Sulperacef

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Sulperacef: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Sulperacef

ATX kód: J01DD62

Účinná látka: cefoperazón (cefoperazón), sulbaktám (sulbaktám)

Výrobca: LLC "ABOLmed" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 16.01.2020

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie Sulperacefu

Sulperacef je antibakteriálne činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - prášok na prípravu roztoku na intravenózne (intravenózne) a intramuskulárne (intramuskulárne) podanie: biela alebo biela so žltkastým odtieňom [250 mg + 250 mg, 500 mg + 500 mg, 1000 mg + 1000 mg v sklenené injekčné liekovky s objemom 10 alebo 20 ml v kartónovej škatuli alebo 1 fľaši alebo 1 fľaši s 1 ampulkou rozpúšťadla (zvlášť alebo v blistri) alebo 5 fľaštičkách v blistri alebo 5 fľašiach v blistri, komplet. s 5 ampulkami rozpúšťadla. Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Sulperacefu].

Zloženie účinných látok liečiva v 1 fľaši: cefoperazón (vo forme sodnej soli) - 250, 500 alebo 1000 mg a sulbaktám (vo forme sodnej soli) - 250, 500 alebo 1000 mg (v uvedenom poradí).

Rozpúšťadlo: voda na injekciu - 5 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinok Sulperacefu je spôsobený vlastnosťami jeho aktívnych zložiek:

cefoperazón je cefalosporín tretej generácie, ktorý ovplyvňuje citlivé mikroorganizmy počas obdobia ich aktívnej reprodukcie vďaka schopnosti inhibovať biosyntézu mukopeptidu bunkovej steny;
sulbaktám je ireverzibilný inhibítor väčšiny hlavných beta-laktamáz, ktoré produkujú mikroorganizmy, ktoré vykazujú rezistenciu na betalaktámové antibiotiká. Má klinicky významnú antibakteriálnu aktivitu iba proti Acinetobacter a Neisseriaceae. Viaže sa na niektoré proteíny viažuce penicilín, v dôsledku čoho zvyšuje účinok cefoperazónu na citlivé kmene.

Sulperacef je účinný proti všetkým mikroorganizmom citlivým na cefoperazón. Vďaka kombinácii dvoch aktívnych zložiek tiež vykazuje liečivo synergizmus s rôznymi mikroorganizmami, najmä s Acinetobacter calcoaceticus, druhmi Bacteroides, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, druhy Morgan. …

In vitro má Sulperacef široké spektrum účinku proti mnohým klinicky významným mikroorganizmom:

anaeróbne mikroorganizmy: grampozitívne a gramnegatívne koky (vrátane druhov Peptostreptococcus, Peptococcus, Veillonella), grampozitívne tyčinky (vrátane druhov Eubacterium, Clostridium, Lactobacillus), gramnegatívne tyčinky (vrátane druhov Fusobacterium fragil, Bacides)
gramnegatívne mikroorganizmy: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, druh Citrobacter, Escherichia coli, druh Enterobacter, Haemophilus influenzae, druh Klebsiella, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Proteidencia mirabasis retisis, Proteidencia retinis, Proteidencia Druhy Salmonella, Serratia (vrátane S. marcescens), Yersinia enterocolitica;
grampozitívne mikroorganizmy: Streptococcus agalactiae (skupina B beta-hemolytický streptokok), Streptococcus pyogenes (skupina A beta-hemolytický streptokok), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (vrátane väčšiny produkujúcich bacilov) iné kmene beta-hemolytických streptokokov.

Farmakokinetika

Obe účinné látky Sulperacefu sa dobre distribuujú v rôznych telesných tekutinách a tkanivách vrátane žlčníka, žlče, vaječníkov, vajíčkovodov, maternice, slepého čreva, kože.

Po intravenóznom podaní 2 000 mg liečiva (1 000 mg cefoperazónu a sulbaktámu) boli maximálne plazmatické koncentrácie (C _max) účinných látok v priebehu 5 minút priemerne 236,8, respektíve 130,2 μg / ml. Distribučný objem (V _d) zo cefopereson je 10.2-11.3 litrov, sulbaktámu - 18-27.6 litrov. Sérová koncentrácia je úmerná podanej dávke.

Po podaní Sulperacefu sa približne 25% dávky cefoperazónu a 84% dávky sulbaktámu vylúči obličkami, zvyšok cefoperazónu - hlavne žlčou.

Polčas (T _1/2) cefoperazónu je v priemere 1,7 hodiny, sulbaktám - 1 hodina.

Pri následných injekciách lieku neboli zaznamenané žiadne významné zmeny vo farmakokinetických parametroch oboch liečiv Sulperacefu.

Farmakokinetika vo zvláštnych prípadoch:

funkcia pečene: keďže väčšina cefoperazónu sa vylučuje žlčou, u pacientov s ochorením pečene a obštrukciou žlčových ciest sa jeho T _1/2 predlžuje. Aj pri závažnom funkčnom poškodení pečene sa dosahuje terapeutická koncentrácia liečiva v žlči, zatiaľ čo T _{1/2 sa} zvyšuje o 2–4 krát;
funkcia obličiek: pri rôznych funkčných poruchách obličiek sa zistila vysoká korelácia medzi vypočítaným klírensom kreatinínu a celkovým klírensom sulbaktámu z tela. V konečnom štádiu zlyhania obličiek sa T _1/2 sulbaktámu významne zvyšuje (až 6,9 - 9,7 hodín). Významné zmeny V _d, T _1/2 a celkového klírensu sulbaktámu z tela spôsobujú hemodialýzu;
vysoký vek: pri súčasnom zvýšení renálnych a pečeňových dysfunkcií sa zvyšuje T _1/2 a V _d, klírens oboch liečiv Sulperacefu klesá. Farmakokinetika cefoperazónu koreluje so stupňom poškodenia funkcie pečene a farmakokinetika sulbaktámu koreluje so stupňom poškodenia funkcie obličiek;
vek detí: u detí sa nezistili signifikantné rozdiely vo farmakokinetike sulbaktámu a cefoperazónu. Priemerný T _1/2 cefoperazónu je 1,44–1,88, sulbaktám je 0,91–1,42 hodiny.

Indikácie pre použitie

Sulperacef sa používa ako jediné antibiotikum (monoterapia) na liečbu zmiešaných aeróbno-anaeróbnych infekcií rôznych lokalizácií, vrátane prípadov, keď je patogén rezistentný na iné cefalosporíny, penicilíny, aminoglykozidy, fluórchinolóny, linkozamidy. Predovšetkým je liek predpísaný na choroby, ako sú:

bakteriálna meningitída;
infekcie kostí a kĺbov;
septikémia;
infekcie močových ciest, vrátane pyelitídy a pyelonefritídy;
intraabdominálne infekcie (vrátane komplikovaných), vrátane cholangitídy, cholecystitídy, brušného abscesu a peritonitídy;
infekcie kože a mäkkých tkanív;
infekcie dýchacích ciest vrátane sínusitídy, pneumónie, pľúcneho abscesu, pleurálneho empyému;
zápalové ochorenia panvových orgánov (vrátane endometritídy, pelvioperitonitídy, salpingo-ooforitídy), infekcie genitálneho traktu (vrátane kvapavky).

Kontraindikácie

Antibiotikum Sulperacef je kontraindikované u pacientov alergických na penicilíny, cefoperazón, sulbaktám alebo iné cefalosporíny.

Liek sa používa s opatrnosťou pri závažných ochoreniach pečene a závažnej obštrukcii žlčových ciest, ako aj u pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou alebo pri kombinácii týchto patológií.

Vo výnimočných prípadoch a pod prísnym dohľadom sa na liečbu tehotných a dojčiacich žien používa antibiotikum.

Sulperacef, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Roztok pripravený z prášku Sulperacef sa vstrekuje i / m alebo i / v.

Pri i / m podaní sa prášok rozpustí v sterilnej vode na injekciu. Injektuje sa hlboko do svalu v oblastiach tela s výraznou svalovou vrstvou (napríklad horný-vonkajší kvadrant zadku). Pri dávke 250 mg / ml sa riedenie uskutočňuje v dvoch fázach:

Na primárne riedenie sa používa sterilná voda: pre Sulperacef 500 mg (250 mg cefoperazónu a sulbaktámu) - 1,5 ml, pre Sulperacef 1 000 mg (500 mg cefoperazónu a sulbaktámu) - 2,4 ml, pre Sulperacef 2 000 mg (1000 mg cefoperazónu a sulbaktámu) - 4,7 ml.
Na sekundárne zriedenie sa používa 2% roztok lidokaínu (za predpokladu, že nie je alergická na lokálne anestetiká): 0,5 ml 2% roztoku lidokaínu sa pridá k pôvodne získanému roztoku pre Sulperacef 500 mg, pre Sulperacef 1 000 mg - 1 ml, pre Sulperacef 2 000 mg - 2 ml.

Na intravenóznu injekciu sa prášok v dávkach 500 a 1000 mg rozpustí v 10 ml a prášok v dávke 2 000 mg sa rozpustí v 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo injekčnej vody. Zadajte do 3 - 5 minút. Po infúzii kompatibilných roztokov sa Sulperacef môže podávať cez miesto vpichu intravenózneho infúzneho systému.

Pri intravenóznej kvapkovej infúzii sa prášok v dávkach 500 a 1 000 mg rozpustí v 10–20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo injekčnej vody. Potom sa tento roztok pridá k 50 - 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy. Podáva sa pomocou intravenózneho infúzneho systému.

Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa predpisuje 1 000 - 2 000 mg sulperacefu (500 - 1 000 mg cefoperazónu a sulbaktámu) každých 12 hodín. Pri závažných život ohrozujúcich infekciách sa dávka zvyšuje na 4 000 mg (2 000 mg cefoperazónu a sulbaktámu) každých 12 hodín. V niektorých prípadoch môže byť potrebné ďalšie podanie liečiva obsahujúceho iba cefoperazón.

U pacientov s renálnou insuficienciou sa upravuje dávka liečiva. V závislosti od klírensu kreatinínu je Sulperacef predpísaný:

15-30 ml / min - 1 000 mg (500 mg cefoperazónu a sulbaktámu) každých 12 hodín;
<15 ml / min - 500 mg (250 mg cefoperazónu a sulbaktámu) každých 12 hodín.

Pri závažných infekciách sa pacientom s ťažkým poškodením funkcie obličiek navyše predpisuje liek obsahujúci iba cefoperazón. U pacientov na hemodialýze sa vyžaduje, aby sa Sulperacef podával ihneď po ukončení dialýzy.

U pacientov s funkčným poškodením pečene je potrebná úprava dávky lieku pri závažnom ochorení pečene a závažnej obštrukcii žlčových ciest, ako aj v prípade kombinácie zlyhania pečene a zlyhania obličiek. Počas liečby je potrebné kontrolovať sérovú koncentráciu cefoperazónu a v prípade potreby upraviť jeho dávku. Ak nie je možné sledovať obsah cefoperazónu v krvnom sére, nemá sa prekročiť denná dávka 2 000 mg (1 000 mg cefoperazónu a sulbaktámu).

U detí od 1 mesiaca do 12 rokov sa Sulperacef podáva v dennej dávke 40 - 80 mg / kg, ktorá sa rozdelí na 2 - 4 injekcie v intervaloch 12, respektíve 6 hodín. Pri závažných infekčných procesoch možno dávku zvýšiť na 160 mg / kg denne.

Pri liečbe novorodencov by sa nemala prekročiť denná dávka sulbaktámu 80 mg / kg. U detí prvého týždňa života sa odporúča podať injekciu Sulperacefu v 12-hodinových intervaloch.

Vedľajšie účinky

laboratórne parametre: hyperbilirubinémia, hyperkreatininémia, hypotrombinémia, zvýšená alkalická fosfatáza a aktivita pečeňových enzýmov;
gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, pseudomembranózna kolitída, hnačka, vracanie;
hematopoetický systém: pokles počtu neutrofilov, nedostatok vitamínu K (krvácanie); s dlhodobou liečbou - reverzibilná neutropénia; v zriedkavých prípadoch - pozitívny Coombsov test, znížená hladina hematokritu a hemoglobínu, hypotrombinémia, prechodná trombocytopénia / leukopénia;
kožné reakcie: svrbenie, žihľavka, makulopapulárna vyrážka, Stevensov-Johnsonov syndróm (najmä u pacientov s anamnézou alergie na penicilín);
alergické reakcie: horúčka, prechodná eozinofília, anafylaktický šok;
lokálne reakcie: prechodná bolesť v mieste intramuskulárnej injekcie, flebitída v mieste intravenóznej infúzie;
iné: horúčka, bolesti hlavy, zimnica, vaskulitída, hematúria.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa očakáva výskyt reakcií zaznamenaných pri bežnom používaní Sulperacefu (vedľajšie účinky). V dôsledku zvýšenej koncentrácie cefoperazónu sa môžu vyvinúť neurologické poruchy vrátane kŕčov.

Liečba predávkovania je symptomatická a podporná. Pri neurologických poruchách sa vykonáva sedatívna terapia. Pri anafylaktickom šoku sa podáva adrenalín intravenózne, používajú sa glukokortikosteroidy a inhalácia kyslíka. V závažných prípadoch, ako aj u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek sa vykonáva hemodialýza.

špeciálne pokyny

Rovnako ako iné antibiotiká, aj cefoperazón môže spôsobovať nedostatok vitamínu K. Ohrození sú pacienti s malabsorpčným syndrómom (napríklad s cystickou fibrózou), ako aj pacienti podvýživou alebo dlhodobou umelou intravenóznou výživou. V týchto prípadoch je potrebné pravidelné sledovanie protrombínového času, v prípade potreby ďalšie predpísanie liekov obsahujúcich vitamín K. Rovnaké opatrenia sú potrebné aj u pacientov užívajúcich antikoagulanciá.

V prípade dlhodobej liečby Sulperacefom, ako každé iné antibiotikum, je možný nadmerný rast necitlivých mikroorganizmov. Je potrebné sledovať ukazovatele funkcií vnútorných orgánov vrátane obehového systému, obličiek a pečene, najmä u predčasne narodených detí, novorodencov a malých detí. Častejšie sledovanie sérovej koncentrácie cefoperazónu je potrebné u pacientov, u ktorých je porucha funkcie pečene kombinovaná so zlyhaním obličiek.

Sulperacef môže pri použití Fehlingovho alebo Benediktovho roztoku skresliť výsledky testov na glukózu v moči. Je možné získať falošne pozitívny Coombsov test.

U pacientov liečených betalaktámovými antibiotikami boli hlásené prípady závažných reakcií z precitlivenosti. Riziko sa zvyšuje u pacientov s anamnézou alergických reakcií. Ak sa objavia príznaky precitlivenosti na liek, podávanie Sulperacefu sa okamžite zastaví a okamžite sa vstrekne epinefrín, ak je to potrebné, podajú sa glukokortikosteroidy intravenózne, predpíše sa kyslík alebo sa zabezpečí priechodnosť dýchacích ciest.

Vďaka širokému spektru aktivít sa Sulperacef používa hlavne ako monopreparát. Ak je to však potrebné, môže sa predpisovať v kombinácii s aminoglykozidmi, vyžaduje sa iba starostlivejšie sledovanie funkcie obličiek.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne informácie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Antibiotikum Sulperacef je predpísané pre tehotné / dojčiace ženy, iba ak je prínos liečby jednoznačne vyšší ako potenciálne riziká pre plod / dieťa.

Použitie v detstve

Sulperacef sa podľa indikácií používa na liečbu detí od narodenia v súlade s vekovými odporúčaniami pre dávkovanie. Pri predpisovaní novorodencom, najmä predčasne narodeným deťom, je však potrebné zvážiť očakávaný prínos a možné riziká.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zlyhania obličiek sa Sulperacef používa opatrne. Úprava dávky je potrebná v závislosti od klírensu kreatinínu, ako aj v prípade kombinácie zlyhania obličiek a pečene.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri hepatálnej insuficiencii sa Sulperacef užíva opatrne. Úprava dávky je potrebná pri závažnom ochorení pečene a závažnej obštrukcii žlčových ciest, ako aj v prípade kombinácie zlyhania pečene a zlyhania obličiek.

Liekové interakcie

Cefoperazón, podobne ako disulfiram, spôsobuje intoleranciu alkoholu, ktorá sa prejavuje bolesťami hlavy, potením, návalmi tepla, tachykardiou. Pacienti majú byť upozornení na potrebu zdržať sa pitia alkoholických nápojov po dobu 5 dní po ukončení liečby. Pacienti, ktorí dostávajú umelú výživu, by sa mali vyhnúť zavádzaniu roztokov obsahujúcich etanol.

Pri súčasnom použití aminoglykozidov existuje synergizmus baktericídneho účinku proti gramnegatívnym a grampozitívnym baktériám. Nemiešajte navzájom roztoky v tej istej injekčnej striekačke alebo v rovnakom infúznom médiu, pretože sú fyzikálne nekompatibilné. V kombinovanej terapii sa intravenózne podávanie týchto liekov uskutočňuje samostatnými intravenóznymi katétrami alebo dvoma samostatnými infúziami (medzi podaním dávok liekov sa katéter premyje adekvátnym roztokom), intramuskulárne injekcie sa uskutočňujú do rôznych častí tela. Časové intervaly medzi infúziami (injekciami) majú byť čo najdlhšie.

Sulperacef je farmaceuticky nekompatibilný s proteínovými hydrolyzátmi a krvnými produktmi, ako aj s Ringerovým roztokom s laktátom, preto sa neodporúča používať ho na primárne rozpustenie liečiva.

Analógy

Analógmi Sulperacefu sú Bakperazon, Bakcefort, Broadsef-S, Zavicefta, Zerbaxa, Claruktam, Maksiktam-AF, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulmagraf, Sulcef, Sulperazon, Cebanex, Cefbaktam, Cefarfaktamaxon, Sulbakt

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste, kde okolitá teplota nepresahuje 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Sulperacef

V súčasnosti neexistujú žiadne recenzie o Sulperacefe ani od pacientov, ani od lekárskych špecialistov, takže neexistuje spôsob, ako posúdiť stupeň jeho účinnosti, bezpečnosti a tolerancie.

Cena Sulperacefu v lekárňach

V súčasnosti nie je liek k dispozícii v lekárňach, existuje však registrovaná cena lieku Sulperacef, pretože je zahrnutý v zozname dôležitých a základných liekov (Vital and Essential Medicines). Náklady na riešenie pre intramuskulárne a intravenózne podanie sú:

dávka 250 mg + 250 mg: v balení 1 fľaša - 201 rubľov, v balení 1 fľaša s ampulkou rozpúšťadla - 222,87 rubľov, v balení 1 fľaša a rozpúšťadlo v blistri - 233 rubľov, v balení 5 fľaše v blistrovom páse - 1006 rubľov; v balení 5 fliaš s 5 ampulkami rozpúšťadla v blistroch - 1081 rubľov;
dávka 500 mg + 500 mg: v balení 1 fľaša - 315 rubľov, v balení 1 fľaša s ampulkou rozpúšťadla v blistri - 347 rubľov, v balení 5 fliaš - 1575 rubľov, v balení 5 fliaš s 5 ampulkami rozpúšťadla v obrysové bunkové balenia - 1655 rubľov;
dávka 1 000 mg + 1 000 mg: v balení 1 fľaša - 398 rubľov, v balení 1 fľaša doplnená ampulkou s rozpúšťadlom - 419,85 rubľov, v balení 1 fľaša a rozpúšťadlo v blistri - 430 rubľov, v balení 5 fľaše v blistrovom páse - 1991 rubľov, v balení 5 fliaš doplnených 5 ampulkami rozpúšťadla v blistroch - 2080 rubľov.