Zemplar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Zemplar: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Zemplar

ATX kód: H05BX02

Účinná látka: Paricalcitol (Paricalcitol)

Výrobca: AbbVi LLC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.07.2018

Ceny v lekárňach: od 5300 rubľov.

Kúpiť

Zemplar je liek, ktorý reguluje metabolizmus vápnika a fosforu.

Uvoľnenie formy a zloženia

kapsuly: mäkká želatínová, oválna, naplnená bezfarebnou alebo žltkastou tekutinou bez viditeľných inklúzií; v dávke 1 mcg - sivá, s potlačou ZA a logom výrobcu; v dávke 2 μg - svetlohnedá, s potlačou ZF a logom výrobcu; v dávke 4 mcg - svetlo žltá, s pretlačou ZK a logom výrobcu (7 alebo 14 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 4 blistre);
roztok na intravenózne (iv) podanie: číra, bezfarebná tekutina bez viditeľných inklúzií (v dávke 5 μg, 1 alebo 2 ml, v dávke 2 μg, každá po 1 ml v bezfarebných sklenených ampulkách s bodom zlomu; 5 ampuliek v plastovej tácke, 1 paleta v kartónovej škatuli alebo 5 ampuliek v kartónovej škatuli s priečkami).

Zloženie 1 kapsuly:

účinná látka: parikalcitol - 1, 2 alebo 4 mcg;
pomocné zložky: želatína, butylhydroxytoluén, glycerol, etanol, oxid titaničitý, triglyceridy so stredne dlhým reťazcom, čistená voda; pre dávku 1 mcg - oxid železitý čierny oxid; v dávke 2 μg - žltý oxid železitý, červený oxid železitý; pre dávku 4 μg - oxid železitý žltý oxid;
čierny atrament Opakod WB: izopropanol, polyvinylacetátftalát, propylénglykol, makrogol 400, čierny oxid železitý, hydroxid amónny (28%), etanol, voda.

Zloženie 1 ml roztoku:

účinná látka: parikalcitol - 2 alebo 5 mcg;
pomocné zložky: etanol (95%), propylénglykol, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Parikalcitol je syntetický analóg kalcitriolu (biologicky aktívny vitamín D). Jeho štruktúra obsahuje modifikácie kruhu A (19-nor) a bočného reťazca (D2), ktoré určujú tkanivovú a orgánovú selektivitu parikalcitolu. Z tohto dôvodu parikalcitol selektívne aktivuje receptory vitamínu D (PBD) v prištítnych telieskach bez zvýšenia ich aktivity v čreve a má slabší účinok na resorpciu kostí.

Aktiváciou receptorov v prištítnych telieskach, ktoré sú citlivé na vápnik, parikalcitol znižuje hladinu paratyroidného hormónu (PTH), inhibuje proliferáciu prištítnych teliesok a inhibuje syntézu a vylučovanie PTH. Liečivo má minimálny účinok na hladinu fosforu a vápnika, môže pôsobiť priamo na kostné bunky. Korekcia patologických hladín PTH a normalizácia homeostázy fosforu a vápnika v dôsledku použitia parikalcitolu prispieva k terapii a prevencii chorôb kostného tkaniva spojených s metabolickými poruchami v dôsledku chronického ochorenia obličiek (CKD).

Sekundárna hyperparatyreóza je charakterizovaná zvýšením obsahu PTH v dôsledku neadekvátneho zvýšenia hladiny aktívneho vitamínu D syntetizovaného v koži, ako aj vstupu do tela s jedlom. Vitamín D sa sekvenčnou hydroxyláciou v pečeni a obličkách premieňa na aktívnu formu, ktorá interaguje s receptormi vitamínu D. Aktívna forma vitamínu D stimuluje činnosť receptorov vitamínu D v črevách, prištítnych telieskach, obličkách a kostnom tkanive (čím udržuje funkciu prištítnych teliesok a homeostázu fosforu. a vápnik), v mnohých ďalších tkanivách, vrátane imunitných buniek, prostaty a endotelu. Pre adekvátnu osteogenézu je potrebná aktivácia receptora. V prípade zlyhania obličiek je potlačená aktivácia vitamínu D, čo vedie k zvýšeniu hladiny PTH,rozvoj sekundárnej hyperparatyreózy a porucha homeostázy fosforu a vápnika. Poklesy aktívnej formy vitamínu D pozorované v počiatočných štádiách CKD, kombinované so zvýšením aktivity PTH, často predchádzajúcim zmenám v hladinách fosforu a vápnika v sére, môžu spôsobiť zmeny v rýchlosti kostného obratu s následným rozvojom renálnej osteodystrofie.

Znížené hladiny PTH v CKD majú pozitívny vplyv na kostný metabolizmus, aktivitu kostnej alkalickej fosfatázy (ALP) a kostnú fibrózu. Súbežné užívanie aktívneho vitamínu D môže zvýšiť hladinu fosforu a vápnika. Vďaka svojmu selektívnemu pôsobeniu na receptory vitamínu D parikalcitol účinne znižuje hladinu PTH, normalizuje metabolizmus v kostnom tkanive, predchádza a eliminuje následky nedostatku aktivácie receptorov vitamínu D bez toho, aby významne ovplyvňoval hladinu fosforu a vápnika.

Farmakokinetika

Kapsuly Zemplar sa dobre vstrebávajú v zažívacom trakte. Pri perorálnom podaní v dávke 0,24 μg / kg zdravým dobrovoľníkom je absolútna biologická dostupnosť parikalcitolu ~ 72%, maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) je 0,63 ng / ml, čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (T _max) je 3 hodiny., plocha pod farmakokinetickou krivkou "koncentrácia-čas" AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. U pacientov podstupujúcich hemodialýzu a peritoneálnu dialýzu je priemerná absolútna biologická dostupnosť parikalcitolu 79, respektíve 86%. Podľa výsledkov výskumu bolo stanovené, že ukazovatele C _max a AUC (0 → ∞) pri užívaní parikalcitolu s tučnými jedlami sa v porovnaní s užívaním nalačno nemenia, preto sa kapsuly Zemplar môžu užívať bez ohľadu na stravu.

C _max a AUC (0 → ∞) u zdravých dobrovoľníkov úmerne zvýšiť v prípade, že liek je použitý v dávkach od 0,06 do 0,48 mg / kg. Opakovaný príjem Zemplaru denne alebo 3-krát týždenne počas 7 dní sa dosiahne stála koncentrácia parikalcitolu, ktorá sa v budúcnosti nemení. Pri opakovanom dennom podávaní parikalcitolu u pacientov s CKD v štádiu 4 bola hladina AUC (0 → ∞) tiež o niečo nižšia ako po podaní jednej dávky.

Do 2 hodín po intravenóznom podaní roztoku Zemplar vo forme bolusu v dávkach od 0,04 do 0,24 μg / kg koncentrácia účinnej látky rýchlo klesá, k jej ďalšiemu znižovaniu dochádza lineárne s priemerným polčasom rozpadu (T½) ~ 15 hodín V prípade opakovaných infúzií nie sú žiadne známky akumulácie parikalcitolu.

Hlavné farmakokinetické vlastnosti lieku Zemplar:

distribúcia:> 99% parikalcitolu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Priemerný distribučný objem parikalcitolu, keď sa užíva perorálne: v dávke 0,24 μg / kg u zdravých dobrovoľníkov - 34 litrov; po užití 4 mcg u pacientov s 3. štádiom CKD a 3 mcg u pacientov so 4. štádiom CKD ~ 44–46 litrov. Distribučný objem parikalcitolu s intravenóznym bolusovým podaním roztoku v rovnovážnom stave je u zdravých ľudí ~ 23,8 litra. U pacientov s CKD v štádiu 5, ktorí sú na hemodialýze alebo peritoneálnej dialýze, je distribučný objem parikalcitolu v dávke 0,24 μg / kg priemerne 31–35 litrov;
metabolizmus: pri perorálnom podaní (dávka 0,48 μg / kg) sa parikalcitol vo veľkej miere metabolizuje, iba 2% podanej dávky sa vylučujú nezmenené cez črevo, prítomnosť pôvodného liečiva v moči sa nestanovuje. Pri intravenóznom podaní sa parikalcitol metabolizuje pod vplyvom rôznych pečeňových a extrahepatálnych enzýmov; niekoľko metabolitov pôvodného liečiva sa nachádza v moči a stolici; nezmenený parikalcitol sa v moči nezistí;
vylučovanie: parikalcitol sa vylučuje hlavne hepatobiliárnou exkréciou, T½ u zdravých dobrovoľníkov je v priemere 5–7 hodín; orálne podanie - až 70% metabolitov sa vylučuje stolicou a 18% močom; bolusová intravenózna injekcia - ~ 63% liečiva sa vylučuje stolicou a 19% močom.

Indikácie pre použitie

kapsuly: prevencia a liečba sekundárnej hyperparatyreózy, ktorá sa vyvíja v 3. až 4. štádiu CKD, ako aj u pacientov s 5. štádiom CKD, ktorí sú na hemodialýze alebo peritoneálnej dialýze;
roztok na intravenózne podanie: prevencia a terapia sekundárnej hyperparatyreózy, ktorá sa vyvinie v 5. štádiu CKD.

Kontraindikácie

Absolútne:

hyperkalcémia;
hypervitaminóza D;
komplexné použitie s derivátmi vitamínu D a / alebo fosfátov;
obdobie dojčenia (laktácie);
deti a dospievajúci do 18 rokov;
zvýšená individuálna citlivosť na ktorúkoľvek zo zložiek.

Zemplar sa odporúča používať opatrne v kombinácii so srdcovými glykozidmi.

Návod na použitie Zemplaru: metóda a dávkovanie

Kapsuly

Zemplar sa užíva perorálne, príjem drogy nezávisí od stravy.

Na liečbu CKD v štádiu 3-4 sa kapsuly paricalcitolu užívajú jedenkrát denne, denne alebo 3-krát týždenne (nie viac ako každý druhý deň). Zároveň sú priemerné týždenné dávky pre obidva režimy liečby rovnaké. Napriek podobným dávkovacím režimom je denné podávanie liečiva výhodnejšie, pretože znižuje riziko neúmyselného prerušenia liečebného režimu a podporuje väčšie dodržiavanie terapie pacientom.

Počiatočná dávka Zemplaru na úrovni počiatočnej koncentrácie PTH:

≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): pri dennom príjme - 1 μg, pri príjme 3-krát týždenne - 2 μg;
> 500 pg / ml (56 pmol / l): s denným príjmom - 2 μg, s príjmom 3-krát týždenne - 4 μg.

Titrácia dávky sa vykonáva individuálne a závisí od základnej koncentrácie PTH v plazme / sére a monitorovacích údajov o hladinách fosforu a vápnika v sére.

Sérové hladiny fosforu a vápnika je potrebné starostlivo monitorovať počas obdobia po začiatku užívania kapsúl parikalcitolu, počas titrácie dávky a v prípade súčasného podávania so silnými inhibítormi P450 3A. Ak sa zistí hyperkalcémia alebo v prípade stabilného zvýšenia produktu Ca (vápnik) × P (fosfor), je potrebné znížiť dávku liekov viažucich fosfáty s obsahom vápnika alebo ich prestať užívať. Alternatívne je povolené zníženie dávky parikalcitolu v kapsulách alebo dočasné prerušenie liečby. Na konci prestávky sa v liečbe pokračuje nižšou dávkou po dosiahnutí cieľových sérových hladín fosforu a vápnika, ako aj produktu Ca × P.

Pri CKD štádium 5 sa kapsuly Zemplar užívajú 3-krát týždenne, nie však častejšie ako po 1 dni. Počiatočná dávka parikalcitolu v kapsulách sa stanoví podľa vzorca: parikalcitol (μg) = IPTH (východisková hladina paratyroidného hormónu) (pg / ml) / 60 alebo IPTH (pmol / L) / 7.

Titrácia dávky parikalcitolu v tobolkách sa robí individuálne a závisí od hladiny iPTH, ako aj sérových hladín fosforu a vápnika. Odporúča sa zvoliť dávku podľa tohto vzorca: titrovaná dávka (μg) = IPTH podľa posledného merania (pg / ml) / 60.

Po začatí liečby, počas titrácie dávky a pri súčasnom podávaní so silnými inhibítormi P450 3A je potrebné starostlivo sledovať hladinu fosforu a vápnika v sére. So zvýšením hladiny vápnika v sére alebo produktu Ca × P pri súčasnom užívaní fosfátových spojív obsahujúcich vápnik musí byť dávka týchto látok znížená alebo prerušená. Používanie liekov viažucich fosfáty, ktoré neobsahujú vápnik, je povolené. Ak je hladina vápnika v sére> 11 mg / dl alebo produkt Ca × P> 70 mg / dl, dávka liečiva by sa mala znížiť o 2–4 μg od posledného vypočítaného vzorca IPTH / 60. Ak je potrebná ďalšia úprava dávky parikalcitolu v kapsulách, je možné ju znížiť alebo prestať užívať liek po dobu normalizácie ukazovateľov. Keď sa hladina PTH blíži k požadovanej úrovni, môže byť na dosiahnutie stabilnej hladiny PTH potrebná malá individuálna úprava dávky. Ak sa hladiny PTH, fosforu alebo vápnika monitorujú menej ako raz týždenne, je prijateľná nižšia začiatočná dávka a menšia zmena dávky počas titrácie.

Podľa klinických štúdií bola pri použití Zemplaru 3-krát týždenne priemerná dávka: v 1. týždni - 11,2 μg; priemerný výmenný kurz - 6,3 mcg; maximálna bezpečnosť - 32 mcg.

Riešenie

Roztok Zemplar sa zvyčajne injektuje do žily hemodialyzačným katétrom. Ak pacient nemá hemodialyzačný katéter, roztok sa môže injikovať intravenózne, pomaly (najmenej 30 sekúnd), aby sa minimalizovala bolesť z infúzie.

Pred zavedením ampulky s liekom Zemplar je potrebné skontrolovať, či neobsahuje cudzie inklúzie a či nedošlo k zmene farby. Môžete použiť iba číry bezfarebný roztok bez viditeľných nečistôt. Nepoužitý zvyšok liečiva sa musí zlikvidovať.

Počiatočná dávka, možnosti výpočtu (podáva sa ako bolus počas dialýzy, ale nie častejšie ako raz za 2 dni):

podľa telesnej hmotnosti: 0,04–0,1 μg / kg, čo zodpovedá hodnote jednotlivej dávky v rozmedzí 2,8–7 μg;
podľa iPTG (metóda druhej generácie sa používa u pacientov s CKD v štádiu 5): podľa vzorca - iPTG (pg / ml) / 80.

Maximálna bezpečná dávka podľa klinických štúdií dosiahla 40 μg.

Všeobecne akceptované cieľové hodnoty PTH u dialyzovaných pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek nepresahujú hornú hranicu normy (ULN) u pacientov bez urémie najviac 1,5 - 3-krát (150 - 300 pg / ml). Na dosiahnutie týchto ukazovateľov je potrebné starostlivo monitorovať hladiny PTH a dávky titrovať individuálne.

Akákoľvek zmena dávky vyžaduje časté stanovenie koncentrácií fosforu a vápnika v sére (korigované na hypoalbuminémiu). V prípade pretrvávajúceho zvýšenia koncentrácie fosforu (> 6,5 mg / dl) alebo zvýšenia korigovanej hladiny vápnika (> 11,2 mg / dl) by sa mala dávka liečiva znižovať, kým sa tieto ukazovatele normalizujú. V prípade pretrvávajúceho zvýšenia Ca × P (> 75) alebo hyperkalcémie sa má dávka lieku znížiť alebo vysadiť, kým sa tieto parametre normalizujú; odporúča sa pokračovať v liečbe parikalcitolom s nižšou dávkou. Ak pacient dostane lieky obsahujúce vápnik, ktoré viažu fosfáty, je vhodné znížiť ich dávku, dočasne ich zrušiť alebo prejsť na analógy, ktoré vápnik neobsahujú. Pretože hladiny PTH klesajú v reakcii na liečbu, môže byť potrebné zníženie dávky parikalcitolu.

Ak nie je možné dosiahnuť adekvátnu odpoveď, dávka Zemplaru sa môže zvyšovať každé 2 - 4 týždne o 2 - 4 mikrogramy. Ak hladina PTH klesne pod 150 pg / ml, je potrebné zníženie dávky.

Vedľajšie účinky

Stupnica frekvencie výskytu nežiaducich reakcií: veľmi často - ≥ 0,1; často - 0,01-0,1; zriedka - 0,001–0,01; zriedka - 0,0001-0,001; extrémne zriedkavé - <0,00001 vrátane jednotlivých správ.

Kapsuly

Nežiaduce reakcie orgánov a systémov u pacientov s CKD štádiom 3-4 podľa klinických štúdií:

imunitný systém: zriedka - precitlivenosť;
nervový systém: zriedka - závrat, narušenie chuti (dysgeúzia);
gastrointestinálny trakt (GIT): často - nepríjemné pocity v epigastrickej oblasti; zriedka - suchosť sliznice ústnej dutiny, zápcha;
pokožka a podkožie: často - vyrážka; zriedka - žihľavka, svrbenie kože;
muskuloskeletálny systém: zriedka - svalový kŕč;
údaje z laboratórnych a inštrumentálnych štúdií: zriedka - odchýlka od normy ukazovateľov aktivity pečeňových enzýmov.

Nežiaduce reakcie orgánov a systémov u pacientov s CKD v 5. štádiu podľa klinických štúdií:

metabolizmus: často - hypokalciémia, hyperkalcémia;
nervový systém: často - závrat;
Gastrointestinálny trakt: často - znížená chuť do jedla, GERD (gastroezofageálny reflux), hnačka;
pokožka a podkožie: často - akné;
mliečna žľaza a pohlavné orgány: často - citlivosť prsníkov.

Riešenie

Nežiaduce reakcie orgánov a systémov, pravdepodobne spojené s použitím roztoku Zemplar:

infekcie: zriedka - nazofaryngitída, chrípka, zápal pľúc, infekcie horných dýchacích ciest, vaginálne infekcie, sepsa;
hematopoetický systém: zriedka - anémia, lymfadenopatia, leukopénia;
imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti; neznáma frekvencia - žihľavka, edém hrtana, angioedém;
kardiovaskulárny systém: zriedka - pocit búšenia srdca, fibrilácia predsiení, zvýšenie / zníženie krvného tlaku, arytmia, zástava srdca;
endokrinný systém: často - hypoparatyreóza; zriedka - hyperparatyreóza;
metabolizmus: často - hyperfosfatémia, hyperkalcémia; zriedka - hyperkaliémia, hypokalciémia;
novotvary: zriedka - rakovina prsníka;
nervový systém: často - bolesť hlavy, narušenie chuti (dysgeúzia); zriedka - závraty, akútne poruchy cerebrálneho obehu, hypestézia, parestézia, myoklónia, mdloby, zmätenosť, nepokoj, nervozita, nepokoj, nespavosť, prechodný ischemický záchvat, delírium; neznáma frekvencia - nedostatok odpovedí na podnety;
zmyslové orgány: zriedka - nepríjemné pocity v ušiach, glaukóm, konjunktivitída; neznáma frekvencia - začervenanie očí;
Gastrointestinálny trakt: často - zápcha, hnačka, gastrointestinálne krvácanie; zriedka - sucho v ústach, nevoľnosť / zvracanie, kolitída, epigastrické ťažkosti, gastritída, črevná ischémia, dysfágia, krvácanie z konečníka;
pokožka a podkožie: často - svrbenie; zriedka - vyrážka, pľuzgiere, hirzutizmus, alopécia, nočné potenie, svrbivá vyrážka, pocit pálenia na koži;
muskuloskeletálny systém: zriedka - stuhnutosť kĺbov, myalgia, artralgia, zášklby svalov;
mliečna žľaza a pohlavné orgány: zriedka - erektilná dysfunkcia, citlivosť prsníkov;
laboratórne údaje: zriedka - zvýšenie aktivity alanínaminotransferázy (ACT), odchýlka laboratórnych parametrov od normy, predĺženie času krvácania, zníženie telesnej hmotnosti;
ďalšie reakcie: často - bolesť v mieste vpichu, zimnica, horúčka; zriedka - únava, asténia, pocit choroby, smäd, edém (vrátane periférnych), poruchy chôdze, nepríjemné pocity / bolesť na hrudníku, podliatiny v mieste vpichu, bolesť.

Predávkovanie

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania parikalcitolom parenterálnym podaním.

Príznaky predávkovania parikalcitolom pri perorálnom užívaní (kapsuly) sú: hyperkalcémia, hyperkalciúria, hyperfosfatémia a nadmerné potlačenie sekrécie PTH. Príznaky sa objavujú ako celok podobné ako pri predávkovaní vitamínom D: slabosť, bolesť hlavy, ospalosť, nevoľnosť / zvracanie, sucho v ústach, zápcha, bolesti svalov, bolesti kostí a brucha, kovová chuť v ústach, anorexia, epigastrické ťažkosti.

V prípade predávkovania je potrebné monitorovať prejavy príznakov a prejavov hyperkalcémie sledovaním úrovne koncentrácie vápnika v krvi. Liečba sa má začať iba v nevyhnutných prípadoch s klinicky významnou hyperkalcémiou.

Na liečbu stavu sa odporúča okamžite:

znížte dávku alebo prestaňte užívať parikalcitol;
dodržiavať diétu s nízkym obsahom vápnika;
prestať užívať doplnky výživy, ktoré zahŕňajú vápnik;
zvýšiť fyzickú aktivitu;
monitorovať rovnováhu vody a elektrolytov a elektrokardiogram (EKG), čo je obzvlášť dôležité pre pacientov užívajúcich srdcové glykozidy;
vykonať hemodialýzu alebo peritoneálnu dialýzu pomocou dialyzátu bez obsahu vápnika (podľa indikácií). Malé množstvo parikalcitolu sa vylučuje počas hemodialýzy.

Po normalizácii koncentrácie vápnika v sére možno pokračovať v liečbe liekom Zemplar v kapsulách, ale s nižšou dávkou. Pri pretrvávajúcom alebo závažnom zvýšení hladiny vápnika v sére sa odporúča niekoľko alternatívnych možností liečby, vrátane fosfátov, glukokortikosteroidov (GCS) a stimulátorov diurézy.

Podľa pokynov obsahuje Zemplar vo forme roztoku na intravenózne podanie pomocnú látku - propylénglykol (30% obj.). Po zavedení roztoku vo vysokých dávkach boli pozorované ojedinelé prípady depresie centrálneho nervového systému, laktátovej acidózy a hemolýzy. Vývoj týchto vedľajších účinkov sa pri dodržaní dávkovacieho režimu neočakáva, pretože propylénglykol sa vylučuje počas dialýzy, ale v prípade predávkovania roztokom Zemplaru je potrebné vziať do úvahy riziko vzniku takýchto nežiaducich reakcií.

špeciálne pokyny

Nadmerná inhibícia sekrécie PTH môže spôsobiť zvýšenie hladín vápnika v sére a zníženie rýchlosti metabolických procesov v kostnom tkanive. Preto, aby sa dosiahli fyziologické ukazovatele, je potrebné neustále sledovať stav pacienta a individuálne vyberať a titrovať dávky.

Ak sa u pacienta v dôsledku príjmu liekov viažucich fosfáty obsahujúce vápnik vyskytne klinicky významná hyperkalcémia, dávka týchto liekov by sa mala znížiť alebo prerušiť.

Pre počiatočný výber dávky Zemplaru v kapsulách, ako aj pre akékoľvek zmeny v nej, je potrebné stanoviť sérovú hladinu fosforu, vápnika, séra alebo plazmatické hladiny iPTH najmenej raz za 2 týždne počas 3 mesiacov od začiatku liečby. Ďalej sa takáto kontrola vykonáva každý mesiac ďalšie 3 mesiace. Ak je potrebná ďalšia liečba, laboratórne parametre sa monitorujú raz za 3 mesiace.

Možno bude potrebné vykonať laboratórne testy v prípade použitia Zemplaru vo forme roztoku na intravenózne podanie počas titrácie dávky parikalcitolu. Po úprave dávky sa odporúčajú hladiny vápnika a fosforu v sére merať minimálne raz mesačne a hladiny PTH v sére / plazme sa majú monitorovať každé 3 mesiace.

Na získanie spoľahlivejších údajov o analýze biologicky aktívneho PTH u pacientov s CKD v štádiu 5 je lepšie použiť metódu druhej alebo nasledujúcich generácií.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Štúdia účinku parikalcitolu na schopnosť pacientov viesť motorové vozidlo a pracovať so zložitými mechanizmami sa neuskutočnila. Ale vzhľadom na možnosť vedľajších účinkov, ako sú závraty a mdloby, sa počas liečby Zemplarom odporúča upustiť od činností vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vzhľadom na to, že štúdie účinku parikalcitolu sa neuskutočnili u tehotných žien, Zemplar sa odporúča používať iba podľa indikácií, za predpokladu, že potenciálny prínos pre matku prevýši možné riziká pre plod.

Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní parikalcitolu do materského mlieka počas laktácie. Ak je potrebné používať liek počas laktácie, dojčenie sa musí prerušiť.

Použitie v detstve

V detstve a dospievaní (do 18 rokov) je použitie Zemplaru kontraindikované, pretože klinické štúdie o účinnosti a bezpečnosti liekovej terapie v tejto vekovej skupine neboli vykonané.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa Zemplar používa podľa indikácií.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (podľa klasifikácie Child-Pugh) nie je potrebná úprava dávky.

Pretože farmakokinetika parikalcitolu sa neskúmala u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene, je u nich použitie Zemplaru kontraindikované.

Použitie u starších ľudí

Nezistili sa žiadne rozdiely v účinnosti a bezpečnosti parikalcitolu u starších ľudí vo veku nad 65 rokov v porovnaní s mladšími pacientmi.

Liekové interakcie

Samostatne sa interakcia Zemplaru vo forme injekčného roztoku s inými liekmi osobitne neštudovala.

Interakcie s parikalcitolom:

ketokonazol: spôsobuje zvýšenie AUC (0 → ∞) parikalcitolu po jeho perorálnom podaní asi dvakrát, T½ parikalcitolu sa zvyšuje z 9,8 na 17 hodín; keďže parikalcitol je čiastočne metabolizovaný izoenzýmom CYP3A a ketokonazol je silným inhibítorom tohto izoenzýmu, pri súbežnom užívaní parikalcitolu a ketokonazolu, ako aj iných silných inhibítorov CYP3A, je potrebná opatrnosť;
fosfáty alebo lieky obsahujúce vitamín D: ich použitie s parikalcitolom je kontraindikované kvôli zvýšenému riziku hyperkalcémie a zvýšeniu hodnoty produktu Ca × P;
lieky obsahujúce vápnik vo vysokých dávkach, tiazidové diuretiká: môže sa zvýšiť riziko hyperkalcémie; kombinované použitie Zemplaru s tiazidovými diuretikami je kontraindikované;
prípravky obsahujúce horčík (antacidá): použitie s parikalcitolom a analógmi vitamínu D je kontraindikované z dôvodu rizika hypermagneziémie;
prípravky obsahujúce hliník (niektoré antacidá a lieky viažuce fosfáty): dlhodobé kombinované užívanie s parikalcitolom a analógmi vitamínu D je kontraindikované kvôli riziku zvýšenia koncentrácie hliníka v sére a jeho toxického účinku na kosti;
lieky metabolizované izoenzýmami CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A: parikalcitol nemá inhibovať ich klírens (údaje zo štúdií in vitro);
liečivé látky biotransformované pôsobením izoenzýmov CYP2B6, CYP2C9, CYP3A: parikalcitol by nemal vyvolávať ich klírens (údaje zo štúdií in vitro);
srdcové glykozidy: pretože hyperkalcémia akejkoľvek etiológie zhoršuje intoxikáciu, pri ich používaní s parikalcitolom je potrebná opatrnosť.

Analógy

Zemplar nemá štrukturálne analógy, podobný účinok má aj liek Mimpara.

Podmienky skladovania

Skladujte pri 15–25 ° C, nezmrazujte. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Zemplar

Podľa niekoľkých recenzií je Zemplar účinným liekom, aj keď je pomerne drahý, najmä za predpokladu, že pri niektorých formách ochorenia by sa mal brať doživotne.

Cena Zemplaru v lekárňach

Cena Zemplaru:

roztok na intravenózne podanie (5 μg / ml, 1 ml v ampulkách, 5 ampuliek v kartónovej škatuli) ~ 8000 rubľov;
kapsuly (1 μg, 7 ks v balení, 4 balenia v kartónovej škatuli) ~ 6500 rubľov