Amizolid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Amizolid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Amizolid

ATX kód: J01XX08

Účinná látka: linezolid (Linezolid)

Výrobca: JSC "Pharmasintez" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Amizolid je antibakteriálne liečivo zo skupiny oxazolidinónov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme filmom obalených tabliet: od svetlohnedej po tmavohnedú, bikonvexné, okrúhle (dávka 200 a 300 mg), tobolka (dávka 400 mg) alebo oválne (dávka 600 mg); jadro tablety je biele alebo biele so žltým odtieňom farby (dávky 200, 300, 400 alebo 600 mg: 10 ks v blistroch, v papierovej škatuľke 1, 2, 3, 5, 6 alebo 10 balení; 10, 14, 20, 24, 30, 50 alebo 100 ks. V polymérových plechovkách, v kartónovej škatuli 1 plechovka; dávka 300 mg: 60 ks. V polymérnych plechovkách, v kartónovej škatuli 1 plechovka. Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Amizolidu) …

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: linezolid - 200, 300, 400 alebo 600 mg;
pomocné zložky: kopovidón, betadex (beta-cyklodextrín), predželatínovaný škrob (pre tablety s dávkou 300 mg - predželatínovaný kukuričný škrob), koloidný oxid kremičitý (Aerosil A-300), stearylfumarát sodný, hydrogénuhličitan horečnatý (pre tablety s dávkou 300 mg uhličitanu horečnatého));
vo vode rozpustný filmový obal: hydroxypropylmetylcelulóza (hypromelóza), polyetylénglykol (makrogol 6000), oxid titaničitý, mastenec, červené farbivo na báze železa, žltý oxid na báze farbiva.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amizolid je antibakteriálne liečivo zo skupiny oxazolidinónov. Antimikrobiálny účinok Amizolidu je spôsobený schopnosťou účinnej látky, linezolidu, inhibovať syntézu bielkovín v baktériách. V dôsledku väzby na oblasť 23S nachádzajúcu sa na bakteriálnej ribozomálnej RNA (ribonukleovej kyseline) podjednotky 50S, linezolid zabraňuje tvorbe funkčného iniciačného komplexu 70S, dôležitej zložky procesu translácie počas syntézy proteínov. Aeróbne grampozitívne baktérie, niektoré gramnegatívne baktérie a anaeróbne mikroorganizmy vykazujú citlivosť na linezolid in vitro.

Amizolid je účinný proti nasledujúcim mikróbom:

grampozitívne aeróby: in vitro a in vivo - Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov rezistentných na meticilín), Enterococcus faecium (vrátane kmeňov rezistentných na vankomycín), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (vrátane multirezistentných kmeňov); in vitro - Enterococcus faecalis (vrátane kmeňov rezistentných na vankomycín), Enterococcus faecium (kmene citlivé na vankomycín), Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov rezistentných na meticilín), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
gramnegatívne aeróby: Pasteurella multocida.

Mikroorganizmy, ako sú Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis, sú rezistentné na linezolid.

Mechanizmus účinku linezolidu sa líši od mechanizmov aminoglykozidov, betalaktámových antibiotík, antagonistov kyseliny listovej, glykopeptidov, linkozamidov, chinolónov, rifamycínu, tetracyklínov a chloramfenikol. Preto pri súčasnom použití týchto antibakteriálnych látok s linezolidom je krížová rezistencia nepravdepodobná. Amizolid je účinný proti mikroorganizmom citlivým a rezistentným na uvedené antimikrobiálne látky. Rezistencia na linezolid sa vyvíja veľmi pomaly viacstupňovou mutáciou 23S ribozomálnej RNA.

Okrem antimikrobiálneho účinku vykazuje Amizolid vlastnosti slabého neselektívneho inhibítora MAO (monoaminooxidázy) typu A a B.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa linezolid rýchlo a intenzívne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje absorpciu lieku. Absolútna biologická dostupnosť je približne 100%.

Na pozadí jednej dávky 400 mg tabliet sa maximálna koncentrácia v krvi (C _max) dosiahne po 1,52 hodinách a je 8,1 μg / ml. Pri dávkovacom režime 2-krát denne (800 mg) sa C _max dosiahne po 1,12 hodinách a je 11 μg / ml. AUC (plocha pod krivkou „koncentrácia - čas“) pri užívaní Amizolidu 1-krát denne alebo 2-krát denne, 55,1 alebo 73,4 μg / h / ml, klírens - 146 alebo 110 ml / min, T1 _{/ 2} (polčas) - 5,2 alebo 4,69 hodín. Pri užívaní dávky Amizolidu 600 mg jedenkrát denne alebo dvakrát denne (1 200 mg) sú farmakokinetické parametre linezolidu (v uvedenom poradí): C _max- dosiahnuté po 1,28 alebo 1,03 hodinách a rovná sa 12,7 alebo 21,2 μg / ml, AUC - 91,4 alebo 138 μg / h / ml, klírens - 127 alebo 80 ml / min, T _1/2 - 4,26 alebo 5,4 hodiny.

Väzba na plazmatické bielkoviny je bez ohľadu na koncentráciu liečiva 31%.

C _ss (rovnovážna koncentrácia) v krvi sa dosiahne po 48–72 hodinách liečby. Linezolid sa rýchlo distribuuje v tkanivách s dobrou perfúziou. Po dosiahnutí C _{ss je} distribučný objem priemerne 40–50 litrov.

V dôsledku metabolickej oxidácie sa tvoria 2 neaktívne metabolity. Hlavný metabolit linezolidu, hydroxyetylglycín, sa tvorí výsledkom neenzymatického procesu. Druhý metabolit, kyselina aminoetoxyoctová, sa tvorí v menších množstvách. Ďalej boli identifikované ďalšie „malé“neaktívne metabolity.

In vitro sa zistilo, že izoenzýmy cytochrómu P ₄₅₀ sa nezúčastňujú na metabolizme linezolidu. Účinná látka neinhibuje ani nepotencuje aktivitu takých klinicky dôležitých izoenzýmov cytochrómu P _450, ako sú CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Hlavná časť užitej dávky sa vylučuje obličkami (30 - 35% - vo forme nezmeneného linezolidu, 40% - vo forme hydroxyetylglycínu, 10% - vo forme kyseliny aminoetoxyoctovej). Črevami vo forme hydroxyetylglycínu sa vylúči 6% podanej dávky, vo forme kyseliny aminoetoxyoctovej - 3%.

U detí je klírens linezolidu vyšší, klesá s rastúcim vekom pacienta.

Je potrebné mať na pamäti, že u žien je distribučný objem nižší, klírens o 20% menší, koncentrácia v plazme vyššia ako u mužov.

T _1/2 sa významne nelíši medzi ženami a mužmi, preto nie je potrebné upravovať dávkovací režim podľa pohlavia pacienta.

Pri chronickom zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.

Pacienti na hemodialýze majú po ukončení procedúry užiť Amizolid, pretože 30% dávky liečiva sa vylúči do troch hodín po dialýze.

Pri stredne ťažkom alebo stredne ťažkom poškodení funkcie pečene sa farmakokinetika linezolidu nemení, preto nie je potrebná úprava dávky amizolidu.

Indikácie pre použitie

Použitie Amizolidu je indikované na liečbu nasledujúcich infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na linezolid:

komunitný a nemocničný zápal pľúc;
enterokokové infekcie vrátane infekcií spôsobených kmeňmi Enterococcus faecalis a Enterococcus faecium, ktoré sú rezistentné na vankomycín;
infekcie kože a mäkkých tkanív.

Kontraindikácie

Absolútne:

nekontrolovaná arteriálna hypertenzia, tyreotoxikóza, feochromocytóm a / alebo súčasné užívanie adrenergných agonistov (vrátane pseudoefedrínu, epinefrínu, fenylpropanolamínu, dobutamínu, norepinefrínu), dopamínu a iných dopaminomimetík - pri absencii monitorovania krvného tlaku (TK); a monitorovania pacienta;
súbežná liečba inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami, triptánmi (agonistami receptora 5-HT ₁), meperidínom alebo buspirónom a / alebo karcinoidovým syndrómom - pri absencii starostlivého sledovania u pacientov so zvýšeným rizikom vzniku sérotonínového syndrómu;
súčasné podávanie s fenelzínom, izokarboxazidom a inými liekmi, inhibítormi monoaminooxidázy A a B alebo do 14 dní po ukončení ich používania;
obdobie dojčenia;
vek do 12 rokov a telesná hmotnosť menej ako 40 kg;
precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosťou sa odporúča predpisovať Amizolid počas tehotenstva, so zlyhaním pečene, závažným zlyhaním obličiek.

Amizolid, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Amizolidu sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy.

Výber dávky nie je potrebný pri prechode na perorálnu formu linezolidu po predbežnej liečbe dávkovou formou liečiva na intravenózne podanie.

Lekár predpisuje trvanie liečby individuálne, berúc do úvahy patogén, lokalizáciu, závažnosť infekcie a klinickú účinnosť.

Odporúčané dávkovanie Amizolidu pre dospelých a deti vo veku od 12 rokov (s telesnou hmotnosťou najmenej 40 kg):

komunitne získaná pneumónia spôsobená Streptococcus pneumoniae (vrátane kmeňov rezistentných na viac liekov), vrátane infekcií sprevádzaných bakteriémiou alebo kmeňov Staphylococcus aureus citlivých na meticilín: 600 mg 2-krát denne s odstupom 12 hodín medzi dávkami. Trvanie kurzu - 10-14 dní;
nemocničná pneumónia spôsobená Streptococcus pneumoniae (vrátane kmeňov rezistentných na viac liečiv) alebo Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov rezistentných na meticilín a rezistentné kmene): 600 mg 2-krát denne každých 12 hodín počas 10 - 14 dní;
komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív (vrátane infekcií so syndrómom diabetickej nohy, ktoré nie sú sprevádzané osteomyelitídou) spôsobené Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae alebo Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov citlivých a rezistentných na meticilín): Amizolid 600 mg 2-krát denne s odstupom … Trvanie liečby je od 10 do 14 dní;
infekcie spôsobené Enterococcus faecium rezistentné na vankomycín, vrátane prípadov sprevádzaných bakteriémiou: 600 mg dvakrát denne každých 12 hodín. Kurz terapie je od 14 do 28 dní.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Pacienti s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou nepotrebujú úpravu dávky Amizolidu.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky linezolidu sú mierne až stredne závažné. Najbežnejším nežiaducim účinkom je nevoľnosť, hnačka a bolesť hlavy.

Možné vedľajšie účinky počas liečby Amizolidom:

koža a podkožné tkanivá: často (≥ 1% a <10%) - vyrážka, svrbenie; zriedka (≥ 0,1% a <1%) - žihľavka, dermatitída, nadmerné potenie; frekvencia výskytu nie je známa (na základe dostupných údajov nie je možné určiť frekvenciu výskytu nežiaducich reakcií) - alopécia, bulózne lézie kože, napríklad toxická epidermálna nekrolýza;
srdce a cievy: často - zvýšený krvný tlak; zriedka - prechodný ischemický záchvat, tachykardia (arytmia), tromboflebitída, flebitída;
krvný a lymfatický systém: zriedka - neutropénia, eozinofília; neznáma frekvencia - sideroblastická anémia;
metabolizmus a výživa: zriedka - hyponatrémia;
tráviaci systém: často - nevoľnosť, zvracanie, kolika, lokálne a generalizované bolesti brucha, hnačky, zápcha, dyspepsia, kandidóza ústnej sliznice, plynatosť a / alebo kŕče; navyše u detí (vo veku od 12 do 17 rokov) - riedka stolica; zriedka - zmena farby sliznice jazyka a iné poruchy stavu jazyka, sucho v ústach, stomatitída, glositída, gastritída, pankreatitída, nadúvanie;
dýchací systém: často (u detí) - faryngitída, infekcie horných dýchacích ciest, kašeľ;
nervový systém: často - bolesť hlavy, nespavosť, závraty, zvracanie chuti (prítomnosť „kovovej“chuti v ústach); navyše u detí - vertigo; zriedka - parestézia, hypestézia; neznáma frekvencia - serotonínový syndróm;
imunitný systém: neznáma frekvencia - anafylaxia;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: zriedka - poruchy pošvy a vulvy;
pečeň a žlčové cesty: často - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov [vrátane aspartátaminotransferázy (ACT), alanínaminotransferázy (ALT), alkalickej fosfatázy (ALP), amylázy, laktátdehydrogenázy (LDH)], zmeny vo výsledkoch testov pečeňových funkcií; zriedka - zvýšenie koncentrácie celkového bilirubínu;
obličky a močové cesty: často - zvýšenie hladiny močoviny v krvi; zriedka - polyúria, zlyhanie obličiek, zvýšené hladiny kreatinínu v plazme;
orgán poruchy sluchu a labyrintu: zriedka - zvonenie v ušiach;
orgán zraku: zriedka - rozmazané videnie; zriedka - výskyt chýb zorného poľa; neznáma frekvencia - zmena farebného videnia, zmena zrakovej ostrosti, optická neuritída;
infekčné a parazitárne choroby: často - plesňové infekcie, kandidóza vrátane vaginálnej kandidózy a kandidózy ústnej dutiny; zriedka - vaginitída; zriedka - kolitída, ktorá sa vyskytuje pri užívaní antibiotík, vrátane pseudomembranóznej kolitídy;
laboratórne parametre: často - zvýšenie / zníženie počtu krvných doštičiek / leukocytov, zvýšenie koncentrácie glukózy (nie na prázdny žalúdok), počet eozinofilov, neutrofilov, aktivita kreatínkinázy / amylázy / lipázy / laktátdehydrogenázy, zníženie sodíka / vápnika, počet erytrocytov, hematokrit, hemoglobín, albumín, celkové bielkoviny, zvýšenie / zníženie draslíka / hydrogenuhličitanov; zriedka - zvýšenie koncentrácie triglyceridov v krvi, zvýšenie počtu retikulocytov, sodíka / vápnika, hladiny prolaktínu, zníženie koncentrácie glukózy (nie nalačno), počet neutrofilov, zvýšenie / zníženie chloridov v krvi;
iní: často - horúčka; navyše u detí - bolesť neurčenej lokalizácie; zriedka - oportúnna plesňová infekcia, dyspepsia, slabosť, smäd.

Podľa výsledkov postmarketingových štúdií boli zaznamenané nasledujúce nežiaduce účinky Amizolidu:

tráviaci systém: zmena farby zubnej skloviny;
nervový systém: periférna neuropatia, záchvaty;
zmysly: neuropatia zrakového nervu (vrátane prípadov vedúcich k strate zraku);
pokožka: kožná vyrážka, bulózne lézie kože (Stevens-Johnsonov syndróm), angioedém;
metabolizmus: laktátová acidóza;
alergické reakcie: anafylaktický šok;
laboratórne parametre: reverzibilná myelosupresia (anémia, leukopénia, trombocytopénia, pancytopénia);
iné: zvýšená únava, zimnica.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Amizolidom neboli stanovené.

Liečba: vymenovanie symptomatickej terapie, opatrenia na obnovenie a udržanie úrovne glomerulárnej filtrácie. Použitie hemodialýzy po dobu 3 hodín vám umožňuje odobrať 30% z užitej dávky.

špeciálne pokyny

V prípadoch, keď sa spolu so zistenou infekciou vyskytne sprievodná infekcia spôsobená gramnegatívnymi mikroorganizmami, je uvedené ďalšie vymenovanie látok aktívnych proti gramnegatívnej flóre.

Vzhľadom na existujúce riziko vzniku reverzibilnej myelosupresie sprevádzanej anémiou, leukopéniou, pancytopéniou alebo trombocytopéniou pri dlhodobom užívaní (viac ako 2 týždne) Amizolidu je potrebné zabezpečiť kontrolu počtu krvných doštičiek a hemoglobínu v krvi. Osobitná pozornosť si vyžaduje pacientov s myelosupresiou v anamnéze alebo pacientov náchylných na krvácanie, ako aj tých, ktorí sú súčasne liečení liekmi, ktoré spôsobujú pokles počtu hemoglobínu alebo krvných doštičiek a / alebo ich funkčných vlastností.

Počas liečby Amizolidom sa zvyšuje riziko vzniku pseudomembranóznej kolitídy rôznej závažnosti, čo je potrebné vziať do úvahy pri diagnostike bolesti brucha u pacienta.

Počas liečby linezolidom je narušená normálna črevná mikroflóra, čo vedie k zvýšenému rastu Clostridium difficile, ktorý produkuje toxíny A a B a vyvoláva vývoj hnačiek. Hnačka spojená s Clostridium difficile môže byť často závažná a sprevádzaná prebytočnými toxínmi. Infekcie spôsobené kmeňmi Clostridium difficile sú vysoko rezistentné na antimikrobiálnu liečbu a môžu byť smrteľné.

Riziko vzniku hnačky súvisiacej s Clostridium difficile existuje u všetkých pacientov, u ktorých sa počas užívania Amizolidu vyskytla hnačka. Pacienti, u ktorých sa počas užívania antibakteriálneho lieku vyskytla hnačka spojená s Clostridium difficile, majú byť počas nasledujúcich 8 týždňov starostlivo sledovaní.

Ak sa zraková ostrosť a vnímanie farieb zmení, rozmazané, poruchy zorného poľa alebo iné príznaky naznačujúce zhoršenie zrakovej funkcie, odporúča sa urgentná konzultácia s očným lekárom. Monitorovanie vizuálnych funkcií je najdôležitejšie pri dlhodobom (viac ako 12 týždňoch) užívaní Amizolidu. Ak dôjde k neuropatii zrakového nervu a periférnej neuropatii, je potrebné rozhodnúť, či pokračovať v liečbe, a to porovnaním rizík a prínosov liečby linezolidom.

Je potrebné vziať do úvahy možnosť vzniku laktátovej acidózy. Preto ak sa pri užívaní Amizolidu vyskytne opakovaná nevoľnosť alebo zvracanie, nevysvetliteľná acidóza, pokles koncentrácie bikarbonátových aniónov, lekár musí starostlivo sledovať stav pacientov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Amizolidom sa pacientom neodporúča vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktorých vykonávanie si vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií vrátane riadenia vozidiel a zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Použitie Amizolidu počas tehotenstva je možné iba v prípadoch, keď podľa názoru lekára očakávaný terapeutický účinok pre matku preváži nad potenciálnym rizikom pre plod.

Užívanie linezolidu počas laktácie je kontraindikované. Ak je potrebné predpísať liek, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

Vymenovanie tabliet Amizolidu je kontraindikované na liečbu pacientov mladších ako 12 rokov a s telesnou hmotnosťou nižšou ako 40 kg.

S poškodenou funkciou obličiek

Amizolid sa má s opatrnosťou používať na liečbu pacientov so závažným zlyhaním obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Amizolid sa má s opatrnosťou používať na liečbu pacientov s hepatálnou insuficienciou.

Použitie u starších ľudí

Pri liečbe starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

adrenergné agonisty (vrátane epinefrínu, pseudoefedrínu, fenylpropanolamínu, dobutamínu, norepinefrínu), dopaminomimetiká (dopamín): linezolid môže prispievať k miernemu reverzibilnému zvýšeniu ich presorického účinku, preto sa odporúča znížiť počiatočné dávky uvedených liekov a vykonať ďalší výber dávky titráciou;
antidepresíva - selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: zvyšuje sa riziko vzniku sérotonínového syndrómu;
aztreonam, gentamicín: nespôsobujú narušenie farmakokinetiky linezolidu;
rifampicín: pomáha znižovať C _max linezolidu v priemere o 21% a AUC o 32%.

Analógy

Analógy amizolidu sú: Bactolin, Zenix, Zivox, Infilinez, Linegen, Linezolid, Linezolid Canon, Linezolid-Acri, Linezolid-Vial, Linezolid-CRKA, Linezolid-Teva, Rowlin-Routek, Selezolid.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Amizolid

V sociálnych sieťach nie sú k dispozícii žiadne recenzie o lieku Amizolid.

Cena Amizolidu v lekárňach

Cena Amizolidu môže byť:

dávkovanie 200 mg: 10 ks. v balení - od 5100 rubľov., 14 ks. - od 7140 rubľov., 20 ks. - od 10 200 rubľov, 24 ks. - od 12 240 rubľov., 30 ks. - od 15 300 rubľov., 50 ks. - od 25 504 rubľov., 60 ks. - od 30 605 rubľov., 100 ks. - od 51 008 rubľov;
dávkovanie 300 mg: 10 ks. v balení - od 6300 rubľov, 14 ks. - od 8820 rubľov., 20 ks. - od 12 600 rubľov;
dávkovanie 400 mg: 10 ks. v balení - od 10 200 rubľov., 20 ks. - od 20 400 rubľov., 24 ks. - od 24 484 rubľov., 30 ks. - od 30 605 rubľov., 50 ks. - od 51 000 rubľov., 60 ks. - od 61 200 rubľov, 100 ks. - od 102 017 rubľov;
dávkovanie 600 mg: 10 ks. v balení - od 15 302 rubľov., 14 ks. - od 21 423 RUB, 20 ks. - od 30 605 rubľov., 24 ks. - od 36 726 rubľov., 30 ks. - od 45 907 RUB, 50 ks. - od 76 513 RUB, 60 ks. - od 91 815 rubľov., 100 ks. - od 153 026 rubľov.