Taflotan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Taflotan: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek a pečene
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Taflotan

ATX kód: S01EE05

Účinná látka: tafluprost (Tafluprostum)

Výrobca: Santen OY (Fínsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 7. 8. 2018

Ceny v lekárňach: od 711 rubľov.

Kúpiť

Taflotan je antiglaukomatikum, miotikum, analóg prostaglandínu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Taflotanu - očné kvapky: bezfarebná priehľadná tekutina (0,3 ml roztoku v kvapkacej trubici, 10 kvapkacích tubičiek spájkovaných dohromady vo vrecku z hliníkovej fólie, 3 alebo 9 vreciek v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 ml roztoku:

účinná látka: tafluprost - 0,015 mg;
pomocné zložky: dihydrát hydrogénfosforečnanu sodného, glycerol, polysorbát 80, edetát disodný, hydroxid sodný a (alebo) kyselina chlorovodíková na úpravu pH, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tafluprost je fluórovaný analóg prostaglandínu F2 _a. Aktívnym metabolitom tafluprostu je jeho kyselina, je vysoko aktívny a má vysokú selektivitu vo vzťahu k ľudskému FP-prostanoidnému receptoru. Afinita kyseliny tafluprostu k receptoru FP je 12-krát vyššia ako afinita k latanoprostu. Štúdie na opiciach preukázali, že tafluprost znižuje vnútroočný tlak (IOP) zvyšovaním uveosklerálneho odtoku komorovej vody.

Pokusy na opiciach s normálnym a zvýšeným IOP odhalili účinnosť tafluprostu pri znižovaní IOP. Štúdie účinku IAB na zníženie metabolitov tafluprostu ukázali, že iba kyselina tafluprost významne znižuje IOP.

Štúdie vykonané na králikoch, počas ktorých boli 4 týždne liečení tafluprostom 0,0015% (raz denne), preukázané významné (15%) zvýšenie prietoku krvi v hlave optického nervu v porovnaní s východiskovou hladinou meranou pomocou laserová škvrna.

Po prvej inštalácii Taflotanu v priebehu 2–4 hodín sa začne IOP znižovať; maximálny účinok sa dosiahne po 12 hodinách a trvá najmenej 1 deň.

Štúdie o použití tafluprostu, ktorý obsahuje benzalkóniumchlorid ako konzervačnú látku, odhalili účinnosť tafluprostu v monoterapii aj v kombinácii s timololom. Štúdia tafluprostu, ktorá sa uskutočňovala 6 mesiacov, preukázala významný účinok na zníženie IOP (v rôznych denných dobách): 6 - 8 mm Hg., Zatiaľ čo latanoprost znížil IOP o 7-9 mm Hg. Čl.

V inej klinickej štúdii, ktorá trvala 6 mesiacov, tafluprost znížil IOP o 5–7 mm Hg. Čl. A timolol - o 4-6 mm Hg. Čl. Účinok tafluprostu na zníženie IOP pretrvával v štúdiách uskutočňovaných počas celého roka. V 6-týždňovej štúdii sa terapeutický účinok tafluprostu porovnával s účinkom indiferentného plniva, ak sa používal v kombinácii s timololom. V porovnaní s počiatočnými hodnotami (odobratými po 4 týždňoch liečby timololom) bol ďalší účinok na zníženie VOT 5–6 mm Hg. Čl. pri použití tafluprostu a 3-4 mm Hg. Čl. pri použití ľahostajného plniva. Podľa výsledkov 4-týždňovej krížovej štúdie bol účinok lieku na zníženie IOP s konzervačným prostriedkom a bez neho podobný.

Taktiež sa v 3-mesačnej štúdii v USA, ktorá porovnávala formulácie tafluprostu bez obsahu konzervačných látok, v porovnaní s timololom, zistilo, že tafluprost znižuje IOP o 6,2-7,4 mm Hg. Čl. A timolol - o 5,3-7,5 mm Hg. Čl.

Farmakokinetika

Pri použití tafluprostu 0,0015% 1 kvapka jedenkrát denne do oboch očí je jeho plazmatická koncentrácia nízka a podobná 1. a 8. deň. Maximálna koncentrácia liečiva v plazme sa dosiahne 10 minút po inštalácii a za menej ako 1 hodinu klesla pod detekčný limit (10 pg / ml). Priemerné hodnoty C _max a AUCo-posledné boli tiež podobné 1. a 8. deň, čo znamená, že stabilná koncentrácia liečiva sa dosiahne v prvom týždni liečby. Nie sú štatisticky významné rozdiely v systémovej biologickej dostupnosti medzi konzervačnými a nekonzervačnými formami.

Štúdie vykonané na králikoch preukázali porovnateľnosť absorpcie tafluprostu do vodného moku po jednorazovom použití lieku s konzervačným prostriedkom alebo bez neho.

Počas štúdií uskutočňovaných na opiciach sa nestanovila špecifická distribúcia rádioaktívne značeného tafluprostu v ciliárnom tele, dúhovke alebo v očnej cievnatke, vrátane pigmentového epitelu sietnice, čo naznačuje nízku afinitu liečiva k melanínovému pigmentu.

Autorádiografická štúdia na potkanoch zistila, že najvyššia úroveň rádioaktivity sa pozorovala v rohovke, potom vo viečkach, sklére a dúhovke. Rádioaktivita sa šírila systémovo do slzného aparátu, podnebia, pažeráka, gastrointestinálneho traktu, obličiek, pečene, žlčníka a močového mechúra. Väzba kyseliny tafluprostu na ľudský sérový albumín in vitro je 99% pre 500 ng / ml kyseliny tafluprostovej.

Tafluprost sa metabolizuje v tele hydrolýzou, počas ktorej vzniká farmakologicky aktívny metabolit kyseliny tafluprostu. Potom sa metabolizuje beta-oxidáciou alebo glukuronidáciou na neaktívne kyseliny 1, 2-dinor- a 1, 2, 3, 4-tetranorové tafluprostu, ktoré sa môžu hydroxylovať alebo glukuronidovať. Enzymatický systém cytochrómu P450 (CYP) sa nezúčastňuje na metabolizme kyseliny tafluprostu.

Štúdia uskutočnená na tkanivách rohovky králika s rafinovanými enzýmami ukázala, že hlavnou esterázou zodpovednou za hydrolýzu esteru kyseliny tafluprostu je karboxylesteráza. Butyrylcholínesteráza (ale nie acetylcholínesteráza) môže tiež podporovať hydrolýzu.

V štúdii na potkanoch sa po jednorazovej instilácii ZN-tafluprostu (0,005% oftalmického roztoku, 5 μl / oko) do oboch očí po dobu 21 dní zistilo vo výkaloch asi 87% celkovej rádioaktívnej dávky. Približne 27–38% z celkovej dávky sa vylúčilo močom a približne 44–58% stolicou.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Taflotan indikovaný na zníženie VOT u pacientov starších ako 18 rokov s oftalmickou hypertenziou a glaukómom s otvoreným uhlom.

Monoterapia liekom Taflotan sa odporúča pacientom, u ktorých sa preukázalo, že neobsahujú očné kvapky bez obsahu konzervačných látok, majú kontraindikácie pre lieky prvej voľby, nemôžu tieto lieky tolerovať, ako aj tých, ktorí na ne nedostatočne reagujú.

Liek sa odporúča v kombinovanej liečbe s betablokátormi.

Kontraindikácie

Zvýšená citlivosť na ktorúkoľvek zo zložiek Taflotanu.

Pokyny na použitie Taflotanu: spôsob a dávkovanie

Očné kvapky Taflotan sa odporúča nakvapkať 1 krát denne večer, 1 kvapku do spojovkového vaku postihnutého oka / očí.

Neinštalujte liek častejšie ako 1 krát denne, pretože to môže znížiť účinok zníženia IOP.

Roztok v jednej kvapkacej trubici je dostatočný na instiláciu do oboch očí; nepoužitý roztok nie je možné skladovať, odporúča sa ho po použití vyhodiť.

Zvyšky liečiva by sa mali z pokožky odstrániť, aby sa znížilo riziko tmavnutia očných viečok. Po inštalácii Taflotanu, ako aj iných očných kvapiek sa odporúča nazolakrimálna oklúzia - jemné zatváranie očných viečok; to môže znížiť systémovú absorpciu oftalmologických liekov.

V prípadoch, keď je potrebné použiť niekoľko lokálnych oftalmologických prípravkov, je potrebné ich užívať s odstupom najmenej 5 minút.

Vedľajšie účinky

Počas klinických štúdií s tafluprostom s konzervantom (v monoterapii alebo ako súčasť kombinovanej liečby s 0,5% timololom), ktoré sa uskutočnili za účasti viac ako 1400 pacientov, bolo najčastejším vedľajším účinkom sčervenanie očí. Pozorovalo sa to asi u 13% pacientov. Hyperémia bola vo väčšine prípadov mierna, prerušenie liečby bolo potrebné iba u 0,4% pacientov. V 3-mesačnej štúdii fázy III v Spojených štátoch, ktorá porovnávala formulácie tafluprostu bez konzervačných látok 0,0015% a timololu, sa pozorovalo začervenanie očí u 4,1% pacientov užívajúcich Taflotan.

Nasledujúce vedľajšie účinky boli identifikované v klinických štúdiách s tafluprostom v Európe a Spojených štátoch po ich maximálnej expanzii na 2 roky:

orgány zraku: často - suché oči, podráždenie, bolesť, svrbenie v očiach, hyperémia spojiviek / očí, zmeny v mihalniciach (zväčšenie hrúbky, dĺžky a počtu mihalníc), zmena farby rias, pocit cudzieho telesa v očiach, erytém očných viečok, povrchová bodkovaná keratitída, zvýšené slzenie, fotofóbia, rozmazané videnie, znížená zraková ostrosť, zvýšená pigmentácia dúhovky; zriedka - pocit nepohodlia v očiach, výskyt výtoku z očí, blefaritída, pigmentácia a edém očných viečok, edém spojovky, asthenopia, zápal alebo výtok z prednej očnej komory, pigmentácia spojovky, folikulitída spojovky, alergická konjunktivitída a atypický pocit v oku;
nervový systém: často - bolesť hlavy;
pokožka a podkožie: zriedka - hypertrichóza očných viečok.

Predávkovanie

Nie sú správy o prípadoch predávkovania. Pri použití Taflotanu podľa pokynov na použitie je predávkovanie nepravdepodobné; ak sa vyskytne, odporúča sa symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Používanie očných kvapiek Taflotan môže viesť k tmavnutiu pokožky očných viečok, nadmernému rastu mihalníc, ako aj k zvýšenej pigmentácii dúhovky. Niektoré z týchto zmien môžu byť trvalé; ak sa liek nakvapká do jedného oka, môže to spôsobiť rozdiely vo vzhľade očí.

Pigmentačné zmeny v dúhovke sú pomalé a nemusia byť viditeľné niekoľko mesiacov. Zmeny farby očí sú zvlášť zreteľné u pacientov so zmiešanou farbou dúhovky. Pri liečbe jedného oka existuje riziko vzniku pretrvávajúcej heterochromie.

Nie sú skúsenosti s používaním tafluprostu v prípade glaukómu so zatvoreným uhlom, s úzkym uhlom, neovaskulárnym alebo vrodeným glaukómom. S používaním Taflotanu u pacientov s pigmentovým alebo pseudoexfoliatívnym glaukómom a afakiou sú obmedzené skúsenosti. Liek sa odporúča používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi pre vznik cystického makulárneho edému, iritidy / uveitídy, ako aj s afákiou, pseudofakiou, poškodením zadného puzdra šošovky alebo implantáciou šošovky do prednej očnej komory.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití tafluprostu u pacientov so závažnou astmou, a preto je použitie taflotanu u tejto skupiny pacientov potrebné opatrne.

U žien v plodnom veku sa odporúča používať Taflotan iba v prípade spoľahlivej antikoncepcie.

V štúdiách vykonaných na potkanoch nemal tafluprost vplyv na ich schopnosť párenia (u mužov aj u žien).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Taflotanu u gravidných žien. Tafluprost môže mať nepriaznivý vplyv na priebeh tehotenstva, ako aj na plod alebo novorodenca. Štúdie na zvieratách preukázali toxické účinky na reprodukčný systém, preto je použitie Taflotanu počas gravidity kontraindikované, pokiaľ neexistujú iné možnosti liečby.

Nie sú k dispozícii údaje o tom, či je tafluprost (alebo jeho metabolity) schopný prechádzať do ľudského materského mlieka. Pokusy na potkanoch preukázali jeho vylučovanie do materského mlieka po topickej aplikácii. V súvislosti s vyššie uvedeným je Taflotan kontraindikovaný počas laktácie.

Použitie v detstve

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti a účinnosti Taflotanu u osôb mladších ako 18 rokov.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek a pečene

Účinok Taflotanu na pacientov s poruchami obličiek a pečene nebol študovaný, preto by pacienti patriaci do týchto kategórií mali byť pri jeho používaní opatrní.

Liekové interakcie

Koncentrácia tafluprostu v systémovom obehu je nízka, a preto sa neočakávajú žiadne krížové interakcie s inými liekmi; preto sa neuskutočnili žiadne špeciálne štúdie o interakcii lieku s inými liekmi.

Pri použití tafluprostu v kombinácii s timololom sa nezistili žiadne známky interakcie.

Analógy

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o analógoch Taflotanu.

Podmienky skladovania

Uchovávajte pri 2 - 8 ° C, uchovávajte mimo dosahu detí. Po otvorení vaku s kvapkadlom sa odporúča ich uchovávať vo vaku pri teplotách do 25 ° C najviac 4 týždne. Po jednorazovom použití by mala byť hadička s kvapkadlom zlikvidovaná spolu so zvyškom roztoku.

Čas použiteľnosti je 3 roky.