Zulbeks - Návod Na Použitie Tabliet, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Zulbex

Zulbeks: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Zulbex

ATX kód: A02BC04

Účinná látka: rabeprazol (rabeprazol)

Výrobca: KRKA (Slovinsko)

Popis a foto aktualizácia: 18.10.2018

Ceny v lekárňach: od 400 rubľov.

Kúpiť

Zulbex - inhibítor protónovej pumpy; prostriedok, ktorý znižuje vylučovanie žalúdočných žliaz.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - enterosolventné tablety: okrúhle, konvexné na oboch stranách, oranžovo-ružové (10 mg tablety) alebo hnedožlté (20 mg tablety) farby, 10 mg tablety - skosené (14 a 15 ks. V blistroch, 1, 2 alebo 4 blistre sú zabalené v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: sodná soľ rabeprazolu - 10 alebo 20 mg (čo zodpovedá obsahu rabeprazolu 9,42, respektíve 18,85 mg);
pomocné zložky: hyprolóza, nízko substituovaná hyprolóza, manitol (E421), ľahký oxid horečnatý;
spojivová vrstva škrupiny: ľahký oxid horečnatý, etylcelulóza;
enterický obal: mastenec, oxid titaničitý (E171), diacetylované monoglyceridy, ftalát hypromelózy, žltý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rabeprazol - liek zo skupiny antisekretorických činidiel, substituované benzimidazoly, ktoré nemajú antihistaminiká (H ₂) a cholinolytic vlastnosti a potláčajú vylučovanie žalúdočných inhibíciu protónovej pumpy (enzýmu H + / K + ATPázy). Liečivo má účinok závislý od dávky, potláča bazálnu a stimulovanú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku bez ohľadu na stimulačné faktory. Podľa štúdií na zvieratách rabeprazol rýchlo mizne zo žalúdočnej sliznice a krvnej plazmy. Ako slabá báza sa látka v akejkoľvek dávke rýchlo vstrebáva a hromadí v kyslom prostredí parietálnych buniek žalúdka. Ďalej sa protonáciou prevádza na sulfenamidovú formu, po ktorej interaguje s dostupnými molekulami cysteínu protónovej pumpy.

Antisekrečný účinok Zulbexu sa rozvinie do 1 hodiny po požití 20 mg a maximum sa dosiahne po 2–4 hodinách. 23 hodín po užití prvej dávky je potlačenie stimulovanej potravy 82% a bazálnej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku 69% a pretrváva až 48 hodín. Pokiaľ ide o sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, pri opakovaných dávkach sa inhibičný účinok liečiva mierne zvyšuje a po 3 dňoch dosiahne rovnovážny stav. Po ukončení príjmu rabeprazolu sa sekrečná aktivita žalúdka obnoví do 2 - 3 dní.

Podľa štúdií in vitro má rabeprazol baktericídny účinok na baktérie Helicobacter pylori. Pri jeho eradikácii kombináciou rabeprazolu s antimikrobiálnymi liečivami sa zaznamenal vysoký stupeň hojenia lézií sliznice. Podľa klinických štúdií môže užívanie rabeprazolu v dávke 20 mg dvakrát denne súčasne s dvoma antibiotikami (napríklad metronidazol a klaritromycín alebo amoxicilín a klaritromycín) po dobu 1 týždňa u pacientov s gastroduodenálnymi vredmi eliminovať H. pylori o viac ako 80% … Pri výbere optimálnej kombinácie je v tomto prípade potrebné riadiť sa schválenými normami liečby. V prípade pretrvávajúcej infekcie (pôvodne citlivé kmene mikroorganizmov) je pri výbere dávkovacieho režimu potrebné vziať do úvahy riziko vzniku sekundárnej rezistencie na antibiotiká.

V klinických štúdiách u pacientov, ktorí dostávali 10 alebo 20 mg rabeprazolu jedenkrát denne počas až 43 mesiacov, sa koncentrácia sérového gastrínu v prvých 2-8 týždňoch zvýšila, čo odráža potlačujúci účinok na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, s pokračujúcou liečbou zostali stabilné a vrátili sa k východiskovým hodnotám zvyčajne do 1–2 týždňov po ukončení liečby.

Štúdie vzoriek biopsie fundu a antrum od viac ako 500 pacientov liečených rabeprazolom alebo porovnávanou liečbou po dobu až 8 týždňov nepreukázali žiadne zmeny v histologickej a ECL bunkovej štruktúre, stupni gastritídy, intestinálnej metaplázii alebo atrofickej gastritíde., prevalencia H. pylori. Viac ako 250 pacientov, ktorí boli sledovaní po dobu 36 mesiacov liečby, nevykazovali významné zmeny v počiatočných podmienkach.

Systémové účinky rabeprazolu na kardiovaskulárny, centrálny nervový a dýchací systém ešte neboli identifikované. Pri užívaní lieku v dávke 20 mg počas 2 týždňov nemá žiadny vplyv na funkciu štítnej žľazy, metabolizmus uhľohydrátov, cirkulujúce koncentrácie rastového hormónu, aldosterónu, folikuly stimulujúceho hormónu, renínu, sekretínu, luteinizačného hormónu, testosterónu, estrogénov, prolaktínu, kortizolu, glukagagu cholecystokinín, paratyroidný hormón.

Farmakokinetika

Zulbex je dostupný vo forme enterosolventných (tj. Stabilných v žalúdku) potiahnutých tabliet, pretože rabeprazol je nestabilný v kyslom prostredí. Preto absorpcia účinnej látky začína v čreve. C _max (maximálna koncentrácia) rabeprazolu v plazme sa dosiahne 3,5 hodiny po požití 20 mg. AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) a C _maxsú lineárne v rozmedzí dávok od 10 mg do 40 mg. Absolútna biologická dostupnosť 20 mg rabeprazolu po perorálnom podaní je asi 52% v porovnaní s intravenóznym podaním. Pri opakovaných dávkach sa biologická dostupnosť pravdepodobne nezvyšuje. Polčas rozpadu liečiva z krvnej plazmy u zdravých ľudí je asi 1 hodina, celkový klírens je 283 ± 98 ml / min. Čas užitia lieku a jedla neovplyvňuje absorpciu rabeprazolu.

Spojenie s proteínmi krvnej plazmy je približne 97%.

Rabeprazol sa metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmov CYP450 cytochrómu P ₄₅₀. V štúdiách in vitro sa zistilo, že pri očakávaných plazmatických koncentráciách u ľudí nemal liek žiadny účinok na CYP3A4, čo naznačuje absenciu interakcie medzi rabeprazolom a cyklosporínom. Hlavnými metabolitmi nachádzajúcimi sa v plazme sú kyselina karboxylová (M6) a tioester (M1); kyselina sulfónová (M2), desmetyltioéter (M4) a konjugát s kyselinou merkapturovou (M5) sa stanovujú v menších množstvách.

Približne 90% užitej dávky liečiva sa vylučuje obličkami vo forme dvoch metabolitov: karboxylovej kyseliny (M6) a konjugovaných s kyselinou merkapturovou (M5), ako aj vo forme dvoch neznámych metabolitov. Zvyšok prijatej látky sa nachádza v obsahu čriev.

Vo farmakokinetických parametroch rabeprazolu v dávke 20 mg sa nezistili žiadne pohlavné rozdiely, berúc do úvahy úpravy telesnej hmotnosti a výšky pacienta.

Pri zlyhaní obličiek u hemodialyzovaných pacientov (klírens kreatinínu <5 ml / min / 1,73 m ²) je distribúcia rabeprazolu podobná ako u zdravých dobrovoľníkov a C _max a AUC sú asi o 35% nižšie ako tieto parametre u zdravých ľudí. … Polčas rabeprazolu je v priemere 0,82 hodiny u zdravých dobrovoľníkov, 0,95 hodiny u pacientov na hemodialýze a 3,6 hodiny po hemodialýze. Klírens rabeprazolu u hemodialyzovaných pacientov z dôvodu funkčného poškodenia obličiek je približne 2-krát vyšší ako u zdravých ľudí.

Pri miernych a stredne závažných dysfunkciách pečene po jednorazovej dávke 20 mg rabeprazolu sa AUC zvyšuje dvakrát, C _max - 2-3 krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi, po pravidelnom užívaní rabeprazolu v dávke 20 mg po dobu 7 dní sa hodnota AUC zvyšuje o 1, 5-krát, C _max - 1,2-krát. Farmakodynamická odpoveď pacienta (regulácia pH žalúdka) bola klinicky porovnateľná v obidvoch skupinách. Polčas narušenej funkcie pečene je 12,3 hodiny, zatiaľ čo u zdravých ľudí je to 2,1 hodiny.

U starších pacientov je eliminácia rabeprazolu trochu spomalená. Ak sa liek užíva v dennej dávke 20 mg po dobu 7 dní, zvyšuje sa AUC asi dvakrát, C _max - o 60%, polčas - o 30%. Neboli zaznamenané žiadne známky hromadenia liečiva.

U pacientov s pomalým metabolizmom CYP2C19 po užití 20 mg rabeprazolu sú AUC a polčas približne 1,9 a 1,6-krát vyššie ako u pacientov s aktívnym metabolizmom, zatiaľ čo C _{max sa} zvyšuje o 40%.

Indikácie pre použitie

Zollinger-Ellisonov syndróm;
fáza exacerbácie žalúdočného vredu a 12 dvanástnikového vredu;
gastroezofageálna refluxná choroba (GERD): liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy a symptomatická liečba GERD vrátane dlhodobej údržby;
komplexná terapia na eradikáciu Helicobacter pylori so žalúdočným vredom a 12 dvanástnikovými vredmi alebo chronickou gastritídou;
liečba a prevencia recidívy peptického vredového ochorenia spojeného s H. pylori.

Kontraindikácie

precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku;
detstvo;
obdobie tehotenstva a kojenia.

Podľa pokynov sa má Zulbeks používať opatrne pri závažnom zlyhaní obličiek.

Návod na použitie Zulbeksu: metóda a dávkovanie

Tablety sa musia užívať perorálne: prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom vody. Tablety nedrvte ani nežujte!

Pri exacerbácii peptického vredu je predpísané 20 mg 1 krát denne, ráno. Liečba aktívneho dvanástnikového vredu zvyčajne trvá 4 týždne, avšak u niektorých pacientov je potrebné predĺžiť liečbu až na 8 týždňov, aby sa vred úplne vyliečil; terapia aktívneho benígneho žalúdočného vredu - 6 týždňov, ale u niektorých pacientov bude možno potrebné predĺžiť priebeh liečby až na 12 týždňov.

Pri liečbe GERD je 20 mg predpísaných 1 krát denne, trvanie liečby je 4 - 8 týždňov. Pri dlhodobej liečbe je možné použiť udržiavaciu dávku 10 alebo 20 mg, v závislosti od individuálnej účinnosti liečby.

Na symptomatickú liečbu GERD u pacientov bez ezofagitídy je odporúčaná dávka 10 mg jedenkrát denne. Ak do 4 týždňov nie je možné dosiahnuť kontrolu príznakov ochorenia, je potrebné vykonať ďalšie vyšetrenie pacienta. Ak sa stav zlepší, príznaky sa dajú upraviť užívaním Zulbexu v dávke 10 mg podľa potreby.

Pri Zollinger-Ellisonovom syndróme je odporúčaná začiatočná dávka 60 mg jedenkrát denne. Ak účinok nie je dostatočný, zvýši sa na 120 mg. Dávka do 100 mg sa môže užiť jedenkrát denne, dávka 120 mg sa má rozdeliť na 2 dávky po 60 mg. Trvanie liečby je určené klinickými indikáciami.

Na eradikáciu Helicobacter pylori u pacientov s peptickým vredom alebo chronickým gastritídou sa rabeprazol predpisuje v kombinácii s antibiotikami: Zulbex 20 mg 2-krát denne, klaritromycín 500 mg 2-krát denne, amoxicilín 1 000 mg 2-krát denne. Ak potrebujete užívať lieky raz denne, potom sa má Zulbex užiť pred raňajkami. Priebeh liečby je 7 dní.

Vedľajšie účinky

z nervového systému: často (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000) - depresia; veľmi zriedka (<1/10 000 vrátane jednotlivých správ) - zmätok;
z dýchacieho systému: často - kašeľ, nádcha, faryngitída; zriedka - sinusitída, bronchitída;
z muskuloskeletálneho systému: často - bolesť chrbta, nešpecifická bolesť; zriedka - myalgia, artralgia, kŕče lýtkových svalov;
z tráviaceho systému: často - bolesti brucha, nevoľnosť, hnačky, zápcha, zvracanie, plynatosť; zriedka - suchosť ústnej sliznice, dyspepsia, grganie; zriedka - zmena chuti, stomatitída, gastritída, žltačka, hepatitída, hepatálna encefalopatia (u pacientov so sprievodnou cirhózou pečene);
z močového systému: zriedka - infekcie močových ciest; zriedka - intersticiálna nefritída;
na časti kože: zriedka - vyrážka, erytém; zriedka - bulózna vyrážka, potenie, svrbenie; veľmi zriedka - Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza;
metabolické a výživové poruchy: zriedka - prírastok hmotnosti alebo anorexia; veľmi zriedka - hyponatrémia;
na strane kardiovaskulárneho systému: veľmi zriedka - periférny edém;
z imunitného systému: zriedka - reakcie z precitlivenosti (vrátane opuchu tváre, dýchavičnosti, zníženého krvného tlaku);
na strane hematopoetického systému: zriedka - leukopénia, neutropénia, leukocytóza, trombocytopénia;
z reprodukčného systému: veľmi zriedka - gynekomastia;
zo zmyslov: zriedka - zrakové poruchy;
iné: často - stav podobný chrípke, asténia;
laboratórne parametre: zriedka - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.

Predávkovanie

Informácie o náhodnom alebo zámernom predávkovaní sú obmedzené. Je známe o prípadoch užívania 60 mg rabeprazolu dvakrát denne a 160 mg raz denne. Účinky boli nevýznamné, zodpovedali známemu spektru vedľajších účinkov a vyriešili sa samy bez lekárskeho zásahu.

Špecifické antidotum nebolo stanovené a dialýza je neúčinná. Liečba v prípade predávkovania je symptomatická.

špeciálne pokyny

Zulbex znižuje závažnosť príznakov, ale to nevylučuje prítomnosť zhubných nádorov v žalúdku alebo pažeráku. Z tohto dôvodu je pred predpísaním lieku pacient odoslaný na vyšetrenie, aby sa vylúčili neoplazmy v gastrointestinálnom trakte.

Pri dlhodobej liečbe (najmä viac ako 1 rok) majú byť pacienti pravidelne vyšetrovaní.

Počas liečby môže dôjsť k zmene aktivity pečeňových enzýmov, ktorá prechádza po vysadení lieku.

Podľa postmarketingovej štúdie môže rabeprazol spôsobiť rozvoj krvných dyskrázií (trombocytopénia, neutropénia). Vo väčšine prípadov, keď nebolo možné objasniť alternatívne príčiny takýchto stavov, bol liek Zulbex zrušený, potom dyskrázie prešli bez akýchkoľvek komplikácií.

Je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť krížových reakcií s inými inhibítormi protónovej pumpy alebo substituovanými benzimidazolmi.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na vlastnosti rabeprazolu je pravdepodobnosť jeho nepriaznivého vplyvu na rýchlosť reakcií a pozornosť minimálna. Ak sa objavia vedľajšie účinky, ako sú závraty, ospalosť alebo zmätenosť, odporúča sa zdržať sa vedenia motorových vozidiel a práce vyžadujúcej rýchle psychofyzické reakcie, ako aj zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V reprodukčných štúdiách na potkanoch a králikoch neboli zistené príznaky poškodenia plodnosti a škodlivých účinkov rabeprazolu na plod. Nie sú však k dispozícii údaje o bezpečnosti užívania tohto lieku počas gravidity u ľudí, preto je Zulbex počas tohto obdobia života kontraindikovaný u žien.

V štúdiách na potkanoch sa zistilo, že rabeprazol sa vylučuje do mlieka. Štúdie na ženách sa neuskutočnili, preto sa v prípade potreby odporúča ukončiť dojčenie počas laktácie.

Použitie v detstve

Z dôvodu nedostatku údajov o bezpečnosti užívania lieku v detstve sa Zulbex v pediatrii nepoužíva.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade poruchy funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa má liek používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade zhoršenej funkcie pečene nie je potrebné dávku Zulbexu upravovať.

Liekové interakcie

Rabeprazol spôsobuje dlhodobé a trvalé potlačenie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, preto môže interagovať s liekmi, ktorých stupeň absorpcie závisí od hodnôt pH. Pri súčasnom použití ketokonazolu je možné významné zníženie koncentrácie oboch liekov v krvnej plazme, čo si vyžaduje úpravu dávky.

Rabeprazol spomaľuje elimináciu určitých liekov metabolizovaných v pečeni mikrozomálnou oxidáciou, ako sú nepriame antikoagulanciá, diazepam a fenytoín.

Rabeprazol sa nemá užívať v kombinácii s atazanavirom.

Pri súčasnom použití Zulbexu klesá koncentrácia ketokonazolu o 33% a digoxínu o 22%.

V prípade kombinovaného použitia rabeprazolu s klaritromycínom je zaznamenaný nárast koncentrácií oboch látok o 24%, respektíve 50%.

Analógy

Zulbekove analógy sú: Pariet, Zolispan, Rabeprazol, Ontime, Rabeprazol-OBL, Vero-Rabeprazol, Khairabezol, Noflux.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Zulbeks

Recenzie o Zulbekoch sú väčšinou pozitívne. Tento liek patrí do novej generácie inhibítorov rabeprazolu, ktoré sú účinnejšie ako inhibítory lansoprazolu a omeprazolu. Zulbex sa zvyčajne užíva raz denne, čo je pre pacientov v každodennom živote veľmi výhodné.

Napriek skutočnosti, že mnohí užívali liek dlhšie ako 1 mesiac, neexistujú prakticky žiadne sťažnosti na vývoj výrazných vedľajších účinkov. Najbežnejšími nežiaducimi reakciami sú zápcha, nadúvanie a bolesti hlavy.