Serdolect

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Serdolect: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Serdolect

ATX kód: N05AE03

Účinná látka: sertindol (sertindol)

Výrobca: H. Lundbeck, A / S (Dánsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Ceny v lekárňach: od 2089 rubľov.

Kúpiť

Serdolect je antipsychotikum (neuroleptikum).

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Serdolecta - obalené tablety: oválne, bikonvexné:

4 mg - bledožltá, so symbolom "S4" na jednej strane (10 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 2 alebo 3 blistre);
12 mg - bledo žltohnedá farba, na jednej strane so symbolom "S12" (14 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 4 blistre);
16 mg - hnedo-ružová farba, so symbolom "S16" na jednej strane (14 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 4 blistre);
20 mg - svetloružová, so symbolom „S20“na jednej strane (14 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 4 blistre).

Účinná látka: sertindol, v 1 tablete - 4, 12, 16 alebo 20 mg.

Pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, hyprolóza, sodná soľ kroskarmelózy, stearan horečnatý, kukuričný škrob.

Zloženie škrupiny: makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý (E171), ako aj farbivá: v tabletách 4 mg - žltý oxid železitý (E172), 12 mg - žltý oxid železitý (E172) a červený oxid železitý (E172), 16 mg - červený oxid železitý (E172), 20 mg - červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172) a čierny oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sertindol je atypické neuroleptikum, ktoré patrí do skupiny derivátov fenylindolu. Neurofarmakologický profil tejto látky, ktorá má antipsychotické vlastnosti, je spojený so selektívnou blokádou mezolimbických dopaminergných neurónov. Sertindol je tiež vyvážený inhibičný účinok na serotonínu 5HT ₂ receptory a centrálne receptory dopamínu D ₂ receptorov, ako aj na alfa ₁ -adrenergné receptory.

Antipsychotické lieky zvyčajne zvyšujú hladinu prolaktínu v sére v dôsledku blokovania dopamínových receptorov. U pacientov, ktorí užívali Serdolect v krátkom liečebnom cykle aj ako prostriedok dlhodobej liečby (do 1 roka), sa koncentrácia prolaktínu významne neodchyľovala od štandardných hodnôt.

Sertindol nemá vplyv na histamín a muskarínové H ₁ receptory, o čom svedčí absencia sedatívnych a anticholinergickú v dôsledku pôsobenia na tieto receptory.

Farmakokinetika

Stupeň absorpcie sertindolu z čreva je dosť vysoký. Maximálna koncentrácia látky sa zaznamená asi 10 hodín po požití. Užívanie Serdolectu s jedlom nemení rozsah a rýchlosť jeho absorpcie.

Po opakovanom použití je zdanlivý distribučný objem sertindolu približne 20 l / kg. Stupeň väzby na proteíny krvnej plazmy dosahuje 99,5%. Sertindol prechádza hematoencefalickou a placentárnou bariérou.

Účinná látka sa metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P450 CYP2D6 a CYP3A. Výsledné metabolity nemajú neuroleptickú aktivitu. Polčas je približne 3 dni. Sertindol a jeho metabolity sa vylučujú primárne cez črevá a čiastočne cez obličky.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Serdolect liekom na liečbu schizofrénie (s výnimkou núdzových situácií, keď je potrebné zastaviť akútne psychotické poruchy).

Kontraindikácie

bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 50 úderov za minútu);
arytmie;
závažné kardiovaskulárne ochorenie (vrátane anamnézy);
hypertrofia myokardu;
vrodené (vrátane v rodinnej anamnéze) alebo získaný predĺžený QT interval (viac ako 470 ms u žien a 450 ms u mužov);
kongestívne srdcové zlyhanie;
neopraviteľná hypokaliémia alebo hypomagneziémia;
závažné zlyhanie pečene;
dedičná intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, zhoršená absorpcia glukózy a galaktózy;
vek do 18 rokov;
obdobie tehotenstva a dojčenia;
súčasné užívanie liekov, ktoré môžu predĺžiť QT interval, vrátane cisapridu, niektorých antipsychotík (napríklad tioridazínu), lítiových liekov, antiarytmík triedy IA a III (sotalol, dofetilid, amiodarón, chinidín), niektorých chinolónových antibiotík (napríklad gatifloxacínu), niektoré makrolidové antibiotiká (napríklad erytromycín), niektoré antihistaminiká (napríklad terfenadín a astemizol);
súbežné užívanie liekov, ktoré inhibujú izoenzýmy CYP3A, vrátane cimetidínu, inhibítorov HIV proteáz (napríklad indinavir), antifungálnych látok z azolovej skupiny (ako je itrakonazol a ketokonazol), niektorých blokátorov kalciových kanálov (napríklad verapamilu a diltiazemu), niektorých antibiotík zo skupiny makrolidov (napríklad erytromycín alebo klaritromycín);
precitlivenosť na zložky tabliet Serdolect.

Opatrne:

Parkinsonova choroba;
anamnéza záchvatov;
ľahká až stredne závažná dysfunkcia pečene.

Pokyny na použitie Serdolektu: metóda a dávkovanie

Tablety Serdolect sa majú užívať perorálne 1 krát denne. Príjem potravy nemá vplyv na účinnosť neuroleptika.

Liečba sa začína dennou dávkou 4 mg. Potom sa postupne zvyšuje o 4 mg každých 4-5 dní, kým sa nedosiahne optimálna terapeutická dávka (12-20 mg / deň). Vo výnimočných prípadoch je možné dennú dávku zvýšiť na 24 mg.

Pred vymenovaním Serdolektu sa starší ľudia podrobia dôkladnému vyšetreniu kardiovaskulárneho systému, užívajú nižšie dávky lieku a zvyšujú dávku pomalšie. Podobné dávkovanie neuroleptika sa odporúča u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene.

V prípade prerušenia liečby, ak nepresiahne 7 dní, nie je potrebné postupné zvyšovanie dávky, to znamená, že Serdolect sa môže používať v rovnakej dávke. Vo všetkých ostatných prípadoch sa dávka zvyšuje postupne, titráciou, predtým je potrebné vykonať elektrokardiografickú štúdiu.

Pri prechode pacienta na Serdolect z iného perorálneho antipsychotika sa odporúča postupne zvyšovať dávku a súčasne rušiť predchádzajúci liek. V prípade predchádzajúcej liečby neuroleptikami v depotnej forme by mal byť prvý príjem Serdolectu v deň, keď by mala byť ďalšia injekcia depotnej formy (namiesto nej).

Vedľajšie účinky

z centrálneho nervového systému: parestézia, závraty; v zriedkavých prípadoch - poruchy hybnosti (vrátane tardívnej dyskinézy), synkopa, kŕče; v niektorých prípadoch - neuroleptický malígny syndróm;
na strane kardiovaskulárneho systému: predĺženie QT intervalu, periférny edém, posturálna hypotenzia (obvykle sa vyskytuje na začiatku liečby a je prechodná); v zriedkavých prípadoch - paroxysmálna ventrikulárna tachykardia (vrátane arytmie piruetového typu);
z dýchacieho systému: ťažkosti s nazálnym dýchaním, nádcha, dýchavičnosť;
z močového systému: zriedka - hematúria, leukocytúria;
iné: zriedka - zvýšenie telesnej hmotnosti, sucho v ústach, zníženie objemu ejakulátu; zriedka hyperglykémia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Serdolektom sú pokles krvného tlaku, prechodné zvýšenie QT intervalu, tachykardia, nezrozumiteľná reč, ospalosť. V niektorých prípadoch sa pozoruje vývoj paroxysmov komorovej tachykardie (typu „torsade de pointes“), najmä keď sa sertindol kombinuje s liekmi, ktoré môžu vyvolať tento typ vedľajších účinkov.

Pri liečbe pacientov s diagnostikovaným predávkovaním je nevyhnutné okamžite ukončiť liečbu Serdolectom a prijať opatrenia na zabezpečenie normálnej priechodnosti dýchacích ciest a dostatočného okysličenia.

Odporúča sa okamžite začať monitorovať najdôležitejšie somatické parametre a EKG. S nárastom QT intervalu sa sleduje EKG, kým sa tento parameter normalizuje, a treba vziať do úvahy polčas sertindolu, ktorý sa pohybuje od 2 do 4 dní. Liečba zahŕňa aj výplach žalúdka, preháňadlá a aktívne uhlie a intravenózny zavedenie katétra.

Na sertindol neexistuje žiadne špecifické antidotum a látka sa nemôže vylučovať dialýzou, preto je nevyhnutné vymenovať podpornú liečbu. Prudký pokles krvného tlaku a prejavy vaskulárneho kolapsu si vyžadujú korekciu, ktorá sa vykonáva pomocou roztokov na intravenózne podanie. Pri predpisovaní sympatomimetík sa musí dopamín alebo adrenalín používať opatrne, pretože stimulácia β-adrenergných receptorov v kombinácii s antagonistickým účinkom na α ₁ -adrenergné receptory charakteristické pre sertindol môže prispieť k výraznému zníženiu krvného tlaku.

Pri používaní antiarytmických liekov je potrebné vziať do úvahy, že prokaínamid, dizopyramid, chinidín môžu potenciálne predĺžiť QT interval.

V prípade závažných extrapyramídových porúch môžu byť predpísané anticholinergné lieky. Pacient by mal zostať pod stálym lekárskym dohľadom, kým negatívne príznaky úplne nezmiznú.

špeciálne pokyny

Pri výbere optimálnej dávky Serdolektu a na začiatku udržiavacej liečby je potrebné kontrolovať krvný tlak.

Monitorovanie elektrokardiogramu (EKG) sa ukazuje pred vymenovaním Serdolektu a v procese jeho používania: po dosiahnutí dennej dávky 16 mg alebo rovnovážneho stavu (asi 3 týždne po začiatku liečby), potom - 3 týždne po začiatku liečby. Počas udržiavacej liečby sa odporúča každé 3 mesiace EKG. Okrem toho by sa malo vykonať EKG pred a po zvýšení dávky lieku, ako aj v prípade súčasného podania alebo zvýšenia dávky iného lieku, ktorý môže zvýšiť koncentráciu sertindolu v krvi.

Pri užívaní Serdolectu vo vysokých dávkach (20 - 24 mg / deň) sa zvyšuje riziko predĺženia QT intervalu. Predĺženie QT intervalu, ktoré je výsledkom súbežného užívania určitých liekov, môže viesť k rozvoju paroxysmálnej komorovej tachykardie a dokonca k náhlej smrti.

Ak sa QT interval predĺži nad 500 ms, Serdolect by sa mal zrušiť. Ak sa u pacienta objavia mdloby, búšenie srdca, záchvaty alebo iné príznaky, ktoré môžu naznačovať vznik arytmie, je potrebné pacienta okamžite vyšetriť vrátane elektrokardiografickej štúdie (najlepšie ráno).

Pacienti s rizikovými faktormi pre vznik porúch elektrolytov musia pred stanovením Serdolectu určiť koncentráciu horčíka a draslíka v krvnom sére. Ak sa zistí hypomagneziémia a / alebo hypokaliémia, je potrebné tieto stavy pred začatím liečby upraviť.

U pacientov s hnačkami a vracaním alebo poruchami elektrolytov, ako aj pri súčasnom užívaní diuretík vylučujúcich draslík počas liečby je potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu draslíka v krvnom sére.

Sertindol môže inhibovať účinky agonistov dopamínu, a preto sa má u pacientov s Parkinsonovou chorobou používať opatrne.

Pacienti s miernou a stredne závažnou dysfunkciou pečene by mali byť neustále pod dohľadom. Odporúča sa pomalšie zvyšovanie dávky a nižšia udržiavacia dávka.

Pri dlhodobom užívaní antipsychotík, najmä vo vysokých dávkach, sa zvyšuje riziko vzniku tardívnej dyskinézy. Ak sa objavia príznaky naznačujúce vývoj tejto poruchy, dávka Serdolectu sa má znížiť alebo úplne zrušiť.

S rozvojom neuroleptického malígneho syndrómu je potrebné okamžite zrušiť Serdolect.

V prípade náhleho prerušenia liečby sa môže vyskytnúť nespavosť, zvýšené potenie, nevoľnosť a zvracanie. Okrem toho je možné obnovenie psychotických symptómov, objavenie sa nedobrovoľných pohybových porúch (dystónia, akatízia, dyskinéza). Z tohto dôvodu by mal byť Serdolect postupne vyradený.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Na začiatku liečby sa odporúča zdržať sa vedenia vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných činností. Ďalej sa stupeň obmedzenia určuje individuálne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a dojčenia je užívanie Serdolectu zakázané.

Použitie v detstve

Serdolect nie je predpísaný deťom a dospievajúcim do 18 rokov.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene majú liek užívať opatrne. U takýchto pacientov sa Serdolect predpisuje najskôr v nízkych dávkach a potom sa postupne zvyšuje.

Pacienti so závažnou hepatálnou insuficienciou sú kontraindikovaní, aby užívali liek.

Použitie u starších ľudí

Serdolect sa u starších pacientov používa opatrne.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní liekov, ktoré predlžujú QT interval alebo inhibujú metabolizmus sertindolu, sa riziko predĺženia QT intervalu zvyšuje, preto sú takéto kombinácie kontraindikované.

Z dôvodu rizika významného zvýšenia koncentrácie sertindolu v krvnej plazme je súčasné použitie blokátorov kalciových kanálov a antibiotík z makrolidovej skupiny kontraindikované.

Lieky, ktoré inhibujú izoenzým CYP2D6 (napríklad paroxetín, fluoxetín, chinidín), môžu zvyšovať koncentráciu sertindolu v krvnej plazme, a preto môžu vyžadovať zníženie dávky Serdolectu, ako aj štúdiu EKG pred a po zmene dávkovania liekov.

Sertindol môže mať slabý inhibičný účinok na izoenzým CYP2D6 zapojený do metabolizmu antidepresív, antiarytmík, betablokátorov, mnohých antipsychotík a niektorých antihypertenzív.

V prípade súčasného použitia fenytoínu môžu karbamazepín, rifampicín a fenobarbital významne zvýšiť metabolizmus sertindolu, v dôsledku čoho je možné významné zníženie jeho koncentrácie v krvnej plazme. V takýchto prípadoch je potrebné zvýšiť dávku Serdolectu.

Analógy

Analógy Serdolectu sú: Zeldox, Sertindol, Risperidon, Zipsila, Sulpirid, Rileptid atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, chránené pred svetlom pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Serdolekt

Podľa recenzií sa Serdolect často používa na liečbu pacientov trpiacich panickými záchvatmi a schizofréniou. Okrem toho sa vo všetkých prípadoch uvádza, že liečba bola dlhá a nepretržitá (2 roky alebo viac). Takmer všetci pacienti spomínajú vedľajšie účinky lieku, ktoré najčastejšie zahŕňajú zníženie libida, tuposť emočného vnímania, prírastok hmotnosti, zvýšenú chuť do jedla, upchatie nosa, ospalosť, letargiu, zmeny nálady v závislosti od poveternostných podmienok, bolesti hlavy. Ak bola závažnosť vedľajších účinkov významná, špecialisti prevažne zrušili Serdolect a predpísali ďalšie neuroleptikum.

Väčšina pacientov však reaguje na liek pozitívne, pričom si všíma zlepšenie inteligencie a kvality života v porovnaní s užívaním konvenčných antipsychotík, nedochádza k zámene a vymiznutiu príznakov ochorenia, ako aj k pokroku v socializácii. Výhodou Serdolectu je nedostatočné potlačenie kognitívnych funkcií, ktoré dokonca stimuluje.

Cena Serdolectu v lekárňach

Cena Serdolectu v dávke 4 mg je v priemere 2 119–2420 rubľov (balenie obsahuje 30 tabliet). Môžete si kúpiť liek v dávke 12 mg za asi 4823-5784 rubľov a v dávke 16 mg - za 5300-6980 rubľov (každé balenie obsahuje 28 tabliet). Serdolect v dávke 20 mg sa predáva za cenu 9 000 rubľov za balenie po 28 tabliet.