Amiodarón

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Amiodarón: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Amiodaron

ATX kód: C01BD01

Účinná látka: Amiodarón (Amiodarón)

Výrobca: Balkanpharma-Dupnitza (Bulharsko), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 16.9.2019

Ceny v lekárňach: od 65 rubľov.

Kúpiť

Amiodarón je antiarytmikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet obsahujúcich 200 mg amiodaron hydrochloridu a pomocné látky: mliečny cukor, kukuričný škrob, kyselina algínová, nízkomolekulárny povidón, kyselina stearová horečnatá.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amiodarón je antiarytmikum triedy III. Má tiež alfa a beta adrenergné blokujúce, antianginózne, antihypertenzívne a koronárne dilatačné účinky.

Liečivo blokuje neaktivované draslíkové kanály v bunkových membránach kardiomyocytov. V menšej miere pôsobí na sodíkové a vápnikové kanály. Blokovaním inaktivovaných „rýchlych“sodíkových kanálov vytvára účinky, ktoré sú charakteristické pre antiarytmické lieky I. triedy. Amiodarón spôsobuje bradykardiu, inhibuje pomalú depolarizáciu bunkovej membrány sínusového uzla a tiež inhibuje atrioventrikulárne vedenie (účinok antiarytmík triedy IV).

Antiarytmický účinok lieku je spôsobený jeho schopnosťou predĺžiť trvanie akčného potenciálu kardiomyocytov a refraktérnou (účinnou) periódou komôr a predsiení srdca, zväzku vlákien His, AV a Purkinje, v dôsledku čoho sa automatizmus sínusového uzla, excitabilita kardiomyocytov a AV vedenie spomaľuje.

Antianginózny účinok lieku je spôsobený znížením odporu koronárnych artérií a znížením potreby kyslíka v myokarde v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie, čo v konečnom dôsledku vedie k zvýšeniu koronárneho prietoku krvi. Liek významne neovplyvňuje systémový krvný tlak.

Štrukturálne je amiodarón podobný hormónom štítnej žľazy. Asi 37% molekulovej hmotnosti tvorí jód. Amiodarón ovplyvňuje metabolizmus hormónov štítnej žľazy: inhibuje premenu tyroxínu na trijódtyronín a blokuje zachytenie hormónov štítnej žľazy hepatocytmi a kardiocytmi, čo oslabuje stimulačný účinok hormónov štítnej žľazy na srdcový sval.

Nástup účinku lieku sa pohybuje od 2-3 dní do 2-3 mesiacov. Trvanie účinku sa pohybuje od niekoľkých týždňov do niekoľkých mesiacov alebo viac (účinná látka sa nachádza v plazme do 9 mesiacov po poslednej dávke lieku).

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liečivo pomaly vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jeho biologická dostupnosť sa pohybuje od 35 do 65%. V krvi sa amiodarón deteguje za 0,5 - 4 hodiny. Po 2-10 hodinách po užití jednej dávky sa pozoruje maximálna koncentrácia liečiva v krvi. Terapeutická plazmatická koncentrácia sa pohybuje od 1 do 2,5 mg / l. Dosiahnutie rovnovážnej koncentrácie trvá jeden až niekoľko mesiacov.

Amiodarón sa intenzívne distribuuje v tkanivách (distribučný objem je 60 litrov). Ľahko preniká do tukového tkaniva a orgánov s dobrým zásobovaním krvou. Liek prechádza placentou a hematoencefalickou bariérou, vylučuje sa do materského mlieka (až do 25% dávky, ktorú užíva dojčiaca žena). 95% sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Farmakokinetické vlastnosti lieku si vyžadujú jeho použitie vo vysokých dávkach.

Metabolizmus amiodarónu sa uskutočňuje v pečeni. Hlavným metabolitom je desetylamiodarón, ktorý má podobné farmakologické vlastnosti a je schopný zvýšiť antiarytmický účinok hlavnej zlúčeniny. Podľa niektorých správ je jednou z metabolických ciest deodinácia. Pri dlhodobej liečbe dosahujú koncentrácie jódu 60 - 80% koncentrácie účinnej látky. Amiodarón je inhibítorom mnohých pečeňových izoenzýmov a P-glykoproteínu, ako aj nosičom organických aniónov.

Polčas rozpadu lieku sa veľmi líši, čo súvisí s jeho kumulatívnou schopnosťou. Po perorálnom podaní sa amiodarón vylučuje v dvoch fázach: v prvej fáze je polčas od 4 do 21 hodín, v druhej - od 25 do 110 dní. Po dlhodobej liečbe je priemerný polčas eliminácie 40 dní.

85 - 95% užitej dávky sa vylúči cez črevá, menej ako 1% - obličkami. Amiodarón a jeho metabolity nie sú dialyzované.

Indikácie pre použitie

Liečba a prevencia paroxysmálnych porúch rytmu:

Supraventrikulárne arytmie (v prípade nemožnosti alebo nízkej účinnosti inej liečby);
Život ohrozujúce ventrikulárne arytmie (vrátane ventrikulárnej tachykardie, ventrikulárnej fibrilácie);
Arytmie spojené s chronickou srdcovou alebo koronárnou nedostatočnosťou;
Parasystola, ventrikulárne arytmie u pacientov s Chagasovou myokarditídou;
Predsieňové a komorové predčasné údery;
Angina pectoris.

Kontraindikácie

Syndróm chorého sínusu;
Intersticiálna choroba pľúc;
AV blokáda II-III storočia (bez použitia kardiostimulátora);
SA blokády;
Hypokaliémia;
Kardiogénny šok;
Arteriálna hypotenzia;
Kolaps;
Tyreotoxikóza;
Hypotyreóza;
Precitlivenosť na zložky lieku, ako aj na jód.

Podľa pokynov je Amiodaron kontraindikovaný pri užívaní inhibítorov MAO; nie je tiež predpísaný pre tehotné a dojčiace ženy.

Používajte opatrne u starších ľudí (kvôli vysokému riziku rozvoja závažnej bradykardie), detí a dospievajúcich do 18 rokov (kvôli nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti jeho použitia), ako aj na pozadí:

Zlyhanie pečene;
Chronické srdcové zlyhanie;
Bronchiálna astma.

Pokyny na použitie amiodarónu: spôsob a dávkovanie

Schéma a trvanie liečby určuje individuálne ošetrujúci lekár.

Tablety sa užívajú pred jedlom, 200 mg 2-3 krát denne. Postupne sa denná dávka zníži na 200 - 400 mg. Aby ste sa vyhli kumulácii, musíte si každých 5 dní od užitia lieku urobiť prestávku 2 dni. Možno denné užívanie Amiodaronu po dobu 3 týždňov, po ktorých nasleduje prestávka po dobu 7 dní.

Na pozadí anginy pectoris je počiatočná dávka 0,4 - 0,6 g denne, rozdelená na 2 - 3 dávky, ktoré sa po 1 - 2 týždňoch znížia na 200 mg denne.

Vedľajšie účinky

Zmyslové orgány - ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky, uveitída;
Nervový systém - poruchy spánku a pamäte, bolesti hlavy, sluchové halucinácie, slabosť, depresia, závraty, únava, parestézia;
Kardiovaskulárny systém - sínusová bradykardia, AV blok;
Dýchací systém - dýchavičnosť, bronchospazmus, kašeľ, pleuréza;
Metabolizmus - tyreotoxikóza, hypotyreóza;
Alergické reakcie - exfoliatívna dermatitída, kožná vyrážka;
Tráviaci systém - nevoľnosť, znížená chuť do jedla, plynatosť, zvracanie, tuposť alebo strata chuti, hnačky, bolesti brucha, pocit ťažkosti v epigastriu, zápcha.

Ďalšie vedľajšie účinky: myopatia, epididymitída, znížená potencia, alopécia, vaskulitída, fotocitlivosť, modrastá alebo modrastá pigmentácia kože.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa pozorujú nasledujúce príznaky: atrioventrikulárny blok, bradykardia, zhoršenie príznakov existujúceho chronického srdcového zlyhania, paroxysmálna a ventrikulárna tachykardia typu „piruety“, zástava srdca, abnormálna funkcia pečene.

V prípade predávkovania sa vykoná výplach žalúdka, predpíše sa aktívne uhlie a symptomatická liečba. Pri tachykardii typu "piruety" sa vykonáva srdcová stimulácia a intravenózne sa predpisujú horečnaté soli; pri bradykardii sa odporúča zavedenie atropínu, beta-adrenostimulancií alebo inštalácia kardiostimulátora. Hemodialýza sa nevykonáva, pretože je neúčinná.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby by sa malo vykonať röntgenové vyšetrenie pľúc, ako aj zhodnotenie funkcie štítnej žľazy a pečene. Pri dlhodobej liečbe sa každoročne odporúča röntgenové vyšetrenie pľúc.

Počas liečby sa odporúča vyhnúť sa dlhodobému pobytu na slnku, aby sa zabránilo výskytu fotocitlivosti.

Po vysadení lieku je možný opakovaný výskyt porúch rytmu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Amiodarón sa nemá používať u tehotných žien, pretože štítna žľaza plodu začne hromadiť jód a u novorodenca sa môže vyvinúť hypotyreóza v dôsledku zvýšenej koncentrácie jódu. Užívanie lieku počas tehotenstva a dojčenia je možné iba v prípadoch, keď poruchy rytmu ohrozujú život a iná antiarytmická liečba je neúčinná (Amiodarón spôsobuje dysfunkciu štítnej žľazy u plodu).

Ak je to potrebné, užívanie lieku počas dojčenia, dojčenie by sa malo prerušiť.

Liekové interakcie

Z dôvodu rizika rozvoja komorovej tachykardie typu „piruety“je Amiodaron kontraindikovaný na súčasné použitie s nasledujúcimi liekmi:

fenotiazíny (cyamemazín, tioridazín, flufenazín, chlórpromazín, levomepromazín, trifluoperazín);
butyrofenóny (haloperidol, droperidol);
tricyklické antidepresíva;
makrolidy (spiramycín, erytromycín intravenózne);
antimalarické lieky (chlorochín, halofantrín, chinín, meflochín, lumefantrín);
fluórchinolóny (vrátane moxifloxacínu);
antiarytmické lieky triedy IA (dizopyramid, chinidín, prokaínamid, hydrochinidín);
antiarytmické lieky triedy III (ibutilid, dofetilid, tosylát bretilium);
benzamidy (sultoprid, tiaprid, amisulprid, sulpirid, veraliprid);
azoly;
sotalol, vinkamín, pimozid, pentamidín (parenterálny), mizolastín, terfenadín, bepridil, sertindol, cisaprid, difemanilmetylsulfát, astemizol.

Liek sa neodporúča používať v kombinácii s betablokátormi, diltiazemom a verapamilom (kvôli riziku porúch vedenia a automatizmu) a preháňadlami, ktoré stimulujú črevnú peristaltiku (kvôli riziku ventrikulárnej tachykardie typu „piruety“pri hypokaliémii spôsobenej preháňadlami). …

Amiodarón sa používa s opatrnosťou v kombinácii s nasledujúcimi liekmi:

systémové glukokortikosteroidy;
diuretiká, ktoré spôsobujú hypokaliémiu;
prokaínamid (zvyšuje sa koncentrácia prokaínamidu v plazme a zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku jeho vedľajších účinkov);
amfotericín B (intravenózne);
tetrakosaktid (zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií).

Pri súčasnom užívaní amiodarónu s nepriamymi antikoagulanciami sa zvyšuje riziko krvácania; so srdcovými glykozidmi - atrioventrikulárne vedenie a automatizmus sú narušené; s fenytoínom a fosfenytoínom - existuje riziko neurologických porúch; s esmololom - kontraktilita, vodivosť a automatizmus sú narušené; s flekainidom - zvyšuje sa koncentrácia flekainidu.

Amiodarón zvyšuje plazmatické koncentrácie cyklosporínu, lidokaínu, sildenafilu, triazolamu, ergotamínu, fentanylu, takrolimu, midazolamu, dihydroergotamínu, inhibítorov HMG-CoA reduktázy, dabigatranu.

Pokles plazmatickej koncentrácie amiodarónu sa pozoruje, ak sa užíva súčasne s orlistatom, rifampicínom a prípravkami z ľubovníka bodkovaného; zvýšená koncentrácia - ak sa používa spolu s cimetidínom, grapefruitovým džúsom a inhibítormi HIV proteázy.

V kombinácii s inhibítormi cholínesterázy, klonidínom, pilokarpínom, guanfacínom a inhalačnými liekmi na celkovú anestéziu sa zvyšuje pravdepodobnosť závažnej bradykardie; s rádioaktívnym jódom - je možné porušenie absorpcie rádioaktívneho jódu a skreslenie výsledkov rádioizotopovej štúdie štítnej žľazy; s liekmi, ktoré spôsobujú fotocitlivosť - pozoruje sa aditívny fotocitlivý účinok; s dextrometorfánom - je možné zvýšenie koncentrácie dextrometorfánu; s klopidogrelom - je možné zníženie koncentrácie klopidogrelu v plazme.

Analógy

Analógmi amiodarónu sú:

Podľa účinnej látky - Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordaron;
Mechanizmom pôsobenia - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti tabliet je 2 roky. Skladujte v suchu, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na amiodarón

Podľa recenzií je amiodarón účinným liekom na normalizáciu krvného tlaku a stabilizáciu srdcového rytmu. Nevýhodou je pomerne rozsiahly zoznam vedľajších účinkov a vysoká pravdepodobnosť interakcie s inými liekmi, preto tento liek môže predpisovať iba lekár.

Cena amiodarónu v lekárňach

Droga je lacná. Cena amiodarónu v 200 mg tabletách (30 za balenie) v lekárňach je v priemere 115–140 rubľov a závisí od výrobcu.

Amiodarón: ceny v lekárňach online

Názov lieku

cena

Lekáreň

Karta Amiodaron. 5 mg 30 ks.

65 RUB

Kúpiť