Acetaminofén

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Acetaminofén: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Acetaminofén

ATX kód: N02BE01

Účinná látka: paracetamol (paracetamol)

Výrobca: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (USA), Privat Formulation Inc. (Private Formulation, Inc.) (USA)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-02-09

Acetaminofén je liek, ktorý má analgetické, antipyretické a protizápalové účinky.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet (12 alebo 30 ks. V balení, spolu s pokynmi na použitie acetaminofénu).

Účinná látka: paracetamol, v 1 tablete - 500 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou acetaminofénu je paracetamol, analgeticko-antipyretikum, ktoré má analgetický, antipyretický a slabý protizápalový účinok. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou syntézy Pg (prostaglandíny) a znížením excitability centra termoregulácie hypotalamu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa paracetamol rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt), hlavne v tenkom čreve, hlavne pasívnym transportom. Výsledkom jednej dávky 500 mg paracetamolu je jeho C _max (maximálna koncentrácia) v krvnej plazme dosiahnutá po 10–60 minútach a je ~ 6 μg / ml, potom postupne klesá.

Látka je široko distribuovaná hlavne v telesných tekutinách, s výnimkou mozgovomiechového moku, a v tkanivách, s výnimkou lipidového tkaniva.

Paracetamol sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni <10%, čo sa pri predávkovaní mierne zvyšuje. Okrem toho sa jeho metabolity síranu a glukuronidu neviažu na plazmatické bielkoviny ani pri relatívne vysokých koncentráciách.

K biotransformácii paracetamolu dochádza hlavne v pečeni konjugáciou s glukuronidom a síranom, ako aj oxidáciou za účasti zmiešaných pečeňových oxidáz a cytochrómu P ₄₅₀.

V pečeni a obličkách sa pôsobením zmiešaných oxidáz vo veľmi malom množstve vytvára hydroxylovaný metabolit s negatívnym účinkom - N-acetyl-p-benzochinónimín, ktorý sa zvyčajne detoxikuje väzbou s glutatiónom, ale môže sa hromadiť v prípade predávkovania paracetamolom a spôsobiť poškodenie tkaniva.

U dospelých pacientov je paracetamol primárne spájaný s kyselinou glukurónovou, v menšej miere s kyselinou sírovou. Výsledné konjugované metabolity sú biologicky neaktívne. V metabolizme predčasne narodených detí, novorodencov a detí prvého roka života prevažuje sulfátový metabolit paracetamolu.

Polčas (T _1/2) je od 1 do 3 hodín. Pri cirhóze pečene je T _{1/2 o} niečo vyšší. Indikátor renálneho klírensu paracetamolu je 5%.

Látka sa vylučuje močom, hlavne ako glukuronidové a síranové konjugáty. Menej ako 5% paracetamolu sa vylučuje vo forme nezmenenej látky.

Indikácie pre použitie

Acetaminofén sa používa na zmiernenie bolesti pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch:

Migréna;
Zranenia;
Dysmenorea;
Neuralgia;
Bolesť zubov a bolesť hlavy;
Myalgia;
Artralgia.

Acetaminofén sa tiež používa na infekčné a zápalové ochorenia sprevádzané horúčkovitými stavmi.

Kontraindikácie

Absolútne:

Závažné poškodenie obličiek a pečene;
Anémia;
Chronický alkoholizmus;
Deti do 12 rokov;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívne (acetaminofén sa používa s opatrnosťou):

Dysfunkcia obličiek / pečene;
Benígna hyperbilirubinémia;
Vírusová hepatitída;
Alkoholické poškodenie pečene;
Tehotenstvo;
Dojčenie (obdobie laktácie);
Starší vek.

Acetaminofén, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety acetaminofénu sa užívajú v dávke 500 mg 3-4 krát denne.

Neodporúča sa prekročiť maximálnu dennú dávku 4 g a pokračovať v užívaní lieku dlhšie ako 5-7 dní.

Vedľajšie účinky

Užívanie acetaminofénu môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

Dyspeptické príznaky z gastrointestinálneho traktu;
Trombocytopénia, agranulocytóza, leukopénia, neutropénia, pancytopénia;
Alergické reakcie, ktoré sa prejavujú ako svrbenie kože, vyrážka a žihľavka.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania paracetamolom počas prvých 24 hodín sú nevoľnosť, vracanie, bledosť, bolesť v brušnej oblasti; O 12–48 hodín neskôr sú možné dysfunkcie obličiek a pečene s rozvojom zlyhania pečene (až do encefalopatie, kómy, smrť), ako aj pankreatitída a srdcové arytmie. Poškodenie pečene u dospelých je možné pri užívaní paracetamolu v dávkach 10 g alebo viac.

Odporúča sa perorálny metionín alebo intravenózne N-acetylcysteín.

U pacientov s necirotickým alkoholickým ochorením pečene sa zvyšuje riziko predávkovania acetaminofénom.

špeciálne pokyny

Ak je potrebné používať acetaminofén počas tehotenstva, poruchy funkcie pečene a obličiek, Gilbertovho syndrómu, ako aj v starobe, odporúča sa znížiť dennú dávku a skrátiť trvanie lieku.

Pri užívaní lieku s inými protizápalovými a antipyretickými liekmi je potrebná opatrnosť, pretože môžu obsahovať paracetamol, ako aj perorálne glukokortikosteroidy, antikoagulanciá a kyselinu acetylsalicylovú.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liekovej terapie je potrebné dávať pozor na vykonávanie potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií a vysokú koncentráciu pozornosti (tieto činnosti zahŕňajú prácu dispečera, operátora, vedenie vozidla, prácu s pohyblivými mechanizmami).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Klinicky bolo dokázané, že paracetamol preniká do placentárnych histohematogénnych bariér, ale doteraz nebol zaznamenaný jeho negatívny vplyv na plod u ľudí.

Paracetamol prechádza do materského mlieka v množstve 0,04–0,23% dávky užitej matkou.

V experimentálnych štúdiách neboli stanovené teratogénne, mutagénne a embryotoxické účinky paracetamolu.

Ak je potrebné používať acetaminofén počas tehotenstva a laktácie (dojčenia), je potrebné starostlivo vyvážiť očakávané prínosy liečby pre matku s potenciálnym rizikom pre plod / dieťa.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi je použitie acetaminofénu možné podľa indikácií podľa predpísaného dávkovacieho režimu na liečbu detí a dospievajúcich starších ako 12 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Acetaminofén je kontraindikovaný u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.

V prípade porušenia funkcie obličiek sa liek používa opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Acetaminofén je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene.

V prípade porušenia funkcie pečene sa liek používa opatrne.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti musia byť pri užívaní acetaminofénu opatrní.

Liekové interakcie

Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov, látky s hepatotoxickými účinkami: zvyšujú riziko hepatotoxických účinkov paracetamolu;
Antikoagulanciá: môžu mierne alebo stredne zvýšiť protrombínový čas;
Anticholinergiká: Môže znížiť absorpciu paracetamolu;
Perorálne kontraceptíva: urýchľujú vylučovanie paracetamolu z tela s možnou inhibíciou jeho analgetickej účinnosti;
Urikozurické lieky: paracetamol znižuje ich účinnosť;
Aktívne uhlie: znižuje biologickú dostupnosť paracetamolu;
Diazepam: jeho vylučovanie sa môže znížiť;
Zidovudín: boli hlásené prípady zvýšeného myelodepresívneho účinku; bol opísaný prípad závažnej toxicity na pečeň;
Izoniazid: boli pozorované prejavy toxického účinku paracetamolu;
Karbamazepín, fenytoín, fenobarbital, primidón: znižujú účinnosť paracetamolu so zvýšením jeho metabolizmu (glukuronizácia a oxidácia) a zvýšeným vylučovaním z tela; vyskytli sa prípady hepatotoxicity v dôsledku súčasného užívania paracetamolu s fenobarbitalom;
Cholestyramín: ak sa užíva menej ako 1 hodinu po užití paracetamolu, jeho absorpcia sa môže znížiť;
Lamotrigín: jeho vylučovanie z tela je mierne zvýšené;
Metoklopramid: môže zvýšiť absorpciu paracetamolu a zvýšiť jeho koncentráciu v krvnej plazme;
Probenecid: môže znižovať klírens paracetamolu;
Rifampicín, sulfinpyrazón: môže zvýšiť klírens paracetamolu v dôsledku zrýchlenia jeho metabolizmu v pečeni;
Etinylestradiol: zvyšuje absorpciu paracetamolu v črevách.