Metostabil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Metostabil: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Metostabil

ATX kód: N07XX

Účinná látka: etylmetylhydroxypyridín sukcinát (etylmetylhydroxypyridín sukcinát)

Výrobca: LLC "Ozon" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-09-10

Metostabil je antioxidačné liečivo na liečbu chorôb nervového systému, inhibítor oxidačných procesov.

Uvoľnenie formy a zloženia

roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie: číra tekutina, bezfarebná alebo slabo nažltlá [2 alebo 5 ml v ampulkách z neutrálneho ochranného skla typu 1 bez / s farebným prerušovacím krúžkom / farebnou bodkou a zárezom (navyše od jedného do tri farebné krúžky a / alebo alfanumerické kódovanie a / alebo dvojrozmerný čiarový kód) v blistroch / kartónových táckach s bunkami po 5 ampulkách, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 bunkové balenia / kartónových táckach bez / s vertikutátorom ampúl / nôž a návod na použitie Metostabil];
filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle, filmové puzdro od takmer bielej po bielu, na priereze vystupuje jadro z bielej farby so žltkastým odtieňom do bielej farby (5, 10, 25 alebo 30 kusov v blistroch, v lepenke). balenie 1–6, 8 alebo 10 balení s návodom na použitie; 10, 20, 25, 30, 40, 50 alebo 100 kusov v plechovkách z polyetyléntereftalátu / polypropylénu uzavretých vysokotlakovými polyetylénovými viečkami s kontrolou prvého otvorenia. / polypropylénové viečka so systémom „push-turn“/ viečka z nízkotlakového polyetylénu s kontrolou prvého otvorenia, v kartónovej škatuli 1 plechovka s návodom na použitie).

Zloženie pre 1 ml roztoku:

aktívna zložka: etylmetylhydroxypyridín sukcinát - 50 mg;
pomocné zložky: disiričitan sodný - 1 mg; voda na injekciu - do 1 ml.

Zloženie pre jednu tabletu:

účinná zložka: etylmetylhydroxypyridín sukcinát - 125 mg;
pomocné zložky: MCC (mikrokryštalická celulóza) - 191,4 mg; stearan horečnatý - 3,5 mg; povidón (plazdón) K-25 - 14 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 14 mg; koloidný oxid kremičitý - 2,1 mg;
obal filmu: makrogol-4000 - 1,25 mg; hypromelóza - 6 mg; oxid titaničitý - 2,75 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou Metostabilu je etylmetylhydroxypyridín (2-etyl-6-metyl-3-hydroxypyridín) sukcinát, ktorý patrí do triedy 3-hydroxypyridínov, je membránovým chráničom, inhibuje priebeh procesov voľných radikálov, má antihypoxický účinok a zvyšuje odolnosť tela proti stresu. Mechanizmus účinku 2-etyl-6-metyl-3-hydroxypyridínsukcinátu je určený jeho antioxidačnými a membránovo ochrannými účinkami. Liečivo stimuluje rast aktivity superoxidoxidázy, inhibuje peroxidáciu lipidov, zvyšuje pomer lipidov a proteínov, zlepšuje štruktúru a funkciu plazmatickej membrány.

Hlavné farmakologické vlastnosti etylmetylhydroxypyridín sukcinátu:

modulácia aktivity membránovo viazaných enzýmov (adenylátcykláza, acetylcholínesteráza, fosfodiesteráza nezávislá od vápnika) a receptorových komplexov [benzodiazepín, acetylcholín, GABA (kyselina gama-aminomaslová)], čo vedie k zvýšeniu ich schopnosti viazať sa na funkčné ligandy, čo umožňuje zachovať biomembránový transport neurotransmitery a zlepšený synaptický prenos; zvýšený obsah dopamínu v mozgu;
zvýšenie hypoxických podmienok kompenzačnej aktivácie aeróbnej glykolýzy a zníženie stupňa inhibície oxidačných procesov v Krebsovom cykle so zvýšením hladiny adenozíntrifosfátu a kreatínfosforečných kyselín, aktivácia energeticky syntetizujúcich funkcií mitochondrií;
zvýšenie odolnosti tela voči rôznym škodlivým faktorom pri takých patologických stavoch, ako je cerebrovaskulárna príhoda, hypoxia a ischémia, intoxikácia etanolom a neuroleptikami;
zachovanie štruktúrnej a funkčnej organizácie kardiomyocytových membrán v podmienkach kritického zníženia koronárneho prietoku krvi, stimulácia aktivity takých membránových enzýmov, ako je adenylátcykláza, acetylcholínesteráza, fosfodiesteráza;
podpora aktivácie aeróbnej glykolýzy, ktorá sa vyvíja počas akútnej ischémie, a podpora obnovy mitochondriálnych redoxných procesov za hypoxických podmienok, zvýšená syntéza adenozíntrifosfátu a kreatínfosfátu; zabezpečenie integrity fyziologických funkcií a morfologických štruktúr ischemického myokardu;
zlepšenie obrazu klinického priebehu infarktu myokardu a účinnosti trombolytickej (fibrinolytickej) terapie, zníženie výskytu arytmií a porúch srdcového vedenia;
normalizácia metabolických procesov v ischemickom myokarde, zvýšenie antianginálnej aktivity nitrátov, zlepšenie reologických vlastností krvi, zníženie následkov reperfúzneho syndrómu u pacientov s akútnou koronárnou nedostatočnosťou;
pokles u pacientov s akútnou pankreatitídou závažnosti enzymatickej toxémie a endogénnej intoxikácie;
zvýšený metabolizmus a prekrvenie mozgu, zlepšená mikrocirkulácia a reologické vlastnosti krvi, znížená agregácia krvných doštičiek, stabilizované membrány prvkov krvných buniek (erytrocyty a krvné doštičky), znížené riziko hemolýzy;
pokles koncentrácie celkového cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou v dôsledku hypolipidemického účinku;
uchovanie gangliových buniek sietnice a vlákien optického nervu u pacientov s progresívnou neuropatiou vznikajúcou v dôsledku chronickej ischémie a hypoxie; zlepšenie funkčnej aktivity sietnice a optického nervu, zvýšenie zrakovej ostrosti (roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie).

Farmakokinetika

absorpcia a distribúcia: v dôsledku parenterálneho podania 400 - 500 mg Metostabilu dosiahne maximálna koncentrácia jeho účinnej látky (C _max) v krvnej plazme 3,5–4 μg / ml. Pri jednorazovom aj dlhodobom použití je čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (T _Cmax) v krvnej plazme 0,58 h. Po perorálnom podaní je doba polovičnej absorpcie 0,08–1 h, _Cmax dosahuje hladinu 50–100 ng / ml, a hodnota T _{Cmax sa} pohybuje v rozmedzí 0,46 - 0,5 hodiny. Látka sa rýchlo distribuuje v tkanivách a orgánoch. Priemerný čas, v ktorom je 2-etyl-6-metyl-3-hydroxypyridínsukcinát stanovený v tele, na parenterálne a perorálne podanie, je 0,7–1,3, respektíve 4,9–5,2 hodiny;
metabolizmus: biotransformácia 2-etyl-6-metyl-3-hydroxypyridínsukcinátu nastáva v pečeni glukuronidáciou. Výsledkom je, že sa vytvorí 5 identifikovateľných metabolitov: 1. - 3-hydroxypyridínfosfát (vzniká v pečeni a za účasti alkalickej fosfatázy sa rozkladá na 3-hydroxypyridín a kyselinu fosforečnú); 2. - je farmakologicky aktívny, tvorí sa vo veľkom množstve a 1–2 dni po stanovení Metostabilu sa stanoví v moči; 3. - vylúčený vo veľkom množstve močom; 4. a 5. sú glukurónové konjugáty;
Eliminácia: 4 hodiny po parenterálnom podaní 2-etyl-6-metyl-3-hydroxypyridínu sa sukcinát v krvnej plazme prakticky nezistil. Ak sa užíva perorálne, najintenzívnejšie sa vylučuje počas prvých 4 hodín, T _1/2 (polčas rozpadu) je od 4,7 do 5 hodín. Látka sa rýchlo vylučuje močom, hlavne vo forme metabolitov - až 50% do 12 hodín, zanedbateľné množstvo sa vylučuje vo forme nezmenenej látky - 0,3% do 12 hodín Kvantitatívne charakteristiky eliminácie nezmeneného liečiva a jeho metabolitov močovou sústavou sa vyznačujú významnou individuálnou variabilitou.

Indikácie pre použitie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

Roztok Metostabil na intravenózne a intramuskulárne podanie sa odporúča použiť pri komplexnej liečbe nasledujúcich chorôb / stavov:

stavy úzkosti so syndrómami neurotickej úrovne (neurotické a podobné neurózam);
HIGM (chronická mozgová ischémia);
SVD (syndróm vegetatívnej dystónie);
mierne kognitívne poškodenie aterosklerotickej genézy;
ONMK (akútne poruchy cerebrálneho obehu);
syndróm z odňatia alkoholu s prevahou vegetatívno-vaskulárnych a neurózových porúch;
POAG (primárny glaukóm s otvoreným uhlom) rôznych stupňov;
akútna intoxikácia neuroleptikami;
kraniocerebrálna trauma, následky kraniocerebrálnej traumy;
akútny infarkt myokardu.

Filmom obalené tablety

Indikácie pre použitie tabliet Metostabil:

dôsledky mŕtvice vrátane stavov po prechodných ischemických záchvatoch vo fáze subkompenzácie - na účely prevencie;
ľahká kraniocerebrálna trauma, následky kraniocerebrálnej traumy;
encefalopatické patológie rôzneho pôvodu (dysmetabolické, dyscirkulačné, posttraumatické, zmiešané);
SVD;
mierne kognitívne poškodenie aterosklerotickej genézy;
stavy úzkosti so syndrómami neurotickej úrovne (neurotické a podobné neurózam);
IHD (ischemická choroba srdca) - ako súčasť kombinovanej liečby;
syndróm odvykania od alkoholu s prevahou vegetatívno-vaskulárnych a neurózových porúch - zmiernenie stavu; poruchy po vysadení;
akútna intoxikácia neuroleptikami;
astenický syndróm; vystavenie extrémnym faktorom a zaťaženiam - prevencia rozvoja somatických chorôb;
vystavenie stresovým faktorom.

Kontraindikácie

Absolútne:

akútne zlyhanie pečene / obličiek;
tehotenstvo a obdobie dojčenia;
deti a dospievajúci do 18 rokov;
precitlivenosť na etylmetylhydroxypyridínsukcinát a / alebo pomocné zložky Metostabilu.

Liek sa má používať opatrne, ak existujú údaje o anamnéze alergických ochorení u pacienta.

Metostabil, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

Roztok Metostabil sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne (prúdom alebo kvapkaním).

Na podanie infúzie musí byť roztok zriedený v 0,9% roztoku chloridu sodného.

Čas tryskovej injekcie jednej dávky je 5–7 minút; rýchlosť kvapkania infúzie - 40-60 kvapiek / min.

Odporúčaný dávkovací režim Metostabilu:

akútne poruchy cerebrálneho obehu: prvých 10-14 dní - 200-500 mg intravenózne kvapkajte dvakrát až štyrikrát denne, potom do 14 dní - 200-250 mg intramuskulárne dvakrát až trikrát denne; všeobecný kurz - 24-28 dní;
kraniocerebrálna trauma, následky kraniocerebrálnej traumy: 200 - 500 mg intravenózne, 2 až 4 krát denne; kurz - 10-15 dní;
CCI v štádiu dekompenzácie: prvých 14 dní - 200 - 500 mg intravenózne (prúdom alebo kvapkaním) 1 - 2 krát denne; potom do 14 dní - 100–250 mg intramuskulárne 1 krát denne; všeobecný kurz - 28 dní;
chronická ischémia: 200–250 mg intramuskulárne 2-krát denne; kurz 10-14 dní;
mierne kognitívne poruchy u starších pacientov, úzkostné poruchy: 100–300 mg intramuskulárne 1-krát denne; kurz 14-30 dní;
SVD: 50-400 mg intramuskulárne 1 krát denne; kurz - 14 dní;
abstinenčné príznaky: 200-500 mg intravenózne / intramuskulárne 2-3 krát denne; kurz - 5-7 dní (terapia by sa mala ukončiť postupne, znižovanie dávky po dobu 2-3 dní);
akútna intoxikácia neuroleptikami: 200–500 mg intravenózne 1-krát denne; kurz - 7-14 dní;
akútny infarkt myokardu: prvých 5 dní sa na dosiahnutie maximálneho klinického účinku odporúča roztok podávať pomaly intravenózne (aby sa predišlo nežiaducim reakciám) kvapkovou infúziou trvajúcou 30 - 60 minút, najskôr sa má zriediť v 100 - 150 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztok dextrózy (ak je to potrebné, Metostabil sa môže injikovať aj pomaly prúdom vody po dobu najmenej 5 minút); nasledujúcich 9 dní sa roztok podáva intramuskulárne. Infúzia a injekcia sa vykonávajú 3-krát denne v pravidelných intervaloch (1-krát za 8 hodín); terapeutická dávka sa stanoví z výpočtu: denne - 6-9 mg / kg telesnej hmotnosti pacienta; jednorazová dávka - 2-3 mg / kg, zatiaľ čo maximálna jednotlivá dávka by nemala presiahnuť 250 mg, denná dávka - 800 mg; kurz - 14 dní (na pozadí štandardnej terapie infarktu myokardu);
glaukóm: 100–300 mg intramuskulárne 1 krát denne; kurz - 14 dní.

Maximálna denná dávka na parenterálne podanie Metostabilu je 1 200 mg.

Filmom obalené tablety

Tablety Metostabil sú určené na perorálne podanie.

Odporúčaný dávkovací režim: 3x denne, 1 - 2 tablety (125 - 250 mg). Kurz terapie je od 2 do 6 týždňov.

Ak chcete prestať s alkoholom na začiatku liečby, užite 1 - 2 krát denne 1 - 2 tablety (125 - 250 mg), dávka sa postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne stabilný terapeutický účinok. Kurz terapie je 5-7 dní. Liečba sa má ukončiť postupným znižovaním dávky počas 2 - 3 dní.

Maximálna denná dávka na perorálne podanie Metostabilu je 800 mg.

Trvanie liečby u pacientov s ochorením koronárnych artérií by malo byť najmenej 1,5–2 mesiace.

Na odporúčanie lekára je možné uskutočniť opakované kurzy, ktoré je žiaduce uskutočniť v období jar-jeseň.

Vedľajšie účinky

Pri intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní roztoku Metostabil sú možné nasledujúce negatívne vedľajšie reakcie orgánov a systémov:

tráviaci systém: suchosť ústnej sliznice / kovová chuť v ústach, nevoľnosť, hnačka, plynatosť;
nervový systém: porušenie zaspávania, ospalosť;
dýchací systém: nepríjemné pocity na hrudníku, bolesť v krku, pocit nedostatku vzduchu (je krátkodobý, najčastejšie spojený s príliš vysokou rýchlosťou podávania roztoku);
kardiovaskulárny systém: krátkodobé zvýšenie krvného tlaku;
iné: reakcie z precitlivenosti, nepríjemný zápach, pocit šírenia tepla do celého tela.

V dôsledku užívania Metostabilu vo forme tabliet sa z tráviaceho systému môže vyvinúť suchosť sliznice ústnej dutiny a / alebo hnačka, ako aj vedľajšie účinky vo forme reakcií z precitlivenosti a / alebo ospalosti.

Predávkovanie

Vzhľadom na nízku toxicitu etylmetylhydroxypyridínsukcinátu je predávkovanie Metostabilom nepravdepodobné. Možné reakcie v prípade náhodného predávkovania sú ospalosť a sedácia. Intravenózne podanie vysokých dávok lieku môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku.

Príznaky predávkovania spravidla vymiznú samy do 1 dňa a nevyžadujú si ďalšie terapeutické opatrenia. V prípade nadmerného zvýšenia krvného tlaku sa odporúča užívať antihypertenzíva pod kontrolou stavu pacienta.

V prípade silnej intoxikácie sprevádzanej nespavosťou sú predpísané diazepam - 5 mg, nitrazepam - 10 mg alebo oxazepam - 10 mg.

špeciálne pokyny

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Metostabilom majú byť pacienti opatrní pri vedení vozidiel a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V priebehu experimentálnych štúdií s etylmetylhydroxypyridínsukcinátom sa mutagénne, embryotoxické a teratogénne účinky látky neodhalili. Adekvátne a prísne kontrolované klinické štúdie o jeho použití počas tehotenstva a dojčenia sa však neuskutočnili.

Metostabil je kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich žien, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o účinnosti / bezpečnosti liečby počas týchto období.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi je Metostabil kontraindikovaný na liečbu detí a dospievajúcich do 18 rokov z dôvodu nedostatočných znalostí o jeho účinnosti / bezpečnosti.

S poškodenou funkciou obličiek

Metostabil je kontraindikovaný pri akútnom zlyhaní obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Metostabil je kontraindikovaný pri akútnom zlyhaní pečene.

Liekové interakcie

Etylmetylhydroxypyridínsukcinát potencuje účinok nasledujúcich liekov: antiparkinsonikum (levodopa), antiepileptikum (karbamazepín) a benzodiazepínové anxiolytiká.

Metostabil znižuje toxický účinok etylalkoholu.

Analógy

Analógy Metostabil sú Astrox, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksikor, Meksilek-Lekpharm, Meksiprim, Meksifin, MetucinVel, Neurocard, Neurox, Proinin, Cerecard atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí. Roztok nezmrazujte a uchovávajte na mieste mimo dosahu svetla.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Metostable

Na špecializovaných fórach a weboch je mimoriadne zriedkavé nájsť recenzie o Metostable. Môže to byť spôsobené nedostatkom liekov vo väčšine lekární. Bola opísaná situácia, keď droga pomohla žene v postmenopauzálnom období vyriešiť problémy so zaspávaním, nespavosťou, nervovými poruchami, čo výrazne zlepšilo kvalitu jej života.

Je dôležité vziať do úvahy, že Metostabil pôsobí na každú osobu individuálne, preto recenzie napísané konkrétnym pacientom odrážajú účinok lieku výlučne na jeho telo.