Olanzapín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Olanzapín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Olanzapín

ATX kód: N05AH03

Účinná látka: olanzapín (olanzapín)

Výrobca: Synthon Hispania (Španielsko), North Star (Rusko), Ozon (Rusko), ALSI Pharma JSC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 185 rubľov.

Kúpiť

Olanzapín je neuroleptikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lieková forma olanzapínu:

filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, od žltej do žltozelenej (pre dávky 2,5 a 7,5 mg) alebo biele alebo takmer biele (pre dávky 5 a 10 mg) na vonkajšej strane a svetlo žlté na výbruse (7, 10, 14, 20 alebo 30 tabliet v blistri, v papierovej škatuľke 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 alebo 10 blistrov; alebo 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 alebo 100 tabliet v nádobe, v kartónovej škatuli 1 plechovka);
tablety: okrúhle, bikonvexné, žlté (7 tabliet v blistri, v papierovej škatuľke, 4 (pre tablety 2,5 / 5/10 mg) alebo 8 (pre tablety 7,5 mg) blistre; každý 10 tabliet v obrysovom balení acheikova, v kartónovej škatuli 1–5 balení).

Zloženie 1 tablety, filmom obalené 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

účinná látka: olanzapín - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, povidón-K25, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý;
filmová vrstva: hypromelóza, makrogol-4000, oxid titaničitý, farbivo 9 pre dávky 2,5 a 7,5 mg).

Zloženie 1 tablety 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

účinná látka: olanzapín 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, krospovidón, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Olanzapín je antipsychotické, anti-manické a stabilizátor nálady. Látka ovplyvňuje niekoľko receptorových systémov a vďaka tomu má široký farmakologický profil. Založený tropizmus na serotonínové, muskarínové, dopamínové, histamínové a adrenergné receptory. V štúdiách preukázali antagonizmus vo vzťahu k serotonínovým, dopamínovým a m-cholínergickým receptorom. Vo vzťahu k 5-HT ₂ serotonínu receptory, jeho činnosť a afinita sú výraznejšie než v prípade až D ₂ -dopamine receptory.

Ako u zdravých pacientov po jedinej dávke 10 mg olanzapínu a následne pozitrónovej emisnej tomografie, a u schizofrenických pacientov, ktorí reagovali na olanzapínu, s následným jednofotónová emisná počítačová tomografia, združenie s striatálnymi D ₂ receptory bola nízka, v porovnaní s 5- HT _2A receptory.

Olanzapín selektívne znižuje aktivitu mezolimbických (A10) dopaminergných neurónov, zatiaľ čo slabo ovplyvňuje striatálne dráhy neurónov, ktoré riadia motorické funkcie. Pri použití olanzapínu v nižších dávkach, ako sú dávky, ktoré spôsobujú katalepsiu, sa podmienené vyhýbanie sa zníži (pri teste na antipsychotickú aktivitu).

Liek vedie u pacientov so schizofréniou k štatisticky významnému zníženiu závažnosti produktívnych a negatívnych symptómov.

Štúdie preukázali významné zlepšenie stavu pacientov so schizofréniou, schizoafektívnymi poruchami a súvisiacimi príznakmi depresie pri liečbe olanzapínom (-6,0) v porovnaní s haloperidolom (-3,1).

Pri manických alebo zmiešaných epizódach u pacientov s bipolárnou poruchou znižoval olanzapín (podávaný 3 týždne) manické príznaky účinnejšie ako placebo a valproátové seminatrium. Účinnosť olanzapínu v pomere pacientov, ktorí dosiahli remisiu v súvislosti s depresiou a mániou po 6 a 12 týždňoch liečby, je porovnateľná s účinnosťou haloperidolu. Olanzapín (10 mg) v kombinácii s lítiom alebo kyselinou valproovou počas 2 týždňov liečby znižoval závažnosť manických symptómov viac ako monoterapia rovnakými liekmi počas 6 týždňov.

Štúdia o prevencii relapsu u pacientov s manickou epizódou, ktorí predtým dosiahli remisiu pri liečbe olanzapínom, preukázala svoju prevahu v porovnaní s placebom pri dosahovaní primárneho koncového ukazovateľa - relapsu bipolárnej poruchy. Účinnosť lieku sa navyše v porovnaní s placebom stanovila v súvislosti s prevenciou depresívnych a manických epizód.

V prevencii relapsu u pacientov s manickou epizódou, ktorí dosiahli remisiu, nie je olanzapín v monoterapii horší ako lítiové prípravky, pokiaľ ide o účinnosť pri dosahovaní primárneho koncového ukazovateľa - relapsu bipolárnej poruchy.

Kombinovaná liečba s olanzapínom a lítiom alebo kyselinou valproovou sa nepreukázala ako účinnejšia na oddialenie recidívy bipolárnej poruchy u pacientov s manickými alebo zmiešanými epizódami ako monoterapia kyselinou lítnou alebo kyselinou valproovou.

Farmakokinetika

Olanzapín má vysokú rýchlosť absorpcie, ktorá nezávisí od príjmu potravy. Maximálna koncentrácia látky sa dosiahne po 5–8 hodinách. Väzba na bielkoviny je 93%. Olanzapín sa metabolizuje v pečeni konjugáciou a oxidáciou. Hlavným metabolitom je 10-N-glukuronid, ktorý neprechádza cez hematoencefalickú bariéru.

Produkcia 2-hydroxymetyl a N-desmetyl sa uskutočňuje za účasti enzýmov CYP2D6 a CYP1A2. Hlavný účinok lieku je spojený s olanzapínom, aktivita jeho metabolitov je menej výrazná. Liečivo sa vylučuje hlavne (57%) obličkami vo forme metabolitov. Polčas je u mladých ľudí 30–38 hodín a u pacientov starších ako 65 rokov asi 51,8 hodín.

Indikácie pre použitie

schizofrénia;
bipolárna porucha afektívneho typu (možná je monoterapia olanzapínom aj jej kombinácia s kyselinou valproovou alebo lítiovými prípravkami): manická epizóda stredného až ťažkého stupňa, ako aj relaps bipolárnej poruchy (ak bol liek účinný v manickej fáze);
terapeuticky rezistentná depresia (v kombinácii s fluoxetínom).

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie:

riziko vzniku glaukómu s uzavretým uhlom;
psychózy a poruchy správania spôsobené demenciou;
psychózy spôsobené použitím agonistov dopamínových receptorov pri Parkinsonovej chorobe;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
vek do 18 rokov;
obdobie laktácie;
zvýšená citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne kontraindikácie:

epilepsia;
glaukóm s uzavretým uhlom;
zlyhanie pečene;
hyperplázia prostaty;
črevná obštrukcia paralytickej povahy;
myeloproliferatívne choroby;
myelosupresia;
tehotenstvo;
hypereozinofilný syndróm.

Olanzapín návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety olanzapínu sa užívajú perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Odporúčania pre počiatočné dávkovanie:

schizofrénia: 10 mg raz denne;
manická epizóda: 15 mg 1-krát denne (monoterapia) alebo 10 mg 1-krát denne (ako súčasť kombinovanej liečby);
prevencia relapsu bipolárnej poruchy: 10 mg 1-krát denne. Ak sa vyskytne manický, zmiešaný alebo depresívny syndróm, v liečbe sa pokračuje (ak je to potrebné, upravením jeho dávky) v kombinácii s inými liekmi, ktoré zodpovedajú klinickému obrazu.

Následne je povolená úprava dávky (v rozmedzí 5–20 mg 1-krát denne). K jeho nárastu by malo dochádzať v intervaloch najmenej 24 hodín.

Liečba sa má prerušiť postupným znižovaním dávky.

Na liečbu terapeuticky rezistentnej depresie sa liek používa v kombinácii s fluoxetínom jedenkrát denne, večer. Zvyčajná začiatočná dávka pre olanzapín je 5 mg a fluoxetín 20 mg. Potom je možné dávky zvýšiť. Je potrebné pravidelne hodnotiť uskutočniteľnosť pokračovania v liečbe.

Metabolizmus olanzapínu je znížený u pacientok, starších osôb a tiež u nefajčiarok. Ak je prítomný viac ako jeden z týchto faktorov, môže byť potrebné zníženie dávky.

Vedľajšie účinky

krvný a lymfatický systém: eozinofília, leukopénia, neutropénia, trombocytopénia;
imunitný systém: precitlivenosť;
metabolizmus a výživa: zvýšená telesná hmotnosť, zvýšená koncentrácia glukózy, cholesterolu, triglyceridov, glukozúria, zvýšená chuť do jedla, vznik alebo exacerbácia diabetes mellitus (niekedy sprevádzaná ketoacidózou, kóma vrátane niekoľkých úmrtí), hypotermia;
nervový systém: akatízia, závraty, parkinsonizmus, dyskinéza, záchvaty (za prítomnosti rizikových faktorov), dystónia (vrátane okulogyrickej krízy), tardívna dyskinéza, dyzartria, amnézia, neuroleptický malígny syndróm, abstinenčné príznaky (nespavosť, potenie, tremor, úzkosť, nevoľnosť a zvracanie);
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: epistaxa;
kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia, bradykardia, predĺženie QT intervalu, tromboembolizmus (vrátane pľúcnej embólie a trombózy hlbokých žíl), ventrikulárna tachykardia, ventrikulárna fibrilácia, náhla smrť;
gastrointestinálny trakt: anticholinergické účinky (prechodné a mierne), nadúvanie, pankreatitída;
pečeň a žlčové cesty: zvýšená aktivita pečeňových transamináz (prechodné a asymptomatické), najmä na začiatku liečby, hepatitída (vrátane hepatocelulárneho, cholestatického a zmiešaného poškodenia pečene);
koža a podkožné tkanivá: vyrážka, alopécia, fotocitlivé reakcie;
muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: artralgia, rabdomyolýza;
obličky a močové cesty: retencia alebo inkontinencia moču, oneskorený nástup močenia;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: zníženie libida, erektilná dysfunkcia, amenorea, galaktorea (u žien), zväčšenie prsníkov, gynekomastia a zväčšenie prsníkov u mužov, priapizmus;
iné: asténia, únava, horúčka, opuchy;
laboratórne parametre: zvýšenie koncentrácie prolaktínu v plazme, zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy, kreatínfosfokinázy, y-glutamyltransferázy, hyperurikémie, zvýšenie koncentrácie celkového bilirubínu.

U starších pacientov s demenciou liečených olanzapínom bola v klinických štúdiách incidencia cerebrovaskulárnych nežiaducich reakcií a úmrtí vyššia ako u pacientov užívajúcich placebo. Veľmi často mali poruchy chôdze a pády. Často - horúčka, zápal pľúc, erytém, letargia, inkontinencia moču, vizuálne halucinácie.

U pacientov s psychózou vyvolanou liekmi (agonisty dopamínových receptorov) spojenou s Parkinsonovou chorobou je veľmi pravdepodobné, že budú mať halucinácie a zhoršia sa príznaky Parkinsonovej choroby.

Užívanie olanzapínu v kombinácii s kyselinou valproovou zvyšuje riziko neutropénie a v kombinácii s lítiom alebo kyselinou valproovou môže spôsobiť tras, zvýšenú chuť do jedla, prírastok hmotnosti, sucho v ústach a poruchy reči.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania olanzapínom: tachykardia, nepokoj, agresivita dyzartrie, extrapyramídové príznaky, znížené vedomie, delírium, kŕče, neuroleptický malígny syndróm, respiračná depresia, aspirácia, arteriálna hypertenzia alebo hypotenzia, arytmia, zastavenie dýchania a srdca. Dávka 450 mg viedla k smrteľnému výsledku, zatiaľ čo u pacienta, ktorý užil 2 000 mg drogy, bol zaznamenaný prípad prežitia.

Liečba: výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Vyvolanie zvracania sa neodporúča. Zobrazuje sa symptomatická terapia zameraná na udržanie vitálnych funkcií tela.

špeciálne pokyny

Antipsychotická terapia zlepšuje stav pacienta v priebehu niekoľkých dní až niekoľkých týždňov. Počas tejto doby je potrebné pacienta starostlivo sledovať, aby sa zabránilo pokusom o samovraždu. Na zníženie rizika predávkovania sa má použiť minimálna účinná dávka olanzapínu.

V prípade príznakov neuroleptického malígneho syndrómu (hypertermia, stuhnutosť svalov, zmena duševného stavu, nestabilný pulz alebo krvný tlak, tachykardia, zvýšené potenie, arytmie, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy, rabdomyolýza, akútne zlyhanie obličiek), ako aj nevysvetliteľná ťažká horúčka …

12 týždňov po začatí liečby olanzapínom by sa mala merať východisková hladina glukózy v krvi a potom sa musí každoročne vykonávať, aby sa zabránilo hyperglykémii a vzniku cukrovky.

Po 12 týždňoch používania lieku by sa mala zmerať koncentrácia lipidov a potom by sa mala vykonať každých 5 rokov kvôli riziku nežiaducich zmien v lipidovom profile.

Pacienti s nízkym počtom leukocytov alebo neutrofilov musia byť pri používaní olanzapínu opatrní.

Ak sa u pacienta objavia príznaky tardívnej dyskinézy, odporúča sa zvážiť možnosť zníženia dávky alebo vysadenia lieku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinku olanzapínu na schopnosť viesť vozidlá a iné zložité mechanizmy, avšak vzhľadom na jeho vedľajšie účinky je potrebné tieto činnosti vykonávať opatrne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie olanzapínu počas tehotenstva je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži možné riziko pre plod.

Novorodenci, ktorých matky užívali liek v treťom trimestri tehotenstva, je potrebné dôsledne sledovať kvôli riziku vzniku nežiaducich účinkov vrátane extrapyramídových symptómov a abstinenčných príznakov.

Ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie by sa malo prerušiť dojčenie.

Použitie v detstve

Podľa pokynov je olanzapín kontraindikovaný na použitie u detí z dôvodu nedostatku dostatočných údajov o jeho bezpečnosti a účinnosti. Krátkodobé štúdie u dospievajúcich preukázali výraznejšie poruchy lipidov a prolaktínu, ako aj väčšie zvýšenie hmotnosti v porovnaní s dospelými.

Ak je poškodená funkcia pečene

U pacientov so zhoršenou funkciou pečene, so zvýšenou aktivitou pečeňových enzýmov, ako aj pri užívaní hepatotoxických liekov je použitie olanzapínu potrebné opatrne a sledovať stav pacienta. Ak sa vyskytne hepatitída, liečba sa má prerušiť.

Použitie u starších ľudí

Úprava úvodnej dávky zvyčajne nie je potrebná, ale u pacientov starších ako 65 rokov môže byť potrebná v závislosti od klinického stavu.

Liekové interakcie

karbamazepín, nikotín (fajčenie): môže znížiť koncentráciu olanzapínu, a preto môže vyžadovať úpravu;
fluvoxamín, ciprofloxacín a ďalšie inhibítory izoenzýmu CYP1A2: inhibujú metabolizmus olanzapínu, a preto môžu vyžadovať zníženie jeho dávky;
aktívne uhlie: znižuje biologickú dostupnosť liečiva o 50-60%, interval medzi užitím by mal byť najmenej 2 hodiny;
agonisty dopamínových receptorov (priame a nepriame): olanzapín je schopný blokovať ich účinok;
lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém, alkohol: pri ich súčasnom užívaní je potrebné postupovať opatrne;
antiparkinsoniká: ich spoločné podávanie sa neodporúča;
lieky, ktoré predlžujú QT interval: odporúča sa byť opatrný pri ich spoločnom užívaní.

Analógy

Analógy olanzapínu sú Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu svetla, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na olanzapín

Recenzie olanzapínu ukazujú jeho vysokú účinnosť. Často sa spomínajú vedľajšie účinky, medzi hlavné patrí priberanie na váhe a znižovanie krvného tlaku.