Nimopin - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy, Tablety

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nimopín

Nimopín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nimopín

ATX kód: C08CA06

Účinná látka: nimodipín (Nimodipín)

Výrobca: Simpex Pharma Pvt. Ltd. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-09-10

Ceny v lekárňach: od 642 rubľov.

Kúpiť

Nimopín je liek ovplyvňujúci krvné cievy mozgu, ktorý sa používa na ischemické neurologické lézie u pacientov so subarachnoidálnym krvácaním (SAH) v dôsledku prasknutia aneuryzmy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy Nimopínu:

infúzny roztok: priehľadná, mierne nažltlá tekutina (po 50 ml vo fľaši z hnedého skla, utesnená gumovou zátkou, stočená s hliníkovým krúžkom a plastovým viečkom; v kartónovej škatuli 1 fľaša so spojovacou trubičkou pre infúznu pumpu);
filmom obalené tablety: bikonvexné oválne, s ryhou na jednej strane, bledožltý filmový obal, na konci - žltobiela hmota (10 ks v blistri, v papierovej škatuľke 1, 2, 3, 5 alebo 10 blistrov).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Nimopinu.

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: nimodipín - 0,2 mg;
ďalšie zložky: propylénglykol, etanol 96%, voda na injekciu.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: nimodipín - 30 mg;
ďalšie zložky: mikrokryštalická celulóza, krospovidón, kukuričný škrob, povidón K-30, stearan horečnatý;
obal filmu: propylénglykol, FMC žltá (oxid titaničitý, makrogol-400, hypromelóza, makrogol-6000, farbivo žltý oxid železitý).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nimopín je derivát 1,4-dihydropyridínu, blokátor pomalého kalciového kanála (BMCC). Nimodipín vykazuje prevažne cerebrovazodilatačné a antiischemické účinky. Schopný predchádzať alebo zmierňovať vazospazmus vyvolaný expozíciou rôznym vazoaktívnym látkam vrátane prostaglandínov, serotonínu, histamínu. Vďaka vysokej lipofilite prechádza účinná látka dobre hematoencefalickou bariérou, nemá takmer žiadny vplyv na vodivosť v atrioventrikulárnych a sinoatriálnych uzloch a na kontraktilitu myokardu. Nimopín reflexne zvyšuje srdcovú frekvenciu (HR) v dôsledku vazodilatácie.

Na pozadí akútnych porúch cerebrálneho obehu, vedúcich k rozšíreniu mozgových ciev, Nimopine pomáha zlepšovať cerebrálny obeh. Dodatočná perfúzia je navyše zvyčajne najvýraznejšia v oblasti poškodených a predtým nedostatočne zásobených krvnými oblasťami mozgu. Terapia môže významne znížiť výskyt ischemických neurologických porúch a úmrtnosť spojenú s SAH.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní Nimopinu nastáva takmer úplná absorpcia nimodipínu. Jeho biologická dostupnosť sa môže pohybovať od 8 do 12%, čo ukazuje na výrazný účinok prvého prechodu pečeňou. Maximálna koncentrácia nimodipínu (C _max) je 31 ng / ml a čas na jej dosiahnutie (T _Cmax) je 0,5–1 h. Po 0,6–1,6 h po ďalšom perorálnom podaní lieku je jeho rovnovážna koncentrácia (C _ss) v plazme je 26 ng / ml u starších ľudí a 12,3-17,5 ng / ml u mladých ľudí. S nárastom jednej dávky na 90 mg sa zaznamená proporcionálne zvýšenie hladiny nimodipínu v plazme.

V prípade dlhodobej intravenóznej infúzie rýchlosťou 0,03 mg / kg / h je priemerná plazmatická koncentrácia liečiva v krvi 17,6–26,6 ng / ml. Distribučný objem (V _d) je 0,9-1,6 l / kg, celkový klírens je 0,6 do 1,9 l / h / kg.

Nimodipín sa viaže na plazmatické bielkoviny takmer úplne - o 97–99%. Prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa počas laktácie, hladina liečiva a jeho metabolitov v ľudskom mlieku významne prevyšuje hladinu v krvnej plazme.

Po intravenóznej injekcii je možné pozorovať dvojfázové zníženie koncentrácie nimodipínu v plazme - po 5 - 10 minútach a po približne 60 minútach. Koncentrácia liečiva v mozgovomiechovom moku po intravenóznej infúzii je asi 0,5% plazmatickej koncentrácie v krvi.

Nimodipín sa metabolizuje systémom cytochrómu CYP3A4 dehydrogenáciou dihydropyridínového kruhu a oxidačnou degradáciou esterov. 3 hlavné metabolity vytvorené v dôsledku biotransformácie liečiva nemajú prakticky žiadnu farmakologickú aktivitu. Liečivo sa vylučuje vo forme metabolitov obličkami (o 50%) a žlčou. Kinetika eliminácie je lineárna.

Indikácie pre použitie

ischemické neurologické poruchy spôsobené cerebrálnym vazospazmom na pozadí SAH spôsobené prasknutím aneuryzmy - na prevenciu a liečbu;
emočná labilita, znížená pamäť a schopnosť sústrediť sa a iné výrazné dysfunkcie mozgu u starších ľudí (pre tablety).

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie pre všetky dávkové formy Nimopinu:

vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia ktorejkoľvek zo zložiek lieku.

Ďalšie absolútne kontraindikácie pre filmom obalené tablety:

závažné funkčné poruchy pečene (pri liečbe porúch funkcie mozgu);
kombinovaná liečba s antiepileptikami alebo rifampicínom;
tehotenstvo a dojcenie.

Relatívne (Nimopín sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou):

závažné zlyhanie srdca;
arteriálna hypotenzia - systolický krvný tlak (TK) menej ako 100 ml Hg. Čl.
ischémia myokardu, závažná bradykardia;
chronické zlyhanie pečene, závažné;
závažné chronické zlyhanie obličiek s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie (GFR) menej ako 20 ml / min;
generalizovaný edém mozgového tkaniva;
intrakraniálna hypertenzia;
kombinované použitie s flekaínamidom a dizopyramidom z dôvodu možného zvýšenia závažnosti negatívneho inotropného účinku (pre tablety);
vysoký vek, kvôli najväčšiemu riziku vekom podmienených porúch funkcie obličiek (pre tablety).

Pretože infúzny roztok Nimopin obsahuje etylalkohol, mal by sa používať opatrne aj u pacientov so spomalením metabolizmu etanolu, alkoholizmu, u ľudí s epilepsiou, ochorením pečene, u tehotných a dojčiacich žien.

Nimopin, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Infúzny roztok

Infúzny roztok Nimopín sa podáva infúziou do žily.

Na začiatku liečby sa má roztok podať počas 2 hodín rýchlosťou 1 mg / h (v priemere 0,015 mg / kg / h). Ak je liek dobre znášaný, hlavne pri absencii výrazného zníženia krvného tlaku, po 2 hodinách sa môže rýchlosť podávania zvýšiť na 2 mg / h (približne 0,03 mg / kg / h).

U pacientov s labilným krvným tlakom alebo telesnou hmotnosťou výrazne pod 70 kg sa odporúča podávať Nimopine s počiatočnou rýchlosťou 0,5 mg / h.

Kontinuálna IV infúzia Nimopinu sa vykonáva centrálnym katétrom pomocou infúznej pumpy a trojcestného kohútika súčasne s jedným z nasledujúcich roztokov: 0,9% chlorid sodný, 5% dextróza, Ringerov roztok, 6% hydroxyetylškrob alebo dextrán s priemernou molekulovou hmotnosťou. 35 000 - 45 000 Da (pomer roztoku Nimopine / iné by mal byť 1 ÷ 4). Ako sprievodná infúzia sa môže podať aj manitol, ľudský albumín alebo krv.

U pacientov s hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou sa má dávka zvoliť individuálne, v závislosti od údajov o srdcovej frekvencii a krvnom tlaku.

Na profylaxiu je potrebné začať s intravenóznym podaním roztoku najneskôr 4 dni po krvácaní a pokračovať v užívaní Nimopinu po celú dobu maximálnej hrozby rozvoja vazospazmu, teda až 10 - 14 dní po subarachnoidálnom krvácaní.

V prípade, že už existujú ischemické neurologické poruchy spôsobené vazospazmom v dôsledku SAH, je potrebné čo najskôr začať s infúznou terapiou a vykonať ju do 5 - 14 dní. Po ukončení priebehu intravenóznej infúzie roztoku predpísaného na profylaxiu aj terapiu počas nasledujúcich 7 dní sa odporúča užívať perorálnu formu lieku.

Ak je počas terapeutického alebo profylaktického použitia Nimopinu predpísaná chirurgická liečba krvácania, musí sa po operácii vykonať infúzia roztoku najmenej 5 dní.

Pri zavádzaní liečiva do cisterien v mozgu sa v rámci chirurgického zákroku môže intracisternálne podať roztok nimodipínu pripravený bezprostredne pred použitím (infúzny roztok v dávke 1 ml a Ringerov roztok v dávke 19 ml), zahriaty na telesnú teplotu.

Pacienti, u ktorých sa vyskytnú nežiaduce udalosti, môžu potrebovať zníženie dávky Nimopinu alebo prerušenie liečby.

Filmom obalené tablety

Tablety Nimopine sú určené na perorálne podávanie. Prehltnú sa celé a zapijú sa malým množstvom tekutiny, bez ohľadu na čas jedla, s dodržaním intervalu medzi dávkami najmenej 4 hodiny.

Odporúčaný dávkovací režim Nimopinu (ak nie sú stanovené iné predpisy):

krvácanie v subarachnoidnom priestore po pretrhnutí aneuryzmy: po ukončení infúznej terapie roztokom, 6-krát denne, 60 mg (2 tablety), kurz - 7 dní;
dysfunkcia mozgu u starších pacientov: 3-krát denne, 30 mg (1 tableta).

Vedľajšie účinky

kardiovaskulárny systém: sčervenanie tváre, znížený krvný tlak, arytmie, tachykardia alebo bradykardia, rozvoj / zhoršenie súčasného srdcového zlyhania a ischémie myokardu (najmä v prípade závažnej obštrukčnej choroby srdcových tepien);
hematopoetický systém: agranulocytóza, asymptomatická trombocytopénia;
nervový systém: nespavosť, nepokoj, zvýšená fyzická aktivita, agresivita a ďalšie príznaky vzrušenia centrálneho nervového systému; ospalosť, nadmerná únava, závraty, bolesti hlavy, asténia, depresie; extrapyramídové poruchy, ako je tvár podobná maske, ataxia, tras, svalová rigidita, ťažkosti s prehĺtaním;
dýchací systém: dýchanie stridorom, kašeľ, ťažkosti s dýchaním;
zažívací trakt: hyperplázia ďasien (bolestivosť, krvácanie, opuch), zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach, nevoľnosť, hnačka / zápcha, v niektorých prípadoch - paralytická črevná obštrukcia;
muskuloskeletálny systém: opuch a bolestivosť kĺbov;
zmeny laboratórnych parametrov: zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy (ALP), gama-glutamyltransferázy (GGT), pečeňové transaminázy; funkčné poruchy obličiek so zvýšením obsahu močoviny a / alebo kreatinínu v krvnej plazme;
iné: zvýšené potenie, periférny edém, znížená aktivita obličiek (zvýšené hladiny močoviny, hyperkreatininémia), zvýšená telesná hmotnosť, galaktorea;
alergické reakcie: vyrážka, svrbenie kože;
lokálne reakcie: flebitída (keď sa roztok podáva injekciou do periférnych žíl, hlavne bez infúzie so súčasnými roztokmi).

Predávkovanie

Pri akútnom predávkovaní Nimopinom sa môžu objaviť nasledujúce príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, bradykardia alebo tachykardia, rôzne neurologické poruchy a (pre tablety) bolesť v epigastriu.

V prípade príznakov akútneho predávkovania sa má liečba liekom okamžite ukončiť. Núdzové opatrenia na zmiernenie intoxikácie sú spôsobené jej príznakmi. Pri výraznom poklese krvného tlaku je potrebné predpísať intravenózne dopamín alebo norepinefrín. Pretože špecifické antidotum nimodipínu nie je známe, ďalšia liečba ďalších prejavov predávkovania by mala byť symptomatická.

špeciálne pokyny

Na pozadí závažného porušenia funkcie pečene, najmä u pacientov s cirhózou pečene so závažnou portálnou hypertenziou, sa môže biodostupnosť nimodipínu získaného perorálne zvýšiť v dôsledku oslabenia rýchlosti metabolizmu v pečeni. V dôsledku toho môže dôjsť k zvýšeniu hlavného účinku lieku a jeho vedľajších reakcií vrátane hypotenzného účinku. V takýchto prípadoch je potrebné znížiť dávku Nimopinu s prihliadnutím na stupeň zníženia krvného tlaku alebo v prípade potreby prerušiť liečbu.

Napriek skutočnosti, že BMCC nemá abstinenčný syndróm, pred ukončením liečby perorálnou formou lieku sa odporúča pomalý pokles prijatých dávok.

Ak počas liečby Nimopinom potrebuje pacient operáciu v celkovej anestézii, mal by byť o liečbe informovaný anesteziológ.

Vzhľadom na to, že nimodipín je absorbovaný polyvinylchloridom, na podanie roztoku sa môžu použiť iba infúzne systémy s polyetylénovými tubami.

Nimodipín je citlivý na pôsobenie svetla, preto by sa malo na infúzny roztok vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu. Na vykonávanie parenterálneho podávania Nimopinu sú potrebné sklenené injekčné striekačky a spojovacie trubice červenej, žltej, hnedej alebo čiernej farby; zabalte infúznu pumpu a hadičky nepriehľadným papierom alebo fóliou. Ak sa roztok používa pri umelom osvetlení alebo rozptýlenom dennom svetle, nie sú potrebné počas 10 hodín žiadne špeciálne ochranné opatrenia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Nimopinom je vzhľadom na možný výskyt závratov potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a obsluhe iných zložitých a potenciálne nebezpečných mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Tabletky sú kontraindikované pre tehotné a dojčiace ženy. Roztok počas tehotenstva sa môže používať, iba ak očakávaný prínos pre ženu preváži možné riziko pre plod.

Počas liečby všetkými dávkovými formami nimopínu musí byť dojčenie prerušené.

Použitie v detstve

Liečba nimopínom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Na pozadí závažného chronického zlyhania obličiek, s hodnotou GFR nižšou ako 20 ml / min, by sa mal Nimopine používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade závažných funkčných porúch pečene je kontraindikované použitie tabliet Nimopin na liečbu porúch funkcie mozgu. Pacientom s dekompenzovaným chronickým zlyhaním pečene sa odporúča opatrne používať obe dávkové formy Nimopinu.

Použitie u starších ľudí

Použitie Nimopinu u starších ľudí s mnohými sprievodnými ochoreniami, vrátane závažných kardiovaskulárnych lézií a závažného zlyhania obličiek (GFR menej ako 20 ml / min), by malo byť obzvlášť starostlivo odôvodnené. V priebehu liečby a po jej ukončení je u týchto pacientov potrebný pravidelný lekársky dohľad vrátane neurologického.

Liekové interakcie

rifampicín: metabolizmus nimodipínu sa urýchľuje v dôsledku zvýšenia aktivity pečeňových enzýmov spôsobeného rifampicínom so zodpovedajúcim poklesom účinnosti nimodipínu;
xenobiotiká ovplyvňujúce aktivitu cytochrómu CYP3A4: je možná zmena metabolického klírensu nimodipínu;
fluoxetín: zaznamenáva sa zvýšenie plazmatickej koncentrácie nimodipínu (o 50%) a súčasné významné zníženie obsahu fluoxetínu, zatiaľ čo koncentrácia jeho aktívneho metabolitu norfluoxetínu nepodlieha zmenám;
fenytoín, fenobarbital, karbamazepín a ďalšie induktory mikrozomálnej oxidácie: na pozadí dlhodobého predchádzajúceho užívania týchto liekov sa aktivuje metabolizmus nimodipínu;
cimetidín, kyselina valproová: je možné zvýšenie koncentrácie nimodipínu v plazme;
grapefruitový džús: je zaznamenané potlačenie metabolizmu dihydropyridínov; tejto kombinácii je potrebné sa vyhnúť, pretože na pozadí je možné zaznamenať nepredvídateľné zvýšenie obsahu nimodipínu v plazme;
haloperidol: dlhodobá liečba touto látkou nezistí liekové interakcie s nimodipínom;
nortriptylín: pri dlhodobej kombinovanej liečbe je možné mierne zníženie plazmatickej hladiny nimodipínu, zatiaľ čo koncentrácia nortriptylínu sa nemení;
lítiové prípravky, srdcové glykozidy, cyklosporín, teofylín, chinidín, karbamazepín, kyselina valproová: riziko nežiaducich účinkov týchto liekov sa zvyšuje;
lieky, ktoré podporujú vylučovanie iónov draslíka: zvyšuje sa ich arytmogénny účinok;
inhalačné anestetiká: zvyšuje sa hypotenzívny účinok;
cefalosporíny, aminoglykozidy, furosemid a ďalšie potenciálne nefrotoxické lieky: zvýšené riziko renálnej dysfunkcie; ak je nevyhnutná kombinovaná liečba, mala by sa vykonávať s dôkladným monitorovaním funkcie obličiek, v prípade zistenia poruchy funkcie obličiek je potrebné ukončiť užívanie nimodipínu;
nesteroidné protizápalové lieky, sympatomimetiká, estrogény: hypotenzný účinok klesá;
diuretiká, α-adrenergné blokátory, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, β-adrenergné blokátory, iné BMCC, antagonisty receptora angiotenzínu II, sympatolytiká, metyldopa a iné antihypertenzíva: zvyšuje sa stupeň hypotenzného účinku; počas liečby nimodipínom je kontraindikované intravenózne podanie betablokátorov;
zidovudín: pri súčasnom intravenóznom podaní roztoku sa plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) danej látky významne zvyšuje a klesá jej distribučný objem a klírens;
flekainid, prokaínamid, dizopyramid, chinidín a ďalšie látky vedúce k predĺženiu QT intervalu: zvyšuje sa pravdepodobnosť zvýšeného negatívneho inotropného účinku a predĺženia QT intervalu; Kombinujte tieto prostriedky s nimodipínom opatrne.

Analógy

Analógmi Nimopinu sú natívny Nimodipín, Nimotop, Nimodipín, Cinnarizin Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti infúzneho roztoku je 2 roky, filmom obalené tablety - 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Nimopine

V súčasnosti neexistujú žiadne recenzie týkajúce sa nimopínu, ktoré by pacienti zanechali v lekárskych zariadeniach, ktoré by mohli objektívne posúdiť účinnosť lieku a nevýhody jeho použitia.

Cena za Nimopín v lekárňach

Cena Nimopinu môže byť:

filmom obalené tablety (30 mg): 30 ks. v balení - 600-650 rubľov, 100 ks. v balení - 1500-1660 rubľov;
infúzny roztok (0,2 mg / ml): 1 fľaša s objemom 50 ml so spojovacou trubičkou - 600-740 rubľov.