Razo
Razo: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Razo
ATX kód: A02BC04
Účinná látka: rabeprazol (rabeprazol)
Výrobca: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (India)
Popis a aktualizácia fotografií: 23.10.2018
Ceny v lekárňach: od 211 rubľov.
Kúpiť
Razo je látka, ktorá znižuje vylučovanie žalúdočných žliaz.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma Razo - tablety s enterickým poťahom: okrúhle, bikonvexné; 10 mg - od ružovej po hnedo-ružovú farbu, s čiernym označením „RB10“na jednej strane, 20 mg - od svetlo žltej do žltej, s čiernym označením „RB20“na jednej strane; prierez tablety vykazuje takmer biele jadro.
Balenie tabliet: polymérové plechovky s kontrolou prvého otvorenia - 15 a 30 ks, Blistre - 15 ks, 1 plechovka alebo 1-2 blistre sú balené v kartónovej škatuli.
Účinná látka: sodná soľ rabeprazolu, 1 tableta - 10 alebo 20 mg.
Ďalšie zložky a ich obsah v tabletách (10/20 mg):
- pomocné látky: manitol - 48,505 / 97,01 mg, ťažký oxid horečnatý - 20/40 mg, nízko substituovaná hyprolóza - 7,2 / 14,4 mg, hypromelóza 5 cps - 1,5 / 3 mg, stearan horečnatý - 1,125 / 2, 25 mg, laurylsulfát sodný - 0,9 / 1,8 mg, mastenec - 0,77 / 1,54 mg;
- škrupina: zeín - 2,45 / 4,9 mg, trietylcitrát - 0,25 / 0,49 mg;
- enterická škrupina: kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu [1: 1] (kopolymér kyseliny metakrylovej, typ C) - 12,05 / 19,28 mg, trietylcitrát - 1,2 / 1,92 mg, mastenec - 0,65 / 1, 04 mg.
Farbivo v obale tablety:
- 10 mg: Opadrai pink O3B54475 - 2,7 mg (hypromelóza 6 CP - 62,5%, makrogol-400 - 6,25%, oxid titaničitý E171 - 28,7%, železo farbivo červený oxid E172 - 2,55%;
- 20 mg: Opadry žltá OY-52945 - 5,05 mg (hypromelóza 5 cP - 63,65%, makrogol-400 - 6,3%, oxid titaničitý E171 - 28,55%, železo farbivo žltý oxid E172 - 1,5 %).
Zloženie atramentu použitého na nápis na tablete:
- 10 mg: izopropylalkohol - 26,882%, propylénglykol - 2%, šelaková glazúra 45% - 44,467%, n-butanol - 2,242%, koncentrovaný roztok amoniaku 28% - 1%, železo farbiaci oxid čierny E172 - 23,409%;
- 20 mg: izopropylalkohol - 3%, propylénglykol - 4%, šelaková glazúra 45% - 59%, n-butanol - 7%, koncentrovaný roztok amoniaku 28% - 1%, oxid titaničitý E171 - 5%, denaturovaný etanol - 6%, farbivo červená očarujúca E129 - 15%.
Farmakologické vlastnosti
Rabeprazol je inhibítor protónovej pumpy; látka, ktorá môže znižovať sekréciu žalúdočných žliaz.
Farmakodynamika
Mechanizmus akcie
Rabeprazol patrí do triedy antisekrečných zlúčenín, ktorými sú chemicky substituované benzimidazoly. Látka inhibuje aktivitu enzýmu H + / K + -ATPázy a tým blokuje konečný stupeň syntézy kyseliny chlorovodíkovej. Tento účinok liečiva má charakter závislý od dávky a bez ohľadu na stimul vedie k inhibícii nielen bazálnej, ale aj stimulovanej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Ako slabá báza bez ohľadu na dávky sa rabeprazol rýchlo vstrebáva a koncentruje v kyslom prostredí parietálnych buniek.
Antisekrečná činnosť
Antisekrečný účinok sa vyvíja do 1 hodiny po užití lieku v dávke 20 mg. 23 hodín po užití prvej dávky je inhibícia stimulovanej a bazálnej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej 82%, respektíve 62%. Tento farmakologický účinok trvá až 48 hodín, čo prekračuje očakávané parametre na základe údajov o polčase rozpadu asi o 1 hodinu. Vysvetlenie tohto účinku je založené na dlhodobej väzbe rabeprazolu na H + / K + -ATPázu parietálnych buniek žalúdka. Inhibičný účinok liečiva na vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej dosahuje vrchol po 3 dňoch užívania rabeprazolu. Po jeho zrušení sa sekrečná činnosť obnoví na 142 dní.
Účinok na bunky podobné enterochromafínu
Vykonali sa porovnávacie štúdie, na ktorých sa zúčastnilo viac ako 500 pacientov počas obdobia až 8 týždňov. Niektorí dostávali rabeprazol, iní dostávali referenčný liek. Podľa výsledkov založených na štúdiu biopsií fundusu a antra žalúdka nedošlo k žiadnym zmenám v prevalencii infekcie Helicobacter pylori, závažnosti gastritídy, morfologickej štruktúre buniek podobných enterochromafínu (ECL), intestinálnej metaplázii a frekvencii atrofickej gastritídy.
V ďalšej štúdii zahŕňajúcej 400 pacientov, ktorí dostávali rabeprazol v dennej dávke 10 alebo 20 mg po dobu až 1 roka, sa zistilo, že výskyt hyperplázie sa nelíšil od výskytu pacientov, ktorí dostávali 20 mg omeprazolu denne. Nezaznamenal sa ani jediný prípad adenomatóznych zmien alebo vývoja karcinoidných nádorov u potkanov.
Vplyv na koncentráciu sérového gastrínu
V počiatočnom štádiu použitia rabeprazolu sa zvyšuje koncentrácia gastrínu v dôsledku jeho inhibičného účinku na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v krvnom sére. Zvyčajne sa vráti na východiskovú hodnotu do 1-2 týždňov po ukončení liečby.
Iné účinky
Ak sa rabeprazol užíva perorálne v dávke 20 mg / deň počas 2 týždňov, nezistil sa žiadny negatívny vplyv na metabolizmus uhľohydrátov, funkciu štítnej žľazy, ako aj na koncentráciu rastového hormónu, luteinizačného hormónu, folikuly stimulujúceho hormónu, aldosterónu, renínu, estrogénu, prolaktínu, testosterónu v krvi., sekretín, kortizol, glukagón, paratyroidný hormón.
V súčasnosti neexistujú dôkazy o tom, že by liek spôsoboval systémové účinky na centrálny nervový, dýchací a kardiovaskulárny systém.
Farmakokinetika
Rabeprazol sa vysoko absorbuje. Maximálna koncentrácia (C max) dosiahne do 3,5 hodiny. Zmeny v Cmax a AUC (hodnoty oblasti pod krivkou závislosti koncentrácie od času) sú lineárne v rozmedzí dávok 10–40 mg.
Liečivo sa metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmov CYP3A a CYP2C9. Biologická dostupnosť po opakovanom podaní sa nezvyšuje a je 52%.
Spojenie s plazmatickými proteínmi je 97%. Celkový klírens je 3,8 ml / min / kg. T1 / 2 (polčas) - 0,7-1,5 hodiny.
U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa AUC zvyšuje dvakrát a T½ sa zvyšuje dvakrát až trikrát.
Čas užitia lieku a antacidá nemá vplyv na absorpciu rabeprazolu. Mastné jedlá spomaľujú jeho vstrebávanie minimálne o 4 hodiny, ale stupeň absorpcie a maximálna koncentrácia sa nemenia.
Vylučovanie rabeprazolu: 10% - cez črevá, 90% - obličkami vo forme dvoch metabolitov: karboxylová kyselina (M6) a konjugát kyseliny merkapturovej (M5).
Polymorfizmus CYP2C19
U pacientov s pomalým metabolizmom CYP2C19 sa po týždni užívania lieku v dennej dávke 20 mg zvýši AUC 1,9-krát, T1 1,6-krát, C max o 40% v porovnaní s rovnakými parametrami u pacientov „rýchlych“metabolizátory “.
Starší pacienti
Starší ľudia majú o niečo pomalšie vylučovanie rabeprazolu. Po týždni užívania lieku v dennej dávke 20 mg v jednej dávke mali v porovnaní so zdravými mladými dobrovoľníkmi približne dvojnásobné zvýšenie AUC a 60% zvýšenie C max.
Neboli zaznamenané žiadne príznaky a príznaky kumulácie rabeprazolu.
Zlyhanie pečene
Pacienti s chronickou cirhózou pečene v štádiu dekompenzácie dobre znášajú rabeprazol v dennej dávke 20 mg. Avšak v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi mali približne o 50% zvýšené C max a 2-násobne - AUC.
Zlyhanie obličiek
Pri stabilnom zlyhaní obličiek v terminálnom štádiu (klírens kreatinínu <5 ml / min / 1,73 m 2) u pacientov vyžadujúcich udržiavaciu hemodialýzu sú C max a AUC rabeprazolu približne o 35% nižšie ako u zdravých dobrovoľníkov, avšak vylučovanie liečiva Razo podobný.
Klírens liečiva u pacientov s ochorením obličiek, ktorí vyžadujú hemodialýzu, je približne 2-krát vyšší ako u zdravých dobrovoľníkov.
Polčas u zdravých dobrovoľníkov bol v priemere 0,82 hodiny, u pacientov počas hemodialýzy - 0,95 hodiny, po hemodialýze - 3,6 hodín.
Indikácie pre použitie
- dvanástnikový vred v akútnom štádiu;
- anastomotický vred;
- peptický vred v akútnom štádiu;
- neerozívna gastroezofageálna refluxná choroba;
- refluxná ezofagitída;
- peptický vred a erozívna gastroezofageálna refluxná choroba (vrátane podpornej liečby);
- Zollinger-Ellisonov syndróm;
- iné stavy charakterizované patologickým nadmerným vylučovaním.
Tablety Razo sa tiež používajú v kombinovanej liečbe chronickej gastritídy, žalúdočných vredov a dvanástnikových vredov na eradikáciu baktérie Helicobacter pylori.
Kontraindikácie
- vek do 12 rokov;
- tehotenstvo;
- obdobie dojčenia;
- precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku (aktívnu aj pomocnú) alebo na iné substituované benzimidazoly.
Razo sa má používať opatrne pri liečbe detí starších ako 12 rokov, pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek / pečene.
Návod na použitie Razo: metóda a dávkovanie
Razo sa užíva ústne. Tablety sa majú prehltnúť celé, nedrviť ani nežuvať. Denný čas a príjem potravy nemajú klinicky významný vplyv na aktivitu rabeprazolu.
Štandardná dávka lieku Razo pre rôzne indikácie pre dospelých:
- refluxná ezofagitída: 10 alebo 20 mg jedenkrát denne. Trvanie liečby je zvyčajne 4 - 8 týždňov, v niektorých prípadoch sa zvyšuje na 12 - 16 týždňov;
- anastomotický vred a exacerbácia žalúdočných vredov: 10 alebo 20 mg 1-krát denne. Trvanie liečby je zvyčajne 6 týždňov, v niektorých prípadoch sa zvyšuje na 12 týždňov;
- exacerbácia dvanástnikového vredu: 20 mg jedenkrát denne (u niektorých pacientov môže byť účinná denná dávka 10 mg). Kurz liečby je 2–4 týždne, v prípade potreby sa môže predĺžiť na 6–8 týždňov;
- neerozívna gastroezofageálna refluxná choroba: 10 alebo 20 mg 1-krát denne. Po zmiernení príznakov pokračuje liečba liekom v dennej dávke 10 mg, aby sa zabránilo relapsu. Ak po 4 týždňoch užívania Raza príznaky ochorenia nezmiznú, je potrebný ďalší výskum;
- eradikácia Helicobacter pylori: 20 mg 2-krát denne počas 7 dní ako súčasť liečby anti-Helicobacter pylori (podľa schémy stanovenej lekárom);
- Zollinger-Ellisonov syndróm a ďalšie stavy s patologickým nadmerným vylučovaním: v individuálnej dávke. Na začiatku liečby je zvyčajne 60 mg predpísaných 1-krát denne, potom sa dávka spravidla zvyšuje užívaním 100 mg 1-krát denne alebo 60 mg 2-krát denne (ak je výhodnejšia frakčná dávka Raza). Trvanie prijatia závisí od individuálnej klinickej potreby, kurz môže trvať až 1 rok;
- erozívna gastroezofageálna refluxná choroba (GERD): liečba - 10 alebo 20 mg 1-krát denne počas 4-8 týždňov, v niektorých prípadoch sa kurz zvyšuje na 12-16 týždňov; udržiavacia terapia - 10 alebo 20 mg 1-krát denne, trvanie liečby sa určuje individuálne.
Deťom od 12 rokov sa tablety Razo predpisujú iba na liečbu GERD. Vhodná dávka pre ich vek je 20 mg jedenkrát denne. V detstve sa liek môže používať v priebehu až 8 týždňov.
Vedľajšie účinky
Razo je zvyčajne dobre znášaný. Vedľajšie účinky, ak existujú, sú často mierne až stredne závažné a prechodné.
Nasledujúce hlásené nežiaduce reakcie sú klasifikované podľa frekvencie vývoja nasledovne: veľmi často -> 1/10, často - od 1/10 do 1/100, zriedka - od 1/100 do 1/1000, zriedka - od 1/1000 do 1/10 000, veľmi zriedka - <1/10 000:
- prístrojové a laboratórne údaje: zriedka - hypomagneziémia, leukocytóza, neutropénia, leukopénia, trombocytopénia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
- koža a podkožné tkanivá: zriedka - bulózne vyrážky, žihľavka, toxická epidermálna nekrolýza, Stevens-Johnsonov syndróm (ťažký multiformný erytém, ktorý sa vyznačuje výskytom pľuzgierov a škvŕn na slizniciach a pokožke, sprevádzaný vysokou telesnou teplotou a bolesťami kĺbov);
- tráviaci systém: často - suchosť sliznice ústnej dutiny, bolesti brucha, plynatosť, hnačky / zápcha; zriedka - žltačka, hepatitída; u pacientov s cirhózou pečene - hepatálna encefalopatia;
- nervový systém: zriedka - bolesť hlavy, závrat;
- obličky a močové cesty: veľmi zriedkavo - intersticiálna nefritída;
- muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: zriedka - myalgia, artralgia;
- iné: zvýšené riziko zlomenín kostí.
Predávkovanie
O náhodnom alebo úmyselnom predávkovaní Razom neexistujú prakticky žiadne informácie. Sú známe prípady užívania lieku v dávke 160 mg jedenkrát alebo 60 mg dvakrát denne. Vedľajšie účinky boli minimálne, reverzibilné a nevyžadovali lekársky zásah.
Na liek neexistuje žiadne špecifické antidotum. Rabeprazol sa dobre viaže na plazmatické bielkoviny, takže sa počas dialýzy zle vylučuje. Liečba porúch predávkovania je symptomatická a podporná.
špeciálne pokyny
Zlepšenie stavu pacienta počas liečby Razom nevylučuje prítomnosť malígnych novotvarov v žalúdku. Liek navyše môže maskovať príznaky, čo znemožňuje včasnú diagnostiku. V tomto ohľade je pred a po ukončení liečby nevyhnutne potrebné endoskopické vyšetrenie.
Pozorovacie štúdie zistili, že liečba inhibítormi protónovej pumpy zvyšuje riziko zlomenín zápästia, bedra a chrbtice u pacientov s osteoporózou. Ľudia, ktorí dostávajú tieto lieky vo vysokých dávkach dlhodobo (nad 1 rok), majú väčšiu pravdepodobnosť zlomenín.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Na základe údajov o vlastnostiach farmakodynamiky a profile nežiaducich účinkov rabeprazolu sa zdá byť možnosť negatívneho účinku Raza na rýchlosť a pozornosť reakcie extrémne nízka. Pacienti, u ktorých liek spôsobuje závraty a / alebo ospalosť, by však mali byť počas liečby opustení, aby mohli viesť vozidlá a pracovať so zložitými mechanizmami.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Nie sú k dispozícii údaje o bezpečnosti / účinnosti rabeprazolu počas tehotenstva. V reprodukčných štúdiách vykonaných na králikoch a potkanoch sa nezistili žiadne príznaky poškodenia plodnosti a vývojových chýb plodu, ale ukázalo sa, že u potkanov látka v malom množstve preniká cez placentárnu bariéru. V tejto súvislosti nie je liek Razo predpísaný pre tehotné ženy.
Nie je známe, či sa rabeprazol vylučuje do materského mlieka. U dojčiacich žien sa nevykonali príslušné štúdie. Droga sa však našla v mlieku potkanov, takže liek Razo nie je predpísaný dojčiacim ženám.
Použitie v detstve
Podľa pokynov je Razo kontraindikovaný u pacientov mladších ako 12 rokov.
U detí starších ako 12 rokov bola stanovená bezpečnosť a účinnosť používania lieku iba na krátkodobú (až 8 týždňov) liečbu gastroezofageálnej refluxnej choroby. Pokiaľ ide o iné indikácie, liek Razo nie je predpísaný z dôvodu nedostatku spoľahlivých údajov.
S poškodenou funkciou obličiek
Razo sa má používať opatrne pri závažnom zlyhaní obličiek. Nie je potrebná úprava dávky.
Pre porušenie funkcie pečene
Razo sa má používať opatrne pri ťažkej hepatálnej insuficiencii.
Pacienti so závažným poškodením funkcie pečene majú byť pri prvom podaní lieku pod lekárskym dohľadom. Majú približne 2-krát vyššiu AUC rabeprazolu v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi, ale úprava dávky nie je potrebná.
Použitie u starších ľudí
U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky Raza.
Liekové interakcie
Pri súčasnom užívaní Raza s jedlom, tekutými antacidami, ako aj s amoxicilínom a inými liekmi, pokiaľ sú metabolizované v pečeni za účasti izoenzýmov cytochrómu P 450, ako sú warfarín, teofylín, diazepam a fenytoín, sa nezistili žiadne klinicky významné interakčné reakcie.
Pri kombinovanom použití rabeprazolu a klaritromycínu v krvnej plazme sa zvyšujú koncentrácie: o 24% - rabeprazol, o 50% - aktívny metabolit klaritromycínu. Tento účinok sa využíva pri liečbe zameranej na eradikáciu baktérie Helicobacter pylori.
Rabeprazol podporuje výrazné a dlhodobé zníženie produkcie kyseliny chlorovodíkovej, preto ovplyvňuje účinok liekov, ktorých absorpcia závisí od kyslosti obsahu žalúdka. Napríklad u zdravých dobrovoľníkov rabeprazol zvýšil minimálnu koncentráciu digoxínu o 22% a znížil plazmatickú koncentráciu ketokonazolu o 30%. Z tohto hľadiska je pri predpisovaní takýchto kombinácií potrebná úprava dávky.
Razo zvyšuje koncentráciu metotrexátu a jeho aktívneho metabolitu (hydroxymetotrexát), ako aj zvyšuje čas ich vylučovania.
U zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostávali súčasne 400 mg atazanaviru s lansoprazolom v dávke 60 mg jedenkrát denne alebo 300 mg atazanaviru / 100 mg ritonaviru s omeprazolom v dávke 40 mg jedenkrát denne, došlo k významnému zníženiu účinku atazanaviru, ktorého absorpcia závisí od pH. … Z tohto dôvodu sa atazanavir neodporúča súbežne užívať s inhibítormi protónovej pumpy vrátane rabeprazolu.
Analógy
Razove analógy sú: Bereta, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Pariet, Khairabezol, Ontaym, Noflux, Rabelok.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti tabliet v blistroch je 3 roky, v bankách - 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Razo
Na špecializovaných lekárskych fórach je o Razo len málo recenzií. Pacienti potvrdzujú účinnosť lieku: účinne eliminuje bolesť a ťažkosť v žalúdku, pálenie záhy, hrudku v krku, celkovú slabosť a ďalšie príznaky spojené s patologickým nadmerným vylučovaním.
Nevýhody lieku spočívajú v mnohých nákladoch v porovnaní s niektorými inými liekmi obsahujúcimi ako účinnú látku rabeprazol.
Cena Razo v lekárňach
Cena Razo je 305-350 rubľov za 30 tabliet v dávke 10 mg, 385-475 rubľov za 30 tabliet Razo 20 mg.
Razo: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Karta Razo. od. črevný rast. 10 mg 15 ks. 211 r Kúpiť |
|
Razo 10 mg enterosolventné tablety 15 ks. 211 r Kúpiť |
|
Jedna 10 mg enterosolventná tableta 30 kusov. 349 r Kúpiť |
|
Razo 20 mg enterosolventné tablety 30 ks. 376 r Kúpiť |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
