Acetaminofén - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

Acetaminofén

Acetaminofén: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Acetaminofén

ATX kód: N02BE01

Účinná látka: paracetamol (paracetamol)

Výrobca: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (USA), Privat Formulation Inc. (Private Formulation, Inc.) (USA)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-02-09

Acetaminofén je liek, ktorý má analgetické, antipyretické a protizápalové účinky.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet (12 alebo 30 ks. V balení, spolu s pokynmi na použitie acetaminofénu).

Účinná látka: paracetamol, v 1 tablete - 500 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou acetaminofénu je paracetamol, analgeticko-antipyretikum, ktoré má analgetický, antipyretický a slabý protizápalový účinok. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou syntézy Pg (prostaglandíny) a znížením excitability centra termoregulácie hypotalamu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa paracetamol rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt), hlavne v tenkom čreve, hlavne pasívnym transportom. Výsledkom jednej dávky 500 mg paracetamolu je jeho C _max (maximálna koncentrácia) v krvnej plazme dosiahnutá po 10-60 minútach a je ~ 6 μg / ml, potom postupne klesá.

Látka je široko distribuovaná hlavne v telesných tekutinách, s výnimkou mozgovomiechového moku, a v tkanivách, s výnimkou lipidového tkaniva.

Paracetamol sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni <10%, čo sa pri predávkovaní mierne zvyšuje. Okrem toho sa jeho metabolity síranu a glukuronidu neviažu na plazmatické bielkoviny ani pri relatívne vysokých koncentráciách.

K biotransformácii paracetamolu dochádza hlavne v pečeni konjugáciou s glukuronidom a síranom, ako aj oxidáciou za účasti zmiešaných pečeňových oxidáz a cytochrómu P ₄₅₀.

V pečeni a obličkách sa pôsobením zmiešaných oxidáz vo veľmi malom množstve vytvára hydroxylovaný metabolit s negatívnym účinkom - N-acetyl-p-benzochinónimín, ktorý sa zvyčajne detoxikuje väzbou s glutatiónom, ale môže sa hromadiť v prípade predávkovania paracetamolom a spôsobiť poškodenie tkaniva.

U dospelých pacientov je paracetamol primárne spájaný s kyselinou glukurónovou, v menšej miere s kyselinou sírovou. Výsledné konjugované metabolity sú biologicky neaktívne. V metabolizme predčasne narodených detí, novorodencov a detí prvého roka života prevažuje sulfátový metabolit paracetamolu.

Polčas (T _1/2) je od 1 do 3 hodín. Pri cirhóze pečene je T _{1/2 o} niečo vyšší. Indikátor renálneho klírensu paracetamolu je 5%.

Látka sa vylučuje močom, hlavne ako glukuronidové a síranové konjugáty. Menej ako 5% paracetamolu sa vylučuje vo forme nezmenenej látky.

Indikácie pre použitie

Acetaminofén sa používa na zmiernenie bolesti pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch:

• Migréna;
• Zranenia;
• Dysmenorea;
• Neuralgia;
• Bolesť zubov a bolesť hlavy;
• Myalgia;
• Artralgia.

Acetaminofén sa tiež používa na infekčné a zápalové ochorenia sprevádzané horúčkovitými stavmi.

Kontraindikácie

Absolútne:

• Závažné poškodenie obličiek a pečene;
• Anémia;
• Chronický alkoholizmus;
• Deti do 12 rokov;
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívne (acetaminofén sa používa s opatrnosťou):

• Dysfunkcia obličiek / pečene;
• Benígna hyperbilirubinémia;
• Vírusová hepatitída;
• Alkoholické poškodenie pečene;
• Tehotenstvo;
• Dojčenie (obdobie laktácie);
• Starší vek.

Acetaminofén, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety acetaminofénu sa užívajú v dávke 500 mg 3-4 krát denne.

Neodporúča sa prekročiť maximálnu dennú dávku 4 g a pokračovať v užívaní lieku dlhšie ako 5-7 dní.

Vedľajšie účinky

Užívanie acetaminofénu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Dyspeptické príznaky z gastrointestinálneho traktu;
• Trombocytopénia, agranulocytóza, leukopénia, neutropénia, pancytopénia;
• Alergické reakcie, ktoré sa prejavujú ako svrbenie kože, vyrážka a žihľavka.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania paracetamolom počas prvých 24 hodín sú nevoľnosť, vracanie, bledosť, bolesť v brušnej oblasti; O 12-48 hodín neskôr sú možné dysfunkcie obličiek a pečene s rozvojom zlyhania pečene (až do encefalopatie, kómy, smrť), ako aj pankreatitída a srdcové arytmie. Poškodenie pečene u dospelých je možné pri užívaní paracetamolu v dávkach 10 g alebo viac.

Odporúča sa perorálny metionín alebo intravenózne N-acetylcysteín.

U pacientov s necirotickým alkoholickým ochorením pečene sa zvyšuje riziko predávkovania acetaminofénom.

špeciálne pokyny

Ak je potrebné používať acetaminofén počas tehotenstva, poruchy funkcie pečene a obličiek, Gilbertovho syndrómu, ako aj v starobe, odporúča sa znížiť dennú dávku a skrátiť trvanie lieku.

Pri užívaní lieku s inými protizápalovými a antipyretickými liekmi je potrebná opatrnosť, pretože môžu obsahovať paracetamol, ako aj perorálne glukokortikosteroidy, antikoagulanciá a kyselinu acetylsalicylovú.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liekovej terapie je potrebné dávať pozor na vykonávanie potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií a vysokú koncentráciu pozornosti (tieto činnosti zahŕňajú prácu dispečera, operátora, vedenie vozidla, prácu s pohyblivými mechanizmami).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Klinicky bolo dokázané, že paracetamol preniká do placentárnych histohematogénnych bariér, ale doteraz nebol zaznamenaný jeho negatívny vplyv na plod u ľudí.

Paracetamol prechádza do materského mlieka v množstve 0,04-0,23% dávky užitej matkou.

V experimentálnych štúdiách neboli stanovené teratogénne, mutagénne a embryotoxické účinky paracetamolu.

Ak je potrebné používať acetaminofén počas tehotenstva a laktácie (dojčenia), je potrebné starostlivo vyvážiť očakávané prínosy liečby pre matku s potenciálnym rizikom pre plod / dieťa.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi je použitie acetaminofénu možné podľa indikácií podľa predpísaného dávkovacieho režimu na liečbu detí a dospievajúcich starších ako 12 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Acetaminofén je kontraindikovaný u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.

V prípade porušenia funkcie obličiek sa liek používa opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Acetaminofén je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene.

V prípade porušenia funkcie pečene sa liek používa opatrne.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti musia byť pri užívaní acetaminofénu opatrní.

Liekové interakcie

• Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov, látky s hepatotoxickými účinkami: zvyšujú riziko hepatotoxických účinkov paracetamolu;
• Antikoagulanciá: môžu mierne alebo stredne zvýšiť protrombínový čas;
• Anticholinergiká: Môže znížiť absorpciu paracetamolu;
• Perorálne kontraceptíva: urýchľujú vylučovanie paracetamolu z tela s možnou inhibíciou jeho analgetickej účinnosti;
• Urikozurické lieky: paracetamol znižuje ich účinnosť;
• Aktívne uhlie: znižuje biologickú dostupnosť paracetamolu;
• Diazepam: jeho vylučovanie sa môže znížiť;
• Zidovudín: boli hlásené prípady zvýšeného myelodepresívneho účinku; bol opísaný prípad závažnej toxicity na pečeň;
• Izoniazid: boli pozorované prejavy toxického účinku paracetamolu;
• Karbamazepín, fenytoín, fenobarbital, primidón: znižujú účinnosť paracetamolu so zvýšením jeho metabolizmu (glukuronizácia a oxidácia) a zvýšeným vylučovaním z tela; vyskytli sa prípady hepatotoxicity v dôsledku súčasného užívania paracetamolu s fenobarbitalom;
• Cholestyramín: ak sa užíva menej ako 1 hodinu po užití paracetamolu, jeho absorpcia sa môže znížiť;
• Lamotrigín: jeho vylučovanie z tela je mierne zvýšené;
• Metoklopramid: môže zvýšiť absorpciu paracetamolu a zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme;
• Probenecid: môže znižovať klírens paracetamolu;
• Rifampicín, sulfinpyrazón: môže zvýšiť klírens paracetamolu v dôsledku zrýchlenia jeho metabolizmu v pečeni;
• Etinylestradiol: zvyšuje absorpciu paracetamolu v črevách.

Analógy

Analógmi acetaminofénu sú Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.

Podmienky a lehoty skladovania

Skladujte pri izbovej teplote na suchom mieste mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na acetaminofén

Keďže registračné obdobie lieku už dávno uplynulo, neexistujú prakticky žiadne spoľahlivé recenzie o acetaminoféne.

Cena za acetaminofén v lekárňach

Droga nie je v súčasnosti k dispozícii na predaj, takže cena acetaminofénu nie je známa.

Cena najpopulárnejšieho analógu - paracetamolu je: 200 mg tablety, 10 ks. v balení - 3-5 rubľov; tablety 500 mg, 10 ks. v balení - 5-7 rubľov.

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!