesť vozidlá a vykonávať iné práce vyžadujúce koncentráciu sa neskúmal. Avšak vzhľadom na pravdepodobnosť niektorých nežiaducich reakcií z nervového systému je vhodné sa počas liečby drogami zdržať tohto druhu práce.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Adekvátne a prísne kontrolované štúdie s cefepimom počas tehotenstva sa neuskutočnili, a preto je použitie Maxipimu u gravidných žien možné iba v prípadoch, keď je očakávaný prínos pre matku významne vyšší ako potenciálne riziko pre plod.

Cefepim prechádza do materského mlieka vo veľmi malých koncentráciách. Počas laktácie je použitie Maxipimu možné po vyhodnotení pomeru prínosu pre matku / riziko pre dieťa.

Použitie v detstve

Maxipim sa neodporúča používať u dojčiat mladších ako 2 mesiace. Bezpečnostný profil cefepimu u detí a dospelých je rovnaký.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade poškodenia funkcie obličiek (hodnota CC menej ako 30 ml / min) sa má upraviť dávkovací režim Maxipimu.

Liekové interakcie

Roztok cefepimu sa nemá miešať s roztokmi netilmicíniumsulfátu, tobramycínsulfátu, gentamicínu, vankomycínu a metronidazolu (z dôvodu farmaceutickej nekompatibility). Tieto antibiotiká sa môžu podávať pred alebo po cefepime dôkladným prepláchnutím infúznej súpravy pred zavedením nového lieku.

Na základe výsledkov štúdií in vitro sa zistila synergia účinku Maxipimu a aminoglykozidov. V tejto súvislosti môže súčasné užívanie liekov viesť k rozvoju nefrotoxicity, zvyšuje sa tiež ototoxicita aminoglykozidových antibiotík.

Analógy

Analógmi Maxipimu sú Movizar, Maxicef, Kefsepim, Efipim, Cefomax, Cefepim, Cefepim-Jodas, Cefepim-Vial, Cefepim-Alkem, Tsepim atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí na tmavom mieste pri teplote + 15 … + 30 ° C.

Čas použiteľnosti lieku je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Maxipime

Na základe niekoľkých málo dostupných informácií o lieku Maxipime možno dospieť k záveru, že liek je veľmi účinný, najmä pri závažných a veľmi závažných život ohrozujúcich infekciách. Odborníci poznamenávajú, že v mnohých prípadoch je cefepim nenahraditeľný, pretože pôsobí na baktérie rezistentné na penicilínové antibiotiká a cefalosporíny tretej generácie.

Medzi nevýhody lieku podľa pacientov patrí skutočnosť, že liek na predpis nie je vždy k dispozícii v lekárňach a jeho náklady sú nadpriemerné.

Cena za Maxipim v lekárňach

Cena Maxipimu vo fľašiach po 0,5 g sa pohybuje od 55 do 170 rubľov. (za jednu fľašu). Droga vo fľašiach s hmotnosťou 1 g sa dá kúpiť v priemere za 380 rubľov.