Novokaínamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Novokaínamid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: novokaínamid

ATX kód: C01BA02

Účinná látka: prokaínamid (prokaínamid)

Výrobca: BINNOPHARM, CJSC (Rusko), Moskhimpharmpreparaty ich. N. A. Semashko, OJSC (Rusko), Organika, OJSC (Rusko), RUE "Belmedpreparaty" (Bieloruská republika)

Popis a aktualizácia fotografií: 15.5.2018

Ceny v lekárňach: od 100 rubľov.

Kúpiť

Novokaínamid je antiarytmikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Tablety (10 ks. V blistroch, v kartónovom balení 2 balenia; 20 ks. V plechovkách z tmavého skla, v kartónovej škatuli 1 plechovka);
Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie (5 ml v ampulkách z neutrálneho skla, v balení po 10 ampulkách z lepenky, doplnený vertikutátorom alebo nožom na ampulky).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie novokaínamidu.

Účinná látka: prokaínamid, v 1 tablete - 250 mg, v 1 ml roztoku - 100 mg.

Pomocné zložky tabliet: mliečny cukor (laktóza), zemiakový škrob, stearát vápenatý.

Ďalšie látky v roztoku: voda na injekciu, siričitan sodný.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Novokaínamid je antiarytmikum triedy IA, ktoré má stabilizačný účinok na membránu. Účinnou látkou liečiva je prokaínamid: spomaľuje prichádzajúci rýchly prúd iónov Na ⁺, znižuje rýchlosť depolarizácie v myokarde vo fáze 0, inhibuje vodivosť a inhibuje repolarizáciu, znižuje excitabilitu myokardu (predsiene a komory), predlžuje účinnú refraktérnu dobu akčného potenciálu (vo väčšej miere v postihnutom myokard). Pozorované spomalenie vedenia, bez ohľadu na hodnotu pokojového potenciálu, je výraznejšie v predsieňach a komorách, menej v atrioventrikulárnom uzle.

Nepriamy m-anticholinergný účinok je v porovnaní s chinidínom a dizopyramidom menej výrazný, preto zvyčajne nedochádza k paradoxnému zlepšeniu AV (atrioventrikulárneho) vedenia.

Prokaínamid ovplyvňuje depolarizáciu fázy 4, potláča automatizmus postihnutého a intaktného myokardu, u niektorých pacientov má depresívny účinok na funkciu sínusového uzla a mimomaternicové stimulátory.

Aktívny metabolit prokaínamidu - N-acetylprokaínamid (N-APA), má výraznú aktivitu antiarytmických liekov triedy III, predlžuje dobu akčného potenciálu, má slabý negatívny inotropný účinok bez výrazného ovplyvnenia minimálneho objemu krvi, má vagolytický a vazodilatačný účinok, ktorý spôsobuje tachykardiu, pokles krvného tlaku (krvný tlak) a OPSS (celková periférna vaskulárna rezistencia).

Elektrofyziologické účinky sú vyjadrené rozšírením komplexu QRS a predĺžením intervalov PQ a QT.

Čas na dosiahnutie maximálneho účinku novokaínamidu v závislosti od spôsobu jeho použitia:

intravenózne podanie - okamžite;
intramuskulárna injekcia - 15-60 min;
orálne podanie - 60–90 min.

Farmakokinetika

absorpcia: po perorálnom podaní sa absorbuje až 95% z užitej dávky prokaínamidu, jeho biologická dostupnosť je 85%. C _max (maximálna koncentrácia) látky v krvnej plazme = 10 μg / ml. Čas na jeho dosiahnutie pre intravenózne podanie je niekoľko minút, pre perorálne podanie - 1 - 2 hodiny;
distribúcia: 15–20% prokaínamidu sa viaže na proteíny krvnej plazmy. Látka preniká do placenty a hematoencefalických bariér, ako aj do materského mlieka a vylučuje sa počas laktácie;
metabolizmus: prokaínamid má presystémovú elimináciu, biotransformuje sa pred vstupom do systémového obehu počas prvého prechodu pečeňou a vytvára aktívny metabolit - N-APA. Zvyčajne sa asi 25% podanej dávky metabolizuje, ale u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek a s rýchlou acetyláciou sa toto číslo zvyšuje na 40%;
vylučovanie: T _1/2 (polčas) novokaínamidu - 2,5-4,5 hodiny; u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa zvyšuje na 11–20 hodín. 50–60% liečiva sa vylučuje nezmenené obličkami a čiastočne cez črevá žlčou.

Pri chronickom zlyhaní obličiek / srdca sa N-APA rýchlo hromadí v krvi na toxické koncentrácie, zatiaľ čo hladina prokaínamidu zostáva v prijateľných medziach.

Na odstránenie prokaínamidu a jeho metabolitu je účinná hemodialýza, ktorá sa neodstraňuje počas peritoneálnej dialýzy.

Indikácie pre použitie

Predsieňový flutter a / alebo predsieňová fibrilácia;
Predčasné srdcové rytmy;
Komorová tachykardia;
Predsieňová tachykardia;
Poruchy komorového rytmu.

Kontraindikácie

Absolútne (použitie novokaínamidu je prísne kontraindikované):

Kardiogénny šok;
Predĺžený QT interval;
Arteriálna hypotenzia;
Třepetanie a / alebo fibrilácia komôr;
Chronické dekompenzované srdcové zlyhanie;
Ventrikulárna arytmia spôsobená intoxikáciou srdcovými glykozidmi;
Komorová tachykardia piruetového typu;
Sinoatriálny a AV blokáda II a III stupňa (v neprítomnosti implantovaného kardiostimulátora);
Systémový lupus erythematosus (vrátane anamnézy);
Leukopénia;
Vek do 18 rokov;
Dojčenie;
Precitlivenosť na novokaínamid.

Relatívne (je potrebné venovať osobitnú pozornosť riziku komplikácií):

Infarkt myokardu;
AV blok I stupňa;
Jeho zväzok vetvový blok;
Ventrikulárna tachykardia s oklúziou koronárnych artérií;
Chronické srdcové zlyhanie;
Bronchiálna astma;
Ťažká ateroskleróza;
Myasthenia gravis;
Zlyhanie pečene a / alebo obličiek;
Chirurgické zákroky (vrátane chirurgickej stomatológie);
Starší vek;
Gravidita (Novokaínamid môže byť predpísaný, iba ak očakávaný prínos pre ženu preváži potenciálne riziká pre plod).

Novokaínamid, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tabletky

Novokaínamid sa užíva vo forme tabliet perorálne, bez ohľadu na jedlo:

Komorový extrasystol: prvá dávka je 0,25 - 1 g, potom 0,25 - 0,5 g každé 3 - 6 hodín. V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 3-4 g;
Paroxysmy fibrilácie predsiení: 1 - 1,5 g raz. Ak po 1 hodine nedôjde k žiadnemu účinku, mali by ste užiť ďalších 0,5 g a potom 0,5 - 1 g každé 2 hodiny, kým sa paroxysmus nezastaví. Maximálna prípustná denná dávka sú 3 g.

Roztok na intramuskulárne (i / m) a intravenózne (i / v) podanie

Roztok novokaínamidu v ampulkách sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne.

Dospelí sú intravenózne predpisovaní v dávke 0,1 - 0,5 g. Zriedia sa 5% roztokom dextrózy alebo 0,9% roztokom chloridu sodného na koncentráciu 0,002 - 0,005 g / ml. Vstupujte pomaly rýchlosťou 0,025 - 0,05 g / minútu, kým sa záchvat nezastaví. Zároveň sa neustále monitoruje pulzová frekvencia, krvný tlak a elektrokardiogram. Ak je to potrebné, podávanie sa opakuje v dávke predpísanej lekárom každých 5 minút, kým sa nedosiahne terapeutický účinok, alebo celková dávka 1 g.

Aby sa zabránilo opakujúcim sa arytmiám, môže sa novokaínamid podávať infúziou rýchlosťou 0,002 - 0,006 g / minútu.

Po zastavení arytmie je na udržanie účinku možné intramuskulárne podanie liečiva v dávke 0,5 - 1 g (2 - 3 g denne), je však výhodnejšia intravenózna cesta podania.

Je tiež možné kvapkať v dávke 0,5 - 0,6 g počas 25 - 30 minút, udržiavacia dávka je 0,002 - 0,006 g / minútu, ak je potrebné v liečbe pokračovať 3 - 4 hodiny po ukončení infúzie, pacient sa prevedie do perorálnej formy novokaínamidu. Pri srdcovom zlyhaní II. Stupňa sa dávka zníži (najmenej o 1/3).

Intramuskulárne sa novokaínamid predpisuje v dennej dávke 0,05 g / kg telesnej hmotnosti pacienta a je rozdelený do niekoľkých injekcií.

Maximálne dávky pre dospelých s intramuskulárnym a intravenóznym podaním: jednotlivo - 1 g, denne - 3 g.

Vedľajšie účinky

Centrálny nervový systém: myasthenia gravis, depresia, závraty, halucinácie, bolesti hlavy, záchvaty, nespavosť, ataxia, celková slabosť, psychotické reakcie s produktívnymi príznakmi;
Tráviaci systém: hnačka, horkosť v ústach, nevoľnosť a zvracanie;
Kardiovaskulárny systém: zníženie krvného tlaku, ventrikulárna paroxysmálna tachykardia; s rýchlym intravenóznym podaním - kolaps, asystólia, porušenie predsieňového alebo intraventrikulárneho vedenia;
Alergické reakcie: kožná vyrážka.

Predávkovanie

Pretože má prokaínamid malú terapeutickú šírku, môže ľahko dôjsť k silnej intoxikácii, ak dôjde k porušeniu dávkovania, najmä v prípade súčasného užívania iných antiarytmík.

Príznaky predávkovania prokaínamidom sú: sucho v ústach, mydriáza, sinoatriálna blokáda, AV blokáda, bradykardia, predĺženie QT intervalu, asystola, paroxyzmy polymorfnej komorovej tachykardie, pretrvávajúci pokles krvného tlaku, pľúcny edém, kŕče, delírium, kóma, zastavenie dýchania.

Výskyt vyššie uvedených príznakov predávkovania si vyžaduje urgentnú konzultáciu s odborníkom. Pred predávkovaním, ak bolo predávkovanie spôsobené užívaním tabliet Novokainamidu vo vnútri, by ste mali vypiť veľa tekutín, najmenej 2 - 3 litre, a vyvolať zvracanie. Liečba je symptomatická. Efektívne vykonávanie hemodialýzy.

Pacientom s ventrikulárnou tachykardiou by nemali byť predpisované antiarytmiká triedy IA alebo 1C. Na vylúčenie expanzie komplexu QRS alebo arteriálnej hypotenzie je predpísaný hydrogenuhličitan sodný.

špeciálne pokyny

Vo forme roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie sa má novokaínamid používať iba v nemocničnom prostredí.

Počas liečby je potrebné neustále monitorovať krvný tlak a elektrokardiogram; na konci liečby sa majú sledovať vzorce periférnej krvi.

U starších ľudí je vyššia pravdepodobnosť vzniku arteriálnej hypotenzie.

Pri použití novokaínamidu počas tehotenstva môže u ženy dôjsť k arteriálnej hypotenzii, ktorá môže viesť k uteroplacentárnej nedostatočnosti.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri užívaní tabliet Novokainamid musia byť pacienti opatrní pri vedení vozidla a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných typov práce, ktoré si vyžadujú rýchlu reakciu a koncentráciu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie novokaínamidu počas tehotenstva zvyšuje pravdepodobnosť vzniku arteriálnej hypotenzie u ženy, ktorá môže viesť k FPN (placentárna nedostatočnosť). Preto je dovolené liek predpisovať, iba ak prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Keď sa podľa indikácií vyžaduje predpísanie novokaínamidu počas laktácie, je potrebné prestať dojčiť.

Použitie v detstve

Pretože neexistujú žiadne štúdie o účinnosti a bezpečnosti novokaínamidu v pediatrii, liek nie je predpísaný deťom a dospievajúcim do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri liečbe pacientov so zníženou funkciou obličiek (zlyhanie obličiek) pomocou novokaínamidu je potrebná opatrnosť.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri liečbe novokainamidom je potrebné postupovať opatrne u pacientov s poškodením funkcie pečene (zlyhanie pečene).

Použitie u starších ľudí

Starším pacientom sa predpisuje novokaínamid s opatrnosťou.

Liekové interakcie

Svalové relaxanciá, cytostatické, hypotenzné, antiarytmické a anticholinergické lieky: zvyšuje sa ich účinok;
Bretilium tosylát: zvyšujú sa jeho vedľajšie účinky;
Ranitidín a cimetidín: renálny klírens prokaínamidu klesá, jeho polčas sa predlžuje;
Anti-myastenické lieky: ich aktivita klesá;
Antihistaminiká: zosilňujú sa účinky podobné atropínu;
Pimozid: dochádza k predĺženiu QT intervalu;
Antiarytmické lieky triedy III: zvyšuje sa riziko vzniku arytmogénneho účinku;
Lieky, ktoré inhibujú krvotvorbu kostnej drene: zvyšuje sa riziko myelosupresie.

Analógy

Analógmi novokainamidu sú: Novocainamid Bufus, Novocainamid-Ferein, Procainamid-Eskom.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí. Sledujte teplotný režim od 0 do 25 ° С.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na novokaínamid

Existuje len málo recenzií o novokaínamide. Droga je popisovaná ako dosť účinná. Ale jeho použitie si vyžaduje neustále sledovanie srdcovej činnosti, krvného tlaku, zloženia krvi. Roztok na parenterálne podanie nie je v lekárňach ľahko dostupný, je všeobecne dostupný iba pre lekárov v pohotovosti a pre nemocničných lekárov. Niektorí pacienti si uvedomujú, že novokaínamid je vynikajúci liek, ktorý dokáže zastaviť závažné záchvaty arytmie s angínou pectoris za pár hodín. Ale jeden z podrobných prehľadov naznačuje, že cenou úspešnej liečby fibrilácie predsiení bola mozgová príhoda milovaného človeka.