Neuleptil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Neuleptil: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Liekové interakcie
10. Analógy
11. Podmienky skladovania
12. Podmienky výdaja z lekární
13. Recenzie
14. Cena v lekárňach

Latinský názov: Neuleptil

ATX kód: N05AC01

Účinná látka: peritsiazín (periciazín)

Výrobca: Sanofi-Aventis France, Francúzsko

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 122 rubľov.

Kúpiť

Neuleptil je antipsychotikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy uvoľňovania Neuleptily:

Kapsuly: veľkosť č. 4, želatínová pevná látka, nepriehľadná, biela, kapsuly obsahujú žltý prášok, prakticky bez zápachu (10 ks v blistroch, 5 blistrov v kartónovej škatuli);
Perorálny roztok: priehľadný, žltohnedý, fluoreskujúci, má mätový zápach (po 30 alebo 125 ml v tmavých neutrálnych sklenených fľašiach (typ III), po 1 fľaši v kartónovej škatuli, s kvapkadlom (každá po 30 ml) alebo plastovou striekačkou. - dávkovač (každý 125 ml)).

1 kapsula obsahuje:

Účinná látka: peritsiazín - 10 mg;
Pomocné zložky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého - 137 mg, stearan horečnatý - 3 mg;
Obal kapsuly: oxid titaničitý (E171) - 3%, želatína - až 100% (celková hmotnosť kapsuly - 150 mg).

Zloženie 1 ml roztoku obsahuje:

Účinná látka: peritsiazín - 40 mg;
Pomocné zložky: sacharóza - 250 mg, kyselina askorbová - 8 mg, kyselina vínna - 16,5 mg, glycerín (glycerol) - 150 mg, olej z listov mäty piepornej - 0,4 mg, etanol 96% - 97,4 mg, karamel (E150d) - 2 mg, čistená voda - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Neuleptil sa vyznačuje protikŕčovými, sedatívnymi, hypnotickými, antipsychotickými a antiemetickými účinkami na telo.

Farmakodynamika

Peritsiazín je neuroleptikum, ktoré patrí do skupiny piperidínových derivátov fenotiazínu, ktoré má antidopaminergnú aktivitu. To vysvetľuje vývoj terapeutického antipsychotického účinku (bez stimulačnej zložky), ako aj hypotermického a antiemetického účinku lieku. Antidopaminergická aktivita je však spôsobená aj výskytom vedľajších účinkov užívania peritsiazínu (hyperprolaktinémia, poruchy hybnosti a extrapyramídový syndróm).

Antidopaminergická aktivita účinnej látky Neuleptil sa vyznačuje miernym stupňom závažnosti, v dôsledku čoho má stredne závažný antipsychotický účinok pri stredne závažných extrapyramídových poruchách. Peritsiazín blokuje adrenergné receptory retikulárnej formácie nachádzajúce sa v mozgovom kmeni a centrálne receptory histamínu, čo spôsobuje znateľný sedatívny účinok, ktorý sa radí medzi požadované klinické účinky, najmä pri rozčúlených a škodlivo dráždivých druhoch účinkov. Zníženie agresivity zároveň nie je sprevádzané rozvojom letargie a letargie. Na rozdiel od chlórpromazínu sa peritsiazín vyznačuje výraznejším antiemetickým, antiserotonínovým a centrálnym sedatívnym účinkom, ale menej výrazným antihistaminickým účinkom.

Peritsiazín znižuje disinhibíciu, agresivitu, excitabilitu, čo dokazuje jeho účinnosť pri poruchách správania. Z tohto dôvodu je medzi odborníkmi známy ako „korektor správania“.

Antialergický vlastnosti liečivá sú vysvetlené blokádou periférnych H ₁ -histamine receptorov. Dôsledkom blokády periférnych adrenergných štruktúr je jeho hypotenzný účinok. Neuleptil tiež vykazuje anticholinergnú aktivitu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa peritsiazín dobre vstrebáva, ale rovnako ako iné deriváty fenotiazínu sa podieľa na procesoch intenzívneho metabolizmu prvého prechodu v pečeni a / alebo črevách. To vedie k skutočnosti, že obsah nezmeneného periciazínu v krvnej plazme je nižší ako pri intramuskulárnom podaní a pohybuje sa v širokom rozmedzí.

Po perorálnom podaní 20 mg Neuleptilu (2 kapsuly) sa maximálna koncentrácia jeho aktívnej zložky v plazme dosiahne do 2 hodín a rovná sa 150 ng / ml (410 nmol / l).

Peritsiazín sa viaže na plazmatické bielkoviny asi z 90%. Zároveň intenzívne preniká do tkanív a prechádza cez histohematologické bariéry (vrátane hematoencefalických). Väčšina látky sa metabolizuje v pečeni konjugáciou a hydroxyláciou. Žlčové metabolity sa môžu v črevách reabsorbovať. Polčas periciazínu sa pohybuje od 12 do 30 hodín a eliminácia metabolitov je ešte dlhší proces. Konjugované metabolity sa vylučujú močom a zvyšok pericyazínu a jeho metabolitov sa vylučuje stolicou a žlčou.

U starších pacientov je vylučovanie pericyazínu a jeho metabolitov trochu spomalené.

Indikácie pre použitie

Kapsuly

Poruchy správania s agresivitou (symptomatická terapia);
Chronické psychózy vrátane schizofrénie (najmä jej formy s deficitom) a chronického delíria, ktoré vedú k násilnému stavu a interpretačným mechanizmom (postupná alebo pomocná terapia).

Perorálny roztok

Indikáciou na použitie sú prejavy agresivity na pozadí duševných porúch.

Kontraindikácie

Absolútne:

Glaukóm s uzavretým uhlom;
Parkinsonova choroba;
Zadržiavanie moču na pozadí chorôb prostaty;
Porfýria, agranulocytóza v anamnéze;
Súbežné použitie s levodopou;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívne (pri predpisovaní Neuleptilu na pozadí nasledujúcich chorôb / stavov je potrebná opatrnosť):

Choroby kardiovaskulárneho systému;
Porucha funkcie obličiek / pečene;
Pokročilý vek (kvôli pravdepodobnosti vzniku nadmerných hypotenzných a sedatívnych účinkov).

U tehotných žien je vhodné obmedziť trvanie liekovej terapie. Na konci tehotenstva sa, pokiaľ je to možné, odporúča znížiť dávku Neuleptilu súčasne s ich korigujúcimi antiparkinsonikami, ktoré môžu zosilniť atropínový účinok neuroleptík. Po pôrode je potrebné, aby dieťa sledovalo stav tráviaceho a nervového systému.

Vzhľadom na nedostatok potrebných údajov sa použitie Neuleptilu u dojčiacich žien neodporúča.

Návod na použitie Neuleptila: spôsob a dávkovanie

Kapsuly a roztok Neuleptilu sa užívajú perorálne.

Dávkovací režim je určený indikáciami a vekom pacienta.

Denná dávka sa má užiť v 2 - 3 dávkach s dôrazom na večerné hodiny.

Priemerná denná dávka pre dospelých je zvyčajne v rozmedzí 30 - 100 mg, ak je to potrebné, môže sa zvýšiť na 200 mg.

Pre deti od 3 rokov je Neuleptil predpísaný v dennej dávke 0,1-0,5 mg / kg.

Vedľajšie účinky

Neuleptil je pacientom spravidla dobre tolerovaný, v niektorých prípadoch sa však môžu vyskytnúť poruchy, ktorých závažnosť je určená farmakologickými vlastnosťami neuroleptika.

Pri nízkych počiatočných dávkach sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Autonómny nervový systém: ortostatická hypotenzia, anticholinergické účinky, ako je zápcha, sucho v ústach, retencia moču, akomodácia;
Nervový systém: ospalosť alebo útlm (zvyčajne sú výraznejšie na začiatku liečby), apatia, zmeny nálady, stavy depresie a úzkosti.

Podľa pokynov môže Neuleptil vo vyšších dávkach viesť k rozvoju porúch, ako sú:

Nervový systém: skoré dyskinézy (vo forme spastických torticollis, okulomotorických kríz, trizmu atď.), Extrapyramidové poruchy (vo forme akinézy, niekedy v kombinácii so svalovou hypertonicitou (čiastočne eliminované predpísaním anticholinergných antiparkinsoník), motorické vzrušenie, akatízia, hyperkinéza-hypertonicita); s dlhodobou liečbou - tardívna dyskinéza;
Endokrinný systém a metabolizmus: impotencia, frigidita, hyperprolaktinémia (vo forme amenorey, galaktorey, gynekomastie), prírastok hmotnosti, hyperglykémia, znížená glukózová tolerancia, poruchy termoregulácie.

Porušenia, ktoré sa vyskytujú vo vzácnejších prípadoch a nezávisia od užitej dávky:

Kožné reakcie: fotocitlivosť, alergické kožné reakcie;
Orgán videnia: znížený tón očných buliev, hnedasté usadeniny v prednej očnej komore spojené s akumuláciou Neuleptilu (spravidla nemajú vplyv na videnie);
Hematopoetický systém: zriedka - agranulocytóza (odporúča sa pravidelne sledovať všeobecný krvný test), leukopénia.

Existuje tiež možnosť nasledujúcich vedľajších účinkov:

Cholestatická žltačka;
Pozitívny sérologický test na prítomnosť antinukleárnych protilátok, ktorý nie je sprevádzaný klinickými prejavmi lupus erythematosus;
Malígny neuroleptický syndróm, ktorý sa prejavuje nevysvetliteľnou horúčkou, bledosťou kože, hypertermiou a dysfunkciou autonómneho nervového systému (ak sa tieto príznaky objavia, je potrebné liečbu prerušiť).

Vyskytli sa ojedinelé prípady náhlej smrti (pravdepodobne sa vyskytli príčiny kardiologickej povahy), ako aj nevysvetlené prípady náhlej smrti.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania Neuleptilom patrí depresia centrálneho nervového systému, ktorá môže prechádzať z miernej ospalosti do kómy sprevádzanej areflexiou. U pacientov s počiatočnými prejavmi intoxikácie alebo intoxikácie strednej závažnosti sú často zaznamenané delirálne alebo rozrušené stavy, úzkosť, nepokoj a zakalenie vedomia. Medzi ďalšie príznaky predávkovania patrí cyanóza, apnoe, depresia dýchacieho centra, prudký pokles krvného tlaku, zmeny EKG, ventrikulárne arytmie, tachykardia, ťažkosti s prehĺtaním, kolaps, svalová hypotónia, zášklby svalov, dystonické pohyby, kŕče, stuhnutosť alebo svalové kŕče, svalové kontrakcie žiaci, hypotermia. Je tiež pravdepodobné, že vznikne polyúria spôsobujúca dehydratáciu a závažné extrapyramidové dyskinézy.

Liečba predávkovania Neuleptilom sa vykonáva výhradne na špecializovanom oddelení nemocnice, kde je možné organizovať neustále sledovanie funkcií kardiovaskulárneho a dýchacieho systému, kým úplne nezmiznú príznaky ohrozenia zdravia. Spravidla je predpísaná symptomatická terapia.

Ak sa Neuleptil užil pred menej ako 6 hodinami, odporúča sa vykonať výplach žalúdka alebo odsať jeho obsah. Používanie antiemetík sa považuje za neprijateľné z dôvodu zvýšeného rizika aspirácie zvratkov za prítomnosti extrapyramídových porúch a / alebo letargie. Je možné brať aktívne uhlie. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Terapia by mala byť zameraná na udržanie vitálnych funkcií tela. Pri prudkom poklese krvného tlaku by mal byť pacient presunutý do vodorovnej polohy a jeho dolné končatiny by mali mať vyvýšenú polohu. Dobré výsledky sa dosahujú intravenóznou infúziou tekutiny. Ak je zavedenie tekutiny nedostatočné na elimináciu prejavov hypotenzie, je povolené zavedenie fenylefrínu, dopamínu alebo norepinefrínu. Podávanie epinefrínu je kontraindikované.

Pri hypotermii možno očakávať nezávislé zmiznutie jej príznakov, s výnimkou prípadov, keď telesná teplota klesne na úroveň, pri ktorej je pravdepodobný vývoj srdcových arytmií (približne 29,4 ° C).

S obnovením normálnej telesnej teploty a elimináciou metabolických a hemodynamických dysfunkcií supraventrikulárne alebo ventrikulárne tachyarytmie zvyčajne vymiznú. Ak život ohrozujúce poruchy rytmu pretrvávajú, majú sa podať antiarytmické lieky. Odporúča sa vyhnúť sa lidokaínu a iným dlhodobo pôsobiacim antiarytmikám.

Keď je potlačené dýchacie centrum a centrálny nervový systém, pacient je niekedy prevedený na umelú ventiláciu a je predpísaná antibiotická terapia na prevenciu infekčných ochorení pľúc.

Závažné dystonické reakcie sa často zvládajú intravenóznym alebo intramuskulárnym podaním orfenadrínu (20–40 mg) alebo procyklidínu (5–10 mg). Úľava od záchvatov je možná pri intravenóznom podaní diazepamu.

Pri extrapyramidových poruchách sa odporúča intramuskulárne podanie anticholinergných antiparkinsoník.

špeciálne pokyny

V pediatrii sa odporúča používať roztok Neuleptilu.

S rozvojom horúčky alebo s pridaním infekcie je potrebné vykonať všeobecný krvný test (vylúčiť agranulocytózu).

Príjem alkoholu počas liečby sa neodporúča.

Pacienti s epilepsiou kvôli schopnosti Neuleptilu znižovať prah excitability mozgovej kôry vyžadujú klinické a pokiaľ je to možné, elektroencefalografické pozorovanie.

Je potrebné mať na pamäti, že terapia môže viesť k predĺženiu QT intervalu a tým k zvýšeniu pravdepodobnosti závažných komorových arytmií typu torsade de point (predstavuje potenciálne nebezpečenstvo, pretože môže viesť k náhlej smrti).

Predĺženie QT intervalu je zvlášť zhoršené hypokaliémiou, bradykardiou a vrodeným predĺžením QT intervalu získaným pomocou liekov. Pred začatím liečby je potrebný starostlivý laboratórny a lekársky výskum, aby sa vylúčila pravdepodobnosť týchto rizikových faktorov.

Pacienti, najmä tí, ktorých profesia súvisí s riadením vozidiel, musia brať do úvahy pravdepodobnosť ospalosti, najmä na začiatku terapeutického kurzu.

Liekové interakcie

Medzi Neuleptilom a levodopou bol stanovený vzájomný antagonizmus. Kombinácia týchto liekov je kontraindikovaná.

Nie je vhodné predpisovať Neuleptil súčasne s nasledujúcimi liekmi:

Alkohol a prípravky, ktoré ho obsahujú: zvýšenie sedatívneho účinku Neuleptilu, hlavne vo forme zníženia reakcie, čo predstavuje osobitné nebezpečenstvo pre pacientov, ktorých práca súvisí s vedením vozidla;
Sultoprid: zvýšenie pravdepodobnosti vzniku porúch komorového rytmu, najmä fibrilácie komôr;
Guanetidín a podobné lieky: zníženie jeho antihypertenznej aktivity (odporúča sa používať iné antihypertenzíva).

Z dôvodu zníženia absorpcie Neuleptilu v gastrointestinálnom trakte je potrebná opatrnosť pri jeho používaní s antacidami (soľami, hydroxidmi a oxidmi horčíka, vápniku a hliníku). Pri kombinovanom použití sa odporúča dodržať interval minimálne 2 hodiny.

V kombinácii s nasledujúcimi liekmi by sa mala brať do úvahy pravdepodobnosť vzniku nasledujúcich účinkov:

Antihypertenzíva (všetky): zvýšenie ich účinku a pravdepodobnosť vzniku ortostatickej hypotenzie (v dôsledku kumulatívneho účinku);
Ďalšími liekmi, ktoré inhibujú činnosť nervového systému, sú deriváty morfínu, väčšina blokátorov histamínových H ₁ receptorov so sedatívnym účinkom, benzodiazepíny, barbituráty, anxiolytiká, ktoré nie sú derivátmi benzodiazepínov, klonidín a prípravky, ktoré ich obsahujú: zvýšenie inhibičného účinku na centrálny nervový systém pri vedení vozidiel);
Antidepresíva, atropín a iné anticholinergiká, deriváty imipramínu, antiparkinsoniká s anticholinergickým účinkom, disopyramid: kumulácia nežiaducich účinkov spojených s anticholinergickým účinkom (vo forme zadržiavania moču, zápchy, sucha v ústach atď.);
Anxiolytiká, analgetiká, anestetiká, hypnotiká, etanol: zvyšujú ich účinky;
Hepato- a nefrotoxické lieky: zvýšené vedľajšie účinky;
Tricyklické antidepresíva, maprotilín, inhibítory monoaminooxidázy: zosilnenie a predĺženie anticholinergných a sedatívnych účinkov;
Tiazidové diuretiká: zvýšená hyponatrémia;
Prípravky obsahujúce lítium: zníženie absorpcie v gastrointestinálnom trakte, zvýšenie rýchlosti vylučovania lítia, zvýšenie závažnosti extrapyramídových porúch;
Beta-blokátory: zvýšený antihypertenzný účinok, možné riziko arytmií, ireverzibilná retinopatia a tardívna dyskinéza;
Alfa a beta adrenostimulanciá (epinefrín) a sympatomimetiká (efedrín): paradoxné zníženie krvného tlaku;
Amantadín, amitriptylín, antihistaminiká a iné lieky s anticholinergným účinkom: zvýšená anticholinergná aktivita;
Antityroidné lieky: zvýšené riziko agranulocytózy;
Lieky na potlačenie chuti do jedla (okrem fenfluramínu): zníženie ich účinnosti;
Apomorfín: zvýšenie jeho inhibičného účinku na centrálny nervový systém a zníženie jeho emetického účinku;
Prolaktín: zvýšenie jeho koncentrácie v plazme;
Bromokriptín: pokles jeho účinku.

Analógy

Analógom neuleptilu je peritsiazín.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti:

Kapsuly - 5 rokov;
Perorálne riešenie - 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Neuleptile

Podľa recenzií sa Neuleptil považuje za pomerne účinný liek, a to aj napriek veľkému zoznamu vedľajších účinkov. Ak sa liek užíva podľa indikácií, deti ho dobre tolerujú, preto naň rodičia reagujú pozitívne.

Cena za Neuleptil v lekárňach

Približná cena kapsúl Neuleptil v reťazcoch lekární je 235–280 rubľov (balenie obsahuje 50 ks). Môžete si kúpiť perorálny roztok za približne 275–306 rubľov (za fľašu s objemom 30 ml) alebo za 1231–1379 rubľov (za fľašu s objemom 125 ml).