Casodex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Casodex: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Casodex

ATX kód: L02BB03

Účinná látka: bikalutamid (bikalutamid)

Výrobca: S.p. A. Corden Pharma (Taliansko) pre AstraZeneca Ltd (UK)

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 1897 rubľov.

Kúpiť

Casodex je nesteroidné antiandrogénne liečivo používané na liečbu pokročilého karcinómu prostaty.

Uvoľnenie formy a zloženia

Casodex sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: bikonvexné, okrúhle, biele, na jednej strane je vyryté logo vo forme zaoblenej šípky, na druhej strane - „50“a „Cdx“(50 mg tablety) alebo „Casodex 150“(tablety 150 mg), v blistroch po 14 ks, 2 blistre v kartónovej škatuli.

Zloženie 1 tablety obsahuje:

Účinná látka: bikalutamid - 50 alebo 150 mg;
Pomocné zložky (50/150 mg, v uvedenom poradí): monohydrát laktózy - 61/183 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 7,5 / 22,5 mg, povidón - 5/15 mg, stearan horečnatý - 1,5 / 4,5 mg.

Zloženie obalu (50/150 mg, v uvedenom poradí): hypromelóza - 2,5 / 7,5 mg, makrogol 300 - 0,5 / 1,5 mg, oxid titaničitý (E171) - 0,77 / 2,3 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Casodex je racemická zmes charakterizovaná nesteroidným antiandrogénnym účinkom, hlavne (R) -enantioméru, a absenciou akejkoľvek inej endokrinnej aktivity.

Casodex potláča stimulačný účinok androgénov väzbou na androgénové receptory (bez aktivácie génovej expresie). Výsledkom tohto procesu je dosiahnutie regresie zhubných nádorov prostaty.

Keď prestanete užívať liek, v niektorých prípadoch sa môže vyvinúť klinický syndróm z vysadenia antiandrogénov.

V prípade denného užívania Casodexu v dávke 150 mg denne s okamžitou hormonálnou liečbou alebo adjuvantnou liečbou lokálne pokročilého (T3 - T4, akýkoľvek N, M0 alebo akýkoľvek T, N +, M0) karcinómu prostaty je pravdepodobnosť progresie ochorenia a výskyt kostných metastáz významne znížená.

V prípade lokálne pokročilého karcinómu prostaty v skupinách pacientov, ktorí užívali Casodex v dávke 150 mg ako adjuvantnú alebo okamžitú liečbu, došlo v porovnaní so štandardnou terapiou (rádioterapia, chirurgická liečba) k trendu zvyšovania strednej dĺžky života bez príznakov progresie ochorenia.

U lokálne pokročilého karcinómu prostaty zaznamenali pacienti, ktorí dostávali Casodex v dávke 150 mg počas okamžitej monoterapie alebo adjuvantnej liečby v kombinácii s rádioterapiou, predĺženie strednej dĺžky života.

U lokálne pokročilého nemetastázujúceho karcinómu prostaty použitie Casodexu 150 mg v porovnaní s chirurgickou kastráciou nepreukázalo štatisticky významné rozdiely v dĺžke života a čase do progresie so štatisticky významným prínosom pre fyzický stav a sexuálne funkcie.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa Casodex rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy nemá vplyv na vstrebávanie.

(R) -enantiomér sa vylučuje z tela oveľa pomalšie ako (S) -enantiomér, polčas jeho eliminácie je asi 7 dní.

V prípade denného podávania bikalutamidu sa z dôvodu dlhého polčasu zvyšuje obsah (R) -enantioméru v krvnej plazme približne 10-krát, čo umožňuje použitie lieku raz denne.

V prípade denného podávania bikalutamidu v dávke 150 mg je rovnovážna koncentrácia (R) -enantioméru v plazme približne 22 μg / ml a pri dávke 50 mg je toto číslo približne 9 μg / ml. V rovnovážnom stave predstavuje aktívny (R) -enantiomér asi 99% všetkých enantiomérov cirkulujúcich v krvi.

Farmakokinetika (R) -enantioméru nie je ovplyvnená vekom, stupňom renálnej dysfunkcie a prítomnosťou miernej a stredne závažnej dysfunkcie pečene u pacienta. Existujú informácie o spomalení eliminácie (R) -enantioméru z plazmy u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene.

V prípade racemickej zmesi je väzba s plazmatickými proteínmi 96% a v prípade (R) -enantioméru 99,6%. Aktívne sa metabolizuje v pečeni v dôsledku oxidácie a tvorby konjugátov s kyselinou glukurónovou. Vylučovanie metabolitov sa vykonáva žlčou a močom v približne rovnakom pomere.

Priemerný obsah (R) -enantioméru v semene pacientov liečených Casodexom v dávke 150 mg je asi 4,9 μg / ml. U žien po pohlavnom styku sa nachádzajú potenciálne nízke množstvá bikalutamidu (0,3 μg / kg). Toto množstvo je nižšie ako koncentrácia potrebná na zmeny vývoja plodu u laboratórnych zvierat.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Casodex predpísaný na liečbu pokročilého karcinómu prostaty (v kombinácii s chirurgickou kastráciou alebo analógom hormónu uvoľňujúceho gonadotropín).

Kontraindikácie

Súčasné použitie s astemizolom, terfenadínom, cisapridom;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Casodex nie je predpísaný pre ženy a deti.

Liek sa má používať opatrne u pacientov s funkčnými poruchami pečene, ako aj s nedostatkom laktázy, intoleranciou laktózy a syndrómom malabsorpcie galaktózy / glukózy.

Pokyny na použitie Casodexu: metóda a dávkovanie

Casodex sa užíva perorálne.

Liek je predpísaný dospelým mužom, vrátane starších pacientov, v dávke 50 mg denne v kombinácii s analógom hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH) alebo s chirurgickou kastráciou (liečba sa má začať súčasne).

Pacienti s miernou hepatálnou dysfunkciou a renálnou dysfunkciou by sa nemali upravovať.

U pacientov so závažným a stredne závažným poškodením funkcie pečene sa môže zvýšiť akumulácia Casodexu.

Vedľajšie účinky

Počas používania Casodexu sa môžu vyskytnúť poruchy z niektorých systémov tela, ktoré sa prejavujú rôznymi frekvenciami:

Veľmi často (≥ 10%): kožná vyrážka, gynekomastia (môžu pretrvávať aj po ukončení liečby, najmä pri dlhodobom užívaní lieku), asténia, citlivosť prsníkov;
Často (≥ 1% až <10%): ospalosť, závraty, depresie, anorexia, návaly horúčavy, bolesti brucha, svrbenie, zápcha, nevoľnosť, dyspepsia, prírastok hmotnosti, znížená chuť do jedla, suchá pokožka, plynatosť, opätovný rast vlasov alebo alopécia, hirzutizmus, hematúria, zníženie pohlavného styku, erektilná dysfunkcia, edém, bolesť na hrudníku, anémia, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hepatotoxicita;
Menej časté (od ≥ 0,1% do <1%): angioedém, žihľavka, reakcie z precitlivenosti, intersticiálne pľúcne choroby (existujú údaje o prípadoch so smrteľným následkom);
Zriedkavo (od ≥ 0,01% do <0,1%): zlyhanie pečene (existujú údaje o prípadoch so smrteľným následkom).

Žltačka, cholestáza a zvýšenie pečeňových transamináz sa považovali za závažné. Tieto poruchy boli prechodného charakteru a po pokračovaní liečby alebo po ukončení liečby Casodexom sa zmiernili alebo úplne vymizli. Počas užívania lieku sa veľmi zriedka vyskytlo zlyhanie pečene, ale vzťah príčin a následkov nebol spoľahlivo stanovený.

Predávkovanie

Prípady predávkovania u ľudí neboli zaznamenané.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Liečba je symptomatická: je predpísaná všeobecná podporná terapia, je znázornená kontrola životných funkcií. Dialýza je neúčinná, pretože bikalutamid sa silne viaže na proteíny a nevylučuje sa v nezmenenej forme močom.

špeciálne pokyny

U pacientov s funkčnými poruchami pečene počas liečby je vhodné pravidelne hodnotiť funkciu pečene. Vo väčšine prípadov sa zmeny funkcie pečene pozorujú počas prvých 6 mesiacov liečby. S rozvojom závažných porúch by sa mala liečba prerušiť.

S progresiou ochorenia na pozadí zvýšenia hladiny prostatického špecifického antigénu (PSA) môže byť potrebné liečbu prerušiť.

Pri používaní Casodexu s liekmi, ktoré sa metabolizujú hlavne za účasti CYP3A4, je potrebná opatrnosť.

Pri súčasnom použití s kumarínovými antikoagulanciami sa odporúča pravidelné sledovanie protrombínového času.

Pacienti s intoleranciou laktózy majú vziať do úvahy, že každá 50/150 mg tableta obsahuje 61/183 mg monohydrátu laktózy.

Počas používania Casodexu sa môžu vyskytnúť závraty a ospalosť, preto musíte byť opatrní pri vedení vozidla alebo vedení iných strojov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie Casodexu na liečbu žien je zakázané.

Použitie v detstve

Používanie Casodexu na liečbu detí je zakázané.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade poruchy funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade poškodenia funkcie pečene sa má liek používať opatrne.

Liekové interakcie

Pri súčasnom používaní Casodexu s niektorými liekmi sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky:

Pomalé blokátory kalciových kanálov, cyklosporín: zosilnenie alebo vznik nežiaducich reakcií (môže byť potrebné zníženie dávky, odporúča sa starostlivo sledovať klinický stav pacienta a koncentráciu cyklosporínu v krvnej plazme);
Lieky, ktoré inhibujú pečeňové mikrozomálne enzýmy (napríklad ketokonazol, cimetidín): zvýšenie koncentrácie bikalutamidu v plazme a prípadne zvýšenie výskytu vedľajších účinkov (pri súčasnom použití je potrebné postupovať opatrne);
Nepriame antikoagulanciá kumarínovej série (vrátane warfarínu): zvýšenie ich účinku (odporúča sa pravidelne monitorovať protrombínový čas).

Súbežné použitie Casodexu s terfenadínom, cisapridom a astemizolom je kontraindikované.

Analógy

Analógy kasodexu sú: Areklok, Bikana, Bicalutamid, Bicalutamid-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Calumid, Flulem, Flutamid, Flutan, Flutazin, Flucin, Flutaplex, Flutapharm.