Brinzopt

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Brinzopt: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Brinzopt

ATX kód: S01EC04

Účinná látka: brinzolamid (brinzolamid)

Výrobca: SC ROMPHARM Company, SRL (K. O. Rompharm Company S. R. L.) (Rumunsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-11-07

Ceny v lekárňach: od 412 rubľov.

Kúpiť

Brinzopt je liek proti glaukómu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - očné kvapky, ktoré sú suspenziou takmer bielej alebo bielej farby (5 ml každá v polyetylénových fľaštičkách s aplikátorom kvapiek, 1 fľaša v kartónovej škatuli na spotrebiteľské balenie a návod na použitie Brinzoptu).

Zloženie 1 ml prípravku:

účinná látka: brinzolamid - 10 mg;
pomocné zložky: benzalkóniumchlorid, chlorid sodný, manitol (E421), dihydrát edetanu disodného, karbomér 974R, tyloxapol, čistená voda, kyselina chlorovodíková alebo hydroxid sodný.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Brinzopt ako aktívna zložka obsahuje brinzolamid, inhibítor karboanhydrázy II (CA-II), enzým, ktorý sa nachádza v mnohých tkanivách tela vrátane očných tkanív.

Liečivo katalyzuje reverzibilné reakcie, pri ktorých dochádza k hydrolýze kyseliny uhličitej a hydratácii oxidu uhličitého.

V dôsledku inhibície karboanhydrázy na úrovni mihalnice sa tvorba bikarbonátových iónov spomaľuje a následne klesá transport sodíka a vody. To vedie k zníženiu sekrécie komorovej vody a v dôsledku toho k zníženiu vnútroočného tlaku. A ako viete, zvýšený vnútroočný tlak je hlavným rizikovým faktorom poškodenia optického nervu a zúženia hraníc zorných polí.

Farmakokinetika

Po instilácii do spojivkového vaku vstupuje brinzolamid do systémového obehu. Absorbuje sa v erytrocytoch, pretože má vysokú afinitu k CA-II. Asi 60% dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Liečivo sa metabolizuje na N-desetylbrinzolamid. Tento metabolit sa viaže na CA (hlavne na KA-I v prítomnosti brinzolamidu) a hromadí sa v erytrocytoch. Plazmatické koncentrácie brinzolamidu a N-desetylbrinzolamidu sú pod medzou stanovenia (<7,5 ng / ml).

Liečivo sa dlhodobo vylučuje z celej krvi. Polčas (T _½) je priemerne 24 týždňov. Vylučuje sa hlavne obličkami v nezmenenej podobe (asi 60%). V moči sa stanoví hlavný metabolit (N-desetylbrinzolamid) aj stopové množstvá ďalších metabolitov (O-desmetyl a N-desmetoxypropyl).

Indikácie pre použitie

Brinzopt sa používa na zníženie vnútroočného tlaku pri glaukóme s otvoreným uhlom a pri oftalmickej hypertenzii v nasledujúcich prípadoch:

s odolnosťou voči betablokátorom;
v prítomnosti kontraindikácií pre vymenovanie betablokátorov;
v prípade nedostatočného účinku pri použití iba betablokátorov alebo analógov prostaglandínov.

Kontraindikácie

Absolútne:

hyperchloremická acidóza;
závažné zlyhanie obličiek;
vek do 17 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
precitlivenosť na sulfónamidy, brinzolamid alebo na ktorúkoľvek z pomocných zložiek Brinzoptu.

Okrem toho sa neodporúča predpisovať kvapky pri zlyhaní pečene alebo pri prítomnosti glaukómu s úzkym uhlom, pretože ich použitie u pacientov s týmito ochoreniami nebolo študované.

Relatívne kontraindikácie (pri používaní očných kvapiek Brinzopt je potrebná opatrnosť):

pseudoexfoliatívny alebo pigmentový glaukóm;
prítomnosť predisponujúcich faktorov pre rozvoj zlyhania obličiek (je možná metabolická acidóza);
stavy / choroby sprevádzané vysokým rizikom poškodenia rohovky, ako je dystrofia rohovky a diabetes mellitus.

Brinzopt, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Očné kvapky Brinzopt sa instilujú do spojivkového vaku. Po instilácii sa odporúča opatrne zavrieť viečka (aby sa zabezpečila nasolakrimálna oklúzia), aby sa znížil prienik liečiva do systémového obehu a v dôsledku toho sa znížilo riziko vzniku systémových nežiaducich účinkov. Pred každým použitím fľašu dobre pretrepte. Fľaša by mala byť medzi jednotlivými použitím pevne uzatvorená. Pri instilácii, aby sa zabránilo kontaminácii / kontaminácii suspenzie, je potrebné postupovať mimoriadne opatrne, aby sa koniec kvapkadla nedostal do kontaktu s okom a inými povrchmi.

Brinzopt sa zvyčajne predpisuje 1 kvapka do každého postihnutého oka dvakrát denne. V niektorých prípadoch je potrebné zvýšiť frekvenciu aplikácie lieku až 3-krát denne.

Ak sa Brinzopt predpisuje v kombinácii s inými oftalmologickými látkami, prípravky sa majú inštalovať v intervaloch najmenej 5 minút, zatiaľ čo očné masti sa majú aplikovať ako posledné.

Keď je pacient preložený do Brinzoptu z iného antiglaukomatického lieku, liečba môže začať od nasledujúceho dňa.

Ak sa vynechá ďalšia dávka, nemá sa instilovať dvojnásobná dávka; v liečbe sa pokračuje ďalšou instiláciou.

Vedľajšie účinky

V klinických štúdiách dostávalo brinzolamid ako jediné liečivo alebo v kombinácii s betablokátorom timolol maleátom 5 mg / ml viac ako 2 732 pacientov. V priebehu niekoľkých sekúnd až niekoľkých minút po instilácii sa najčastejšie pozorovali nasledujúce nežiaduce reakcie: dysgeúzia (6%) a dočasné rozmazané videnie (5,4%).

Podľa údajov z klinických štúdií a postregistračných spontánnych hlásení môže Brinzopt spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky (sú klasifikované podľa frekvencie vývoja týmto spôsobom: ≥ 1/10 - veľmi často; od ≥ 1/100 do <1/10 - často; od ≥ 1/1000 až <1/100 - zriedka; od ≥ 1/10 000 do <1/1000 - zriedka; <1/10 000 - veľmi zriedkavo; neznáma frekvencia - na základe dostupných údajov frekvenciu nemožno odhadnúť):

na strane orgánu videnia: často - pocit cudzieho telesa a bolesť v očiach, podráždenie očí, rozmazané videnie, očná hyperémia; zriedka - zafarbenie rohovky, bodkovaná keratitída, keratitída, keratopatia, svrbenie očí, edém spojovky, alergická konjunktivitída, fotofóbia, meibomitída, konjunktivitída, akumulácia v oku, blefaritída, nepríjemné pocity alebo neobvyklé pocity v oku, slzenie, slzenie, svrbenie, pigmentácia skléry, výtok z očí, subkonjunktiválne cysty, narušenie celistvosti alebo poruchy epitelu rohovky, pterygium, erózia rohovky, kôra na okrajoch očných viečok, injekcia do spojovky, hromadenie pigmentu v rohovke počas diagnostických testov na potvrdenie porušenia integrity epitelu rohovky; zriedka - edém periorbitálnej oblasti,zmena pomeru priemerov výrubu k priemeru hlavy optického nervu, znížená zraková ostrosť, diplopia, hypestézia, fotopsie, edém rohovky, zvýšený vnútroočný tlak; nešpecifikovaná frekvencia - madaróza, erytém očných viečok, zhoršenie zraku, poruchy rohovky a očných viečok, alergické prejavy očí;
z orgánu sluchu a labyrintu: zriedka - zvonenie v ušiach; nešpecifikovaná frekvencia - závraty;
z nervového systému a psychiky: zriedka - bolesť hlavy, motorická dysfunkcia, parestézia, závraty, amnézia, nočné mory, apatia, nervozita, depresia, depresívna nálada, zníženie libida; zriedka - ospalosť, nespavosť, zhoršenie pamäti; neznáma frekvencia - ageúzia, hypoestézia, tremor;
z gastrointestinálneho traktu a výživy: často - dysgeúzia; zriedka - parestézia v ústach, sucho v ústach, znížená citlivosť v ústach, bolesť v hornej časti brucha, plynatosť, nepríjemné pocity v žalúdku alebo bruchu, nevoľnosť, dyspepsia, hnačky, vracanie, ezofagitída, gastrointestinálne poruchy, časté pohyby čriev; nešpecifikovaná frekvencia - znížená chuť do jedla;
z hepatobiliárneho systému: nešpecifikovaná frekvencia - zmena vo výsledkoch analýzy funkčného stavu pečene;
z imunitného systému: neznáma frekvencia - prejavy precitlivenosti na liek;
na strane hematopoetického systému: zriedka - zvýšenie obsahu chlóru v plazme, zníženie počtu červených krviniek;
z močových ciest a obličiek: zriedka - bolesť v oblasti obličiek; nešpecifikovaná frekvencia - pollakiúria;
na časti spojivového tkaniva a muskuloskeletálneho systému: zriedka - svalové kŕče, bolesti chrbta, myalgia; nešpecifikovaná frekvencia - bolesti končatín, artralgia;
z dýchacieho systému: zriedka - podráždenie v krku, bolesť orofaryngu, bolesť hltanu a hrtana, kýchanie, nádcha, krvácanie z nosa, dýchavičnosť, syndróm kašľa v horných dýchacích cestách; zriedka - upchatý nos, sucho v nose, opuch sliznice paranazálnych dutín, pocit upchatia horných dýchacích ciest, bronchiálna hyperaktivita, kašeľ; neznáma frekvencia - bronchiálna astma;
na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - búšenie srdca, bradykardia, syndróm kardiorespiračnej tiesne; zriedka - porucha srdcového rytmu, angina pectoris; nešpecifikovaná frekvencia - zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, hypertenzia, arytmia, zvýšená srdcová frekvencia, tachykardia;
na časti kože a podkožného tuku: zriedka - kožné vyrážky (vrátane makulopapulárnych vyrážok), pocit napnutia pokožky; zriedka - generalizované svrbenie, žihľavka, vypadávanie vlasov; neznáma frekvencia - erytém, dermatitída;
z reprodukčného systému: zriedka - erektilná dysfunkcia;
infekcie a infekcie: zriedka - sinusitída, faryngitída, nazofaryngitída; nešpecifikovaná frekvencia - nádcha;
iné: zriedka - zvýšená únava, bolesť alebo nepohodlie na hrudníku, neobvyklé pocity; zriedka - podráždenosť, úzkosť, bolesť na hrudníku, asténia; nešpecifikovaná frekvencia - malátnosť, periférny edém.

V malom počte krátkodobých štúdií o použití Brinzoptu u detí sa vedľajšie účinky pozorovali asi v 12,5% prípadov. Väčšinou išlo o menšie lokálne reakcie: podráždenie očí, injekcie do spojovky, slzenie a výtok z očí.

Opis vybraných nežiaducich reakcií

Podľa klinických štúdií s brinzolamidom je najbežnejším systémovým vedľajším účinkom dysgeúzia (neobvyklá alebo horká chuť v ústach po instilácii lieku do spojivkového vaku). Táto porucha je s najväčšou pravdepodobnosťou spôsobená prechodom suspenzie nasolakrimálnym kanálom do nosohltanu. Na zníženie závažnosti tohto účinku pomáha krátke zavretie očných viečok po instilácii.

Vedľajšie účinky na nervový systém, gastrointestinálny trakt, obličky a hematologické parametre, ako aj metabolické poruchy sa vyskytujú hlavne pri použití systémových inhibítorov karboanhydrázy. Brinzopt je inhibítor karboanhydrázy so sulfónamidovou štruktúrou, preto môže po instilácii do očí spôsobiť aj podobné reakcie.

Pri použití brinzolamidu popri liečbe travoprostom neboli zistené žiadne neočakávané nežiaduce udalosti. Pozorované poruchy pri kombinovanej liečbe boli porovnateľné s poruchami po použití každého z týchto liekov osobitne.

Predávkovanie

Nie sú správy o prípadoch predávkovania Brinzoptom. Očakáva sa, že ak dôjde k výraznému prekročeniu odporúčanej dávky, môžu sa vyskytnúť poruchy nervového systému, môže sa vyvinúť acidóza a nerovnováha elektrolytov.

Liečba je symptomatická a podporná. U pacientov je potrebné sledovať hladinu pH krvi a koncentráciu elektrolytov v plazme.

špeciálne pokyny

Napriek lokálnemu použitiu lieku môže brinzolamid vstupovať do systémového obehu a spôsobovať vedľajšie účinky typické pre systémové sulfónamidy. V prípade výskytu závažných reakcií z precitlivenosti sa liečba Brinzoptom preruší.

Preukázalo sa, že brinzolamid je účinný, keď sa pridá k timololu na liečbu glaukómu. Bol tiež zaznamenaný účinok Brinzoptu na zníženie očného tlaku po pridaní k travoprostu (analóg prostaglandínu), avšak nie sú k dispozícii dlhodobé údaje o použití brinzolamidu ako doplnkovej liečby k travoprostu.

Brinzopt obsahuje benzalkóniumchlorid ako konzervačnú látku, ktorá môže spôsobiť bodkovú keratopatiu a / alebo toxickú ulceratívnu keratopatiu. V tejto súvislosti je potrebná opatrnosť u pacientov s poranením rohovky a syndrómom suchého oka.

U pacientov s poškodenou rohovkou (najmä u pacientov so zníženým počtom endoteliálnych buniek) sa účinok brinzolamidu na endotel rohovky neskúmal.

Inhibítory karboanhydrázy môžu ovplyvniť stupeň hydratácie rohovky, čo zvyšuje riziko poranenia rohovky pri nosení kontaktných šošoviek. Pacientom sa odporúča, aby si pred instiláciou očných kvapiek vybrali šošovky a nasadili si ich najmenej 15 minút po aplikácii Brinzoptu. Špeciálny lekársky dohľad sa vyžaduje u pacientov s vysokým rizikom poškodenia rohovky (s dystrofiami rohovky a diabetes mellitus).

Pri súčasnom použití inhibítorov karboanhydrázy v dávkových formách na topické použitie a orálne podanie sa môže vyvinúť aditívny účinok. Z tohto hľadiska sa neodporúča používať Brinzopt v kombinácii s perorálnymi inhibítormi karboanhydrázy.

Skúsenosti s liečbou pseudoexfoliatívneho a pigmentového glaukómu brinzolamidom sú obmedzené. Z tohto dôvodu je potrebné prijať preventívne opatrenia a kontrolovať vnútroočný tlak.

Účinok Brinzoptu na glaukóm s úzkym uhlom sa neskúmal, jeho použitie pri tomto ochorení sa neodporúča.

Sú známe prípady acidobázickej nerovnováhy u pacientov užívajúcich vo vnútri inhibítory karboanhydrázy. Brinzopt sa má používať opatrne u pacientov, u ktorých je riziko vzniku zlyhania obličiek z dôvodu pravdepodobnosti metabolickej acidózy.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o abstinenčných príznakoch po ukončení liečby brinzolamidom. Očakáva sa, že účinok Brinzoptu na zníženie vnútroočného tlaku môže trvať až 5-7 dní.

Účinok brinzolamidu, ktorý sa lokálne používa v oftalmológii, na ľudskú plodnosť sa neskúmal. V štúdiách na zvieratách sa nezistili žiadne nepriaznivé účinky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri použití Brinzoptu bol zaznamenaný mierny vplyv na schopnosť človeka viesť vozidlá a pracovať so zložitými mechanizmami. Perorálne inhibítory karboanhydrázy môžu spôsobiť zhoršenú pohybovú koordináciu a koncentráciu. Pretože po instilácii kvapiek sa liek dostáva do systémového obehu, môže tiež spôsobovať nežiaduce účinky.

U niektorých pacientov sú ihneď po instilácii Brinzoptu zaznamenané poruchy videnia (vrátane zahmlievania). V týchto prípadoch sa odporúča zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností ešte nejaký čas po užití lieku (kým sa zrak neobnoví).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii spoľahlivé údaje o bezpečnosti používania brinzolamidu počas tehotenstva. V priebehu štúdií na zvieratách sa zistilo, že systémovo používaný liek má reprodukčnú toxicitu. V tejto súvislosti sa vymenovanie Brinzoptu tehotným ženám neodporúča. Počas liečby by ste mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o penetrácii brinzolamidu a / alebo jeho metabolitov do materského mlieka po topickej aplikácii v oftalmológii. Podľa štúdií na zvieratách po perorálnom podaní liek prechádza do materského mlieka v minimálnom množstve. Vzhľadom na možné riziko vedľajších účinkov u dojčiat sa odporúča buď prestať dojčiť, alebo upustiť od liečby drogami.

Použitie v detstve

Bezpečnosť a účinnosť Brinzoptu u detí mladších ako 17 rokov neboli stanovené, preto sa podávanie lieku pacientom tejto vekovej kategórie neodporúča.

S poškodenou funkciou obličiek

Účinky Brinzoptu u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30 ml / min) a u pacientov s hyperchloremickou acidózou sa neskúmali. Zistilo sa však, že brinzolamid a jeho hlavný metabolit sa vylučujú hlavne obličkami, a preto je použitie lieku pri týchto patologických stavoch kontraindikované.

Pre porušenie funkcie pečene

Zmeny vo farmakokinetike brinzolamidu pri zlyhaní pečene sa neskúmali, preto sa vymenovanie očných kvapiek Brinzopt neodporúča.

Použitie u starších ľudí

Brinzopt sa používa na liečbu starších pacientov. Nie je potrebné upravovať terapeutický režim.

Liekové interakcie

Špeciálne štúdie o interakcii Brinzoptu s inými liekmi sa neuskutočnili.

V klinických štúdiách sa brinzolamid používal v kombinácii s oftalmickými látkami, ako sú timolol a analógy prostaglandínu. Neboli zaznamenané žiadne nežiaduce reakcie.

Brinzolamid sa metabolizuje za účasti izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀: hlavne CYP3A4, v menšej miere - CYP2C9, CYP2A6 a CYP2C8. Očakáva sa, že inhibítory CYP3A4 (itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomycín, klotrimazol) inhibujú metabolizmus brinzolamidu. Z tohto hľadiska by sa v prípade potreby malo súčasné užívanie týchto liekov používať opatrne. V takom prípade je akumulácia brinzolamidu nepravdepodobná, pretože sa vylučuje obličkami.

Možnosť súčasného použitia brinzolamidu s adrenergnými liekmi a miotikami sa neskúmala.

Brinzolamid nie je inhibítorom izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀.

Analógy

Analógy Brinzoptu sú Azopt, Glaukopt, Dorzopt, Trusopt atď.

Podmienky skladovania

Skladujte v pôvodnom obale pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky. Liek môžete uchovávať po prvom otvorení fľaše najviac 4 týždne.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Brinzopt

V recenziách lieku Brinzopt pacienti prevažne naznačujú, že tento liek slabo znižuje zvýšený vnútroočný tlak. Medzi ďalšie nevýhody patrí potreba uchovávať kvapky v chladničke. Niektorí sa sťažujú, že je ťažké kvapnúť liek do studenej formy, pretože fľaša „zamrzne“. Tiež naznačujú horšiu toleranciu Brinzoptu ako iné importované analógy.